Категория: Инструкции
Сердечные гликозиды – это препараты растительного или химического происхождения, оказывающие положительное влияние на работу сердца и повышающие сократимость миокарда. К гликозидосодержащим растениям относят наперстянку, ландыш, олеандр, горицвет и другие. Повышение темпа и силы сердечных сокращений происходит без увеличения потребности в кислороде.
Характерной особенностью препаратов является действие, направленное на сужение вен и артерий. Часто это действие может вызвать повышение давления, что важно учитывать при их назначении. Избежать такого эффекта можно при медленном введении препаратов.
Принцип действияПри взаимодействии вещества с водой происходит выделение гликонов и агликонов. Механизм действия основан на работе агликонов. Гликоны не оказывают никакого влияния на работу сердца, однако они способствуют растворению гликозидов и их соединению с белком плазмы. Следовательно, гликоны обеспечивают проникновение гликозидов в клетки и оказывают прямое влияние на механизм действия препарата.
После перорального приема лекарство попадает в ЖКТ, а затем в кровеносную систему. Далее происходит оседание элементов препарата в тканях миокарда. Действие препарата обусловлено прочностью связи гликозидов с белком плазмы. Прочность связи определяет:
Чем прочнее связь действующего вещества с белками, тем большая продолжительность действия препарата и более выражен эффект кумуляции.
Действие лекарственного средства оказывает существенное влияние на функционирование сердечной мышцы. Отмечается снижение периода сердечных сокращений и увеличение длительности отдыха.
Благодаря гликозидам, работа сердца становится более четкой и выраженной, растет тонус блуждающего нерва, ритм сердца замедляется
Подобное действие оказывают препараты и на проводящую функцию сердечно-сосудистой системы.
Воздействие препарата на ионные каналы также зависит от концентрации действующего вещества в крови и тканях сердечной мышцы. Действие лекарственного средства на работу сердечно-сосудистой системы можно охарактеризовать несколькими категориями:
Единой классификации данных лекарственных средств до сих пор не существует. Сегодня лекарственное средство классифицируется по двум показателям: концентрации действующего вещества в препарате и продолжительности действия лекарства.
Лечение пациентов производится препаратами, состоящими из одного активного компонента или нескольких. Однокомпонентные препараты (Дигоксин, Дигитоксин, Строфантин) производятся синтетическим путем. Многокомпонентные – лекарства растительного происхождения, состоящие из смеси действующих веществ.
Согласно классификации, по продолжительности действия лекарственного средства сердечные гликозиды можно разделить на несколько категорий:
Применение медикаментов при сердечной недостаточности осуществляется в следующих случаях:
Применение гликозидов позволяет снизить частоту сердечных сокращений и способствует усилению работы сердечной мышцы
Действие препаратов в каждом отдельном случае зависит от состояния организма и степени выражения сердечной недостаточности. После приема лекарственных средств у здорового человека наблюдается рост периферического сопротивления. Действие препарата направлено на нормализацию гемодинамических показателей, устранение застоя жидкости и явлений сердечной дисфункции (отеков, одышки, синюшности, тахикардии). Назначение сердечных гликозидов производится в тяжелых случаях. Застои кровообращения провоцируют заполнение вен, отечность. Из-за недостаточного сердечного выброса может развиться сердечная астма. В данном случае основная цель терапии – повышение показателей гиподинамики.
Прием гликозидов дает возможность изменить трепетание предсердий на мерцание и контролировать ритм сокращений желудочков. Длительная терапия показана в случаях, когда есть риск развития рецидивов. При повторном возникновении сердечной недостаточности диагностируется повышенный сердечный выброс. Явление может быть вызвано различными анемиями, инфекционными заболеваниями, шунтом кровеносной системы. Это признаки слабой реакции организма на гликозиды и их нерациональное назначение.
Противопоказания к применениюПрименение препаратов строго запрещается в следующих случаях:
Также существует перечень относительных противопоказаний, при наличии которых принимать препарат следует с осторожностью:
Поскольку к назначению медикаментов существует большое количество противопоказаний, назначать сердечные гликозиды должен только лечащий врач
Практически все противопоказания относительны, терапия всегда назначается индивидуально. Всегда существует возможность подобрать подходящий вариант лечения. При заболеваниях мочевыводящей системы и печени ограничивается прием лишь определенных типов медикаментов. Перед назначением определенного препарата, кроме исключения побочных эффектов, необходимо учесть следующие факторы:
Наличие аритмии предсердий указывает на необходимость повышения дозировки лекарства сравнительно с лечением недостаточности сердца. При излишней полноте пациента необходимо произвести точный расчет дозировки (в зависимости от возраста, роста и веса). Поскольку гликозиды не накапливаются в жировых тканях, подбор дозы необходимо осуществлять исходя из мышечной массы тела.
Передозировка гликозидамиДанная группа препаратов относится к классу повышенной токсичности.
Отравление медикаментами может произойти при однократном употреблении повышенной дозы лекарственного средства или в результате длительного приема
Наличие данных признаков является сигналом к полному прекращению приема медикаментов. Фактически интоксикация случается редко. Отравление может произойти в результате неправильного назначения или ошибочного приема большой дозы. Особенно опасным является самостоятельное лечение. Медикаменты данной группы необходимо хранить вдали от детей. Постоянное употребление лекарства при сердечной недостаточности и медленный его вывод из организма может привести к скоплению действующих веществ в тканях и появлению осложнений.
У детей вследствие интоксикации чаще всего возникает аритмия. У взрослых и пожилых – нарушение психической деятельности. При большой передозировке возможен летальный исход. На фоне побочного действия приема гликозидов необходимо вызвать скорую помощь. Параллельно необходим прием активированного угля и промывание желудка, прием слабительного.
Список препаратов, применяемых для устранения признаков интоксикации:
Во время приема гликозидов могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Прием препаратов может вызвать затруднение кровотока и нарушение сердечной деятельности. В результате нарушается мочевыделительная функция. Сбои в пищеварительной системе могут привести к появлению анорексии, диареи, болей в желудке. Также могут возникнуть такие эффекты, как появление кожной сыпи.
Характеристика препаратовКаждый вид медикаментов данной группы имеет свои фармакологические особенности. Это выражается в активности, скорости и продолжительности воздействия. Наиболее распространенные сердечные гликозиды.
Препарат синтезируется из листьев шерстистой наперстянки.
Характеризуется продолжительным воздействием, не провоцирует появление серьезных побочных эффектов. Период выведения обычно составляет 2–5 суток, обладает малой кумулятивной способностью. Применяется при хронической и острой сердечной недостаточности, профилактике заболеваний сердца у больных с компенсированными сердечными пороками. Лекарство характеризуется средней скоростью и средней продолжительностью воздействия.
СтрофантинЛекарственное средство отличается быстродействием и отсутствием эффекта накопления в тканях. Полное выведение вещества происходит через сутки после приема. Максимальное воздействие наблюдается спустя четверть часа после введения в вену. Строфантин назначается только внутривенно, поскольку практически не всасывается из ЖКТ. Выводится посредством мочевыделительной системы. Это быстродействующее лекарство с коротким периодом воздействия. Отсутствует кумулятивный эффект. Частоту сокращений сердечной мышцы препарат не изменяет. Применяется при острой недостаточности сердца и при тяжелой степени хронической сердечной недостаточности.
ДигитоксинПрименяется реже. Основные особенности препарата – высокий эффект кумуляции и частая интоксикация действующим веществом. Правильно рассчитать дозировку лекарственного средства довольно трудно. После приема лекарство всасывается практически полностью и полностью связывается с белками плазмы. Максимальный эффект проявляется через 5–12 часов после применения. Форма выпуска – таблетки и свечи. Высокий кумулятивный эффект определяет низкую скорость выведения действующего вещества. Дигитоксин – самый длительно действующий и медленный препарат. Применяется при хронических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, вместе со строфантином.
Дополнительно назначается терапия сердечными гликозидами, содержащимися в растениях. Это аптечные настои или самостоятельно приготовленные лекарства.
Внимание! Информация на данном сайте изложена для ознакомления, перед использованием любых указанных на данном ресурсе лекарственных растений, препаратов, методов и советов проконсультируйтесь у врача.
Сердечные глюкозидыСердечные глюкозиды (СГ) - вещества растительного происхождения, оказывающие избирательное кардиотоническое действие при острой и хронической недостаточности сердца.
Содержатся в наперстянке, горицвете (адонисе весеннем), ландыше, строфанте и др. По химическому строению СГ — безазотистые сложно-эфирные соединения, которые при гидролизе распадаются на агликон (гении) и сахаристый остаток (гликен). Кардиотонический эффект обусловлен действием агликона, сахаристая часть обеспечивает растворимость СГ и их фиксацию в тканях.
В механизме кардиотонического эффекта сердечных глюкозидов существенное значение имеет увеличение содержания в кардиомиоцитах ионизированного кальция за счёт выхода его из депо в сарко-плазматическом ретикулуме и (или) поступления извне. При взаимодействии ионов Са2+ с белком тропонином активируется актомиозин миокарда, что приводит к увеличению силы сердечных сокращений (положительный инотропный эффект).
Под влиянием сердечных глюкозидов также увеличиваются содержание катехоламинов в миокарде, отложение гликогена в сердечной мышце за счёт повышения его ресинтеза, нормализуется потребление миокардом кислорода.
Среди сердечных глюкозидов наиболее широко применяют препараты из наперстянки пурпурной — дигитоксин, кордигит, порошок и настой из листьев; наперстянки шерстистой — дигоксин, целанид (синтетический изоланид), лантозид; наперстянки ржавой — дигаленнео; горицвета — настой из травы, комбинированные препараты — кардиовален, таблетки „Адонис-бром", микстура Бехтерева; строфанта — строфантин К; ландыша — настойка, коргликон.
Главную роль в фармакодинамическом эффекте сердечных глюкозидов наперстянки играет их положительный инотропный эффект — усиление и укорочение систолы. Одновременно наблюдаются урежение ритма сердечных сокращений, удлинение диастолы, снижение скорости проведения возбуждения по пучку Гиса наряду с повышением возбудимости миокарда.
У больных улучшается гемокардиодинамика, увеличиваются минутный и ударный объём сердца, скорость кровотока, уменьшается масса циркулирующей крови, что приводит к уменьшению венозного застоя, усилению диуреза, исчезновению отёков. В зависимости от особенностей фармакодинамики и фармакокинетики СГ делят на 2 группы.
Сердечные глюкозиды наперстянки, прежде всего дигитоксин, снижают частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), имеют выраженный латентный (скрытый) период действия, обладают способностью кумулироваться (накапливаться), оказывают длительный терапевтический эффект.
Сердечные глюкозиды из строфанта, ландыша не влияют существенно на частоту сокращений сердца и проводимость импульсов по пучку Гиса, оказывают кратковременный терапевтический эффект, их действие (особенно при внутривенном введении) проявляется уже через 5—10 минут, не накапливаются в организме.
Свойства сердечных глюкозидов обусловливают показания к их применению. Препараты наперстянки, горицвета назначают при хронической сердечной недостаточности, возникающей на фоне декомпенсированных ревматических и врождённых пороков сердца, гипертонической болезни. Наличие отрицательного хронотропного эффекта определяет применение СГ наперстянки при тахикардической форме мерцательной аритмии, предсердной и узловой тахикардии пароксизмальной.
Строфантин и близкий к нему по действию коргликон используют при острой сердечной недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда, тяжёлых форм пневмонии.
Противопоказания к назначению сердечных глюкозидов. неполная атриовентрикулярная блокада, выраженная брадикардия, острый инфекционный миокардит. При передозировке, первых проявлениях токсического действия СГ (тошнота, рвота, брадикардия, экстрасистолия) назначают препараты калия (калия хлорид, калия оротат, аспаркам, или панангин), унитиол, атропина сульфат.
Сердечные глюкозиды применяют для лечения беременных с острой и хронической кровообращения недостаточностью. Трансплацентарный переход СГ обусловливает возможность использования их (в частности, дигоксина) для лечения врождённой сердечной недостаточности плода, сопровождающейся тахикардией. СГ не оказывают отрицательного влияния на плод, однако при совместном применении их с препаратами кальция, при гипокалиемии возможны нарушения сердечной деятельности плода.
В педиатрической практике сердечные глюкозиды применяют при недостаточности кровообращения на почве ревматических, врождённых пороков сердца, острой сердечной слабости, при тяжёлых формах пневмоний, приступах астмы бронхиальной, токсикозах, коматозных состояниях и др. Лечение должно быть строго индивидуализированным с учётом переносимости СГ, их эффективности, возможности кумуляции, степени нарушений гемокардиодинамики.
В зависимости от состояния больного ребёнка, характера сердечной недостаточности показаны различные темпы насыщения — быстрый, умеренно быстрый или медленный, т. е. назначение количеств СГ, необходимых для достижения максимального терапевтического эффекта.
Расчёт дозы насыщения СГ у детей проводят по дозис-фактору, используя соответствующие дозы для взрослых в мг/кг массы тела. С этой целью дозу для взрослых в мг/кг умножают на соответствующий возрасту ребёнка дозис-фактор и его массу тела. Так, для ребёнка в возрасте 11 месяцев массой 10 кг средняя полная доза насыщения строфантина К составляет 0,008 мг/кг • 1,8 • 10 = 0,14 мг (0,28 мл 0,05%-ного раствора строфантина К).
Дозу вводят в 3 приёма (0,1 мл, ОД мл, 0,08 мл) через каждые 12 часов. В качестве средств, усиливающих деятельность сердца при острой и хронической недостаточности, используют также препараты камфары. При нарушениях ритма сердца применяют антиаритмические средства; при недостаточном кровоснабжении миокарда — сосудорасширяющие средства.
November 18, 2012
Во многих растениях есть такие полезные элементы, как сердечные гликозиды. Они способствуют активному тонусу сердечных сосудов и мышц. Это активные вещества - гликоны и агликоны, имеющие стероидное строение. Не последнюю роль играют лактонные кольца в агликонах, без наличия которых кардиотонические свойства теряют силу. У некоторых растений они пятичленные, а у таких, как морозник, морской лук и других, шестичленные.
Главное по значимости вещество в сердечных гликозидах - агликон.
В фармацевтической номенклатуре существуют определенные виды лекарственных растений, из которых изготавливают сердечные гликозиды - препараты, которые улучшают работу сердечно-сосудистой системы.
Сердечные гликозиды. Классификация
Мы уже говорили о лактонном кольце, имеющем немалое значение в сердечных гликоцитах. Эти кольца и определяют группу, к которой относятся гликозиды.
Первая группа - это буфадиенолиды, имеющие шестичленное кольцо. Встречается этот вид гликозидов в кожных выделениях у жаб. Используется в фармацевтической промышленности только этот вид. А вот растения, содержащие буфадиенолиды, а их около 20 соединений, не употребляются в медицинской практике.
Вторая же группа содержит карденолиды - гликозиды, у которых лактонное кольцо пятичленное. Эта группа встречается в медицине много чаще, чем буфанодиенолиды, и имеет примерно 380 соединений. Если лактонное кольцо такой группы, как карденолиды, распадется под воздействием на него щелочи, то все полезные для сердечных мышц свойства просто перестанут существовать.
Сердечные гликозиды. Препараты
Рассмотрим основные препараты, благоприятно действующие на сердечную деятельность, и содержащие в себе агликоны. Необходимо ознакомиться с инструкцией для использования таких лекарств, как сердечные гликозиды. Препараты подобного действия могут оказать неожиданное воздействие, например, на нервную систему пациента.
«Адонизид» – это медикаментозный препарат на основе весеннего горицвета. 1мл вещества содержит 2,7-3,5 КЕД. Имеет вид жидкости желтоватого оттенка. Специфический запах. Горький вкус.
«Гербион» – это капли для сердца, содержащие агликоны. Хранится такое лекарство около трех лет.
«Дигален-нео» – лекарство, изготовленное из листьев ржавой наперстянки. Улучшает работоспособность сердечно-сосудистой системы. Имеет светло-желтый оттенок, вкус препарата горький. Реакция слабокислая.
«Дигоксин» – это лекарство имеет уникальный состав из нескольких видов наперстянки, одной из которых является шерстинистая наперстянка, обладающая сильным воздействием на сердечно-сосудистую систему. Дигоксин – это основное вещество, содержащееся в шерстистой наперстянке, а именно в её листьях. Этот гликозид имеет несколько названий, например, Lanoral или Oxydigitoxin.
«Кардиовален» - этот медикаментозный препарат включает комплекс растений, содержащих акликоны, таких как желтушник рассеянный, раскидистый (экстракт), концентрированный адонизид (85 ЛЕД в мл), жидкий боярышник, а также настойку валерианы и прочее. Лекарство достаточно эффективное и быстродействующее.
«Коргликон» – лекарство, содержащее несколько гликозидов, изготовленное из листьев ландыша. 1мл вещества содержит в себе 1,8-2,2КЕД. Жидкость прозрачная, горькая.
«Лантозид» – лекарственный препарат из 70-типроцентного спирта, гликозидов, взятых из листьев шерстистой наперстянки. Жидкость светло-зеленого цвета. Запах спирта. Вкус горький. 1мл содержит в себе 1,5-1,6КЕД. Назначается при сердечной недостаточности.
«Строфантидина ацетат» – это сильный препарат, который выпускается в виде порошка. В воде не растворяется. 1 г строфантидина ацетата содержит в себе 4500-5500КЕД.
«Целанид» – генуинный гликозид, изготовленный из листьев шерстистой наперстянки. Имеет несколько наименований, таких как «Изоланид» или «Lanacroist».
Мы узнали о группе медикаментов под названием «сердечные гликозиды». Препараты эти весьма сильны по воздействию на организм. Не забывайте о том, что прежде чем покупать лекарство, нужно посоветоваться с врачом, узнать о реакции на средство, а также предельно внимательно изучить противопоказания и побочные действия.
Сердечные гликозиды представляют собой специфические химические препараты, которые могут быть растительного или синтетического (полусинтетического) происхождения. Они обладают характерным воздействием на миокард и положительным образом влияют на работу сердца. К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относят ландыш, строфант, горицвет, наперстянка, олеандр и некоторые другие.
Во время гидролиза происходит распад вещества на сахара, называемые гликонами, а также агликоны, то есть не содержащие сахара. Механизм напрямую связан с агликонами. Известно, что остатки сахаров, образуемые при разрушении первичного вещества, не обладают влиянием на сердце, однако они определяют растворимость сердечных гликозидов и их связывающую способность с белками плазмы. В результате именно гликоны отвечают за проницаемость клеточных мембран для гликозидов, что влияет на механизм действия препарата и его токсичность.
Фармакология сердечных гликозидов заключается в том, что после перорального приема они попадают в желудочно-кишечных тракт, а затем в кровь. После этого препараты фиксируются в тканях, в частности в клетках миокарда. На фармакологию конкретного сердечного гликозида влияет прочность связывания с белками-переносчиками плазмы крови. Это свойство определяет:
В данном случае действует правило: чем прочнее связь с белками крови, тем больше продолжительность действия и более выражен кумулятивный эффект.
Механизм действия сердечных гликозидов определяется влиянием на все ведущие функции сердечной мышцы. При этом отмечается укорочение периода сокращения желудочков и удлинение периода отдыха. В результате этого действия систола становится более выраженной, а частота сокращений снижается. Также повышается тонус блуждающего нерва, что является дополнительным фактором замедления ритма сердца. Подобным действием обладают сердечные гликозиды и на проводящую систему сердца.
В основе механизма действия лежит влияние на ионные каналы, расположенные в мембране поперечнополосатых мышечных клеток миокарда. При этом фармакология эффекта во многом зависит от дозы препарата и его концентрации в крови и ткани.
Все эффекты, оказываемые сердечными гликозидами на сердечную мышцу, можно разделить на:
Сердечные гликозиды приводят к урежению сердцебиения и повышению силы сокращения.
КлассификацияНе существует единой классификации сердечных гликозидов. В основе одной из них лежит чистота активного вещества в конкретном препарате. Для лечения пациентов используют как сердечные гликозиды, содержащие только один активный компонент (дигоксин, строфантин, дигитоксин и некоторые другие), так и растительные препараты, имеющие в своем составе смесь действующих веществ.
Другая классификация основана на продолжительности действия сердечных гликозидов:
Список сердечных гликозидов, используемых в лечении пациентов, довольно обширен:
Первое место списка по праву принадлежит дигоксину. Именно этот сердечный гликозид, получаемый из листьев шерстистой наперстянки, назначается чаще всего. Это связано с тем, что действует он довольно продолжительно, при этом, не обладая серьезными побочными эффектами.
Кроме того, назначают лечение сердечными гликозидами, которые содержатся непосредственно в растениях. Для этого можно использовать аптечные настойки или готовить их самостоятельно.
В этом случае нужно быть очень аккуратным при расчете дозы препарата, так как при приеме растительных сердечных гликозидов довольно легко вызвать интоксикацию.
Применение сердечных гликозидов при сердечной недостаточности бывает оправдано в нескольких случаях:
Лечение, как правило, начинают с максимальных доз, то есть у них имеется фаза насыщения. Этот период длиться до тех пор, пока не произойдет уменьшение выраженности симптомов недостаточности. После этого терапию сердечными гликозидами продолжают в уменьшающихся дозах, что необходимо для профилактики отравления. При появлении признаков интоксикации сердечными гликозидами проводят заместительную терапию препаратами магния и калия.
Другими показаниями для лечения сердечными гликозидами являются:
При назначении сердечных гликозидов следует обращать внимание на наличие каких-либо противопоказаний, так как действие их может быть потенциально опасным.
ПротивопоказанияПротивопоказания для назначения сердечных гликозидов могут быть абсолютными. В этих случаях использовать препараты ни в коем случае нельзя:
Относительными противопоказаниями являются:
Не стоит назначать при:
В связи с большим количеством противопоказаний, сердечные гликозиды относят к потенциально опасным препаратам, и назначать их может только доктор.
ПередозировкаОтравление сердечными гликозидами может возникать при однократном приеме большой дозы лекарства, либо на фоне постоянного приема препарата. Передозировка имеет ряд характерных признаков:
аритмия, в том числе серьезная желудочковая (тахикардия, фибрилляция);Появление признаков передозировки сердечными гликозидами является абсолютным противопоказанием к продолжению лечения.
Побочные эффектыСписок побочных эффектов включает следующие состояния, которые возникают при приеме сердечных гликозидов:
Сердечные гликозиды являются незаменимыми препаратами при лечении сердечной недостаточности на фоне мерцательной аритмии. Но назначение их требует осторожности.
Возможно вас заинтересует:
