Категория: Инструкции
Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия клотримазола связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счет влияния на синтез эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов. Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микробами.
Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности. Он активен в отношении: дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжи (Candida spp. Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), простейшие (Trichomonas vaginalis).
Также клотримазол активен в отношении некоторых грамположительных бактерий.
In vitro клотримазол характеризуется широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности. Он влияет на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, его действие на почкующиеся дрожжеподобные грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).
В концентрациях менее 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов болезнетворных грибов, относящихся к Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.
В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других бактерий: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в т.ч. Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.
В концентрациях более 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.
Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.
Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.
Вагинит, вызванный грибами рода Candida; инфекции половых органов, вызванные грибами рода Candida, в т.ч. инфекции, вызванные штаммами, устойчивыми к нистатину; суперинфекции половых органов, вызванные другими возбудителями, чувствительными к клотримазолу; санация родовых путей перед родами.
Повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата; возраст до 12 лет; период менструации.
С осторожностью:
При первом случае кандидозного вагинита необходимо проконсультироваться с врачом.
При выявлении любого из перечисленных ниже факторов перед назначением вагинальных таблеток Клотримазол следует проконсультироваться с врачом: более двух эпизодов кандидозного вагинита в предшествующие 6 месяцев; наличие в анамнезе заболеваний, передающихся половым путем, или контакт с партнером, имеющим заболевание, передающееся половым путем; доказанная или предполагаемая беременность; возраст старше 60 лет; наличие в анамнезе гиперчувствительности к имидазолам или другим противогрибковым препаратам для вагинального применения.
Применение при беременности.
Использовать клотримазол при беременности допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В проведенных эпидемиологических исследованиях, включавших ретроспективный анализ, при применении клотримазола во время беременности (даже в I триместре) не было выявлено какого-либо нежелательного воздействия на организм беременной, а также врожденных дефектов и нежелательных эффектов у плода. Применение клотримазола у женщин в период грудного вскармливания допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Фертильность: Данных не имеется.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и !
Состав
1 вагинальная таблетка содержит:
активное вещество: клотримазол 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, желатин, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия бензоат, очищенная вода
Описание
Таблетки белого цвета торпедообразной формы.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое средство.
Фармакологическое действие
ИМИДИЛ является противогрибковым средством широкого спектра действия для местного применения. Антимикотический эффект активного действующего вещества клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно, причем не только на профилирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.
Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malazessia furfur) и возбудителя эритразмы. Оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), а также в отношении Trichomonas vaginalis.
Фармакокинетика
При применении клотримазола интравагинально абсорбция составляет 3-10% введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течении 48-72 часов. В печени быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Показания к применению
Противопоказания
Повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам, I триместр беременности. Следует избегать применения таблеток в период менструации
С осторожностью - в период лактации.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
При клинических и экспериментальных исследованиях не было установлено, что применение препарата в период беременности или в период кормления грудью оказывает отрицательное влияние на здоровье женщины или плода (ребенка). Однако вопрос о целесообразности назначения препарата должен решаться индивидуально после консультации врача.
Способ применения и дозы
Местно.
Только для интравагинального применения.
Вагинальные таблетки по 100 мг вводят вечером во влагалище, как можно глубже, в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах, в течение 6 дней. Повторный курс лечения возможен после консультации врача.
Побочное действие
Зуд, жжение и отек слизистой оболочки влагалища, выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.
Передозировка
Применение препарата в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.
В случае непредусмотренного применения препарата (внутрь) возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгии, нарушение функции печени; редко - сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.
Специфического антидота нет. Необходимо назначать внутрь активированный уголь. При необходимости - симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При вагинальном введении клотримазол снижает активность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков. При одновременном применении с нистатином, активность клотримазола может снижаться.
Особые указания
Для предотвращения урогенитальной реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. При трихомониазе для более успешного лечения совместно с ИМИДИЛом следует применять другие лекарственные средства, обладающие системным действием (например, метронидазол внутрь). При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение препаратом ИМИДИЛ крем.
В период беременности лечение вагинальными таблетками следует проводить без аппликатора. У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени. При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают. При отсутствии эффекта в течение 4 недель следует подтвердить диагноз.
Форма выпуска
По 6 таблеток в алюминиевом стрипе. Один стрип вместе с инструментом для интравагинального применения (аппликатором) и инструкцией по применению в картонную пачку.
Срок годности
4 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек
Без рецепта.
Производитель «Лайка Лэбс Лимитед», Индия 77, Неру Роад, Виде Парле (Восток), Мумбай 400 099
Представительство в Москве: 117571, Москва, ул. 26 Бакинских комиссаров, 9, офис 117
Таблетки вагинальные 1 табл. клотримазол 100 мг вспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; адипиновая кислота; натрия бикарбонат; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; натрия лаурилсульфат в блистере 6 шт.; в коробке 1 блистер. Крем 1 г клотримазол 10 мг вспомогательные вещества: спирт бензиловый; спирт цетостеариловый; эвтанол G; полисорбат 60; спан 60; олброт синтетический; вода очищенная.
Показания к применениюТаблетки вагинальные: вульвовагинальный кандидоз, трихомонадный вагинит, с профилактической целью перед гинекологическими процедурами. Крем: дерматомикозы, разноцветный лишай, эритразма, кандидозный вульвовагинит или баланит.
Фармакологическое действиетрихомонацидное, противопротозойное, противогрибковое, антибактериальное
ПротивопоказанияГиперчувствительность, I триместр беременности.
Побочные действияСпазмы нижнего отдела ЖКТ, генерализованная эритема, сыпь, местные аллергические реакции (жжение, зуд).
Способ примененияИнтравагинально, наружно. Таблетки вагинальные: глубоко во влагалище, в положении лежа на спине, при слегка согнутых ногах ? по 1 табл. 100 мг 1 раз в сутки (вечером) в течение 6 дней. Повторный курс лечения возможен после консультации врача. Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение одной таблетки. Крем: наносят тонким слоем 2?3 раза в сутки на предварительно очищенные (с применением мыла с нейтральным значением pH) и сухие пораженные участки кожи и осторожно втирают. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии. Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 нед, отрубевидного лишая ? 1?3 нед. При грибковых заболеваниях кожи ног терапию рекомендуется продолжить еще не менее 2 нед после устранения симптомов заболевания.
Особые указанияВагинальные таблетки нельзя применять в период менструации.
Рекомендуем перед применением Клотримазол таблетки 100 мг, 6 шт. изучить инструкцию. Проконсультируйтесь у специалиста по использованию Клотримазол таблетки 100 мг, 6 шт.
№ UA/3588/03/03 от 29.03.2013 до 29.03.2018 Без рецепта
фармакодинамика. Механизм антимикотического действия клотримазола связан с угнетением синтеза эргостерола, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны.
Клотримазол имеет широкий спектр антимикотической активности in vitro и in vivo и действует на дерматофиты, дрожжевые и плесневые грибы.
При соответствующих условиях тестирования минимальные ингибирующие концентрации для этих типов грибов составляют примерно <0,062–8,0 мкг/мл субстрата.
Механизм действия клотримазола связан с первичной фунгистатической или фунгицидной активностью, в зависимости от концентрации клотримазола в месте инфекции.
In vitro активность ограничена элементами гриба, которые пролиферируют; споры гриба имеют лишь незначительную чувствительность.
Дополнительно к антимикотической активности клотримазол также действует на грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, Gardnerella vaginalis ) и грамотрицательные микроорганизмы (Bacteroids ).
In vitro клотримазол подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков (за исключением Enterococci ) в концентрации 0,5–10 мкг/мл субстрата. Первоначально резистентные штаммы чувствительных видов грибов встречаются редко. Развитие вторичной резистентности при лечении у чувствительных грибов до сих пор наблюдалось очень редко. Доклинические исследования, которые проводили с участием добровольцев с применением одноразовой и повторной токсической дозы, не выявили повреждающего токсического, генотоксического воздействия и влияния на репродукцию.
Фармакокинетика. Исследования фармакокинетики после вагинального применения показали, что лишь незначительное количество клотримазола (3–10%) всасывается. Абсорбированный клотримазол быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Поэтому Cmax клотримазола в плазме крови после вагинального применения в дозе 500 мг был меньше 10 нг/мл. Это означает, что возникновение измеримых системных эффектов или побочного действия после интравагинального применения клотримазола маловероятно.
инфекции в области половых органов (вагинит), вызванные грибами (обычно рода Candida ), и суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу.
1 таблетку вагинальную применяют вечером. Курс лечения для таблеток вагинальных 100 мг составляет 6 дней; 200 мг — 3 дня; 500 мг — 1 день.
Таблетки вагинальные следует вводить во влагалище как можно глубже, насколько это возможно, вечером, удобнее вводить лежа на спине со слегка согнутыми ногами.
Клотримазол, таблетки вагинальные, должны увлажниться во влагалище для полного растворения, в другом случае нерастворенные кусочки таблетки вагинальной могут выпадать из влагалища. Для предупреждения этого важно вводить лекарственное средство во влагалище так глубоко, насколько это возможно, перед сном. Если таблетки вагинальные не растворяются полностью в течение одной ночи, следует рассмотреть возможность применения крема вагинального.
Дети. Не применять детям в возрасте до 12 лет. Детям в возрасте от 12 лет применять только после консультации с врачом; не использовать аппликатор.
повышенная индивидуальная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата.
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая обморок, гипотензия, одышка, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: шелушение кожи в области половых органов, зуд, сыпь, отек, эритема, дискомфорт, ощущение жжения, раздражение, тазовая боль, вагинальное кровотечение.
Со стороны ЖКТ: боль в животе.
следует избегать контакта с глазами. Не глотать.
Больному рекомендуется проконсультироваться с врачом:
При применении этого препарата следует избегать половых контактов, поскольку инфекция может передаться партнеру. Может снижаться эффективность и безопасность латексных продуктов (таких как презервативы и диафрагмы).
Поскольку обычно поражается как влагалище, так и наружные половые органы (половые губы и прилегающие участки), следует применять комбинированное лечение обоих участков, включая местное лечение кремом для наружного применения.
Во время лечения препаратом Канестен, таблетки вагинальные, рекомендовано лечение обоих партнеров с применением крема.
В период менструации лечение проводить не следует. Лечение следует закончить до начала менструации.
Не использовать тампоны, интравагинальные орошения, спермициды или другие вагинальные средства при применении этого препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические исследования по влиянию клотримазола на фертильность у женщин не проводились, однако исследования на животных не выявили влияния клотримазола на фертильность.
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия с точки зрения репродуктивной токсичности. Количество исследований с использованием клотримазола в период беременности ограничено, поэтому рекомендуется избегать использования Канестен, таблетки вагинальные, в течение I триместра беременности.
В период беременности следует применять таблетки вагинальные без применения аппликатора.
В ходе лечения препаратом Канестен, таблетки вагинальные, следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
одновременное лечение с клотримазолом, применяемым вагинально, и такролимусом перорально (FK-506; иммунодепрессант) или сиролимусом может приводить к повышению уровня такролимуса/сиролимуса в плазме крови. Таким образом, следует тщательно контролировать состояние больного для выявления симптомов передозировки такролимуса или сиролимуса, при необходимости — путем проверки их уровней в плазме крови.
никакого риска острой интоксикации нет, поскольку маловероятно, что передозировка возможна после разовой вагинальной дозы или нанесения на кожу (применение на больших участках кожи при условиях, способствующих повышенному всасыванию), а также после случайного перорального применения. Специфического антидота не существует.
При случайном пероральном применении редко может возникнуть необходимость в проведении промывания желудка, если доза, угрожающая жизни, была применена в течение предыдущего часа или при наличии видимых симптомов передозировки (например головокружения, тошноты или рвоты). Промывание желудка следует проводить только в случаях, когда есть надлежащая защита дыхательных путей.
при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 18/11/2013
Дата изменения: 19/12/2016
При наружном применении наносят на пораженные участки кожи 2-3в течение 2-4 недель.
При обработке полости рта применяют 1-2не более 7 дней.
Интравагинально — по 100-500 мг в течение 1-6 дней.
Показания к применениюГрибковые поражения кожи и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжеподобными грибами, разноцветный лишай, эритразма, кандидозный вульвовагинит, трихомониаз, микозы, осложненные вторичной пиодермией.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к клотримазолу, I триместр беременности.
Фармакологические свойстваПротивогрибковое средство группы производных имидазола для местного применения. Оказывает действие за счет нарушения синтеза эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении дерматофитов, плесневых грибов, грибов рода Candida, Malassezia furfur.
Клотримазол активен также в отношении Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp. Staphylococcus spp. Trichomonas vaginalis.
При наружном применении клотримазол хорошо проникает в различные слои кожи, достигая терапевтических концентраций. При местном применении незначительное количество клотримазола всасывается в кровь.
Беременность и период лактацииПротивопоказан в I триместре беременности.
В экспериментальных исследованиях установлено, что при применении в высоких дозах клотримазол оказывает эмбриотоксическое действие.
Неизвестно, выделяется ли клотримазол с грудным молоком. Хотя клотримазол не противопоказан к применению при беременности и в период лактации, следует учитывать потенциальный риск при выборе противогрибковой терапии.
Побочные действияМестные реакции: контактный аллергический дерматит, покраснение, чувство жжения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПри одновременном применении с амфотерицином В, нистатином активность клотримазола снижается.
Особые указанияЛекарственные формы, предназначенные для интравагинального применения, не используются во время менструации.
Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. Клотримазол не рекомендуется применять в офтальмологии.
