Леветирацетам (Levetiracetam): показания, противопоказания, дозировка

HETERO DRUGS Limited (Индия) АТХ: N03AX14 (Levetiracetam)

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В качестве вспомогательной терапии: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 4 лет (для в/в введения) или с 6 лет (для приема внутрь); миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией у взрослых и подростков старше 12 лет.

Детский возраст до 4 лет (для инфузий), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь) повышенная чувствительность к леветирацетаму, повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

Для приема внутрь или в/в введения в виде инфузий.

В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза - 250-750 мг. Кратность применения - 2 раза/сут.

Переход от перорального к в/в применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК

ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ - таб, покр

Для приема внутрь или в/в введения в виде инфузий.

В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза - 250-750 мг. Кратность применения - 2 раза/сут.

Переход от перорального к в/в применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК<50 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

У детей леветирацетам следует применять в соответствующей лекарственной форме.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения; редко - нейтропения, панцитопемия.

Со стороны обмена веществ: часто - анорексия; нечасто - увеличение/снижение массы тела.

Со стороны ЦНС: очень часто - сонливость, головная боль; часто - перепады настроения, эмоциональная лабильность, депрессия, агрессивность, бессонница, нервозность; нечасто - расстройство поведения, озлобленность, тревога, галлюцинации, психотические расстройства, нарушение памяти, суицидальная попытка. навязчивые идеи, амнезия, расстройство тактильной чувствительности, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, рассеянность, парестезии; редко - расстройство личности, в т.ч. нарушение мышления, суицид, гиперкинез, хореоатетоз.

Со стороны органов чувств: часто - головокружение; нечасто - диплопия, затуманивание зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы; редко - панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; нечасто - экзема, кожный зуд; редко - алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия, мышечная слабость.

Прочие: часто - общая слабость, утомляемость; нечасто - назофарингит, случайная травматизация.

У детей наиболее часто: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.

Противопоказания к применению

Детский возраст до 4 лет (для инфузий), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь) повышенная чувствительность к леветирацетаму, повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, также как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Использование в педиатрии

Имеющиеся сведения о применении леветирацетама у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с различной индивидуальной чувствительностью к леветирацетаму со стороны ЦНС в период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Levetiracetam инструкция

Формула: C8H14N2O2, химическое название: (-)-(S)-?-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамид.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: противоэпилептическое, противосудорожное.

Леветирацетам — производное пирролидона, от известных противоэпилептических препаратов отличается по химической структуре. До конца не изучен механизм действия леветирацетама. В исследованиях установлено, что леветирацетам не действует на нормальную трансмиссию и основные характеристики клеток. В исследованиях показано, что леветирацетам действует на содержание ионов кальция внутри нейронов, частично замедляя переход ионов кальция через каналы N-типа и уменьшая выделение кальция из депо в нейронах. Препарат частично восстанавливает сниженные бета-карболинами и цинком токи через глицин-зависимые каналы и каналы гамма-аминомаслянной кислоты. Леветирацетам связывается с гликопротеином синтетических везикул SV2A, которые содержатся в сером веществе спинного и головного мозга. Так реализуется противосудорожное действие, которое выражено в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Активность леветирацетама подтверждена в отношении локальных и генерализованных припадков.
Леветирацетам имеет высокую проницаемость и растворимость. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание полное и имеет линейный характер. Степень всасывания от времени приема пищи и дозы не зависит. Биодоступность леветирацетама равна почти 100 %. Максимальная концентрация достигается через 1,3 часа при приема 1 г леветирацетама внутрь и при однократном использовании равна 31 мкг/мл, при повторном приеме составляет 43 мкг/мл. При двукратном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 2 дня. Леветирацетам и его основной метаболит связываются с плазменными белками менее, чем на 10 %. Объем распределения примерно равен 0,5 - 0,7 л/кг. Первичный фармакологически неактивный метаболит образуется без участия цитохрома Р450 печени. На ферментативную активность клеток печени леветирацетам не влияет. Период полувыведения равен 6 - 8 часов и не зависит от дозы и способа введения. Общий клиренса леветирацетама равен примерно 0,96 мл/мин/кг. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен примерно 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно. Леветирацетам на 95 % выводится почками. У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается на 40 % и равен примерно 10 - 11 часов, это связано с нарушением функционального состояния почек у данной категории пациентов. У больных с почечной недостаточностью клиренс леветирацетама коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому данным больным дозу рекомендовано подбирать в зависимости от клиренса креатинина. При терминальной почечной недостаточности период полувыведения леветирацетама равен 25 часов между сеансами диализа и 3,1 часа при диализе. При проведении 4-часового диализа удаляется примерно 51 % препарата. При легком или среднем нарушении функционального состояния печени значимых изменений клиренса леветирацетама не выявлено. У многих больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени при наличии почечной недостаточности клиренс леветирацетама уменьшается больше, чем на 50 %. Период полувыведения у детей при однократном пероральном введении 20 мг/кг массы тела препарата равен 5 - 6 часам. У детей общий клиренс леветирацетама примерно на 40 % больше, чем у взрослых и напрямую зависит от массы тела.

Парциальные припадки с или без вторичной генерализации у пациентов старше 16 лет с впервые выявленной эпилепсией; в качестве дополнительного лечения: парциальные припадки с или без вторичной генерализации у пациентов старше 1 месяца с эпилепсией; первично-генерализованные судорожные тонико-клинические припадки у пациентов старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией; миоклонические судороги у пациентов старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией.

Леветирацетам принимается внутрь (независимо от приема пищи), вводится внутривенно капельно. Режим дозирования и длительность приема зависят от показаний, способа введения, возраста, массы тела, функционального состояния почек и печени и устанавливаются индивидуально. Отмену приема леветирацетама необходимо осуществлять постепенно под контролем врача.
Больным с патологией почек и печени перед началом терапии рекомендовано исследование функционального состояния данных органов. При приеме леветирацетама необходимо предупреждать больных и их родственников о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу при появлении любых признаков депрессии или суицидальных намерений. При развитии психических расстройств и побочных реакций со стороны нервной системы следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходима повышенная концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций.

Гиперчувствительность (включая к прочим производным пирролидона), возраст до 1 месяца (эффективность и безопасность не установлены).

Возраст старше 65 лет, почечная недостаточность, декомпенсация заболеваний печени.

Строго контролируемые и адекватные клинические исследования по безопасности использования леветирацетама у беременных отсутствуют. При исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность. Во время беременности леветирацетам назначать не следует, кроме случаев крайней необходимости. Женщинам с сохраненной детородной функцией необходимо применять контрацепцию при приеме леветирацетама. Во время беременности физиологические изменения в организме женщины влияют на содержание в сыворотке крови леветирацетама, так же, как и прочих противоэпилептических средств. Содержание леветирацетама в сыворотке при беременности снижается. Данное снижение максимально выражено в третьем триместре (до 60% от базовой концентрации). Терапию леветирацетамом беременных необходимо проводить под особым наблюдением. Перерывы в проведении противоэпилептического лечения могут ухудшить течение болезни, что может навредить здоровью матери и плода. Леветирацетам проникает в грудное молоко, поэтому при его приеме грудное вскармливание необходимо отменить.

Кровь: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения.
Психические расстройства: враждебность, депрессия, агрессивность, тревога, нервозность, бессонница, раздражительность, суицидальные намерения, попытки суицида, психотический расстройства, галлюцинации, поведенческие расстройства, спутанность сознания, гневливость, эмоциональная лабильность, возбуждение, переменчивость настроения, суицид, нарушение мышления, расстройство личности.
Нервная система и органы чувств: сонливость, нарушение равновесия, головная боль, утомляемость, судороги, летаргия, головокружение, тремор, амнезия, нарушение координации, ухудшение памяти, атаксия, снижение концентрации внимания, парестезии, хореоатетоз, гиперкинезия, дискинезия, диплопия, нечеткость зрения, вертиго.
Дыхательная система: кашель, назофарингит.
Пищеварительная система: боль в животе, диспепсия, диарея, рвота, анорексия, изменение массы тела, тошнота, изменение функциональных проб печени, гепатит, печеночная недостаточность.
Кожные покровы: сыпь, алопеция, зуд, экзема, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: инфекции, мышечная слабость, миалгия.

Леветирацетам не действует на плазменное содержание другие противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, ламотриджин, фенобарбитал, топирамат, габапентин, примидон) и эти противоэпилептические препараты не влияют на концентрацию леветирацетама. Леветирацетам в суточной дозе 1 г не менял фармакокинетику пероральных противозачаточных препаратов (левоноргестрел и этинилэстрадиол), которые, в свою очередь также не меняли параметры фармакокинетики леветирацетама. Леветирацетам в суточной дозе 2 г не менял фармакокинетику варфарина и дигоксина, которые, в свою очередь также не меняли параметры фармакокинетики леветирацетама. Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем и антацидами нет. Уменьшение почечной секреции первичного метаболита леветирацетама наблюдалось при использовании пробенецида. Клиренс леветирацетама на 20 % был выше у детей, которые принимали противосудорожные препараты — индукторы микросомальных печеночных ферментов, по сравнению с детьми, которые их не принимали.

При передозировке леветирацетамом развиваются ажитация, сонливость, агрессивность, угнетение дыхания, угнетение сознания, кома. Лечение: вызов рвоты и промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия в стационаре с применением гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама равна 60 %, для его первичного метаболита — 74%); специфический антидот отсутствует.

Леветирацетам - инструкция, состав, применение при беременности

Торговое название: Леветирацетам-Тева АТС-код: N03AX14

• N. Средства, воздействующие на нервную систему
• N03. Противоэпилептические препараты
• N03A. Противоэпилептические препараты
• N03AX. Прочие противоэпилептические препараты
• N03AX14. Леветирацетам

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) - это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень)

Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептические средства. Леветирацетам.

В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу.

Международное непатентованое название: Леветирацетам

Международное непатентованное название (МНН) - это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.

Состав лекарственного средства

Лекарственная форма и упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг №30 (10х3)

1 таблетка содержит леветирацетама 250 мг, 500 мг, 750 мг или 1000 мг;

Срок годности и условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 3 года.

Производитель: ТЕВА Фармацевтический завод, АО (Венгрия/Израиль) /

Срок регистрации: с 0000-00-00 по 0000-00-00

Где купить - цена в аптеках Киева

Способ применения и дозы

Леветирацетам - противоэпилептическое средство, производное пирролидона. Леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицинзависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами. Противосудорожный эффект выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность Леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков.

Показания к применению. Парциальные припадки с или без вторичной генерализации у пациентов старше 16 лет с впервые выявленной эпилепсией; в качестве дополнительного лечения: парциальные припадки с или без вторичной генерализации у пациентов старше 1 месяца с эпилепсией; первично-генерализованные судорожные тонико-клинические припадки у пациентов старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией; миоклонические судороги у пациентов старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией.

Способ применения и дозы:

Леветирацетам принимается внутрь (независимо от приема пищи), вводится внутривенно капельно. Таблетки можно делить, измельчать, смешивать с едой или вводить с помощью назогастрального зонда. Режим дозирования и длительность приема устанавливаются индивидуально. 1000—3000 мг в сутки в 2 приема. Начальная лечебная доза - 500 мг 2 раза в сутки, но некоторые специалисты рекомендуют начинать с 250 мг 2 раза в сутки. Суточная доза может быть увеличена в зависимости от клинической реакции и переносимости до 1500 мг 2 раза в сутки. Изменение дозы на 500 мг может осуществляться каждые 2-4 недели. Можно комбинировать пероральный и внутривенный прием, сохраняя дозировку и кратность введения.

При передозировке Леветирацетамом развиваются ажитация, сонливость, агрессивность, угнетение дыхания, угнетение сознания, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия в стационаре с применением гемодиализа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Леветирацетам во время беременности и лактации назначать не следует, кроме случаев крайней необходимости.

Побочные эффекты и противопоказания

При приеме Леветирацетама возможны сонливость, проблемы с координацией, головная боль, забывчивость, беспокойство, возбуждение или враждебность, головокружение, онемение, жжение или покалывание в руках или ногах, потеря аппетита, рвота, диарея, запор, изменения цвета кожи, депрессия, галлюцинации, мысли о самоубийстве, судороги, лихорадка, боль в горле и другие признаки инфекции, проблемы со зрением, зуд, сыпь, отек лица.

Леветирацетам противопоказан при гиперчувствительности, в возрасте до 6 лет, при лактации. С осторожностью - возраст старше 65 лет, почечная недостаточность, декомпенсация заболеваний печени, при депрессии и склонности к суицидальному поведению.

При необходимости перевода пациента на Леветирацетам с других препаратов рекомендуется постепенно отменять прочие противоэпилептические средства.

Больным с патологией почек и печени перед началом терапии рекомендовано исследование функционального состояния данных органов.

При приеме Леветирацетама необходимо предупреждать больных и их родственников о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу при появлении любых признаков депрессии или суицидальных намерений.

Во время проведения терапии препаратом не рекомендуется управлять автомобилем.

Подобные лекарственные препараты

Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

• N. Средства, воздействующие на нервную систему
• N03. Противоэпилептические препараты
• N03A. Противоэпилептические препараты
• N03AX. Прочие противоэпилептические препараты

Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!