Категория: Инструкции
Повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата; нольпаза содержит сорбитол, поэтому препарат не рекомендуется лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы; диспепсия невротического генеза; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Внутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином. ГЭРБ, в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании: легкой степени: рекомендуемая доза 1 таблетка (20 мг) в сутки. средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза - 1-2 таблетки 40 мг в сутки (40-80 мг/сут). Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Курс терапии составляет 4-8 недель. Для профилактики, а так же в качестве поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг/сут (1 таблетка 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40-80 мг/сут. Возможен прием препарата «по требованию» при возникновении симптомов. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП: Рекомендуемая дозировка 40-80 мг/сут (1-2 таблетки Нольпазы 40 мг). Курс терапии - 4-8 недель. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП - по 20 мг. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение и профилактика; Назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 недели, язвенной болезни желудка - 4-8 недель. При необходимости длительность терапии увеличивается. Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками): Рекомендуемая доза: 1 таблетка Нольпазы (40 мг) 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7-14 дней. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: Рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом: 80 мг (2 таблетки Нольпаза 40 мг) в сутки, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг в сутки и рекомендуется регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности «печеночных» ферментов рекомендуется отменить препарат. У пожилых лиц и пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола - 40 мг. У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.
Препарат уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например, кетоконазол). Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системой цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами. Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении международного нормализованного отношения (MHO). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или MHO. При одновременном приеме пантопразола с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.
С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12) (особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии). Беременность и кормление грудью. Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет. Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией - особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование. Как и другие ингибиторы протонной помпы, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12. Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами.
таб. покр. кишечнорастворимой обол. 20 мг: 14 или 28 шт. - ЛСР-009049/08, 19.11.08
Форма выпускаТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе - масса от белого до светло желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светло желтовато-коричневого цвета.
пантопразола натрия сесквигидрат
что соответствует содержанию пантопразола
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе - масса от белого до светло желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светло желтовато-коричневого цвета.
пантопразола натрия сесквигидрат
что соответствует содержанию пантопразола
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
таб. покр. кишечнорастворимой обол. 40 мг: 14 или 28 шт. - ЛСР-009049/08, 19.11.08
Форма выпускаТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе - масса от белого до светло желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светло желтовато-коричневого цвета.
пантопразола натрия сесквигидрат
что соответствует содержанию пантопразола
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе - масса от белого до светло желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светло желтовато-коричневого цвета.
пантопразола натрия сесквигидрат
что соответствует содержанию пантопразола
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
таб. покр. кишечнорастворимой обол. 20 мг: 14 или 28 шт. - ЛСР-009049/08, 19.11.08
Форма выпускаТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе - масса от белого до светлого желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светлого желтовато-коричневого цвета.
пантопразола натрия сесквигидрат
что соответствует содержанию пантопразола
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе - масса от белого до светлого желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светлого желтовато-коричневого цвета.
пантопразола натрия сесквигидрат
что соответствует содержанию пантопразола
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
таб. покр. кишечнорастворимой обол. 40 мг: 14 или 28 шт. - ЛСР-009049/08, 19.11.08
Форма выпускаТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе - масса от белого до светлого желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светлого желтовато-коричневого цвета.
пантопразола натрия сесквигидрат
что соответствует содержанию пантопразола
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе - масса от белого до светлого желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светлого желтовато-коричневого цвета.
пантопразола натрия сесквигидрат
что соответствует содержанию пантопразола
Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Противоязвенный препарат. Ингибирует фермент Н+-K+-АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым, заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг действие пантопразола развивается в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2-2.5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 суток.
Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Сmах достигается через 2-2.5 ч после приема внутрь и составляет 1-1.5 мкг/мл, при этом значение Сmах остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Сmах и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.
Связывание с белками плазмы - около 98%. Vd составляет примерно 0.15 л/кг, а клиренс – 0.1 л/ч/кг.
Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Т1/2 - 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протоновым насосом париетальных клеток Т1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) - преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, - десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Т1/2 десметилпантопразола (примерно 1.5 ч) намного больше, чем Т1/2 самого пантопразола.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. Т1/2 - короткий, как у здоровых лиц. Пантопразол в очень малых количествах может выводиться при диализе.
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сут Т1/2 увеличивается до 3-6 ч, AUC возрастает в 3-5 раз, а Сmах - в 1.3 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Небольшое увеличение AUC и повышение Сmах у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Препарат принимают внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.
При ГЭРБ, в т.ч. эрозивно-язвенном рефлюкс-эзофагите и ассоциированных симптомах (изжога, регургитация кислым, боль при глотании) легкой степени. рекомендуемая доза - 20 мг/сут, средней и тяжелой степени - 40-80 мг/сут. Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Курс терапии составляет 4-8 недель.
Для профилактики, а так же в качестве поддерживающей длительной терапии назначают по 20 мг/сут, при необходимости дозу повышают до 40-80 мг/сут. Возможен прием препарата "по требованию" при возникновении симптомов.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза - 40-80 мг/сут. Курс терапии - 4-8 недель.
Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП - по 20 мг.
Для лечения и профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 недели, язвенной болезни желудка - 4-8 недель. При необходимости длительность терапии увеличивается.
Для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками) рекомендуемая доза - 40 мг 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7-14 дней.
При синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических состояниях, связанных с повышенной желудочной секрецией, рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом составляет 80 мг/сут, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг/сут и рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности печеночных ферментов рекомендуется отменить препарат.
У пожилых больных и пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола - 40 мг.
У пожилых лиц. получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.
Симптомы передозировки у человека не известны.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата, сопровождающейся обычными признаками интоксикации, применяют дезинтоксикационные мероприятия. Лечение симптоматическое.
Нольпаза уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например, кетоконазол).
Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами.
Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении MHO. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или MHO.
При одновременном приеме пантопразола с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.
Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, запор, метеоризм; нечасто - тошнота, рвота; редко - сухость во рту; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ГГТ, тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия; очень редко - миалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушения зрения (нечеткое зрение); очень редко - депрессия.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
Прочие: очень редко - периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов.
При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы (изжога, регургитация кислым, боль при глотании);
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение и профилактика;
— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;
— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
— диспепсия невротического генеза;
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
— повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата.
Нольпаза содержит сорбитол, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.
С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, печеночной недостаточности, факторах риска дефицита цианокобаламина (особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии).
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией - особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование.
Как и другие ингибиторы протонового насоса, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12 ) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12 .
Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами.
Препарат отпускается по рецепту.
В 1 таблетке, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, содержится:
Маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.
Гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), 30% дисперсия (дисперсия Эудрагит L30D, помимо метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера и воды, содержит в качестве эмульгаторов натрия лаурилсульфат (0,7%, рассчитано по сухому веществу в дисперсии) и полисорбат 80 (2,3%, рассчитано по сухому веществу в дисперсии)), тальк, макрогол 6000.
В блистере 14 таблеток. В упаковке 2 блистера.
Показания к применениюПантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, С mах достигается через 2-2.5 ч после приема внутрь и составляет 1-1.5 мкг/мл, при этом значение С mах остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, С mах и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.
Связывание с белками плазмы - около 98%. V d составляет примерно 0.15 л/кг, а клиренс – 0.1 л/ч/кг.
Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором изофермента CYP2C19.
Т 1/2 - 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протоновым насосом париетальных клеток Т 1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) - преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, - десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Т 1/2 десметилпантопразола (примерно 1.5 ч) намного больше, чем Т 1/2 самого пантопразола.
При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. Т 1/2 - короткий, как у здоровых лиц. Пантопразол в очень малых количествах может выводиться при диализе.
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сут. Т 1/2 увеличивается до 3-6 ч, AUC возрастает в 3-5 раз, а С mах - в 1.3 раза по сравнению со здоровыми лицами. Небольшое увеличение AUC и повышение С mах у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Клиническая фармакологияИнгибирует фермент Н + -K + -АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым, заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг действие пантопразола развивается в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2-2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 суток.
Применение при беременности и кормлении грудьюОпыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен.
При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка.
Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.
ПротивопоказанияОчень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Часто - боль в животе, диарея, запор, метеоризм.
Редко - сухость во рту.
Очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ГГТ, тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.
Очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Очень редко - Миалгия Миалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать
.
Часто - головная боль.
Нечасто - Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение.
. нарушения зрения (нечеткое зрение).
Очень редко - Депрессия Депрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна.
.
Очень редко - интерстициальный нефрит.
Нечасто - зуд, сыпь.
Очень редко - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
Очень редко - периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов .
При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.
ВзаимодействиеНольпаза уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например, кетоконазол ).
Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином . диазепамом . диклофенаком . этанолом . фенитоином . глибенкламидом . карбамазепином . кофеином . метопрололом . напроксеном . нифедипином . пироксикамом . теофиллином и пероральными контрацептивами. Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении MHO.
У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или MHO .
При одновременном приеме пантопразола с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.
ПередозировкаТаблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.
При легкой степени: рекомендуемая доза - 20 мг/сутки.
При средней и тяжелой степени - 40-80 мг/сутки.
Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Курс терапии составляет 4-8 недель.
Для профилактики, а также в качестве поддерживающей длительной терапии назначают по 20 мг/сутки, при необходимости дозу повышают до 40-80 мг/сут. Возможен прием препарата "по требованию" при возникновении симптомов.
Рекомендуемая доза - 40-80 мг/сут. Курс терапии - 4-8 недель.
Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП - по 20 мг.
Назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 недели, язвенной болезни желудка - 4-8 недель. При необходимости длительность терапии увеличивается.
Рекомендуемая доза - 40 мг 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7-14 дней.
Рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом составляет 80 мг/сут. разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг/сут. и рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности печеночных ферментов рекомендуется отменить препарат.
У пожилых больных и пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола - 40 мг.
У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.
Меры предосторожностиПеред началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией - особенно при язве желудка ), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование.
Как и другие ингибиторы протонового насоса, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В 12 ) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В 12 .
Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг/сут. и рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности печеночных ферментов рекомендуется отменить препарат.
У пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола - 40 мг.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами.
Условия хранения