Okitask 40 Mg Granulato инструкция

Нексиум табл

Нексиум табл. 40 мг. №14

Нексиум табл. 40 мг. №14

НЕКСИУМ
Таблетки (NEXIUM
Tablets )

Фармакологические свойства препарата Нексиум:

Фармакодинамика. Эзомепразол — S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является ингибитором протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность.
Эзомепразол — слабое основание, он концентрируется и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н + К + -АТФазу — протонный насос, а также угнетает базальную и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока.
После перорального приема препарата в дозе 20–40 мг эффект развивается в течение 1 ч. При повторном приеме эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней максимальное значение стимулированной пентагастрином желудочной секреции уменьшается в среднем на 90% через 6–7 ч после приема на 5-й день. Через 5 дней после приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг значение рН желудка у пациентов с рефлюкс-эзофагитом сохранялось на уровне 4 в среднем на протяжении 13 и 17 ч соответственно и >24 ч — у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Количество пациентов, у которых значение рН желудка сохранялось на уровне 4 на протяжении 8; 12 и 16 ч после приема эзомепразола в дозе 20 мг состав Нексиум табл. 40 мг. №14ляло 76; 54 и 24% соответственно, а при приеме в дозе 40 мг — 97; 92 и 56%.

Терапевтические эффекты угнетения секреции кислоты.
Выраженный клинический эффект эзомепразола в дозе 40 мг в терапии рефлюкс-эзофагита после 4 нед лечения отмечается у 70% больных, а после 8 нед лечения — у 93%.
Применение эзомепразола в дозе 20 мг 2 раза в сутки на протяжении 1 нед в комплексе с соответствующими антибиотиками обеспечивает успешную эрадикацию
Helicobacter pylori приблизительно в 90% случаев. После недельного применения препарата в комплексной эрадикационной схеме не возникало необходимости в дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для полного рубцевания неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки и устранения ее симптомов.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты.
В период проведения антисекреторной терапии концентрация гастрина в плазме крови повышается в ответ на снижение секреции кислоты.
Увеличение количества эндокринных гистаминпродуцирующих клеток (ЕCL-клеток), которое отмечали у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола, возможно обусловлено повышением уровня гастрина в плазме крови. Сообщалось о нескольких случаях повышенной частоты развития гранулярных кист желудка при продолжительном применении антисекреторных препаратов. Указанные явления — физиологическое следствие продолжительного угнетения секреции соляной кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.
Снижение секреции желудочного сока вследствие применения любого ингибитора протонного насоса увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в гастроинтестинальном тракте в норме. Лечение ингибиторами протонного насоса может приводить к повышению риска гастроинтестинальной инфекции, которая вызвана, например,
Salmonella или
Campilobacter. и, возможно,
Clostridium difficile у госпитальных больных.
Нексиум более эффективен по сравнению с ранитидином для профилактики пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получающих НПВП (в возрасте старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе).

Фармакокинетика. Эзомепразол является кислотолабильным и применяется перорально в форме гранул в кишечно-растворимой оболочке. Конверсия в R-изомер
In vivo незначительна. Эзомепразол быстро абсорбируется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после однократного приема внутрь в дозе 40 мг состав Нексиум табл. 40 мг. №14ляет 64% и повышается до 89% при повторных приемах; при применении в дозе 20 мг состав Нексиум табл. 40 мг. №14ляет 50 и 68% соответственно. Объем распределения у здоровых добровольцев в равновесном состоянии — 0,22 л/кг массы тела. Около 97% эзомепразола связывается с белками плазмы крови.
Одновременный прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не снижает антисекреторного эффекта препарата.
Метаболизм и выведение. Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Основная часть эзомепразола метаболизируется при участии полиморфного фермента CYP 2С19, ответственного за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Остальная часть метаболизируется с участием второй изоформы фермента CYP 3A4, отвечающей за образование эзомепразолсульфона, основного метаболита эзомепразола в плазме крови.
Параметры, приведенные ниже, главным образом отображают фармакокинетику у лиц с экстенсивным метаболизмом эзомепразола с участием фермента CYP 2C19 (экстенсивных метаболизаторов).
Общий клиренс — около 17 л/ч после однократного и примерно 9 л/ч после повторного применения. T_1/2 около 1,3 ч после повторного приема дозы препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетику эзомепразола изучали в дозах до 40 мг 2 раза в сутки. Значение AUC увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Эта временная дозозависимость объясняется снижением метаболизма первичного прохождения и системным клиренсом, обусловленным угнетением фермента CYP 2C19 эзомепразолом или его сульфметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в течение междозового периода без тенденции к кумуляции в организме при приеме препарата 1 раз в сутки.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию. Около 80% эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, остальная часть — с калом. Менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Особые группы больных. Приблизительно 2,9±1,5% популяции отмечают низкую активность фермента CYP 2C19 (так называемые слабые метаболизаторы). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYP 3A4. При повторном приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC у слабых метаболизаторов приблизительно на 100% больше, чем у лиц с нормальной активностью фермента CYP 2C19 (экстенсивных метаболизаторов). Средняя C_max в плазме крови при этом повышается приблизительно на 60%. Эти результаты не оказывают влияния на дозирование эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола существенно не изменяется у пациентов пожилого возраста (71–80 лет).
После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% больше, чем у мужчин. Никакого различия, связанного с полом, не выявлено при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозирование эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола у пациентов с незначительной и умеренно выраженной печеночной недостаточностью может быть не нарушен. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что ведет к увеличению AUC в 2 раза. Поэтому максимальная доза препарата для таких пациентов не должна превышать 20 мг/сут. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.
Исследования у больных с нарушением функции почек не проводили. Поскольку почками выделяются метаболиты эзомепразола, а не исходное соединение, не следует ожидать изменений в метаболизме препарата у больных с нарушением функции почек.

Педиатрические пациенты
Подростки в возрасте 12–18 лет: после многократного применения 20 и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови у подростков в возрасте 12–18 лет было таким же, как и у взрослых.

Показания к применению препарата Нексиум:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (гэрб):
•лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
•длительная противорецидивная терапия рефлюкс-эзофагита у излеченных пациентов;
•симптоматическое лечение ГЭРБ.

Сочетанно с антибактериальными средствами для эрадикации helicobacter pylori:
•лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с
Helicobacter pylori ;
•предупреждение рецидивов пептической язвы у больных с язвой, ассоциированной с
Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика язвенного процесса, обусловленного длительным применением нпвп:
•лечение язвенных процессов, обусловленных терапией НПВП;
•профилактика развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВП.

Поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после инфузионной терапии нексиумом, р-ром для инфузий.

Лечение синдрома золлингера — эллисона.

таблетки Нексиум следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, таблетки нельзя измельчать или разжевывать.
Пациентам, которые не могут проглотить таблетку, рекомендуется растворить ее в 100 мл негазированной воды. Нельзя использовать другие жидкости, поскольку они могут повредить кишечно-растворимую оболочку. Полученную жидкость следует принять немедленно или в течение 30 мин. Затем набрать еще 1 /₂ стакана воды, ополоснуть стенки водой и выпить. Микрогранулы не следует разжевывать или дробить.
Пациентам с затрудненным глотанием можно ввести таблетку через назогастральный зонд, предварительно поместив ее в 1 /₂ стакана негазированной воды. Очень важно, чтобы шприц и зонд были соответствующих размеров.

Введение препарата через назогастральный зонд
1. Поместить таблетку в соответствующий шприц и набрать в него около 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды для предотвращения затрудненного прохождения таблетки через зонд.
2. Встряхивать шприц в течение 2 мин до растворения таблетки.
3. Держа шприц вертикально (наконечником кверху), проверить проходимость наконечника.
4. Присоединить шприц к зонду, удерживая его вертикально.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником книзу. Быстро ввести 5–10 мл жидкости. Перевернуть шприц после введения и снова встряхнуть (шприц следует держать вертикально для предотвращения закупоривания наконечника).
6. Перевернуть шприц и ввести в зонд еще 5–10 мл жидкости. Повторять процедуру до введения всей жидкости.
7. Для смывания остатков препарата со стенок шприца его следует заполнить 25 мл воды и 5 мл воздуха, встряхнуть, перевернуть и быстро ввести жидкость. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

Рефлюкс-эзофагит при гэрб
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита при ГЭРБ: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Дополнительный прием в течение 4 нед рекомендуются для пациентов, у которых эзофагит не был излечен или сохраняются его симптомы.

Длительная профилактика рецидива у пациентов с излеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение гэрб: 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается на протяжении 4 нед лечения, пациент должен быть повторно обследован. После устранения симптомов заболевания дальнейший контроль достигается приемом препарата в дозе 20 мг 1 раз в сутки. У взрослых можно применять схему «по потребности»: принимая по 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с риском развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после приема НПВП дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «по потребности» не рекомендуется.
Взрослые

В комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации
Helicobacter pylori

Эрадикация helicobacter pylori, связанная с язвой двенадцатиперстной кишки: 20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Противорецидивное лечение у пациентов с пептической язвой, вызванной helicobacter руlori: 20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, требующие длительного лечения нпвп

Лечение пептической язвы желудка, обусловленной применением нпвп. рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в сутки, длительность лечения — 4–8 нед.

Профилактика развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной нпвп, у пациентов группы риска: рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в сутки.

Поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения нексиумом, р-р для инфузий: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Периоду назначения Нексиума для перорального приема должна предшествовать инфузионная терапия Нексиумом в виде инфузии в течение 30 мин с дальнейшей в/в инфузией в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут (72 ч).

Лечение синдрома золлингера — эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально, длительность лечения определяется по клиническим показаниям. Согласно полученным клиническим данным у большинства пациентов может быть достигнут контроль заболевания при приеме 80 и 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг/сут, ее следует разделить на 2 приема.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не нужна. Из-за отсутствия опыта применения Нексиума для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная доза Нексиума не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не нужна.

Дети в возрасте младшие 12 лет. Нексиум не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные относительно такого применения отсутствуют.

Противопоказания к применению препарата Нексиум:

известная повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата; дети в возрасте до 12 лет. Не следует использовать одновременно с атазанавиром.

Побочные эффекты препарата Нексиум:

во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочных эффектах. Не было выявлено дозозависимых эффектов. Побочные явления классифицировались в зависимости от частоты развития: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности в виде ангионевротического отека и анафилактического шока, лихорадка.

Со стороны метаболизма: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия.

Психические расстройства: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, депрессия, спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны цнс: часто — головная боль; нечасто — слабость, парестезия, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто — головокружение.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны жкт: часто — боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз пищеварительного тракта.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит с желтухой и без нее; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи: нечасто — дерматит, зуд, сыпь; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — гинекомастия.

Общие нарушения: редко — слабость, повышенная потливость.

Особые указания к применению препарата Нексиум:

при наличии сигнальных симптомов (выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемеза или мелена) и в случае диагностированной язвы желудка или подозрении на нее, необходимо исключить злокачественный характер заболевания, так как применение Нексиума может сглаживать симптоматику и отсрочить правильное установление диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Пациенты, принимающие препарат в режиме «по потребности», должны сообщать врачу в случае изменения характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо учитывать его взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на концентрацию эзомепразола в плазме крови.
При назначении эзомепразола с целью эрадикации
helicobacter руlori необходимо учитывать возможности лекарственного взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP 3А4, поэтому следует учитывать его противопоказания и взаимодействие (в случае применения тройной терапии у пациентов, принимающих одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, метаболизирующиеся CYP 3А4, например цизаприд).
Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточной абсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические данные о применении Нексиума у беременных ограничены. В экспериментах на животных не установлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия на развитие эмбриона/плода. В исследованиях на животных с применением рацемической микстуры не продемонстрировано прямого или опосредованного отрицательного влияния на беременность, роды или постнатальное развитие. Тем не менее, препарат следует с осторожностью назначать в период беременности.
Неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко. Не было проведено исследований по применению эзомепразола в период кормления грудью. Поэтому Нексиум не следует назначать в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с со сложными механизмами. Прием препарата не оказывает отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к повышению или снижению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности желудочного сока. Как и при применении других ингибиторов секреции кислоты или антацидов, лечение эзомепразолом приводит к снижению абсорбции кетоконазола и интраконазола во время лечения эзомепразолом.
Эзомепразол ингибирует CYP 2С19 — основной фермент, метаболизирующий эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, метаболизирующимися CYP 2С19 (диазепам, цитолопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения их дозы. Это необходимо учитывать, особенно при назначении эзомепразола «по потребности».
Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса субстрата диазепама на 45%. Сочетанное применение 40 мг эзомепразола приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене эзомепразола. В клинических исследованиях применения 40 мг эзомепразола пациентами, которые принимали варфарин, установлено, что время коагуляции было в пределах нормы. Однако после широкого внедрения препарата в медицинскую практику было несколько сообщений о клинически значимом увеличении времени коагуляции, поэтому при одновременном применении эзомепразола и варфарина (или других кумариновых дериватов) следует контролировать показатели коагуляции.
Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению C_max и AUC для цилостазола на 18 и 26% соответственно, и для одного из его активных метаболитов на 29 и 69% соответственно.
У здоровых добровольцев при одновременном назначении 40 мг эзомепразола с цизапридом отмечалось повышение показателя AUC на 32% и увеличение T_1/2 на 31%, но при этом не происходило заметного повышения С_max цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный интервал
Q–t на ЭКГ отмечался после изолированного приема цизаприда; в дальнейшем при назначении цизаприда в комбинации с эзомепразолом интервал не увеличивался.
При одновременном приеме омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев существенно снижалась концентрация атазанавира в плазме крови (около 75% снижение AUC, C
Max. C
Min ). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Ингибиторы протонного насоса (включая эзомепразол) не следует применять сочетанно с атазанавиром.
Эзомепразол не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола.
Эзомепразол метаболизируется CYP 2С19 и CYP 3А4. При одновременном применение эзомепразола и ингибитора CYP 3А4 кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки) отмечали повышение показателя AUC эзомепразола в 2 раза. Одновременное применение эзомепразола и вориконазола (комбинированного ингибитора CYP 2С19 и CYP 3А4) может повышать экспозицию эзомепразола более чем в 2 раза. В данных случаях коррекции дозы эзомепразола не требуется.

данные относительно передозировки ограничены. Появление симптомов со стороны ЖКТ и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не вызовет тяжелых побочных эффектов. Специфический антидот неизвестен.
Эзомепразол в значительной степени связывается с протеинами плазмы крови и поэтому не диализируется. В случаях передозировки лечение должно быть симптоматическим, а также можно применять общие поддерживающие меры.

Условия хранения препарата Нексиум:

при температуре не выше 30 °С.

Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Нексиум вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

На этой странице вы можете зарезервировать товар Нексиум, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Нексиум, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Нексиум, возможности и сроках доставки.

Обратите внимание, что актуальность цены на Нексиум указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Нексиум указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

Руководства, Инструкции, Бланки

Поиск

Новые файлы

Описание