ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

Инструкция ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ (THIOPENTAL SODIUM)

После в/в введения тиопентал натрий быстро проникает через ГЭБ. Равновесные концентрации в плазме и в мозге достигаются очень быстро (приблизительно в течение 1 мин) в связи с высокой растворимостью тиопентала натрия в липидах. Быстро, путем диффузии, перераспределяется из мозга и других хорошо снабжаемых кровью областей в мышцы, жировую ткань и, в конечном счете – во все ткани. Вследствие быстрого выведения из мозговой ткани единичная доза тиопентала натрия действует коротко.

Метаболизм тиопентала натрия происходит значительно медленнее, чем его перераспределение, и происходит в основном в печени. После однократной инъекции он метаболизируется со скоростью 12-16%/ч. Менее 1% выводится почками в неизмененном виде.

Органические заболевания печени и почек, сахарный диабет, сильное истощение, шок, коллапс, бронхиальная астма, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, резко выраженные нарушения кровообращения.

Указания в анамнезе у пациента или его родственников приступов острой порфирии.

Со стороны ЦНС: наиболее часто - головокружение, заторможенность, атаксия. Эти эффекты связаны с дозозависимым угнетением ЦНС. Возможно ухудшение памяти в послеоперационном периоде.

Со стороны дыхательной системы: возможны ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсекреция слизи в бронхах, угнетение дыхания различной степени выраженности, при быстром введении - вплоть до апноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: дозозависимое понижение АД, при быстром введении возможно развитие коллапса.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.

Аллергические реакции: возможны кожные проявления.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) - пачки картонные.

Тиопентал натрий: инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

21.002 (Препарат для неингаляционного наркоза)

Средство для неингаляционного наркоза, производное барбитуровой кислоты. Оказывает снотворное и общеанестезирующее действие.

Оказывает угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры, а также на миокард. В результате понижается АД и ударный объем сердца с одновременным компенсаторным повышением ЧСС, а также периферической вазодилатацией. Степень этих изменений возрастает по мере углубления наркоза.

Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексобарбитал.

По сравнению с гексобарбиталом оказывает более сильное возбуждающее действие на блуждающий нерв, может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии, поэтому для бронхоскопии тиопентал натрий менее пригоден, чем гексобарбитал.

После однократной дозы наркоз продолжается 20-25 мин.

После в/в введения тиопентал натрий быстро проникает через ГЭБ. Равновесные концентрации в плазме и в мозге достигаются очень быстро (приблизительно в течение 1 мин) в связи с высокой растворимостью тиопентала натрия в липидах. Быстро, путем диффузии, перераспределяется из мозга и других хорошо снабжаемых кровью областей в мышцы, жировую ткань и, в конечном счете – во все ткани. Вследствие быстрого выведения из мозговой ткани единичная доза тиопентала натрия действует коротко.

Метаболизм тиопентала натрия происходит значительно медленнее, чем его перераспределение, и происходит в основном в печени. После однократной инъекции он метаболизируется со скоростью 12-16%/ч. Менее 1% выводится почками в неизмененном виде.

Вводят в/в, детям можно вводить ректально.

Разовая доза для в/в введения составляет 3-10 мг/кг в зависимости от состояния и возраста пациента. Ректально - в виде теплого раствора детям в возрасте до 3 лет в дозе из расчета 40 мг на 1 год жизни, в возрасте 3-7 лет – в дозе 50 мг на 1 год жизни.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 1 г.

В связи с сильной щелочной реакцией (pH 10.5 и более) барбитураты несовместимы с препаратами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. с аскорбиновой кислотой, фенотиазинами, эпинефрином).

При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

Со стороны ЦНС: наиболее часто - головокружение, заторможенность, атаксия. Эти эффекты связаны с дозозависимым угнетением ЦНС. Возможно ухудшение памяти в послеоперационном периоде.

Со стороны дыхательной системы: возможны ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсекреция слизи в бронхах, угнетение дыхания различной степени выраженности, при быстром введении - вплоть до апноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: дозозависимое понижение АД, при быстром введении возможно развитие коллапса.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.

Аллергические реакции: возможны кожные проявления.

В качестве средства для наркоза при непродолжительных хирургических вмешательствах. Для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза.

Органические заболевания печени и почек, сахарный диабет, сильное истощение, шок, коллапс, бронхиальная астма, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, резко выраженные нарушения кровообращения.

Указания в анамнезе у пациента или его родственников приступов острой порфирии.

С особой осторожностью применяют тиопентал натрий при воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей (в этих случаях показана интубация трахеи).

Тиопентал натрий может повышать тонус парасимпатической нервной системы, поэтому перед его применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления наркозного сна необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается в/в применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Тиопентал натрий можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.

Длительность действия барбитуратов возрастает при нарушении функции печени, почек, белкового обмена, а также у пациентов пожилого возраста.

Введение тиопентала натрия в артерию вызывает мгновенный спазм сосуда, который сопровождается нарушением кровообращения дистальнее места инъекции, поэтому возможен тромбоз основного сосуда. Сразу же после симптомов этого осложнения введение следует прекратить и немедленно провести терапию, направленную на купирование спазма с одновременным введением антикоагулянта.

В качестве средства для базисного наркоза у детей тиопентал натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости.

• ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ (THIOPENTAL SODIUM) лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 5. 10 или 50 шт.
• ТИОПЕНТАЛ (THIOPENTAL) порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 25 или 50 шт.
• ТИОПЕНТАЛ-KMП (THIOPENTAL-KMP) лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 40 шт.
• ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ (THIOPENTAL SODIUM) лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.
• ТИОПЕНТАЛ (THIOPENTAL) порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 25 или 50 шт.
• ТИОПЕНТАЛ-KMП (THIOPENTAL-KMP) лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 40 шт.

2 аналога лекарства Тиопентал

Тиопентал натрий (Thiopental sodium)

Наркозное неингаляционное средство

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты, обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа Cl- внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.
Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.
Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу.
Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга.
Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.
Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна.
Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.
Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД.
Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.
После в/в введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).
Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии и нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Гиперчувствительность; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); отсутствие подходящих вен для в/в введения; заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и ЛС для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, период лактации.
При ректальном введении, кроме того, перенесенные хирургические вмешательства на прямой кишке; воспалительные, эрозивно-язвенные заболевания и опухоли толстого кишечника.C осторожностью. ХОБЛ, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипотензия, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Со стороны ССС: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
Прочие: икота.
Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции. Озноб, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном пути введения).

В/в или ректально.
В/в медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций, растворы должны быть абсолютно прозрачными. При использовании растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза (при быстром введении). Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 с перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.
Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии - 125-250 мг в течение 10 мин.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.
Наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.
При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.
Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).
Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 с - остальное количество.
Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.
Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом. В таких ситуациях можно вводить ректально в форме 5% теплого (32-35 град.С) раствора: детям до 3 лет - из расчета по 0.04 г на 1 год жизни, детям 3-7 лет - по 0.05 г на 1 год жизни.

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, ИВЛ. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависят и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.
Непреднамеренное в/а введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи. Лечение: прекратить введение, ввести в/а в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор ГКС с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (в/а введение прокаина).
При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - п/к набухание.
В случае в/в струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения АД, экстравазации.
Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.
Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.
Премедикация - любым из общепринятых ЛС, за исключением производных фенотиазина.
При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается в/в применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия должна не превышать 1 г.
Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.
Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Может развиться привыкание.
Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения Cmax в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.
Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Совместное применение с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению ЦНС, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом (для парентерального введения) - усиление угнетающего действия на ЦНС; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными ЛС - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия последнего.
Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.
Усиливает эффект ЛС, способствующих развитию гипотермии.
Проявляет антагонизм с бемегридом.
Опиоидные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия.
Кетамин повышает риск снижения АД и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и H1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.
Диазоксид повышает риск снижения АД.
Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими ЛС (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Используете ли вы Тиопентал, как аналог или наоборот его аналоги?