Инспра® (Inspra): инструкция, описание, показания по применению препарата Инспра®, состав, отзывы, противопоказания, цена

Латинское название: Inspra Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг или 50 мг.

• активное вещество: эплеренон 25 или 50 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат;
• пленочная оболочка: опадрай желтый YS-1-12524-A*.

* содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, красители железа оксид желтый и железа оксид красный.

По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 2, 3, 5, 10 или 20 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Описание лекарственной формы:

Таблетки 25 мг: желтые ромбовидные таблетки, покрытые оболочкой, с надписью «NSR»

над цифрой «25» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне;

Таблетки 50 мг: желтые ромбовидные таблетки, покрытые оболочкой, с надписью «NSR»

над цифрой «50» на одной стороне и «Pfizer» на другой стороне.

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Применение эплеренона у пациентов после инфаркта миокарда с признаками сердечной недостаточности

Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) 2,0 мг/дл (или > 177 ммоль/л) у мужчин или > 1,8 мг/дл (или > 159 ммоль/л) у женщин.

• сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия (см. раздел «Особые указания»);
• одновременное применение эплеренона и
• ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II;
• препаратов, содержащих литий;
• циклоспорина или такролимуса;
• дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Способ применения и дозы:

Прием пищи не влияет на всасывание препарата Инспра ®. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность, начиная со II функционального класса

Лечение также следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы после начала лечения

Инспра - инструкция по применению и цена

Инспра относится к сберегающим ионы калия диуретическим лекарственным препаратам. Основным действующим фармакологическим веществом его является эплеренон. Он избирательно действует на специфические рецепторы, приостанавливая их связывание с гормоном альдостероном. Таким образом, происходит регулирование артериального давления и терапевтическое воздействие при нарушениях работы сердечно-сосудистой системы. Применяется как дополнительный лекарственный препарат в терапии сердечной недостаточности и инфаркта миокарда для предупреждения развития сердечной смертности.

Связывание с плазменными белками крови:

Выведение: кишечник, почки.

• Комплексного лечения хронической сердечной недостаточности и инфаркта миокарда.
  

• Согласно инструкции, эффективность препарата не зависит от приёма пищи.
  

Инспра табл

При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств.

Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы , недостаточность лактазы lapp и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число больных сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследовании EPHESUS было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Противопоказан при умеренной или выраженной почечной недостаточности.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов.

У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.

Противопоказан детям до 18 лет.

Коррекции стартовой дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако, необходимо учитывать возможность появления Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение. при лечении этим препаратом.

Инспра: инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит <5,0 ммоль/л.

Пожилые пациенты. Коррекции стартовой дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания»).

Нарушение функции почек. Коррекции стартовой дозы у больных с легким нарушением функции почек не требуется. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания»). Эплеренон не удаляется при диализе.

Нарушение функции печени. Коррекции стартовой дозы у больных с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких больных, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Сопутствующая терапия. При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3А4, например амиодарона, дилтиазема и верапамила, лечение препаратом Инспра® можно начать с дозы 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Взаимодействие»).

Гиперкалиемия. При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым больным с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлортиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией в исследовании EPHESUS было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Нарушение функции печени. У больных с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Индукторы CYP3А4. Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3А4 не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие»).

Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий. Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств (см. раздел «Взаимодействие»).

Лактоза. Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой. Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения при лечении этим препаратом.

При температуре не выше 30 °C.