Глибетик таблетки: инструкция, описание PharmPrice

Биодоступность глимепирида при приеме внутрь является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Максимальная концентрация в сыворотке крови (C_max ) достигается приблизительно через 2.5 часа после приема препарата (в среднем 0.3 мкг/мл при многократном применении 4 мг препарата в сутки); существует линейная зависимость между дозой препарата и C_max и AUC (площадь под кривой время/ концентрация).

Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Глимепирид выделяется с молоком. Глимепирид проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и выведение:

Средний период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз препарата отмечено некоторое удлинение периода полувыведения.

После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоизотопом, 58% радиоизотопа выводится с мочой и 35% с калом. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. В моче и в кале выделялись два метаболита, образующиеся, наиболее вероятно, в результате метаболизма в печени (основной фермент - CYP2C9): гидроксипроизводное и карбоксипроизводное. После перорального приема препарата конечный период полувыведения этих метаболитов составил 3 - 6 и 5 - 6 часов соответственно.

Сравнение однократного и многократного (два раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, и наблюдалась их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствовало.

Особые популяции пациентов

Фармакокинетические показатели сходны у пациентов мужского и женского пола, а также у пациентов молодого и пожилого (старше 65 лет) возраста. У пациентов с низким клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Выведение обоих метаболитов почками замедлено. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

Фармакокинетические показатели у пяти пациентов без диабета после операции на желчных протоках соответствовали таковым у здоровых лиц.

Применение у детей

В исследовании с приемом пищи у 30 детей с сахарным диабетом 2 типа (4 ребенка в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет), оценивавшем фармакокинетику, безопасность и переносимость однократного приема 1 мг глимепирида, средние показатели AUC_(0-last). C_max и t_1/2 соответствовали полученным ранее у взрослых.

Глибетик является пероральным гипогликемическим препаратом, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Он может использоваться при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Глибетик действует в основном путем стимуляции высвобождения инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Как и в случае других производных сульфонилмочевины этот эффект основан на увеличении восприимчивости бета-клеток поджелудочной железы к физиологическому влиянию глюкозы. Кроме того, Глибетик имеет выраженные экстрапанкреатические эффекты, которые также свойственны другим производным сульфонилмочевины.

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов в мембране бета-клеток. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию бета-клеток, что приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клетки.

Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид связывается с высокой скоростью обмена с белком мембраны бета-клеток, который ассоциирован с АТФ-зависимым калиевым каналом, но это иное место связывания, чем таковое для связывания производных сульфонилмочевины.

Экстрапанкреатические эффекты заключаются, например, в повышении чувствительности периферических тканей к инсулину и снижению утилизации инсулина печенью.

Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, находящихся в мембране клеток. Транспорт глюкозы в эти ткани является лимитирующей стадией утилизации глюкозы. Глибетик очень быстро увеличивает количество активных молекул, транспортирующих глюкозу в цитоплазматической мембране мышечных и жировых клеток, что стимулирует утилизацию глюкозы.

Глибетик увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, что может быть связано с индуцированным препаратом липогенезом и гликогенезом в изолированных жировых и мышечных клетках.

Глибетик ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточной концентрации фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, ингибирует глюконеогенез.

У здоровых лиц минимальная эффективная пероральная доза препарата составляет приблизительно 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. При применении глимепирида также наблюдается снижение секреции инсулина, как физиологическая реакция на высокую физическую нагрузку.

Эффект препарата практически не зависит от времени его приема (за 30 минут или непосредственно перед едой). У пациентов с диабетом при приеме однократной суточной дозы препарата достигается хороший метаболический контроль в течение 24 часов.

Несмотря на то, что гидроксиметаболит глимепирида вызывает небольшое, но значимое снижение уровня сывороточной глюкозы у здоровых лиц, его действие составляет лишь меньшую часть от общего эффекта препарата.

Применение в комбинации с метформином

В одном исследовании было показано улучшение метаболического контроля у пациентов, резистентных к максимальным дозам метформина при совместном применении глимепирида и метформина, по сравнению с монотерапией метформином.

Применение в комбинации с инсулином

Данные о комбинированной терапии с инсулином ограничены. У пациентов, резистентных к максимальным дозам глимепирида, возможно начало сопутствующей терапии инсулином. В двух исследованиях было показано, что при совместной терапии глимепиридом и инсулином достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при монотерапии инсулином; однако при комбинированной терапии требовалась меньшая средняя доза инсулина.

Особые популяции пациентов

Применение у детей

При применении Глибетика у детей новых аспектов безопасности по сравнению со взрослыми пациентами, страдающими сахарным диабетом 2 типа, отмечено не было. Долгосрочные данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

- сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии, физических

нагрузок и снижения массы тела (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или с инсулином).

Для перорального применения.

В основе успешного лечения сахарного диабета лежит правильно подобранная диета, регулярная физическая нагрузка и регулярный контроль крови и мочи.

Дозу устанавливают на основании результатов определения уровня глюкозы в крови и моче.

Начальная доза Глибетика составляет 1 мг в сутки. При достижении хорошего контроля гликемии данную дозу следует использовать в качестве поддерживающей терапии.

Для различных режимов дозирования доступны разные дозы препарата.

При неудовлетворительном контроле гликемии доза может быть постепенно увеличена на основании данных гликемического контроля до 2, 3 или 4 мг Глибетика с интервалом между каждым увеличением, составляющим от 1 до 2 недель.

Доза более 4 мг в сутки обеспечивает лучшие результаты только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза Глибетика составляет 6 мг в сутки.

У пациентов с недостаточным контролем гликемии при применении максимальной суточной дозы метформина возможно начало сопутствующей терапии Глибетиком.

При сохранении дозы метформина терапию Глибетиком начинают с низкой дозы, которую затем титруют в зависимости от необходимого уровня метаболического контроля до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию начинают под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с недостаточным контролем гликемии при применении максимальной суточной дозы Глибетика, при необходимости, возможно применение сопутствующей терапии инсулином. При сохранении дозы Глибетика терапию инсулином начинают с низкой дозы, которую затем титруют в зависимости от необходимого уровня метаболического контроля. Комбинированную терапию начинают под тщательным медицинским наблюдением.

Как правило, достаточно однократного приема в сутки Глибетика. Рекомендуется принимать препарат сразу перед или во время плотного завтрака или перед (во время) первым обильным приемом пищи.

При пропуске одной таблетки нет необходимости в увеличении последующей дозы.

Таблетки необходимо проглотить, запивая небольшим количеством воды.

При развитии гипогликемической реакции при применении 1 мг Глибетика в сутки необходимо контролировать уровень гликемии с помощью диетотерапии.

При достижении компенсации сахарного диабета в процессе лечения повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим может снизиться потребность в Глибетике. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить препарат. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов риска развития гипо- или гипергликемии.

Переход на Глибетик с других пероральных гипогликемических препаратов

Возможен переход на Глибетик с других пероральных гипогликемических препаратов. При этом необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического препарата. В некоторых случаях, особенно при применении препаратов с длительным периодом полувыведения (напр. хлорпропамида), рекомендуется временное прекращение лечения с целью снижения риска развития гипогликемических реакций вследствие аддитивного эффекта.

Рекомендованная начальная доза Глибетика составляет 1 мг в сутки. На основании полученного терапевтического эффекта доза Глибетика может быть постепенно увеличена, как уже было отмечено выше.

Переход на Глибетик с инсулина

В исключительных случаях при достижении компенсации у пациентов с сахарным диабетом 2 типа возможен переход с инсулина на Глибетик. Переход должен быть осуществлен под тщательным медицинским наблюдением.

Особые популяции пациентов

Применение у детей

Данные относительно применения Глибетика у детей до 8 лет отсутствуют. Существуют ограниченные данные относительно применения Глибетика в качестве монотерапии у детей от 8 до 17 лет.

Информация относительно безопасности и эффективности применения у детей недостаточна, поэтому не рекомендовано применение в детском возрасте.

- тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз,

эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как

правило, были обратимы после прекращения применения препарата

- реакция гиперчувствительности легкой степени, которая может переходить

в выраженную реакцию, сопровождающуюся затруднением дыхания,

снижением артериального давления и иногда шоком

- тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, дискомфорт и боль в животе,

которые редко приводят к прекращению применения препарата

- нарушение функции печени (например, с холестазом и желтухой), гепатит и

- возможна перекрестная гиперчувствительность с препаратами

сульфонилмочевины, сульфаниламидами или примесями

- транзиторные нарушения зрения, как правило, наблюдаются в начале курса

лечения из-за колебаний уровня глюкозы в крови

- повышение уровня печеночных ферментов

- реакции кожной гиперчувствительности, могут проявляться зудом, кожной

сыпью, крапивницей и фотосенсибилизацией

- гиперчувствительность к глимепириду, другим производным

сульфонилмочевины и сульфаниламидам, а также к любому из

- сахарный диабет 1 типа

- диабетическая прекома и кома

- беременность и кормление грудью

- тяжелые нарушения функций почек или печени

- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы «Лаппа», нарушения

усвоения глюкозы - галактозы

При одновременном применении Глибетика с некоторыми другими лекарственными средствами возможно как усиление, так и ослабление его гипогликемического действия. Поэтому другие лекарственные препараты следует принимать только после консультации с врачом или по рецепту.

Глибетик метаболизируется цитохромом P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что на его метаболизм оказывает влияние одновременное применение индукторов (напр. рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (напр. флуконазола).

Флуконазол, один из самых мощных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида примерно в 2 раза.

Усиление гипогликемического эффекта и, как следствие, гипогликемия могут возникать при одновременном применении со следующими лекарственными препаратами:

- фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон,

- инсулин и пероральные гипогликемические препараты, такие как метформин,

- салицилаты и п-аминосалициловая кислота,

- анаболические стероиды и мужские половые гормоны,

- хлорамфеникол, сульфаниламиды длительного действия, тетрациклины,

- хинолоны и кларитромицин,

- флуоксетин, ингибиторы МАО,

- аллопуринол, пробенецид, сульфинпиразон,

- циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид,

- пентоксифиллин (при парентеральном введении высоких доз),

Ослабление гипогликемического эффекта и, как следствие, гипергликемия могут возникать при одновременном применении со следующими лекарственными препаратами:

- эстрогены и прогестероны,

- салуретики, тиазидные диуретики,

- тиреотропные гормоны, глюкокортикоиды,

- производные фенотиазина, хлорпромазин,

- адреналин и другие симпатомиметики,

- никотиновая кислота (высокие дозы) и производные никотиновой кислоты,

- слабительные средства (при длительном применении),

- глюкагон, барбитураты и рифампицин,

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие Глибетика.

Под влиянием симпатолитических лекарственных средств, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы контррегуляции, приводящие к гипогликемии, могут быть ослаблены или отсутствовать.

Прием алкоголя может непредвиденным образом усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глибетика.

На фоне применения Глибетика возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

При пропусках или нерегулярных приемах пищи лечение Глибетиком может приводить к развитию гипогликемии. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, сильный голод, тошнота, рвота, утомляемость, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, снижение концентрации, внимания и времени реакции, подавленность, дезориентация, речевые и зрительные нарушения, афазия, тремор, парез, нарушения чувствительности, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могу возникать такие симптомы адренергической контррегуляции, как липкий пот, тревога, тахикардия, гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и аритмия.

По клинической картине тяжелое гипогликемическое состояние может напоминать инсульт.

Симптомы почти всегда исчезают после немедленного приема углеводов (сахара). Искусственные заменители сахара не оказывают эффекта.

Из сведений о других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на эффективные первичные меры противодействия, гипогликемические состояния могут возникнуть снова.

Тяжелая или продолжительная гипогликемия лишь временно купируется приемом обычного количества сахара, поэтому необходима неотложная медицинская помощь, а в некоторых случаях – госпитализация.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

- нежелание или (что наиболее часто встречается у пожилых пациентов) неспособность идти на контакт;

- неполноценное, нерегулярное питание, пропуски приемов пищи и периоды голодания;

- погрешности в диете;

- несоответствие между физической нагрузкой и потреблением углеводов;

- употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;

нарушение функции почек;

- тяжелые заболевания печени;

- известные заболевания эндокринной системы в стадии декомпенсации, влияющие на метаболизм углеводов или контррегуляция гипогликемии (например, известные нарушения функции щитовидной железы, недостаточность аденогипофиза или коры надпочечников);

- одновременное применение других лекарственных средств.

Лечение Глибетиком требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендовано определение уровня гликированного гемоглобина.

В процессе лечения Глибетиком необходим мониторинг функции печени и показателей анализа крови (в особенности лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (при травмах, хирургических вмешательствах, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Применение Глибетика у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и у пациентов, находящихся на гемодиализе, не изучалось. Пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек необходимо перевести на инсулин.

Лечение пациентов с недостаточностью Г6ФДГ препаратами сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Так как Глибетик относится к классу производных сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его применении у пациентов с недостаточностью Г6ФДГ и рекомендовать применение альтернативных препаратов, не относящихся к этому классу.

Глибетик имеет в своем составе моногидрат лактозы. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром нарушенного всасывания глюкозы-галактозы следует избегать применения данного препарата.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения у детей не установлена.

Беременность и лактация

Препарат не следует применять беременным и кормящим матерям

Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вследствие гипогликемии или гипергликемии, а также вследствие нарушения зрения, концентрация и скорость реакции пациента может быть нарушена. Пациенты должны быть проинформированы о мерах предосторожности для предотвращения гипогликемии во время вождения. Этот факт особенно важен у тех лиц, которые недостаточно осведомлены об опасных симптомах гипогликемии или у лиц с частыми приступами гипогликемии. При данных обстоятельствах следует рассматривать вопрос о целесообразности вождения или управления механизмами.

Симптомы гипогликемии: головная боль, приступы голода, тошнота, рвота, усталость, двигательное беспокойство, агрессивность, снижение концентрации внимания и чувствительности, депрессия, дезориентация, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парезы, головокружения, делирий, судороги церебрального генеза, повышенное потоотделение, беспокойство, тахикардия, повышение давления крови, сонливость и потеря сознания. Выше перечисленные симптомы могут наступить только через 24 часа после передозировки и продолжаться от 12 до 72 часов.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь, сульфат натрия, а также углеводы (сахар). В случае передозировки с тяжелым течением рекомендуется госпитализация в отделение интенсивной терапии. Внутривенно вводится 50 мл 50% раствора глюкозы (болюс), далее 10% раствор, проводя мониторинг концентрации глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг глимепирид

қосымша заттар. микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты, лактоза моногидраты, повидон, магний стеараты

1 мг таблеткалар: темірдің (III) қызыл тотығы (E 172)

2 мг таблеткалар: темірдің (III) сары тотығы (E 172),

индигокармин (E 132)

3 мг таблеткалар: темірдің (III) сары тотығы (E 172)

4 мг таблеткалар: индигокармин (E 132).

Сопақша пішінді, екі жағында да бөлетін сайы бар, қызғылт түсті таблеткалар (1 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі жағында да бөлетін сайы бар, жасыл түсті таблеткалар (2 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі жағында да бөлетін сайы бар, крем түсті таблеткалар (3 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі жағында да бөлетін сайы бар, көгілдір түсті таблеткалар (4 мг доза үшін).

Ішу арқылы қабылдауға арналған қант төмендететін препараттар. Сульфонилмочевина туындылары.

АТЖ коды A10BB12

Ішке қабылдаған кезде глимепиридтің биожетімділігі толық болып табылады. Ас ішу, сіңірілу жылдамдығының болымсыз баяулауын қоспағанда, сіңуге елеулі әсерін тигізбейді. Қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына (C_max ) препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 2.5 сағаттан соң жетеді (4 мг препаратты тәулігіне көп дүркін қолданғанда орташа 0.3 мкг/мл); препарат дозасы мен C_max және AUC (уақыт/концентрация қисығы астындағы аудан) арасында желілі байланыс бар.

Глимепиридке шамамен альбуминнің таралу көлеміне тең өте төмен таралу көлемі (8,8 л-ге жуық), қан плазмасының ақуыздарымен жоғары дәрежелі байланысу (99%-дан астам) және төмен клиренс (48 мл/мин жуық) тән.

Жануарларда глимепирид сүтпен бөлініп шығады. Глимепирид плаценталық бөгет арқылы өтеді. Препараттың гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтуі нашар.

Метаболизмі және шығарылуы:

Дозалаудың көп дүркінді тәртібіне сәйкес келетін сарысудағы препараттың плазмалық концентрациялары кезінде орташа жартылай шығарылу кезеңі 5-8 сағат құрайды. Препараттың жоғары дозаларын қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңінің сәл ұзарғаны байқалған.

Радиоизотопты таңбаланған глимепирид дозасын ішке бір рет қабылдағаннан кейін 58% радиоизотоп несеппен, ал 35%-ы нәжіспен шығарылады. Өзгермеген зат несептен табылған жоқ. Несепте және нәжісте бауырдағы метаболизм (негізгі фермент - CYP2C9) нәтижесінде түзілуі көбірек ықтимал екі метаболит: гидрокси туындысы және карбокси туындысы анықталған. Препарат ішу арқылы қабылдағаннан кейін бұл метаболиттердің түпкілікті шығарылу кезеңі, тиісінше, 3-6 және 5-6 сағат құрады.

Глимепиридтің бір рет және көп дүркін (тәулігіне екі рет) қабылдануын салыстырғанда фармакокинетикалық көрсеткіштерінің расталымды айырмашылықтары анықталған жоқ, әрі әртүрлі емделушілер арасында өте төмен ауытқымалылығы байқалды. Препараттың айтарлықтай жиналуы болған жоқ.

Емделушілердің ерекше топтары

Фармакокинетикалық көрсеткіштер ер және әйел жынысты емделушілерде, сондай-ақ жас және егде (65 жастан асқан) емделушілерде ұқсас. Креатинин клиренсі төмен емделушілерде глимепирид клиренсінің ұлғаю және оның қан сарысуындағы орташа концентрацияларының азаю тенденциясы байқалды, бұл оның ақуызбен аса төмен байланысуы салдарынан препараттың жылдамырақ шығарылуынан болуы әбден ықтимал. Екі метаболиттің де бүйрекпен шығарылуы баяулаған. Осылайша, емделушілердің осы санатында препараттың қосымша жинақталу қаупі жоқ.

Өт жолдарына жасалған операциядан кейін диабеті жоқ бес емделушідегі фармакокинетикалық көрсеткіштер дені сау тұлғалардағы осындай көрсеткіштермен сәйкес болды.

Қант диабетінің 2 типі бар 30 балалардағы (10-12 жастағы 4 бала және 12-17 жастағы 26 бала) ас ішумен бірге 1 мг глимепиридті бір рет қабылдаудың фармакокинетикасы, қауіпсіздігі мен көтерімділігі бағаланған зерттеулерде орташа AUC_(0-last). C_max және t_1/2 көрсеткіштері ересектерде бұрын алынған көрсеткіштермен сәйкес болды.

Глибетик сульфонилмочевина туындыларының тобына жататын ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препарат болып табылады. Оны инсулинге тәуелсіз қант диабетінде пайдалануға болады.

Глибетик, негізінен, ұйқы безінің бета-жасушаларымен инсулиннің босап шығуын көтермелеу арқылы әсер етеді.

Басқа сульфонилмочевина туындыларымен болған жағдайдағы сияқты, осы тиімділік ұйқы безінің бета-жасушаларының глюкозаның физиологиялық әсеріне сезімталдығының артуына негізделген. Бұдан басқа, Глибетик басқа сульфонилмочевина туындыларына да тән айқын экстрапанкреатиттік әсерлер иеленген.

Инсулиннің босап шығуы

Сульфонилмочевина туындылары бета-жасушалары жарғақшасында АТФ-тәуелді калий өзектерін жабу жолымен инсулин сөлінісін реттейді. Калий өзектерінің жабылуы бета-жасушалардың деполяризациясын туындатады, бұл калций өзектерінің ашылуына және кальцийдің жасуша ішіне түсуінің артуына әкеледі.

Бұл инсулиннің экзоцитоз арқылы босап шығуына әкеледі.

Глимепирид АТФ-тәуелді калий өзегімен астасқан бета-жасушалары жарғақшасының ақуызымен жоғары алмасу жылдамдығында байланысады, бірақ бұл сульфонилмочевина туындыларын байланыстыратын орыннан гөрі, басқаша байланысу орыны.

Экстрапанкреатиттік әсерлер, мысалы, шеткергі тіндердің инсулинге сезімталдығының жоғарылауымен және бауыр арқылы инсулиннің жойылуының төмендеуімен тұжырымдалады.

Қан глюкозасының шеткергі тіндерде (бұлшықетті және майлы) жойылуы жасуша жарғақшасында орналасқан арнайы тасымал ақуыздарының көмегімен жүреді. Глюкозаның бұл тіндерге тасымалдануы глюкоза жоғалуының шектеулі сатысы болып саналады. Глибетик глюкозаны бұлшықетті және майлы жасушалардың цитоплазмалық жарғақшасында тасымалдайтын белсенді молекулалар мөлшерін өте жылдам көбейтеді, бұл глюкозаның жойылуын көтермелейді.

Глибетик гликозил-фосфатидилинозитол-спецификалық С фосфолипазаның белсенділігін арттырады, бұл оқшауланған майлы және бұлшықетті жасушаларда препаратпен индукцияланған липогенез және гликогенезге байланысты болуы мүмкін. Глибетик өз кезегінде глюконеогенезді тежейтін фруктоза-2,6-бифосфаттың жасушаішілік концентрациясын жоғарылату жолымен бауырда глюкозаның өндірілуін тежейді.

Дені сау тұлғаларда препараттың ішу арқылы қабылданатын ең аз тиімді дозасы шамамен 0.6 мг құрайды. Глимепирид әсері дозаға тәуелді және қайта өндіріледі. Глимепиридті қолданғанда жоғары дене жүктемесіне физиологиялық реакция ретінде инсулин сөлінісінің төмендеуі де байқалады.

Препараттың әсері оны қабылдау уақытына мүлде дерлік тәуелді емес (ас ішуге дейін 30 минут бұрын немесе тікелей тамақтану алдында). Диабеті бар емделушілерде препараттың бір реттік тәуліктік дозасын қабылдағанда 24 сағат ішінде жақсы метаболикалық бақылауға қол жеткізілді.

Глимепирид гидроксиметаболитінің дені сау тұлғаларда сарысулық глюкоза деңгейінің аздаған, бірақ маңызды төмендеуін туындатуына қарамастан, оның әсері препараттың жалпы тиімділігінің аз ғана бөлігін құрайды.

Метформинмен біріктіріп қолдану

Бір зерттеуде, метформин монотерапиясымен салыстырғанда, глимепирид пен метформин бірге қолданылған кезде метформиннің ең жоғары дозаларына төзімді емделушілерде метаболикалық бақылаудың жақсарғаны көрсетілген.

Инсулинмен біріктіріп қолдану

Инсулинмен біріктіріп емдеу жөнінде деректер шектеулі. Глимепиридтің ең жоғары дозаларына төзімді емделушілерде инсулинмен қатарлас емдеуді бастауға болады. Екі зерттеуде глимепиридпен және инсулинмен бірге емдегенде, инсулиннің монотерапиясындағы сияқты, метаболикалық бақылауды жақсартуға болатыны көрсетілген; алайда біріктіріп емдегенде инсулиннің орташа аз дозасы қажет болды.

Емделушілердің ерекше топтары

Глибетикті балаларда қолданғанда, қант диабетінің 2 түрінен зардап шегетін ересек емделушілермен салыстырғанда, жаңа қауіпсіздік қырлары байқалмады. Препаратты балаларда қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде ұзақ межелі деректер жоқ.

- қант диабетінің 2 типінде емдәммен емдеу, дене жүктемелері және дене салмағын азайту тиімсіз болғанда (монотерапияда немесе метформинмен немесе инсулинмен біріктірілген ем құрамында).

Ішу арқылы қолдануға арналған.

Қант диабетін сәтті емдеудің негізінде дұрыс таңдалған емдәм, жүйелі дене жүктемесі және қан мен несепті ұдайы бақылау жатыр.

Дозаны қан мен несептегі глюкоза деңгейін анықтау нәтижелерінің негізінде белгілейді.

Глибетиктің бастапқы дозасы тәулігіне 1 мг құрайды. Гликемияның жақсы бақылануына қол жеткізгенде осы дозаны демеуші ем ретінде пайдаланған дұрыс.

Дозалаудың түрлі режимдеріне препараттың әртүрлі дозалары тиесілі. Гликемияның бақылануы қанағаттандырмағанда, дозаны 2, 3 немесе 4 мг-ге дейінгі Глибетиктің гликемиялық бақылау деректері негізінде әр көбейтудің арасындағы 1-ден 2 аптаға дейін құрайтын аралықпен біртіндеп арттыруға болады.

Тәулігіне 4 мг-ден артық доза айрықша жағдайларда ғана үздік нәтижелерді қамтамасыз етеді. Глибетиктің ұсынылған ең жоғары дозасы тәулігіне 6 мг құрайды.

Гликемияның бақылануы жеткіліксіз емделушілерде метформиннің тәуліктік ең жоғары дозасы қолданылған кезде, қажет болса, Глибетикпен қатарлас емдеуді бастауға болады.

Метформин дозасы сақталғанда Глибетик емін әріқарай ең жоғары тәуліктік дозаға дейінгі метаболикалық бақылаудың қажетті деңгейіне қарай титрленетін төменгі дозадан бастайды. Біріктірілген ем мұқият медициналық қадағалаумен басталады.

Гликемияның бақылануы жеткіліксіз емделушілерде Глибетиктің ең жоғары тәуліктік дозасын қолданғанда, қажет болса, инсулинмен қатарлас емдеуді қолдануға болады. Глибетик дозасы сақталғанда инсулинмен емдеуді әріқарай метаболикалық бақылаудың қажетті деңгейіне қарай титрленетін төменгі дозадан бастайды. Біріктірілген ем мұқият медициналық қадағалаумен басталады.

Әдетте, Глибетикті тәулігіне бір рет қабылдау жеткілікті. Препаратты тойымды таңғы астың алдында немесе таңертең тоя тамақтанғанда немесе алғашқы мол ас ішу алдында (кезінде) бірден қабылдауға кеңес беріледі.

Бір таблетканы өткізіп алғанда келесі дозаны көбейтудің қажеті жоқ.

Таблеткаларды аздаған су мөлшерімен іше отырып, жұту керек.

Тәулігіне 1 мг Глибетикті қолданған кезде гипогликемиялық реакция пайда болса, емдәммен емдеу көмегімен гликемия деңгейін бақылау қажет.

Емдеу үдерісінде қант диабетінің қалпына келуіне қол жеткізгенде инсулинге сезімталдық жоғарылайды; осыған орай, Глибетикті қажетсіну төмендеуі мүмкін. Гипогликемияның дамуын болдырмау үшін дер мезгілінде дозаны азайту немесе препаратты тоқтату қажет. Емделушінің дене салмағында өзгеріс болғанда немесе оның өмір салты өзгергенде, әлде гипо- немесе гипергликемия дамуының басқа қауіп факторлары пайда болғанда да дозаға реттеу жүргізген жөн.

Глибетикке ішу арқылы қабылданатын басқа гипогликемиялық препараттардан көшу

Глибетикке ішу арқылы қабылданатын басқа гипогликемиялық препараттардан көшуге болады. Бұл орайда алдыңғы гипогликемиялық препарат әсерінің дәрежесі мен ұзақтығын назарға алу қажет. Кейбір жағдайларда, әсіресе, жартылай шығарылу кезеңі ұзақ препараттарды қолданғанда (мыс. хлорпропамид) аддитивтік әсер салдарынан гипогликемиялық реакциялардың даму қаупін төмендету мақсатында емдеуді уақытша тоқтату ұсынылады.

Глибетиктің бастапқы ұсынылатын дозасы тәулігіне 1 мг құрайды. Алынған емдік әсер негізінде Глибетик дозасын, жоғарыда атап көрсетілгендей, біртіндеп көбейтуге болады.

Глибетикке инсулиннен көшу

Қант диабетінің 2 типі бар емделушілерде қалпына келуге қол жеткізген айрықша жағдайларда инсулиннен Глибетикке көшуге болады. Ауысу мұқият медициналық қадағалаумен жүзеге асырылуға тиіс.

Емделушілердің ерекше топтары

Глибетикті 8 жасқа дейінгі балаларда қолдануға қатысты мәліметтер жоқ. Глибетикті 8-17 жас аралығындағы балаларда монотерапия түрінде қолдануға қатысты шектеулі деректер бар.

Балаларда қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігіне қатысты ақпарат жеткіліксіз, сондықтан балалар жасында қолдану ұсынылмаған.

- әдетте, препаратты қолдануды тоқтатқаннан кейін қайтымды болған тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитикалық анемия және панцитопения

- тыныс алудың қиындауымен, артериялық қысымның төмендеуімен және кейде шокпен қатар жүретін айқын көріністі реакцияға ұласуы мүмкін жеңіл дәрежелі асқын сезімталдық реакциясы

- жүрек айну, құсу, диарея, іш кебу, препаратты қолдануды тоқтатуға әкелуі сирек іштің жайсыздануы және ауыруы

- бауыр қызметінің бұзылуы (мысалы, холестазбен және сарғаюмен), гепатит және бауыр жеткіліксіздігі

- сульфонилмочевина препараттарымен, сульфаниламидтермен немесе қоспалармен айқаспалы асқын сезімталдық болуы мүмкін

- көрудің транзиторлы нашарлауы, әдетте, қандағы глюкоза деңгейінің ауытқуы салдарынан емдеу курсының басында байқалады

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

- терінің асқын сезімталдық реакциялары, қышыма, тері бөртпесі, есекжем және фотосенсибилизация түрінде көрініс беруі мүмкін

- глимепиридке, басқа сульфонилмочевина туындыларына және сульфаниламидтерге, сондай-ақ қосымша заттардың кез келгеніне асқын сезімталдықта

- қант диабетінің 1 типінде

- диабеттік кома алдындағы жағдайда және комада

- жүктілікте және бала емізуде

- бүйрек немесе бауыр қызметінің ауыр бұзылуларында

- галактозаны көтере алмаушылықта, «Лаппа» лактазасы жеткіліксіздігінде, глюкоза-галактоза сіңірілуінің нашарлауында

Глибетикті кейбір басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда оның гипогликемиялық әсерінің күшеюі де, әлсіреуі де мүмкін. Сондықтан басқа дәрілік препараттарды тек дәрігерден кеңес алғаннан кейін немесе рецепт арқылы қабылдау керек.

Глибетик P450 2C9 цитохромымен (CYP2C9) метаболизденеді. Оның метаболизміне CYP2C9 индукторларын (мыс. рифампицин) немесе тежегіштерін (мыс. флуконазол) бір мезгілде қолдану ықпал етеді.

Флуконазол, ең қуатты CYP2C9 тежегіштерінің бірі, глимепирид AUC-ін шамамен 2 есе ұлғайтады.

Гипогликемиялық әсердің күшеюі және соның салдарынан болатын гипогликемия келесі дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда пайда болуы мүмкін:

- фенилбутазон, азапропазон және оксифенбутазон,

- инсулин және метформин сияқты ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттар,

- салицилаттар және п-аминосалицил қышқылы,

- анаболиялық стероидтар және еркектік жыныс гормондары,

- хлорамфеникол, ұзақ әсер ететін сульфаниламидтер, тетрациклиндер,

- хинолондар және кларитромицин,

- флуоксетин, МАО тежегіштері,

- аллопуринол, пробенецид, сульфинпиразон,

- циклофосфамид, трофосфамид және ифосфамид,

- пентоксифиллин (жоғары дозаларды парентеральді енгізгенде),

Гипогликемиялық әсердің әлсіреуі, соның салдарынан болатын гипергликемия келесі дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда пайда болуы мүмкін:

- эстрогендер және прогестерондар,

- салуретиктер, тиазидті диуретиктер,

- тиреотропты гормондар, глюкокортикоидтар,

- фенотиазин туындылары, хлорпромазин,

- адреналин және басқа симпатомиметиктер,

- никотин қышқылы (жоғары дозалары) және никотин қышқылының туындылары,

- іш жүргізетін дәрілер (ұзақ қолданылғанда),

- глюкагон, барбитураттар және рифампицин,

Бір мезгілде қолданғанда гистаминдік H2 рецепторларының бөгегіштері, бета-бөгегіштер, клонидин мен резерпин Глибетиктің гипогликемиялық әсерін нығайтуға да, кемітуге де қабілетті.

Бета-бөгегіштер, клонидин, гуанетидин мен резерпин сияқты симпатолитикалық дәрілік заттардың ықпал етуімен гипогликемияға әкелетін контррегуляция белгілерінің әлсіреуі немесе мүлде болмауы ықтимал.

Алкоголь қабылдау Глибетиктің гипогликемиялық әсерін тосын түрде күшейтуі немесе әлсіретуі мүмкін.

Глибетикті қолдану аясында кумарин туындыларының әсері күшеюі немесе әлсіреуі мүмкін.

Ас ішуді өткізіп алғанда немесе жүйесіз тамақтанғанда Глибетикпен емдеу гипогликемияның дамуына әкелуі мүмкін. Гипогликемияның болжамды белгілері: бас ауыру, қатты ашығу, жүрек айну, құсу, қажу, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, озбырлық, зейін шоғырландырудың және реакция уақытының төмендеуі, сылбырлық, бағдарсыздық, сөйлеу мен көрудің бұзылуы, афазия, тремор, парез, сезімталдықтың нашарлауы, бас айналу, шарасыздық сезімі, өзін-өзі бақылай алмау, делирий, церебральді құрысулар, сомноленция және комаға дейін апаратын естен тану, үстірт тыныс алу және брадикардия. Бұдан басқа, жабысқақ тер, үрейлену, тахикардия, гипертензия, жүрек соғуының жиілеуі, стенокардия және аритмия сияқты адренергиялық контррегуляцияның белгілері пайда болуы ықтимал.

Ауыр гипогликемиялық ахуалдың клиникалық көрінісі инсультке ұқсас болуы мүмкін.

Белгілер көмірсуларды (қант) дереу қабылдағаннан кейін үнемі дерлік жоғалады. Жасанды қант алмастырғыштар әсер етпейді.

Басқа сульфонилмочевина туындылары жөніндегі мәліметтерден, қарсы әсер етудің алғашқы тиімді шараларына қарамастан, гипогликемиялық жай-күйлердің қайтадан пайда болуы мүмкін екені белгілі.

Ауыр немесе ұзаққа созылатын гипогликемия кәдімгі қант мөлшерін қабылдаумен уақытша ғана басылады, сондықтан шұғыл медициналық жәрдем, ал кейбір жағдайларда – емханаға жатқызу қажет.

Гипогликемияның дамуына ықпал ететін факторлар:

- байланысқа түсуді қаламау (бұл егде емделушілерде көбірек жиі кездеседі) немесе оған қабілетсіздік;

- тойымсыз, жүйесіз тамақтану, ас ішуді өткізіп алулар және ашығу кезеңдері;

- дене жүктемесі мен көмірсуларды тұтыну арасындағы сәйкессіздік;

- алкогольді тұтыну, әсіресе, оның тамақтанбай қалумен ұласуы;

- бүйрек қызметінің бұзылуы;

- ауыр сипатты бауыр аурулары;

- глимепиридпен артық дозалану;

- эндокриндік жүйенің қалпына келмейтін сатыдағы көмірсулар метаболизміне немесе гипогликемия контррегуляциясына әсер ететін белгілі аурулары (мысалы, қалқанша без қызметінің белгілі бұзылулары, аденогипофиз немесе бүйрек үсті бездері қыртысының жеткіліксіздігі);

- басқа дәрілік заттардың бір мезгілде қолданылуы.

Глибетикпен емделу қандағы және несептегі глюкоза деңгейін ұдайы бақылауды талап етеді. Бұдан басқа, гликирленген гемоглобин деңгейін анықтау ұсынылған.

Глибетикпен емдеу үдерісінде бауыр қызметінің және қан талдауы көрсеткіштерінің (әсіресе, лейкоциттер мен тромбоциттер) мониторингі қажет.

Стресс жағдайларында (жарақаттануларда, хирургиялық араласуларда, қызбамен қатар жүретін жұқпалы ауруларда) науқасты инсулинге уақытша көшіру қажеттілігі туындауы мүмкін.

Глибетиктің ауыр сипатты бауыр аурулары бар емделушілерде және гемодиализде жүрген емделушілерде қолданылуы зерттелмеген. Бауыр және бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары бар емделушілерді инсулинге көшіру қажет.

Г6ФДГ жеткіліксіздігі бар емделушілерді сульфонилмочевина препараттарымен емдеу гемолитикалық анемияның дамуына әкелуі мүмкін. Глибетик сульфонилмочевина туындыларының тобына жататындықтан, оны Г6ФДГ жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданғанда сақтық шараларын қадағалап, осы топқа жатпайтын баламалы препараттардың қолданылуын ұсыну қажет.

Глибетик өз құрамында лактоза моногидратын иеленген. Галактозаны көтере алмау, Лаппа лактазасының тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылу синдромы сияқты тұқым қуалауы сирек аурулары бар емделушілер осы препаратты қолданудан қашық болу керек.

Жүктілік және лактация

Препаратты жүкті әйелдерге және бала емізетін аналарға қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Гипогликемияның немесе гипергликемияның нәтижесінде, сондай-ақ көрудің нашарлауы салдарынан емделушінің реакция шоғырландыруы мен жеделдігі бұзылуы мүмкін. Емделушілер көлік жүргізген кезде гипогликемияны болдырмау үшін сақтану шаралары жөнінде хабардар ету керек. Бұл факт гипогликемияның қауіпті белгілері жөнінде мағлұматтануы жеткіліксіз тұлғаларда немесе гипогликемияның жиі ұстамалары бар тұлғаларда ерекше маңызды. Аталған жағдайларда көлік жүргізудің немесе механизмдерді басқарудың мақсатқа сай екені туралы мәселені қарастыру керек.

Белгілері: гипогликемия - бас ауыру, ашығу ұстамалары, жүрек айну, құсу, шаршау, қимыл-қозғалыс мазасыздығы, озбырлық, зейін шоғырлануының және сезімталдықтың нашарлауы, депрессия, бағдарсыздық, сөйлеу мен көрудің нашарлауы, афазия, тремор, парездер, бас айналу, делирий, церебральді генездегі құрысулар, қатты терлеу, мазасыздану, тахикардия, қан қысымының көтерілуі, ұйқышылдық және естен тану. Жоғарыда тізбеленген белгілер артық дозаланғаннан кейін 24 сағаттан соң ғана басталып, 12-ден 72 сағатқа дейін жалғасуы ықтимал.

Емі: құстыру, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді, натрий сульфатын, сондай-ақ көмірсуларды (қант) қолдану. Ауыр ағымды артық дозалану жағдайында қарқынды емдеу бөліміне жатқызу ұсынылады. Қандағы глюкоза концентрациясының мониторингін жүргізіп, глюкозаның 50 мл 50% ерітіндісі (болюс), әріқарай 10% ерітіндісі көктамыр ішіне енгізіледі. Әріқарай белгісіне қарай емделеді.

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

• За запуск рекламной компании - 7000 тг.
• За 1000 показов - 500 тг
• Таргетинг по региону +10%
• Таргетинг по разделам +5%
• Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949