Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.
Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp. включая Streptococcus pneumoniae (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp. Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, исключая Mycobacterium tuberculosis); грамотрицательных аэробных бактерий. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Bordetella pertussis, Klebsiella spp. Proteus spp. Pasteurella spp. Francisella tularensis, Brucella spp. Citrobacter spp. Enterobacter spp. Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp. Yersinia spp. Morganella spp. а также в отношении Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); в отношении грамположительных анаэробов: Actinomyces israelii; в отношении простейших: Plasmodium spp. Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
К препарату устойчивы. Corynebacterium spp. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. Leptospira spp. вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.
После приема препарата внутрь активные вещества быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ.
Cmax в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.
Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола - 66%.
T1/2 триметоприма - 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Основной путь выведения - почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол - 15-30% в активной форме.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
— отит, синусит;
— инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
— инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).
Устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.
При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами - 6 ч, продолжительность приема - 14 дней.
При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии - по 480 мг 2 раза/сут.
Продолжительность курса лечения - от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола следует уменьшить на 50%.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Препарат, как правило, хорошо переносится.
— установленные повреждения паренхимы печени;
— выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
— тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
— гипербилирубинемия у детей;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Бисептол ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью назначают препарат при отягощенном аллергологическом анамнезе.
При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.
Не рекомендуется применять препарат при тонзиллитах и фарингитах, вызванных ?-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого ферментативным методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.
Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.
Симптомы: отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха.
После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.
Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.
Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.
Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.
Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ не эффективен.
При одновременном применении Бисептола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).
Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.
Рифампицин уменьшает T1/2 триметоприма.
При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед. увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.
Между диуретиками (в т.ч. с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов - с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.
Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.
Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.
В некоторых случаях Бисептол ® может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.
Бисептол ® может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.
У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.
Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.
Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея, неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50 % триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).
Показания к применению:Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей: острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких), мочевыводяших путей: уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.
Методика применения:Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза для длительной терапии (более 14 дней) - 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная доза (для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях лечение препаратом проводят в течение 5 дней или до тех пор, пока у больного в течение 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.
При гонорее препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.
При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких, наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают каждые 6 ч. Курс лечения - 14 дней.
Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в день (утром и вечером). При тяжелых формах инфекции суточную дозу можно увеличить примерно на 50 %.
Пациентам с дисфункцией почек дозу устанавливают в зависимости от величины клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется, при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется. У пожилых пациентов также может потребоваться коррекция дозы.
Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.
Нежелательные явления:Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не рекомендуется назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бисептол у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.
Форма выпуска препарата:Таблетки в упаковке по 20 штук. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма, для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Для взрослых выпускаются также таблетки “бактрим форте”, содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей - сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).
Условия хранения:Препарат из списка Б. В сухом, темном месте.
Бактрим, Септрин, Абацин, Абактрим, Андоприм, Бактериал, Бактицел, Бактифер, Бактрамин, Бактрамел, Бактризол, Берлоцид, Хемитрин, Доктонил, Эктапприм, Экспектрин, Фалприн, Гантрин, Инфектрим, Метомид, Микроцетим, Нола'пс, Орадин, Орибакт, Потесепт, Примазол, Респрим, Септоцид, Суметролим, Тримексазол, Триксазол, Уроксен, Ванадил, Апосульфатрин, Бактекод, Бактредукт, Блексон, Гросептол, Котрибене, Котрим, Котримол, Эриприм, Примотрен, Ранкотрим, Сульфатрим, Тримезол, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Синерсул, Котримаксол, Котримаксазол, Сулотрим, Тримосул.
Таблетки для взрослых содержат по 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма. Таблетки для детей содержат в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Таблетки “бактрим форте”, содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма. В 1 мл сиропа содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).
Би-септ (Bi-sept) Стрептоцидовая мазь (Unguentum Streptocidi) Аргосульфан (Argosulphanum) Пленки глазные с сульфапиридазин-натрием (Membranulae opKthalmice cum Sulfapyridazino-natrio) Этазол-натрий гранулы для детей (GranulaeAethazoli-natriiproinfantibus)
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «бисептол» можно найти здесь:
тбл 120мг №20, Polfa/ Pabianickie PW (Польша)
Провизор ОнлайнВзрослые и дети старше 12 лет – обычно 20 мл, каждые 12 часов. Максимальная доза (для применения в особо тяжелых случаях) – 30 мл суспензии каждые 12 часов.
При острых инфекциях Бисептол следует принимать не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
При инфекциях вызванных Pneumocystis carinii – 120 мг/кг/сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дней.
Курс лечения при инфекции мочевыводящих путей и остром отите – 10 дней, шигеллезах – 5 дней.
Больные с нарушением функции почек
При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30мл/мин – половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до <15 мл/мин применять Бисептол не рекомендуется.
Побочные действияОбычно препарат хорошо переносится.
Частота не известна
- тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
- повышение температуры, дрожь
- сыпь, крапивница, значительно реже полиморфная эритема, зуд
- реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций -легочные инфильтраты по типу эозинофильного, аллергического альвеолита с кашлем или одышкой
- обратимая гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия
- головная боль, головокружение, галлюцинации, нарушение сна, депрессия
- нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии)
- повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени
- нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота
мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия, повышение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения
В единичных случаях
- агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластическая анемия, гемолитическая, метгемоглобинеми
- узелковый периартериит, аллергический миокардит
Противопоказания- повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или
к другим компонентам препарата
- одновременный прием с дофетилидом
- выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина
- мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолиевой кислоты
- лечение стрептококковой ангины
- беременность и период лактации
- детский возраст до 3 месяцев
Лекарственные взаимодействияБисептол, применяемый одновременно с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает возможность проявления тромбоцитопении с кровоточивостью. Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (например варфарин).
Усиливает действие антидиабетических средств, производных сульфонилмочевины.
Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками).
Как и другие сульфаниламиды, Бисептол может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.
При одновременном назначении Бисептола больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиваться мегалобластическая анемия.
У больных, получающих Бисептол и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
При одновременном приеме с Бисептолом необходимо снизить дозу индометацина.
Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Бисептолом.
При одновременном применении Бисептола и зидовудина возможен рост риска гематологических нарушений. В случае необходимости применения Бисептола и зидовудина следует контролировать картину крови.
Эффективность трициклических антидепрессантов может уменьшаться при приеме с Бисептолом.
Бисептол может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.
Бисептол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).
Особые указанияУ больных пожилого и старческого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременно приеме других лекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и острый некроз печени. Для уменьшения риска подобный реакций лечение Бисептолом должно быть как можно более краткосрочным, особенно у пожилых.
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Бисептол следует назначать с осторожностью.
При продолжительности курса терапии более 14 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует принять во внимание назначение фолиевой кислоты.
У больных пожилого возраста, а также у больных с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.
При назначении Бисептола больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.
Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Больным, длительно получающим лечение Бисептолом (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Из-за возможности гемолиза больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы Бисептол назначают только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.
Необходимимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.
У больных, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз Бисептола, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.
При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует ограничить выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций и вождения автомобиля, в случае появления таких побочных действий, как: головная боль, головокружение, сонливость и галлюцинации
ПередозировкаСимптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, сонливость, потеря сознания, лихорадка, нарушения зрения, дезориентация, кристаллурия, гематурия и анурия.
Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиновой кислоты.
Лечение (в зависимости от симптоматики): предотвращение дальнейшего всасывания препарата (например, прием активированного угля), усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза, гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать формулу крови и содержание электролитов. Для устранения гематотоксического эффекта можно назначать фолинат кальция в дозе 5-15 мг в день до восстановления нормального гематопоэза.
Форма выпуска и упаковкаПо 80 мл препарата помещают во флаконы из оранжевого стекла с белой полиэтиленовой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном русском языках и мерным стаканчиком со шкалой упаковывают в картонную пачку.
Условия храненияХранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок храненияПосле первого вскрытия упаковки - 8 месяцев.
Құрамы100 мл суспензияның құрамында
4,0 г сульфаметоксазол
қосымша заттар: макрогол глицерилгидроксистеараты, магний алюмосиликаты, натрий кармеллозасы, лимон қышқылының моногидраты, натрий гидрофосфатының додекагидраты, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, мальтитол, натрий сахаринаты, бүлдірген хош иістендіргіші, пропиленгликоль, тазартылған су.
СипаттамасыАқ немесе ашық-крем түсті, бүлдірген иісті суспензия.
Фармакотерапиялық тобыЖүйелік қолдануға арналған микробтарға қарсы препараттар. Триметоприм және оның туындысымен біріктірілген сульфаниламидтер.
АТЖ коды J01ЕЕ01.
Фармакологиялық қасиеттері ФармакокинетикасыІшке емдік дозада қабылдағаннан кейін аш ішектің жоғары бөлігінде тез және толық (90%) дерлік сіңеді және 60 минут өткеннен кейін қанда және тіндерде емдік концентрацияға жетеді, ол 12 сағат бойы сақталады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға 1-4 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – сульфаметоксазолда 66%, триметопримде - 45%. Препарат организмде жақсы таралады.
Препарат ана сүтіне және плацентарлы бөгет арқылы өтеді. Сульфаметоксазол мен триметоприм бауырда метаболизденеді.
Жартылай шығарылу кезеңі 10-нан 12 сағатқа дейін ауытқып отырады.
ФармакодинамикасыБисептол - химиотерапевтикалық тұрғыдан біріктірілген дәрілік зат, құрамындағы сульфаметоксазол мен диаминпиридин туындылары- триметопримнің ара қатынасы 5:1. Сульфаметоксазол парааминбензой қышқылының жойылуын бұзады, осыған орай дигидрофолий қышқылының синтезін де бұзады. Триметоприм дигидрофолаттың белсенді тетрагидрофолатқа айналуына қатысатын ферментті тежейді. Екі компоненттің бірігуі бактерицидті әсер алуға мүмкіндік береді.
Бисептол грамоң бактериялар: стрептококтар (Streptococcus pneumonіae, S. agalactіae, S. Vіrіdans), стафилококтар (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epіdermіdіs), Lіsterіa monocytogenes, Nocardіa asteroіds және грамтеріс, соның ішінде Enterobacterіaceae (Salmonella. Shіgella, Klebsіella. Proteus mіrabіlіs,Enterobacter түрлері, Escherіchіa colі штамдарының бөлігі) таяқшаларының көпшілігі, H. іnfluenzae, Legіonella spp. Yersіnіa enterocolіtіca, Brucella spp. Neіsserіa menіngіtіdіs, Neіsserіa gonorrhoeae, сондай-ақ Pneumocystіs carіnіі штамдарының бөлігі жөнінде белсенді. Препаратқа таяқшалар (Mycobacterіaceae). вирустар, көптеген анаэробты бактериялар мен зеңдер төзімді.
ҚолданылуыҚолдану тәсілдері және дозалары
Препаратты тамақтану кезінде немесе тамақтанып болғаннан кейін көп мөлшердегі сұйықтықпен бірге қабылдайды.
Қолданар алдында біртекті суспензия алынғанға дейін шайқау керек.
5 мл суспензияда 200 мг сульфаметоксазол және 40 мг триметоприм бар. Қаптамасына шкаласы бар өлшеуіш қақпақша қоса салынады.
Балаларға әдетте тәулігіне дене салмағының 1 кг-на 6 мг триметоприм және 30 мг сульфаметоксазол қолданылады. Ауыр жұқпа кезінде дозаны 50%-ға арттыруға болады.
Ересектер мен 12 жастан асқан балалар - әр 12 сағатта әдетте 20 мл.
Ең жоғарғы доза (айрықша ауыр жағдайларда қолдану үшін) – әр 12 сағатта 30 мл суспензия.
Жедел жұқпа кезінде Бисептолды кем дегенде 5 күн немесе 2 күн ішінде науқастағы белгілер қайтпағанша қабылдау керек. Егер 7 күндік емнен соң клиникалық жақсару болмаса, емдеуді түзету үшін науқастың жай-күйін қайта бағалау керек.
Pneumocystіs carіnіі туындатқан жұқпаларда – дене салмағының әр келісіне тәулігіне 120 мг, әр 6 сағат сайын 14-21 күн бойы.
Несеп шығару жолдары жұқпасы және жедел отит кезінде емдеу курсы – 10 күн, шигеллездерде – 5 күн.
Бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастар
Креатинин клиренсі > 30 мил/мин кезде әдеттегі дозаны тағайындайды, креатинин клиренсі 15-тен 30 мл/мин-ге дейінгі кезде – әдеттегі дозаның жартысын, креатинин клиренсі <15 мл/мин-ге дейін төмендеген кезде Бисептолды қолдану ұсынылмайды.
Жағымсыз әсерлеріӘдетте препарат жақсы көтерімді.
Диуретиктермен, әсіресе, тиазидтер тобындағы диуретиктермен бір мезгілде қабылданғанда Бисептол тромбоцитопенияның қанағыштықпен пайда болу мүмкіндігін арттырады. Антикоагулянттар (мысалы, варфарин) қабылдап жүрген емделушілерде протромбиндік уақытты ұзартуы мүмкін.
Диабетке қарсы дәрілердің, сульфонилмочевина туындыларының әсерін күшейтеді.
Бауырдағы фенитоиннің метаболизмін тежейді (оның жартылай ыдырау кезеңін 39%-ға дейін арттырады). Сондай-ақ қан плазмасындағы еркін метотрексаттың концентрациясын да арттырады (метотрексатты оның ақуыздармен қосылысынан босатылуын арттырады).
Басқа да сульфаниламидтер сияқты Бисептол сульфонилмочевина тобындағы пероральді қантты төмендететін препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін.
Безгектің алдын алу үшін аптасына 25 мг-дық дозада пириметамин қабылдап жүрген науқастарға бір мезгілде Бисептолды тағайындағанда, оларда мегалобласты анемия пайда болуы мүмкін.
Бисептол мен циклоспоринді қабылдайтын науқастарда бүйрегін ауыстырған соң, креатинин деңгейі артуынан көрінетін бүйрек қызметінің қайтымды нашарлауы бақылануы мүмкін.
Бисептолмен бір мезгілде қабылдағанда, индометациннің дозасын төмендету керек.
Бисептолмен бір мезгілде қабылдағанда, әсіресе, егде жастағы науқастарда дигоксиннің қан сарысуы концентрациясы артуы мүмкін.
Бисептол мен зидовудинді бір мезгілде қабылдағанда, гематологиялық бұзылулардың қаупі ұлғаюы мүмкін. Бисептол мен зидовудинді қабылдау қажет болған жағдайда, қанның көрінісін бақылау керек.
Бисептолмен қабылдағанда, үшциклдық антидепрессанттардың тиімділігі азаюы мүмкін.
Лиганда ретінде бактериялық дигидрофолатредуктаза қолданылғанда, Бисептол ақуыздармен бәсекелестік байланысу әдісімен қан сарысуындағы метотрексат концентрациясын анықтау нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Метотрексатты радиоиммунды әдіспен анықтағанда, бұрмалану туындамайды.
Яффе сілтілі пикринатын пайдалана отырып (креатинин деңгейін шамамен 10%-ға арттырады), Бисептол креатининді анықтау реакциясын бұзуы мүмкін.
Айрықша нұсқауларЕгде және жасы кәрі науқастарда, сондай-ақ бауыр және бүйректің қатар жүретін ауруларында немесе басқа да дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы және бауырдың жедел некрозы сияқты ауыр аллергиялық реакциялардың едәуір жоғары даму қаупі бар. Осындай реакция қаупін азайту үшін, әсіресе, егде адамдарды Бисептолмен емдеу мүмкіндігінше қысқа мерзімді болуы тиіс.
Тері бөртпесі немесе кез келген басқа да ауыр жағымсыз реакция пайда болған жағдайда, препаратты қолданбау қажет. Аллергиялық реакцияларға бейім және бронх демікпесі бар науқастарға Бисептолды сақтықпен тағайындау керек.
Емдеу курсының ұзақтығы 14 күннен асқанда және/немесе препараттың дозасы артқан жағдайда, шеткергі қанның көрінісін бақылау керек; патологиялық өзгерістер пайда болғанда, фолий қышқылының тағайындалуын назарға алу қажет.
Егде жастағы науқастарда, сондай-ақ фолий қышқылының тапшылығы немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда фолий қышқылы жеткіліксіздігіне тән гематологиялық өзгерістер туындауы мүмкін.
Бисептолды антикоагулянттар қабылдап жүрген науқастарға тағайындағанда, ұюға қарсы әсерінің күшею мүмкіндігін есте сақтаған жөн. Мұндай жағдайларда қанның ұю уақытын қайта анықтау қажет.
Препаратты фруктозаға тұқым қуалайтын көтере алмаушылығы бар науқастарға тағайындамаған жөн.
Бисептолмен ұзақ уақыт ем қабылдап жүрген науқастардың (әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында) тұрақты ретте жалпы несеп талдауын және бүйрек қызметін бақылау қажет. Емдеу кезінде кристаллурияның алдын алу үшін баламалы диурез, организмге сұйықтықтың жеткілікті мөлшерде келіп түсуін қамтамасыз ету керек.
Гемолиздің мүмкіндігінен глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа тапшылығы бар науқастарға Бисептолды абсолюттік көрсеткіштер бойынша және ең аз дозада тағайындайды.
Порфириясы бар немесе қалқанша безінің қызметі бұзылған науқастарда сақ болған жөн.
Бисептолды жоғары дозаларда қабылдаушы науқастарда қан сарысуындағы калий құрамын тұрақты бақылау керек. Пневмоцистік пневмонияны емдеуде пайдаланылатын Бисептолдың үлкен дозалары науқастардың едәуір бөлігінің қан сарысуында калий құрамының өршитін, бірақ қайтымды артуына әкелуі мүмкін. Егер Бисептолды калийлік алмасудың бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында тағайындаса немесе гиперкалиемияны қозғайтын препараттармен бір мезгілде қабылдағанда, оның ұсынылған дозаларын қабылдаудың өзі гиперкалиемияны туындатуы мүмкін.
Бисептолдың үлкен дозаларымен емдеу кезінде, әдетте, емдеу басталған соң бірнеше күннен кейін гипогликемияның даму мүмкіндігін ескеру қажет. Бүйрек қызметі бұзылған, бауыр аурулары бар, жеткіліксіз тамақтанатын науқастарда гипогликемия қаупі жоғары.
Дәрілік заттың көлік құралдары менқауіптілігі зормеханизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық және елестеу сияқты жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда, психикалық және физикалық үдерістер жылдамдығын және көлік жүргізуді қажет ететін жұмыстарды орындауды шектеу керек.
Артық дозалануыЖедел артық дозаланудың симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, естен тану, қызба, көрудің бұзылуы, бағдарсыздық, кристаллурия, гематурия және анурия.
Созылмалы артық дозалану симптомдары: қан түзілудің бәсеңдеуі (тромбоцитопения, лейкопения), сондай-ақ фолин қышқылы жеткіліксіздігінің салдарынан болған қан көрінісінің басқа да патологиялық өзгерулері.
Емдеу (белгілеріне қарай): препараттың әрі қарай сіңуінің алдын алу үшін (мысалы, белсенденділендірілген көмір қабылдау), бүйректен шығуын қарқынды диурез арқылы күшейту, гемодиализ (перитонеальді диализ тиімсіз). Қан формуласын және электролиттердің құрамын бақылау керек. Гематоуытты әсерді қайтару үшін кальций фолинатын күніне 5-15 мг дозада гематопоэзді қалпына келтіргенге дейін тағайындауға болады.
Шығарылу түрі және қаптамасы80 мл препараттан ақ полиэтиленді қақпағымен қызғылт-сары шыныдан жасалған құтыларға салынған. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және шкаласы бар өлшеуіш стақанымен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттарыТүпнұсқалық қаптамасында, 25 0 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек
Сақтау мерзіміҚаптаманы алғаш рет ашқаннан кейін – 8 ай
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары Контекстная рекламаПокажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.
Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .
Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.
Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Как заказать?Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
