Изокет инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды
Препарат: ИЗОКЕТ®

Активное вещество препарата: isosorbide dinitrate
Код АТХ: C01DA08
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Регистрационный номер: П №012496/02
Дата регистрации: 28.03.07
Владелец рег. удост. SCHWARZ PHARMA AG <Германия>

Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта. 1 впрыск (1 доза) изосорбида динитрат 1.25 мг
Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.
15 мл (300 доз) — флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (в т.ч. стенокардией).
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Всасывание
Абсорбция высокая. Биодоступность — 60%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 30%.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в печени с образованием 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата, доля которого составляет 75-85%, T1/2 — 5 ч, и изосорбида-2-мононитрата, составляющего 15-25%, с T1/2 — 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата составляет 60 мин. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

— купирование приступов стенокардии;
— профилактика приступов стенокардии;
— острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
— состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности назначают 1-3 впрыскивания под контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, можно еще раз повторить применение Изокета под контролем АД.
Правила использования препарата
Аэрозоль не следует вдыхать. Необходимо поднести дозирующее устройство (распылитель) вплотную ко рту, затем сделать глубокий вдох, задержать дыхание и, нажав на распылитель, впрыснуть аэрозоль в полость рта (при этом может появиться легкое чувство жжения языка). Затем следует закрыть рот и около 30 сек дышать через нос.
При первом применении препарата и в том случае, когда после последнего использования Изокета прошло больше суток, при первом нажатии на распылитель следует направить струю в воздух (непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить). При применении флакон нужно держать вертикально, распылителем вверх.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при увеличении дозы возможно снижение АД, развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться рефлекторным увеличением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения также могут появляться головные боли («нитратные» головные боли), которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата.
Редко при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция) и коллапс.
В отдельных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным его урежением).
Со стороны пищеварительной системы: возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту; редко — тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко – ишемия мозга.
Прочие: редко — покраснение кожи лица, ощущение жара, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

— острая сосудистая недостаточность;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
— кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— закрытоугольная форма глаукомы;
— гипертиреоз;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, сильденафил), т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного действия препарата;
— повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата.
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.
С осторожностью следует назначать препарат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, при заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (т.к. возрастает риск развития метгемоглобинемии), пациентам пожилого возраста.

При беременности и в период грудного вскармливания применение Изокета возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.

В период применения Изокета необходимо контролировать АД и ЧСС.
Следует избегать резкой отмены препарата, препарат отменяют постепенно.
Следует учитывать, что частое назначение и применение препарата в высоких дозах могут вызывать развитие толерантности. В этом случае рекомендуется отменить препарат на 24–48 ч, или после 3–6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет другими антиангинальными препаратами.
Следует учитывать, что препарат содержит около 85% этанола. Поэтому в период лечения Изокетом следует исключить употребление алкоголя.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток.
Изокет не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Флакон прозрачен, что позволяет вовремя заметить необходимость замены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере усиливается в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: при метгемоглобинемии – в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг; при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон), эпинефрин (адреналин) и родственные им соединения противопоказаны.

При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, новокаинамидом, хинидином, ингибиторами фосфодиэстеразы возможно усиление гипотензивного действия.
При комбинации Изокета с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального действия.
При одновременном применении Изокета с симпатомиметиками, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального действия (вследствие выраженного снижения АД, и, как следствие, коронарной перфузии).
При комбинированном применении Изокета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления.
Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием препарата начат недавно.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.
Необходимо периодически проверять работу распылителя (особенно при длительном перерыве в его использовании). На этикетке флакона внизу нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакон спрея. Дальнейшее использование такого флакона возможно до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Материал публикуется исключительно в ознакомительных целях и ни при каких обстоятельствах не может считаться заменой медицинской консультации со специалистом в лечебном учреждении. За результаты использования размещённой информации администрация сайта ответственности не несёт. По вопросам диагностики и лечения, а также назначения медицинских препаратов и определения схемы их приёма рекомендуем обращаться к врачу.

Помните: самолечение опасно!

© Copyright 2016, medistok.ru

Изокет: инструкция по применению препарата

Аэрозоль: купирование и профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Раствор для инфузий: острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, острая левожелудочковая недостаточность, сердечная недостаточность любой этиологии, нестабильная стенокардия (прединфарктный синдром, угрожающий инфаркт миокарда).

концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 10 мл, пачка картонная 10;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 10 мл, пачка картонная 10;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 10 мл, пачка картонная 10;

Состав
Аэрозоль дозированный 1,25 мг/доза 1 фл.
изосорбида динитрат 375 мг
вспомогательные вещества: этанол; макроголь 400
во флаконах по 15 мл (300 доз); при одном нажатии на распылитель высвобождается 0,05 мл (1,25 мг); в коробке 1 флакон.

Раствор для инфузий 0,1 % 1 мл
изосорбида динитрат 1 мг
вспомогательные вещества: хлорид натрия; вода
в ампулах по 10 мл; в пачке картонной 10 шт.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Оказывает коронарорасширяющее действие.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

При систематическом применении (аэрозоль) развивается толерантность, в т.ч. перекрестная, как и к другим нитратам. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.

Абсорбция — высокая. Биодоступность — 60%. Связь с белками плазмы крови — 30%. T1/2 составляет 20–60 мин. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, доля которого составляет 75–85%, T1/2 — 5 ч и изосорбида 2-мононитрата, составляющего 15–25% с T1/2 — 2,5 ч. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов.

В период беременности и грудного вскармливания изосорбида динитрат следует использовать крайне осторожно, только по предписанию врача, в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка. Экспериментальные исследования на животных не выявили повреждающего действия на плод.

Аэрозоль: повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата, острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс), выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст. дАД — ниже 60 мм рт. ст.), кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного дАД левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, закрытоугольная форма глаукомы, гипертиреоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нельзя одновременно применять Изокет® аэрозоль и ингибиторы фосфодиэстеразы?5, например Виагру, т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного эффекта препарата.

Нельзя применять Изокет® аэрозоль, если после приема таблетки Виагры вскоре возникает приступ стенокардии.

Раствор для инфузий: гиперчувствительность к нитратным соединениям, острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс), выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст. дАД ниже 60 мм рт. ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного дАД левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием, первичные легочные заболевания, т.к. за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия, ИБС (перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда), токсический отек легких; состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма).

При первом применении или при увеличении дозы возможно снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости).

В начале лечения возможны — головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, исчезает при дальнейшем применении препарата, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Редко — тошнота, рвота, покраснение кожи лица, ощущение жара, аллергические кожные реакции.

В редких случаях при сильном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии («парадоксальное» усиление приступов стенокардии) и коллапс.

Крайне редко — коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией (замедление ЧСС) и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным урежением ритма сердца). В отдельных случаях — эксфолиативный дерматит (кожное воспалительное заболевание), развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия мозга.

Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно. Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой. Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости - каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии - сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать). Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг - 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг - 2 раза; для таблеток ретард 120 мг - 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки. Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения - 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл). Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день. ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации - 12-24 ч. Курс лечения - 2 нед. Следует избегать резкой отмены. Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть. Мазь: начальная доза - 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения - 20 кв.см.

Симптомы: (при применении аэрозоля) — коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: при метгемоглобинемии — в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг.

Симптоматическая терапия. Следует учитывать, что при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) в/в, эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

Возможно усиление гипотензивного действия Изокета® аэрозоля при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, новокаинамидом и хинидином, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с алкоголем, а также при применении ингибиторов фосфодиэстеразы?5, например Виагры (см. «Противопоказания»).

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие, — коронарной перфузии).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления. Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков. Изокет® аэрозоль необходимо применять с осторожностью при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевании сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивном перикардите (ограничивающем воспалении сердечной сумки) и тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела), заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), при тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Это в значительной мере проявляется в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Раствор содержит около 85% алкоголя.

В период лечения Изокетом® следует исключить употребление этанола. Необходимо избегать резкой отмены препарата. Дозу следует снижать постепенно.

При первом применении и в том случае, когда после последнего использования Изокета® аэрозоля прошло более суток, следует при первом нажатии на распылитель направить брызги в воздух, поскольку они могут не содержать полную дозу. Для гарантии безупречного действия необходимо непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить. При применении флакончик аэрозоля нужно держать вертикально распылителем вверх. Следует избегать попадания раствора в глаза.

В период терапии необходим контроль АД (сАД не ниже 100 мм рт. ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря). Следует избегать резкой отмены препарата. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч или перерыв после 3–6 нед регулярного приема на 3–5 дней (на это время Изокет® аэрозоль заменяется другими антиангинальными препаратами).

Поскольку 0,1% раствор Изокета® является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то что при обычных условиях это не влияет на активность препарата, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется.

Список Б. При температуре не выше 25 °C.

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DA Органические нитраты