Пентокс-400 инструкция к препарату

Лекарственные формы
таблетки 400мг

Производители
Интас Фармасьютикалс(Индия)

ФармГруппа
Спазмолитические средства - производные пурина

Международное непатентованное наименование
Пентоксифиллин

Порядок отпуска
Отпускается по рецепту

Синонимы
Агапурин, Агапурин 600 ретард, Агапурин ретард, Арбифлекс, Ацупентат-400, Вазонит, Дартелин, Кинетал-400, Меллинорм, Пентамон, Пентилин, Пентилин форте, Пентогексал, Пентоксифиллин, Пентоксифиллин Риво, Пентоксифиллин-Акри, Пентоксифиллин-Дарница, Пентоксифиллин-Мик, Пентоксифиллин-Ратиофарм, Пентоксифиллин-Тева, Пентоксифиллин-ФПО, Пентоксифиллина таблетки 0,1г (растворимые в кишечнике), Пентомер, Радомин, Ралофект, Ралофект 300 Н, Тренпентал, Трентал, Трентал 400, Трентал-400, Флекситал

Состав
Активное вещество - пентоксифиллин.

Фармакологическое действие
Антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротективное, сосудорасширяющее. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа (для пролонгированных форм – спустя 2-4 часа), причем концентрации метаболитов превышают содержание исходного соединения в 5-8 раз. Период полувыведения варьируется в пределах 0,5-1,5 часа. Экскретируется преимущественно почками, около 4% - с фекалиями; может выделяться лактирующими молочными железами.

Показания к применению
Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, цереброваскулярная недостаточность, ишемический инсульт, вирусная нейроинфекция, деменция, диабетические нейро- и ангиопатии, синдром Рейно, обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких, тромбоз артериовенозных шунтов, сосудистая импотенция.

Противопоказания
Повышенная чувствительность, в т.ч. к другим. производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, недавно состоявшееся кровотечение, беременность, лактация.

Побочное действие
Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония, першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, аллергические реакции.

Взаимодействие
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гипотензивных препаратов.

Передозировка
Симптомы: гипотония, ощущение приливов, сонливость, ажитация, нарушение сознания, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудо-рожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Особые указания
Нет данных.

Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте.

Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.

Максимакс 400 инструкция

драже, капсулы, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутрисосудистого введения, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочко

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует ФДЭ, повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию УОК и МОК без значительного изменения ЧСС. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота на фоне диабетической ангиопатии, облитерирующего эндартериита), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции); ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха; ХОБЛ, бронхиальная астма; импотенция сосудистого генеза.

Гиперчувствительность к пентоксифиллину и др. производным ксантина; острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.C осторожностью. Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), ХСН, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома. Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника. Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.Передозировка. Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи"). Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и АД), неотложные мероприятия при кровотечении.

В/а и в/в (больной должен находиться в положении "лежа"), в/м, внутрь. Больным с ХПН (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы. В/в медленно, 50 мг на 10 мл 0.9% раствора NaCl (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или в 5% растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 мин). В/а - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0.9% раствора NaCl, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения - 10 мг/мин). В/м глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, в дозе до 800-1200 мг/сут за 2-3 приема, после еды. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза - 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут. Пролонгированные лекарственные формы назначают 2-3 раза в сутки.

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические ЛС, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль Hb и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении "лежа".

Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных ЛС, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с др. ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Максимакс 400 инструкция

Описание лекарственного препарата УЛКАРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году.

Противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди - и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации.

При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность ацикловира в отношении вируса Herpes simplex типа 1 в 10 раз выше чем у идоксуридина, в 15 раз - чем у трифтортимидина и в 160 раз — чем у видарабина.

Высоко активен в отношении вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster. вируса Эпштейна-Барра.

Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При приеме внутрь, независимо от приема пищи, ацикловир абсорбируется из ЖКТ частично (20%). C_max в плазме крови достигается через 1.5-2 ч.

Хорошо распределяется в органах и тканях. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%), поэтому лекарственное взаимодействие вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятно.

Ацикловир проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В небольшой степени метаболизируется в печени. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.

T_1/2 ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает КК, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 ацикловира составляет в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний T_1/2 ацикловира составляет 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Показания к применению

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

— ветряная оспа;

— опоясывающий герпес;

— пациенты, перенесшие трансплантацию костного мозга;

— профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Рекомендуемая доза - по 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.

При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

У пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза - по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч), по другой схеме терапии - по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы Улкарила - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч), либо возможно назначение однократной суммарной суточной дозы - 800 мг.

Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Улкарила - по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Улкарила может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса зависит от длительности периода возможного риска инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Рекомендуемая доза Улкарила - по 800 мг 5 раз/сут; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Курс лечения - 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом

В возрасте от 2 лет и старше - дозы такие же, как для взрослых; младше 2 лет - половина дозы для взрослых.

Лечение ветряной оспы

В возрасте старше 6 лет - по 800 мг 4 раза/сут; от 2 до 6 лет — по 400 мг 4 раза/сут; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза/сут.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

Нет данных о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета.

Согласно имеющимся ограниченным сведениям, для лечениядетей старше 2 летс выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Улкарила, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением КК.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Улкарила внутрь в высоких дозах. При почечной недостаточности у этой категории пациентов необходимо решить вопрос о снижении дозы Улкарила.

Пациенты с почечной недостаточностью

Прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса. у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<10 мл/мин) рекомендуется снижать дозу Улкарила до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Улкарила составляют: почечная недостаточность тяжелой степени (КК<10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч); почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: лимфоцитопения, эритропения, лейкопения, редко – лимфаденопатия.

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации в крови мочевины, креатинина.

Прочие: быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена).

Противопоказания к применению

— почечная недостаточность;

— неврологические нарушения;

— повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат следует назначать с осторожностью, после оценки предполагаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

Ацикловир выделяется с грудным молоком. При грудном вскармливании в организм ребенка может поступать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении Улкарила кормящим женщинам.

Применение при нарушениях функции печени

В небольшой степени метаболизируется в печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами у больных с нарушениями функции почек и с недостаточностью водной нагрузки следует учитывать возможность развития острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира.

При применении Улкарила необходимо контролировать функцию почек.

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории больных увеличивается T_1/2 ацикловира.

Если у женщин с герпесом половых органов в течение 1-й недели лечения состояние не улучшится, необходимо провести гинекологическое обследование. У больных герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1 раз в год для определения начальных изменений шейки матки.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов следует информировать о риске, связанном с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома. Ацикловир в небольшой степени всасывается из ЖКТ, поэтому маловероятно, что прием препарата однократно в дозе 5 г вызовет серьезные токсические эффекты.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение диализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, спинномозговой жидкости и его T_1/2 .

Ацикловир усиливает действие нефротоксических препаратов (особенно у пациентов с нарушением функции почек).

Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции дозы не требуется, вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира).

Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта. применяющегося при трансплантации органов) приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Одновременный прием ацикловира и зидовудина при ВИЧ-инфекциях не влияет на кинетику этих препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности таблеток 200 мг - 5 лет, таблеток 400 мг - 3 года; таблеток 800 мг - 2 года.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

© Справочник Видаль «Лекарственные препараты в Казахстане»