Сталево инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Препарат Сталево обладает противопаркинсонической активностью. Препарат усиливает образование допамина путем поставки провещества для его синтеза. Карбидопа предотвращает несвоевременный синтез допамина и обеспечивает создание достаточной концентрации леводопы в тканях ЦНС. Энтакапон ингибирует КОМТ, замедляя элиминацию леводопы из кровотока. Это увеличивает биодоступность последней, позволяя ей достичь клеток-мишеней.

Показания к применению:
Препарат Сталево назначается от болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

Способ применения:
Таблетки на части не делят. Сталево принимают внутрь. Оптимальная доза подбирается индивидуально. Для разового употребления выбирают одну из соответствующих таблеток. Максимальные дозы активных компонентов для суточного приема: 1,5 г леводопы, 0,375 г карбидопы, 2 г энтакапона. При одновременном использовании с препаратами леводопы необходим тщательный расчет во избежание передозировки.

Побочные действия:
Применение препарата Сталево может сопровождаться атаксией, злокачественной меланомой, дисфагией, возбуждением, аритмией, диареей, диплопией, дисфонией, брадикинезией, тризмом, анорексией, кошмарными сновидениями, онемением, эйфорией, запором; параноидальным мышлением, активацией синдрома Хорнера, рвотой, дискинезией, диспноэ, блефароспазмом, тошнотой, спутанностью сознания, тромбоцитопенией, ортостатической гипотензией, макулоподобной сыпью, усугублением симптомов паркинсонизма, бруксизмом, бессонницей, дискомфортом в желудке, болью в груди, слюнотечением, депрессией, горечью во рту, транзиторными психозами, агранулоцитозом, артериальной гипертензией, сонливостью, изъязвлением двенадцатиперстной кишки, размытым зрительным восприятием, икотой, гиперемией кожи, головокружением, суицидальными мыслями, головной болью, энурезом, гипергидрозом, ЖК-кровотечениями, приапизмом, сухостью во рту, галлюцинациями, эпигастральной болью, расширением зрачков, тревожностью, крапивницей, флебитом, гепатитом, когнитивными нарушениями, метеоризмом, задержкой мочи, выпадением волос, изменением цвета мочи, анемией, окулогирными кризами, эритематозными высыпаниями, жжением языка, астенией.

Противопоказания :
Препарат Сталево противопоказан при злокачественном нейролептическом синдроме, тяжелых патологиях печени, лактации, атравматическом остром рабдомиолизе, показаниях у подростков, закрытоугольной глаукоме, гиперчувствительности к действующим либо вспомогательным компонентам таблеток, терапии ингибиторами МАО, феохромоцитоме, беременности, показаниях у детей.
С осторожностью препарат Сталево назначают при тяжелой недостаточности легких, тяжелой сердечной недостаточности, бронхиальной астме, судорогах, патологиях печени, сахарном диабете, патологиях почек, эрозивных и язвенных поражениях ЖКТ, декомпенсированных эндокринных нарушениях, инфаркте миокарда (в анамнезе), асоциальном поведении, психозе, гипотензивными препаратами, депрессии с суицидальными настроениями, открытоугольной глаукоме.

Беременность :
Препарат Сталево не назначают беременным женщинам. Он может применяться лишь при явной пользе для матери, т. к. средство может нанести вред здоровью плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами допаминовых рецепторов (некоторые нейролептики и противорвотные препараты), фенитоином, папаверином. При одновременном приеме с препаратами железа может уменьшаться эффективность Сталево, т.к леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа. Необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов. Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот. Сталево совместим с имизином и моклобемидом, пиридоксина гидрохлоридом, диазепамом, ибупрофеном.

Передозировка :
При превышении терапевтических дозировок препарата Сталево появляются выраженные побочные эффекты. Пациента госпитализируют, очищают ЖКТ, контролируют состояние жизненно важных систем организма. Может понадобиться антиаритмическая терапия. Использование пиридоксина неэффективно.

Условия хранения:
Температура хранения таблеток Сталево – 15-25 градусов Цельсия. Срок годности таблеток всех дозировок – 3 года.

Форма выпуска:
Препарат Сталево выпускается в таблетках. На рынке имеется три дозировки препарата, каждая из которых идет в следующих фасовках:
- 30 табл./флакон/картонная пачка;
- 100 табл./флакон/картонная пачка.

Состав :
1 таблетка Сталево 50/12,5/200 содержит леводопы 0,05 г, карбидопы 0,0125 г, энтакапона 0,2 г. Вспомогательные компоненты: крахмал, маннитол, повидон, натрия кроскарамеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, полисорбат 80, титана диоксид, глицерин, железа оксиды (красный, желтый), этанол, вода.
1 таблетка Сталево 100/25/200 содержит леводопы 0,1 г, карбидопы 0,025 г, энтакапона 0,2 г. Вспомогательные компоненты: крахмал, маннитол, повидон, натрия кроскарамеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, полисорбат 80, титана диоксид, глицерин, железа оксиды (красный, желтый), этанол, вода.
1 таблетка Сталево 150/37,5/200 содержит леводопы 0,15 г, карбидопы 0,0375 г, энтакапона 0,2 г. Вспомогательные компоненты: крахмал, маннитол, повидон, натрия кроскарамеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, полисорбат 80, титана диоксид, глицерин, железа оксиды (красный, желтый), этанол, вода.

Дополнительно :
Препарат Сталево не купирует экстрапирамидные реакции, спровоцированные приемом лекарств. Длительная терапия медикаментом подразумевает периодический контроль состояния гемопоэза, работы почек, сердца. При переходе с препарата Сталево на лекарственное средство, содержащее энтакапон, важно не забыть увеличить дозу леводопы. Отмена препарата Сталево проводится постепенно. Суточная доза селегенина при одновременном употреблении с описываемым препаратом не должна превышать 10 мг. Из-за риска заснуть при лечении препаратом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, сопряженные с опасностью.

Сталево инструкция цена

Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы - метаболического предшественника допамина, карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона - ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ).

Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, который, однако, через ГЭБ не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.

В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-ОМД).

Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Всасывание и распределение

Быстро, но не полностью (20-30% от принятой дозы) всасывается из ЖКТ. Прием пищи, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание.

C_max после приема внутрь достигается через 2-3 ч. Индивидуальная биодоступность составляет 15-33%.

Незначительно связывается с белками плазмы крови (10-30%). V_d - 1.6 л/кг.

Метаболизм и выведение

Активно метаболизируется во всех тканях при помощи допа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы до допамина, норэпинефрина, эпинефрина и 3-О-метилдопы. 75% от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч. В неизмененном виде выводится с мочой (35% за 7 ч) и с калом. Общий клиренс леводопы 0.55-1.38 л/кг/ч.

T_1/2 составляет 0.6-1.3 ч.

Всасывание и распределение

По сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%.

Индивидуальная биодоступность составляет 40-70%.

Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T_1/2 составляет 2-3 ч.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени до двух основных метаболитов, которые выделяются с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% выводится с мочой. Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T_1/2 составляет 0.6-1.3 ч.

Всасывание и распределение

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 мг).

Связывается с белками плазмы крови на 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (в т.ч. варфарин, кислота салициловая, фенилбутазон, диазепам). V_d - 0.27 л/кг.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер (составляет приблизительно 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита - конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью - на 80-90%. Общий клиренс составляет около 0.7 л/кг/ч. T_1/2 составляет 0.4-0.7 ч.

Вследствие короткого T_1/2 при повторном назначении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 года) и более пожилого (65-75 лет) возраста одинаковы.

Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов.

Метаболизм энтакапона замедлен у больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, так и в фазе выведения.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику энтакапона. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов с нарушениями функции почек не проводились.

— болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, без деления таблетки на части.

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Рекомендуется использовать одну из трех существующих видов дозировки препарата (50/12.5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37.5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только 1 таб. любой дозировки. Максимальная суточная доза - 1.5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (соответствует 10 таб. Сталево 150/37.5/200 мг).

При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы).

Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке.

Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, онемение, тризм, активация латентного синдрома Хорнера, дискинезия (включая хореиморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), гиперкинезия, брадикинезия (феномен "включение-выключение"), ухудшение симптомов паркинсонизма, блефароспазм, бруксизм; сонливость, головокружение, головная боль, анорексия, спутанность сознания, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, эйфория; изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция.

Со стороны органа зрения: диплопия, размытое зрительное восприятие, расширение зрачка, окулогирные кризы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, флебит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, горький вкус во рту, тошнота, рвота, слюнотечение, дисфагия, икота, боли и дискомфортные ощущения в животе, запор, диарея, метеоризм, ощущение жжения на языке, желудочно-кишечные кровотечения, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, гепатит.

Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов, ощущение приливов крови, гипергидроз, изменение цвета пота (потемнение), выпадение волос, эритематозные или макулоподобные высыпания, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, недержание мочи, изменение цвета мочи, приапизм.

Со стороны дыхательной системы: боли в груди, диспноэ.

Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: слабость, усталость, дисфония, злокачественная меланома.

Противопоказания к применению

— выраженные нарушения функции печени;

— закрытоугольная глаукома;

— совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (например, фенелзин, транилципромин);

— совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В;

— злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе).

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при выраженной сердечно-сосудистой и легочной недостаточности, бронхиальной астме, заболеваниях печени, заболеваниях почек; сахарном диабете и других декомпенсированных эндокринных заболеваниях, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ; судорогах (в анамнезе), при инфаркте миокарда в анамнезе (с сохраняющимися нарушениями сердечного ритма), психозе в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальном поведении; открытоугольной глаукоме. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сталево с препаратами, способными вызвать ортостатическую гипотензию; с нейролептиками, блокирующими допамин (особенно антагонистами допаминовых D₂ -рецепторов); с трициклическими антидепрессантами, дезипрамином, мапролитином, венлафаксином; с варфарином и препаратами, метаболизируемыми КОМТ (пароксетин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности (за исключением тех случаев, когда потенциальный положительный эффект от приема препарата превышает возможный риск для развития плода) и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: госпитализация, промывание желудка, прием активированного угля, контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, ЭКГ-мониторинг; при необходимости - антиаритмическая терапия.

Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.

Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами допаминовых рецепторов (некоторые нейролептики и противорвотные препараты), фенитоином, папаверином.

При одновременном приеме с препаратами железа может уменьшаться эффективность Сталево, т.к леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа. Необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов.

Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот.

Сталево совместим с имизином и моклобемидом, пиридоксина гидрохлоридом, диазепамом, ибупрофеном.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 года) и более пожилого (65-75 лет) возраста одинаковы.

Сталево не предназначен для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств.

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы. Контроль функции сердечно-сосудистой системы требуется в течение всего периода начального регулирования дозы препарата.

Применение препарата при открытоугольной глаукоме возможно только при тщательном контроле внутриглазного давления.

При замене Сталево на терапию леводопа + карбидопа (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы.

Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

Терапия препаратом Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами в период приема препарата Сталево.