Категория: Инструкции
Сайт не содержит информацию о розничной продаже дистанционным способом, предложений о приобретении дистанционным способом, доставке дистанционным способом и (или) передаче физическому лицу дистанционным способом лекарственных препаратов, наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов, а только приводит информацию о наличии лекарственных средств в организациях, имеющих лицензию на фармацевтическую деятельность. Цены приведны в качестве справочной информации. Информацию о ценах и наличии товаров при их заказе обязательно уточняйте по телефонам аптек.
*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников
Сравнительная таблица средних цен
на аналоги лекарств:
*указаны групповые аналоги: препараты, относящиеся к одной и той же группе АТХ.
Вопрос о замене какого-либо препарата на его аналог может решать только лечащий врач!
Код АТХ: J05AX
Противовирусные препараты прочие
Торговое название, форма выпуска
Латинское название: Isentress Состав и форма выпуска:
Состав (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой):
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 60 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, запаянный защитной мембраной и закрытый пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми и контейнер с силикагелем.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Описание лекарственной формы:
Таблетки 400 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета с гравировкой «227» на одной стороне и гладкие на другой.
Ралтегравир ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы - фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие чего происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибируюшая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы ?, ? и ?, выражена незначительно.
Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется примерно через 3 часа. Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) и значение Сmax увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. При режиме введения препарата 2 раза в сутки равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Сmax свидетельствуют в пользу отсутствия или минимальной кумуляции препарата. В режиме монотерапии по 400 мг 2 раза в сутки параметры экспозиции ралтегравира составляют: значение среднего геометрического для AUC0-12час - 14.3 мкмоль, значение С12час -142 нмоль. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена. Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.
Примерно 83% ралтегравира связывается с белками плазмы в диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль. Ралтегравир легко преодолевал плацентарный барьер в экспериментальных исследованиях на крысах, но не проникал через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм и выведение
Основной путь метаболизма ралтегравира у человека представлен процессом глюкуронирования, опосредованного уридиндифосфат глюкуронозилтрансферазой (УДФ-ГТ)1А1. После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% от общей дозы выводится через кишечник и почки, соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир в виде глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9 и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% ралтегравир-глюкуронид.
Лечение ВИЧ-1 инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами у взрослых пациентов, как ранее получавших, так и не получавших антиретровирусную терапию
Профиль безопасности препарата ИСЕНТРЕСС был определен по обобщенным результатам двух клинических исследований III фазы у пациентов, ранее получавших антиретровирусную терапию (APT) и одного исследования III фазы у пациентов, ранее не получавших APT.
Профиль безопасности у пациентов, ранее получавших APT
Перечисленные ниже побочные реакции выявлены в ходе клинических многоцентровых плацебо-контролируемых исследований, в которых сравнивали эффективность и безопасность комбинации ИСЕНТРЕСС (400 мг х 2 раза в день) и оптимизированной базовой терапии (ОБТ) и плацебо и оптимизированной базовой терапии у взрослых пациентов, инфицированных ВИЧ-1. Средняя продолжительность терапии в исследованиях составила 48 недель для пациентов, получавших ИСЕНТРЕСС и 38 недель для группы плацебо. Связанные с лечением препаратом ИСЕНТРЕСС, либо плацебо, и оптимизированной базовой терапией с частотой > 2 % наблюдались следующие нежелательные явления тяжелой или умеренной степени выраженности (ИСЕНТРЕСС/плацебо): диарея (1.5/2.1), головная боль (2.2/0.4).
В группе лечения препаратом ИСЕНТРЕСС с ОБТ из-за побочного действия преждевременно прервали лечение 3,9% участников против 4,6% в группе плацебо и ОБТ.
Профиль безопасности у пациентов, ранее не получавших APT
Перечисленные ниже побочные реакции выявлены в ходе рандомизированного плацебо- контролируемого исследования, с участием пациентов, ранее не получавших APT. В исследовании сравнивали эффективность и безопасность комбинации ИСЕНТРЕСС с фиксированными дозами эмтрицитабина и тенофовира и комбинации эфавиренза с теми же препаратами в фиксированных дозах. В целом, частота нежелательных явлений, включая связанные с лечением, была ниже в группе лечения препаратом ИСЕНТРЕСС, где из-за побочного действия преждевременно прервали лечение 3,6% участников против 6,7% в группе лечения эфавирензом. Связанные с лечением препаратом ИСЕНТРЕСС, либо эфавирензом, с их комбинацией с эмтрицитабином и тенофовиром с частотой > 2 % наблюдались следующие нежелательные явления тяжелой или умеренной степени выраженности (ИСЕНТРЕСС/эфавиренз): диарея (1,1/2,8), тошнота (2,8/3,5), утомляемость (1,8/2,8), головокружение (1,4/6,4) головная боль (3,9/4,6), бессонница (3,6/3,2), сыпь (0,0/2,8), макулопапулярная сыпь (0,0/2,5).
Ниже представлены сводные для обеих групп пациентов данные о нежелательных явлениях, наблюдавшихся во всех клинических исследованиях, с различной степенью вероятности связанные с препаратом ИСЕНТРЕСС или его комбинацией с APT. Нежелательные явления перечислены в соответствии с системно-органными классами и классификацией ВОЗ по частоте: «часто» (> 1/100 и 1/1000 и 100 мкмоль) CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A in vitro. Кроме этого, ралтегравир не индуцирует in vitro CYP3A4. Исследование с мидазоламом продемонстрировало низкий потенциал влияния ралтегравира на фармакокинетические параметры лекарственных средств, метаболизируемых CYP3A4 in vivo. Ралтегравир, также, не является ингибитором (ПК5о > 50 мкмоль) УДФ-ГГ - УДФ-ГТ1А1, УДФ-ГТТ2В7 и р-гликопротеин-опосредованного транспорта. Следовательно, ИСЕНТРЕСС не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препаратов, являющихся субстратами этих ферментов и р- гликопротеина (т.е. ингибиторов протеаз, метадона, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, опиоидных анальгетиков, статинов, противогрибковьк азолов, ингибиторов протонной помпы, пероральных контрацептивов и препаратов дня лечения эректильной дисфункции). Влияние мощных, индукторов ферментов - таких как фенитоин, фенобарбитал, на УДФ-ГТ1А1, задействованного в метаболизме препарата, неизвестно. Другие менее мощные индукторы (эфавиренз, невирапин, рифабутин, глюкокортикостероиды, пиоглитазон, зверобой продырявленный) могут применяться одновременно с рекомендованными дозами препарата ИСЕНТРЕСС.
Одновременное применение препарата ИСЕНТРЕСС с мощными ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (т.е. атазанавир) сопровождается умеренным увеличением плазменной концентрации препарата ИСЕНТРЕСС. По данным клинических исследований комбинированная терапия двумя препаратами, в целом, хорошо переносилась пациентами, необходимости в коррекции дозы не потребовалось.
Одновременное применение препарата ИСЕНТРЕСС с препаратами, увеличивающими рН желудочного сока (омепразол) может увеличивать плазменную концентрацию ралтегравира ввиду его повышенной растворимости в щелочной среде. Результаты исследований доказали безопасность одновременного приема ингибиторов протонной помпы и блокаторов Нг-гистаминовых рецепторов без изменения профиля эффективности и безопасности препарата ИСЕНТРЕСС и без необходимости коррекции его дозы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ИСЕНТРЕСС одновременно с мощными индукторами УДФ-ГТ 1А1, такими как рифампицин, ввиду снижения ими плазменной концентрации ралтегравира. Хотя эффект на эффективность ралтегравира не установлен, при необходимости проведения комбинированной терапии рифампицином и ИСЕНТРЕССОМ, доза ИСЕНТРЕССА должна быть увеличена в 2 раза.
Пациентов нужно поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом ИСЕНТРЕСС пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности. Самые высокие показатели эффективности ИСЕНТРЕССА отмечались у пациентов с результатами генотипирования выше 0. Пациенты, у которых результаты генотипирования или фенотипирования равны нулю, имеют высокий риск развития резистентности к ралтегравиру. Для того, чтобы повысить эффективность лечения и снизить риск развития резистентности к препарату, ралтегравир необходимо назначать в комбинации хотя бы с одним активным противовирусным препаратом.
Синдром восстановления иммунитета
На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ- инфицированных пациентов может развиться так называемый синдром восстановления иммунитета и как следствие, клинические проявления на оессимптомно текущие или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусный ретинит, пневмоцистная пневмонии, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез и др.). Это может способствовать ухудшению клинического состояния и усилению имеющихся симптомов. Обычно такая реакция может наблюдаться в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.
Описаны случаи развития остеонекроза, особенно при тяжелом течении ВИЧ инфекции и/или длительном приеме комбинированной противовирусной терапии. Пациентам, у которых появились такие симптомы как боль в суставах, скованность или ограничение подвижности, нужна срочная консультация специалиста.
Применение препарата ИСЕНТРЕСС у пациентов, с сопутствующим инфицированием вирусами гепатита В и/или С.
У пациентов с хроническим активным гепатитом В и/или гепатитом С, получающих комбинированную противовирусную терапию, повышен риск развития тяжелых и иногда фатальных побочных эффектов. По данным клинических исследований III фазы, включавших пациентов с хроническим вирусным гепатитом В и/или С вне стадии обострения (N=114/699 или 16%. ранее получавших APT и N = 4234/563 или 7.56%- ранее не получавших APT) профиль безопасности препарата ИСЕНТРЕСС у пациентов с сопутствующим гепатитом в целом не отличался от профиля безопасности остальных участников, за исключением более частых отклонений лабораторных параметров аспартатаминотрансферазы / аланинаминотрансферазы. препаратом ИСЕНТРЕСС, нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.
При температуре не выше 30 ?С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Действующее вещество: Ралтегравир* МКБ-10: B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная Формы выпуска:С осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.
На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.
Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин. концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал. участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.
При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром ) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.
Исентресс - противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы - фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a. b и g. выражена незначительно.
Форма выпуска и составДействующее вещество: ралтегравир 400 мг;
В упаковке 60 шт.
Специальные указанияперед применением рекомендуется проконсультироваться со специалистом
ВзаимодействиеПри одновременном применении с индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.
При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.
Исентресс принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза - 1600 мг/сутки. Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами
Исентресс показания к применениюЛечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.
Особые указанияС осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.
На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.
Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко - рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы :головная боль, головокружение, астения, слабость; редко - раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.
Со стороны системы кроветворения :редко - анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы :редко - инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны органов чувств :редко - нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ :редко - повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны костно-мышечной системы :редко - артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.
Со стороны мочевыделительной системы :редко - токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.
Со стороны половой системы :редко - эректильная дисфункция, гинекомастия.
Аллергические реакции :реакции повышенной чувствительности.
Дерматологические реакции :редко - приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.
Прочие :редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.
Побочные эффектыЛечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам
Принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная доза - 1600 мг/сут.
Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами
Передозировка:Нет специфической информации относительно лечения передозировки Исентресс. На основе существующих данных ралтегравир переносится хорошо при применении в дозах до 800 мг 2 раза в сутки и при назначении с препаратами, повышающими экспозицию препарата на 50–70% (например тенофовир и атазанавир). Ралтегравир имеет широкое терапевтическое окно; таким образом, возможность токсического воздействия в результате передозировки ограничена.
В случае передозировки рекомендуются стандартные поддерживающие мероприятия: выведение невсосавшегося препарата из кишечного тракта, наблюдение за показателями жизнедеятельности (включая ЭКГ), поддерживающая терапия (при необходимости). Следует помнить, что ралтегравир применяется в виде соли калия. Данных об эффективности диализа препарата Исентресс нет.
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко - рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко - раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ: редко - повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.
Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция, гинекомастия.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.
Дерматологические реакции: редко - приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.
Прочие: редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.
Противопоказания:Детский и подростковый возраст до 16 лет
Период лактации (грудного вскармливания)
Повышенная чувствительность к ралтегравиру
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:При одновременном применении с индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.
При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.
Состав и свойства:Ралтегравир 400 мг
табл. п/о 400 мг, № 60
Ралтегравир является ингибитором переноса молекулярной цепи интегразы, который активен против ВИЧ-1. Ралтегравир ингибирует каталитическую активность интегразы — ВИЧ-кодированного фермента, необходимого для репликации вируса. Ингибирование интегразы предупреждает ковалентное введение (интеграцию) генома ВИЧ в геном клетки хозяина. ВИЧ-геномы, которые не могут интегрировать, не способны продуцировать новые вирусные частицы, в результате чего происходит угнетение процесса интеграции и предупреждение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме.
Антивирусная активность in vitro. Ралтегравир в концентрациях 31±20 нмоль на 95% (ПК95) угнетает репликацию ВИЧ-1 (по сравнению с нелеченной вирусинфицированной культурой клеток) в клеточных культурах человеческих Т-лимфоцитов, которые были инфицированы адаптированным к культурам клеток вариантом H9IIIB ВИЧ-1. Кроме того, препарат угнетал репликацию вируса в культурах человеческих митогенактивированных мононуклеаров периферической крови, инфицированных различными первичными клиническими штаммами ВИЧ-1, включая штаммы 5-не-В подтипов и резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторов протеазы. В анализе разового цикла инфицирования ралтегравир ингибировал 23 штамма ВИЧ подгруппы 5-не-В и 5 циркулирующих рекомбинантных форм со значениями ПК50 5–12 нмоль.
При температуре ниже 30 °C.
ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
