Категория: Инструкции
Через 5 мин после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрацияпрепарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови незарегистрировано значимой концентрации препарата.
ФармакодинамикаОсновным механизмом действия Езафосфины является еговзаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активностифосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергиейфосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клеткахпредотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторамивысвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток отфизических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. Вконцентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванногобактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышаетвыработку АТФ.
На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектамивоздействия на миокард:
- увеличиваетсоотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуяпроцессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда);
- увеличиваетсоотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуяпроцессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений);
- усиливаетактивность фосфофруктокиназы, синтез АТФ
как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальнымкровоснабжением;
- подавляетобразование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращенияраспада АТФ). Введение Езафосфины пациентам с острым инфарктом миокардаприводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда,увеличению сердечного индекса и ударного обьема крови, улучшению на ЭКГ. Врезультате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечнойнедостаточности. При стабильной стенокардии повышает выносливость при физическихнагрузках работы сердца. Езафосфинаобладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов: препаратповышает уровень внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата (ДФГ), способствуеттканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч.пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов сишемическим состоянием нижнихконечностей Езафосфина (20 гв течение 8 дней) приводит к существенному улучшению в них кровообращения. Упациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральноепитание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечиваяснабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.
Показания к применению- ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплекснойтерапии)
- гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях,многократном переливании
крови, хроническомалкоголизме, продолжительном голодании, хронической
дыхательнойнедостаточности)
- операции с использованием экстракорпорального кровообращения
- нарушения периферического кровообращения
Способ применения и дозыРекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 0,7мл/кг до 1,6 мл/кг готового к употреблению раствора (1флакон объемом 100 мл вдень). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. Раствор должен бытьиспользован за один прием. Возможный остаток не используется. При лечениишоковых состояний, ишемии и острогоинфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительностьвведения – от 2 до 7 дней. Пациентам, подвергающимся процедуреэкстракорпорального кровообращения (ЭКК) рекомендуемая суточная доза составляет10 г препарата в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральномпитании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7дней введения. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови)рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. В случаевысоких дозировок препарата, во избежание гиперфосфатемии, целесообразноразделение общей суточной дозы на два введения.
Побочные действия- гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)
- аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до
- покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение,онемение
конечностей (вслучае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин)
- болезненность в месте введения, раздражение кожи,тромбозы, флебиты
Противопоказания- повышенная чувствительность к препарату
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность
- беременность и период лактации (ввиду отсутствия данных побезопасности
Лекарственные взаимодействияСлучаи фармакологических взаимодействий неизвестны. Неиспользовать препарат вместе с лекарствами, растворимыми при рН 5,5 или вместе с щелочными растворами кальция.
Особые указанияРаствор для внутривенного введения содержит натрия метабисульфит,который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующейбронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций итяжелых приступов бронхоспазма.
Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местноераздражение.
Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме вовремя лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуетсяконтролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозулекарственного средства.
Раствор не должен использоваться, если он не являетсяабсолютно прозрачным.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами.
ПередозировкаСлучаи передозировки неизвестны.
Симптомы- при использовании препарата в верхнем диапазонедоз рекомендуется контроль уровня фосфатов в крови и при появлении признаковгиперфосфатемии, рекомендуется снижение дозы препарата.
Лечение – симптоматическое.
Форма выпуска и упаковкаПо 100 мл препарата помещаютв прозрачный стеклянный флакон, укупоренный пробкой резиновой и запечатанныйалюминиевым колпачком. На флакон наклеивают этикетку самоклеющуюся.
По 1 флакону с препаратом вместе одноразовой системой длявнутривенного введения и инструкцией по медицинскому применению на государственноми русском языках помещают в пачку из картона.
Условия храненияХранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок храненияНе применять по истечении срока годности указанного наупаковке.
Шығарылу түрі мен қаптамасы Контекстная рекламаПокажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.
Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .
Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.
Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Как заказать?Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
ПРИНИМАЕМ заказы на ESAFOSFINA по всмему СНГ ( ОПТ ,РОЗНИЦА)
Esafosfina – это спортивное питание, которое предназначено для быстрого восстановление работоспособности организма и обеспечение клеток энергией. Среди множества спортивных добавок Изофосфен (Езафосфина), отлично зарекомендовал себя как в мире профессионального спорта, так и среди спортсменов-любителей.
В состав спортивной добавки Esafosfina входит D-фруктоза-1.6-дифосфат – фермент, который благодаря своему широкому спектру действия применяется не только в спортивном мире, но и в других отраслях.
Форма выпуска и состав. парантеральное введение (внутривенное).
Еsafosfina, 10г/100 мл – раствор готовый к употреблению
Активное вещество д-фруктоза – 1,6 – дифосфат 10г и д-фруктоза – 1,6 – дифосфорической кислоты – 7,5г.
Ингредиенты. Метабисульфит натрия – вода для инъекционных препаратов f.u. 1г лиофилизированного порошка в 10 мл раствора, готового к употреблению, esafosfina соответствует 4,7 ммоль фосфора.
Фармакологическая группа. Метаболический корректор.
Фармакологические, токсикологические свойства и элементы фармакинетики .
Препараты парентерального введения выпускаются в виде Езафосфина 5г/50мл (флакон, содержащий 5 г Д-Фруктоза – 1,6 – дифосфата натриевой соли в лиофилизированном порошке – 5 г – Д-Фруктоза – 1,6 – дифосфорической кислоты – 3, 75 г. и флакон, содержащий растворитель – 50 мл стерильной опирогенной очищенной воды для инъекций) и Езафосфина 10г/100мл (флакон с готовым раствором). В комплект раствора входит «система для переливания раствора и, так называемая «бабочка».
Езафосфина представляет собой Д-Фруктоза – 1,6 – дифосфат. Итальянцам удалось синтезировать фруктозу, которая активно участвует в процессе, который происходит в митохондриях на клеточном уровне. Митохондрии, как известно, это основные субстанции, которые осуществляют синтез главной энергетической единицы.
Д-Фруктоза – 1,6 – дифосфат, как раз является именно той энергетической субстанцией, которая позволяет более экономично, более продуктивно выполнять функцию энергообеспечения мышечной работы.
Механизм действия препарата Езафосфина .
Приведенные данные позволяют говорить о том, что Езафосфина взаимодействуя с клеточными мембранами, вызывает изменения биохимического состава клетки, облегчая поступление в клетку ионов калия, и, как следствие, последующее увеличение поляризации клеточной мембраны; стимулирует процесс насыщения тканей кислородом за счет повышения выработки 2,3-ДФГ в эритроцитах и повышения уровня АТФ. повышает устойчивость эритроцитов к гемолизу улучшает обмен глюкозы по инсулин-независимому механизму. стимулирует фосфофруктокиназу и ускоряет синтез дифосфата фруктозы с увеличением аденильного пула.
Таким образом, Езафосфина способствует активному восстановлению организма, гораздо более эффективному, чем это было бы возможно в нормальных условиях.
Несовместимость. Не использовать препарат вместе с лекарствами, имеющими рН 5,5 или вместе со щелочными растворами солей кальция.
Раствор готовый к употреблению должен быть использован только для одной инъекции. Остаток препарата не использовать.
Условия хранения при комнатной температуре (от 18 до 25 °С).
В виде инъекций
3 года. Готовый раствор необходимо использовать однократно. Не использовать остаток препарата.
Упаковка Esafosfina 10g/100 ml
ишемия ж?не жедел миокард инфарктісінде (кешенді ем ??рамында)
Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение. Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства. Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Инфузия кезіндегі экстравазация ауыруы мен жергілікті тітіркенуді ту?ызуы м?мкін. Емдеу кезінде плазмада?ы электролиттер де?гейін ба?ылау?а алу ?ажет. Креатинин клиренсі минутына 50 мл аз емделушілерде плазма фосфаттарыны? де?гейін ба?ылау?а алу ж?не ?ажет бол?ан жа?дайда, д?рілік затты? дозасын азайту ?сынылады. Егер ерітінді м?лдем м?лдір болмаса, ол пайдаланылмауы тиіс. Д?рілік затты? к?лік ??ралдарын немесе ?ауіпті механизмдерді бас?ару ?абілетіне ы?пал ету ерекшеліктері К?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?аруда са? болу керек.
Дозировка и способ примененияРаствор Езафосфины вводят внутривенно, со скоростью не более 10 мл раствора в 1 мин.
Приготовление раствора: лиофилизированный порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды из флакона. Рекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 70 мг/кг до 160 мг/кг массы тела в расчете на лиофилизированный порошок (1-2 флакона по 5 г в день) или 0,7 мл/кг до 1,6мл/кг готового к употреблению раствора (100 мл в день). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. Раствор (как приготовленный, так и готовый к употреблению) должен должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется.
При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительность введения – от 2 до 7 дней. Пациентам, подвергающимся процедуре экстракорпорального кровообращения (ЭКК) рекомендуемая суточная доза составляет 10 г препарата в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7 дней введения. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. В случае высоких дозировок препарата, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на два введения.
Езафосфина ерітіндісін к?ктамыр ішіне, 1 минутта 10 мл ерітіндіден аспайтын жылдамды?пен енгізеді. Ерітіндіні дайындау: лиофилизациялан?ан ?нта?ты ??тыда?ы 50 мл дистилляциялан?ан суда ерітеді. ?сынылатын бір реттік к?ндізгі дозалары, ауруды? ауырлы?ына байланысты, лиофилизациялан?ан ?нта??а есептегенде дене салма?ына 70 мг/кг-ден 160 мг/кг-ге дейін (к?ніне 5 г 1-2 ??ты) немесе ?олдану?а дайын ерітіндіге есептегенде 0,7 мл/кг-ден 1,6мл/кг дейін (к?ніне 100 мл) ??райды. Препаратты? е? жо?ар?ы жол берілетін бір реттік дозасы дене салма?ына 250 мг/кг ??райды.
Ерітінді (дайындал?ан ж?не ?олдану?а дайын) бір ?абылдауда пайдаланылуы тиіс. Болуы м?мкін ?алды?ын пайдалану?а болмайды. Шок жа?дайларын, ишемия мен жедел миокард инфарктісін емдеуде препаратты? ?сынылатын т?уліктік дозасы 20-30 г ??райды, енгізу ?за?ты?ы – 2 к?ннен 7 к?нге дейін. Экстракорпоральді ?анайналым (ЭК?) емшарасы ж?ргізілетін емделушілерге ?сынылатын т?уліктік дозасы 5-7 к?н бойы 10 г препаратты ??райды.
Ауыр жа?дайда?ы, парентеральді тама?танатын емделушілерге ?сынылатын т?уліктік дозасы енгізілген 3-7 к?н бойы 10-20 г препаратты ??райды. Трансфузиялы? ем кезінде (к?п рет ?ан ??й?анда) ?сынылатын т?уліктік дозасы 3-5 к?н бойы 10-20 г препаратты ??райды. Препаратты? жо?ары дозалары жа?дайында, гиперфосфатемияны болдырмас ?шін, жалпы т?уліктік дозасын екі енгізуге б?лген д?рыс.
Взаимодействие с лекарствамиСлучаи фармакологических взаимодействий неизвестны. Не использовать препарат вместе с лекарствами, растворимыми при рН 5,5 или вместе с щелочными растворами кальция.
Фармакологиялы? ?зара ?рекеттесу жа?дайлары белгісіз. Препаратты рН 5,5 кезінде немесе кальцийді? сілтілік ерітінділерімен ерітілген д?рілермен бірге пайдалану?а болмайды.
Передозировка езафосфиной в порошкеСлучаи передозировки неизвестны.
Симптомы. при использовании препарата в верхнем диапазоне доз рекомендуется контроль уровня фосфатов в крови и при появлении признаков гиперфосфатемии, рекомендуется снижение дозы препарата.
Арты? дозалану жа?дайлары белгісіз.
Симптомдары. препаратты дозаларыны? жо?ар?ы ау?ымында пайдалан?анда ?анда?ы фосфаттар е?гейін ба?ылау?а алу ?сынылады ж?не гиперфосфатемия белгілері пайда болса, препаратты? дозасын т?мендету ?сынылады.
Фармакологические свойства ФармакокинетикаЧерез 5 мин после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата.
250 мг/кг дозада к?ктамыр ішіне енгізу ая?тал?ан со? 5 минуттан кейінгі плазмада?ы препаратты? концентрациясы - 770 мл/л. Енгізгеннен 80 минуттан со? ?ан плазмасында препаратты? елеулі концентрациясы аны?талма?ан.
ФармакодинамикаОсновным механизмом действия Езафосфины является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клетках предотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторами высвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМ ФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышает выработку АТФ. На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектами воздействия на миокард:
Езафосфина обладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов: препарат повышает уровень внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата (ДФГ), способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическим состоянием нижних конечностей Езафосфина (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению в них кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.
Езафосфинаны? негізгі ?сер ету механизмі оны? жасуша ?абыр?асымен ?зара ?рекеттесуі болып табылады, ол фосфофруктокиназа белсенділігіні? артуына, энергия?а бай фосфорлы? ?осылыстарды? жасушаішілік ?орыны? ж?не калий иондарыны? (К) жасушалар?а т?суіні? ?л?аюына алып келеді. Жуан жасушаларда доксорубицин ж?не бас?а т?рлі факторлар ту?ызатын гистаминні? босап шы?уын болдырмайды. Фруктозодифосфат (ФДФ) жасушаларды физикалы? ж?не химиялы? за?ымдаушы факторлардан ?ор?аныспен ?амтамасыз етеді. 0,2-ден 5 нМ дейінгі концентрацияларда ФДФ нейтрофилдерде оттегіні? бос радикалдарыны? т?зілуін б?се?детеді. 5 мг/мл концентрациясында ол бактериологиялы? токсиндер ту?ыз?ан эритроциттер гемолизіні? дамуын болдырмайды. Доксорубицин бар кезде ФДФ АТФ ?ндіріліп шы?арылуын арттырады.Жасушалы? де?гейде ФДФ миокардпен ?рекеттесуіні? мынадай ?серлері бар:
Езафосфинаны? эритроциттерді? негізгі ?асиеттеріне ?сер ету ?абілеті бар: препарат эритроцитішілік 2,3-дифосфоглицерат (ДФГ) де?гейін арттырады, тіндік оксифорезге ы?пал етеді, реологиялы? ?асиеттерін, соны? ішінде эритроциттерді? иілгіштігін жа?сарта отырып ж?не гемолизге ?арсыласуын арттыра отырып, эритроцитішілік АТФ концентрациясын арттырады. Ая?тары ишемиялы? жа?дайда?ы емделушілерде Езафосфина (8 к?н бойы 20 г) оларда?ы ?ан айналымыны? айтарлы?тай жа?саруына алып келеді. Толы?ымен парентеральді тама?тандыру?а к?шірілген катаболикалы? жа?дайлары бар емделушілерде Езафосфина органикалы? емес фосформен ?амтылуын ?амтамасыз ете отырып ж?не гликолиз реакцияларын жеделдете отырып, анаболикалы? ?дерістерді? дамуына ы?пал етеді.
Упаковка и форма выпускаПо 5г препарата помещают в прозрачный стеклянный флакон, укупоренный пробкой резиновой и запечатанный алюминиевым колпачком. По 50 мл растворителя в прозрачном стеклянном флаконе, укупоренном пробкой резиновой и запечатанный алюминиевым колпачком. По 1 флакону с препаратом вместе с 1 флаконом растворителя, одноразовой системой для внутривенного введения инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
5г препараттан резе?ке ты?ынмен ты?ындал?ан ж?не алюминий ?алпа?шамен ?аусырыл?ан м?лдір шыны ??ты?а салады. 50 мл еріткіштен резе?ке ты?ынмен ты?ындал?ан ж?не алюминий ?алпа?шамен ?аусырыл?ан м?лдір шыны ??тыда. Препараты бар 1 ??тыны еріткішті? 1 ??тысымен, к?ктамыр ішіне енгізуге арнал?ан бір реттік ж?йемен, мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі медицинада ?олданылуы ж?ніндегі н?с?аулы?пен бірге картоннан жасал?ан п?шкеге салады.