капсулы габапентин инструкция

Габапентин - Официальная инструкция

ГАБАПЕНТИН

Торговое название. Габапентин

Международное непатентованное название. габапентин

Лекарственная форма. капсулы

Состав. 1 капсула содержит:
активное вещество: габапентин - 300 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;i состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин - FD&C Синий 2, желатин.

Описание.
Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакотерапевтическая группа. противоэпилептическое средство.

Код ATX. [N03АХ12].

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.
Фармакодинамика :
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α 2 -σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается со рецепторами, чувствительными к другим лекарственным средствам (ЛС) или нейротрансмиттерам, включая рецепторы ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика :
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (С max ) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Период полувыведения (T 1/2 ) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Показания к применению.

эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).

нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).

С осторожностью
Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и лактации.
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы.
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Суточная доза (мг/сут)

* назначают по 300 мг через день.

Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек.

Передозировка.
Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Особые указания.
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лабораторные исследования
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций.

Форма выпуска.
Капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.
2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей.
ЗАО «Канонфарма продакшн».
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105.

Инструкция по применению препарата габапентин

Габапентин, продаваемый под торговой маркой Нейронтин — препарат, используемый в качестве противосудорожного и болеутоляющего средства. Первоначально он был разработан для лечения эпилепсии и в настоящее время применяется для облегчения болей нейропатической этиологии и синдрома беспокойных ног. Препарат рекомендуется в качестве первой линии для лечения невропатических болей, возникающих вследствие диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и центральный невропатической боли. Габапентин является структурным аналогом ингибирующего нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты.

Действующее вещество: Gabapentinum

Препарат относится к фармакологической группе противоэпилептических средств и обладает противосудорожным и анальгезирующим действием.

Основными патологическими состояниями, при которых назначают габапентин, являются:

Локализованная (фокальная, парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом.
Локализованная (фокальная, парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками.
Локализованная (фокальная, парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками.
Невралгические проявления после опоясывающего лишая.

Торговые марки

Различные поставщики габапентина на рынке разделяют его по ряду брендов, в том числе Neurostil, Neurontin, Fanatrex, Габороне, Gralise, Nupentin, Gabrion, Penral и Gabapin.

Формы выпуска

Габапентин поставляется в виде:

100 мг, 300 мг и 400 мг — капсулы;
300 мг, 600 мг, 800 мг — таблетки;
250 мг / 5 мл пероральное (через рот) жидкое решение.

Неактивные ингредиенты в капсулах включают лактозу, кукурузный крахмал и тальк. Кроме того:

Оболочка капсулы 100 мг содержит также: желатин и диоксид титана.
Оболочка капсулы 300 мг содержит: желатин, диоксид титана и желтый оксид железа.
Оболочка капсулы 400 мг содержит: желатин, красный оксид железа, диоксид титана и желтый оксид железа.

Неактивные ингредиенты в таблетках, включают полоксамер-407, сополивидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлозу, тальк, канделильский воск и очищенную воду.

Неактивные ингредиенты в пероральном растворе включают глицерин, ксилит, очищенную воду и искусственные ароматизаторы.

Связанные препараты

Парк-Дэвис разработал препарат под названием прегабалин в качестве преемника габапентина, который был выведен на рынок через Pfizer. Прегабалин практически не отличается по химическим свойствам и молекулярному строению от габапентина.

Еще один новый препарат, на основе габапентина — atagabalin была опробован Pfizer для лечения бессонницы.

Пролекарственная форма габапентина — энакарбил, была утверждена в 2011 году для лечения от умеренной до тяжелой формы синдрома беспокойных ног, а в 2012 году — для постгерпетической невралгии у взрослых. Энакабрил был разработан в целях повышения пероральной биодоступности, которая гораздо выше, чем у габапентина.

Медицинские применения

Как уже отмечалось, габапентин применяется, в основном, для лечения судорог и нейропатической боли. Его также часто назначают при многих диагнозах не по прямому назначению, таких как лечение тревожных расстройств, бессонницы и биполярного расстройства. Однако существуют опасения относительно качества проведенных исследований и доказательств в этой области, особенно при использовании в качестве стабилизатора настроения у пациентов, страдающих биполярным расстройством. Препарат назначают в следующих случаях.

Существуют слабые доказательства того, что габапентин обеспечивает облегчение боли у 10% пациентов, которые принимают его при фибромиалгии и хронической нейропатической боли. Гораздо более сильный эффект препарата достигается при постгерпетической невралгии и диабетической невропатии. Такой подход может снизить количество опиоидных применений в постоперационный период, а также — может быть полезно при сильных болевых синдромах вследствие раковых заболеваний и их специфической терапии.

Габапентин не снижает качество и силу хронической боли у ВИЧ-ассоциированной сенсорной нейропатии. При использовании в этих целях, препарат не превосходит эффект карбамазепина. Кроме того, нет доказательств того, что габапентин полезен в качестве профилактики мигрени.

Габапентин одобрен для лечения координационных судорог, эпилептическом треморе и смешанных приступах. Существует недостаточно доказательств для его использования при генерализованной эпилепсии.

Габапентин эффективен при социальной тревожности, паническом расстройстве и генерализованном тревожном расстройстве.

Габапентин может быть полезным в лечении сопутствующего тревожного состояния при биполярном расстройстве, но не способен купировать биполярное состояние.
Препарат может быть эффективным в случае приобретенного маятникового нистагма и детского нистагма, но абсолютно бесполезен в качестве основного средства при периодическом переменном нистагме.
Габпентин эффективен в случае приливов, в качестве средства, повышающего болевой порог и снижающего силу спастичности при рассеянном склерозе.
Габапентин может уменьшить симптомы алкогольной абстиненции, однако его нельзя применять в случае проявления судорожного состояния.
В качестве поддерживающего средства при попытках бросить курить габапентин показывает весьма противоречивые результаты.
Габапентин эффективен в облегчении зуда при почечной недостаточности — уремический зуд, а также зуда другой этиологии.
Препарат показал хороший эффект в лечении синдрома усталых ног. Пролекарственная форма габапентина — энакрбил, также эффективен в этом случае.
Габапентин эффективен при бессоннице.

Габапентин не является эффективным средством, если его назначать в одиночку в качестве лечения для стабилизации настроения при биполярном расстройстве. Существует достаточно доказательств, чтобы рекомендовать его использование в случае обсессивно-компульсивного расстройства и лечения резистентной депрессии.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты габапентина у взрослых пациентов включают головокружение, усталость, сонливость, увеличение веса и периферические отеки конечностей. Габапентин может также провоцировать половую дисфункцию у некоторых пациентов, симптомы которой могут включать потерю либидо, неспособность достичь оргазма и эректильную дисфункцию. Габапентин следует использовать осторожно у больных с почечной недостаточностью из-за возможного накопления в организме и развития токсичности вследствие этого.

Некоторые исследования отмечают увеличение массы аденокарциномы в течении доклинических испытаний. Однако, клиническое значение этих результатов остается неопределенным. Габапентин также способен индуцировать поджелудочную карциному на основе ацинарных клеток. Механизм такого феномена достаточно не изучен, возможно это происходит путем стимуляции синтеза ДНК. Данная разновидность опухоли не влияет на продолжительность жизни пациентов и не метастазирует.

В 2009 году международными медицинскими сообществами были выпущены предупреждения о повышенной опасности развития депрессии, суицидальных мыслей и поведения у больных, принимающих габапентин наряду с другими противосудорожными препаратами. A мета-анализ 2010 года подтвердил повышенный риск самоубийства, связанного с применением габапентина.

Передозировка

Лица, которые случайно или намеренно получали передозировку габапентином, страдали следующей симптоматикой — сонливость, седативный эффект, затуманенное зрение, невнятная речь. Летальный исход возможен, если было употреблено очень высокое количество препарата, особенно в сочетании с алкоголем. Концентрация препарата в сыворотке крови доступна для измерения, поэтому диагноз передозировки всегда можно подтвердить.

Фармакологическое действие

Габапентин изначально синтезирован в целях повторения химической структуры нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но, как полагают, препарат оказывает действие на куда более широкий спектр различных рецепторов головного мозга.

Одна из особенностей габапентина может включать взаимодействие с напряженными закрытыми кальциевыми каналами. Молекулы препарата связываются с субъединицей ?2? (1 и 2), что приводит к снижению потока кальция в случае хронического, но не острого применения с помощью эффекта восстановления в потенциал-зависимых кальциевых каналах центральной нервной системы. Еще одним возможным механизмом действия препарата, является возможность останавливать образование новых синапсов.

Механизм действия

Механизм противосудорожного действия габапентина не был полностью описан. Хотя химическая структура лекарства габапентин похожа на построение эндогенного нейромедиатора ГАМК, габапентин не был показан в качестве связующего звена с ГАМК-рецепторами в концентрациях, равных или ниже 1000 мкм. Габапентин модулирует действие глутамата декарбоксилазы и разветвленной цепи аминотрансферазы — двух ферментов, участвующих в биосинтезе ГАМК.

Не найдено участие габапентина во взаимодействии с кальциевыми, натриевыми ионными каналам или каналами L-типа, что обычно достигаетсях обычными противосудорожными препаратами типа фенитоина, карбамазепина и вальпроата натрия. Другие нейрофизиологические данные показывают, что габапентин не взаимодействует с глутаматами, глицином или серотониновыми рецепторами, что дополнительно отличает его противосудорожной механизм от действия общих противоэпилептических препаратов.

Клозапин — фармакологическое воздействие, противопоказания и ограничения применения
Тиоридазин — показания к применению и побочные действия
Инструкция по применению препарата Деприм
Причины, виды и симптомы мышечной невралгии в зависимости от пораженной области. Методы лечения

Руководства, Инструкции, Бланки

Поиск

Новые файлы