Руководства, Инструкции, Бланки

толкапон инструкция по применению img-1

толкапон инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Толкапон (Tolcapone) инструкция к препарату

Толкапон (Tolcapone) инструкция


Применение:
Болезнь Паркинсона (совместно с препаратами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы).

Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Побочные действия: Бессонница, дискинезии; после резкого снижения дозы или отмены противопаркинсонических препаратов — злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, повышение температуры, изменения психического состояния); тошнота, анорексия, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Взаимодействие: На фоне леводопы, карбидопы, бенсеразида значительно снижает плазменную концентрацию 3-метокси−4-гидрокси-L-фенилаланина.

Передозировка:Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: рекомендуется госпитализация и проведение поддерживающих мероприятий (гемодиализ мало эффективен).

Способ применения и дозы: Внутрь, в сочетании со всеми лекарственными формами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы. Начальная доза — 100 мг 3 раза в сутки (совмещая первый прием с первой дозой леводопы в этот день, а затем — через 6 и 12 ч). После подбора дозы леводопы и при отсутствии побочных эффектов дозу толкапона увеличивают до 200 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза — 100–200 мг 3 раза в день, исключая пациентов с нарушениями функции печени средней тяжести.

Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек. До начала лечения и через каждые 6 нед в течение первых 6 мес терапии рекомендуется контролировать уровень трансаминаз; при активности АЛТ более чем в 10 раз превосходящей верхнюю границу нормы, или развитии желтухи — препарат отменяют; упорная и тяжелая диарея также требует прекращения приема. На фоне отмены обязательно увеличение суточной дозы леводопы.

Другие статьи

Потребительский справочник лекарств

Воспользоваться поиском по лекарствам


Наш потребительский справочник лекарств вобрал в себя уникальную базу знаний практически по всем лекарственным препаратам. На сегодняшний день мировая медицина насчитывает более 30 тысяч лекарственных средств. И, пожалуй, не одному человеку не возможно досконально освоить все из них. Если обратиться к статистике, то побочное действие лекарств является одной из лидирующих причин смертности, в связи с этим мы не рекомендуем заниматься самолечением и всегда обращаться к врачам. Однако информация о большинстве препаратов находится в открытом доступе, и вы всегда можете ознакомиться с показаниями и самое главное, противопоказаниями того или иного лекарства перед употреблением. Будь это безобидные таблетки от головной боли или раствор в ампулах.

В процессе ознакомления со справочником обратите внимание не только на состав лекарства, но и на дозу, и длительность применения, а также учтите наличие хронических заболеваний у больного. Еще важный фактор играет возраст пациента, например, у пожилых людей пониженный обмен веществ и поэтому им потребуются иные дозировки, чем молодым людям. Помните, большинство лекарств можно применять только после консультации врача. И это не просто предупреждение или перестраховка от ответственности, все лекарства имеют ярко выраженные побочные эффекты и даже могут привести к летальному исходу. Будьте очень внимательны.

Всегда с настороженностью относитесь к рекламе разнообразных лекарств, не стоит ей полностью доверять.
Запомните несколько важных моментов:
1) При приеме железосодержащих препаратов не употребляйте молочные продукты.
2) Не применяйте препараты для понижения артериального давления вместе с соленьями и копченостями.
3) Вместе с антидепрессантами нельзя пить кофе и пиво.
4) Нельзя принимать лекарства заранее для профилактики. Гораздо лучше если вы будете вести здоровый образ жизни, ограничите себя от вредных привычек, таких как курение и алкоголь. Придерживайтесь правильной диеты, употребляйте больше овощей и фруктов для постоянного получения естественных витаминов.

Для поиска лекарства выберите букву, на которую начинается его название, из списка вверху страницы, либо начните поиск по категории препарата или названию вашего заболевания. Если вы не нашли своего лекарства или хотели бы предложить внести дополнения в справочник, обращайтесь к администрации через форму обратной связи.

Сколько вам осталось жить? Прогнозируем продолжительность жизни.

Калькулятор жизнедеятельности Вы задавались когда-нибудь вопросами о своем организме?

Copyright © 2011-2016 «MedHarmony.ru». Все права защищены.
При использовании материалов прямая ссылка на MedHarmony.ru обязательна. Уважайте труд авторов.
Внимание! Материалы портала MedHarmony.ru предназначены исключительно для личного ознакомления.
Сайт не оказывает медицинских услуг и не может заменить собой посещение врача, за квалифицированной
помощью обращайтесь к специалистам. Посещая данный ресурс и используя информацию, расположенную
на нём, вы соглашаетесь с Условиями сайта, а также с Политикой конфиденциальности.

Тасмар - инструкция по применению

Тасмар - инструкция по применению Групповая принадлежность Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство; селективный, обратимый ингибитор КОМТ, ингибитор МАО. При применении в сочетании с леводопой и ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот стабилизирует концентрацию леводопы в плазме, замедляя ее превращение в 3-метокси-4-гидрокси-1-фенилаланин. При этом относительная биодоступность леводопы повышается приблизительно в 2 раза, что связано с увеличением ее терминального T1/2. Средняя Cmax леводопы в плазме и время ее достижения не меняются. При назначении в сочетании с леводопой бенсеразида или карбидопы концентрация 3-метокси-4-гидрокси-1-фенилаланина в плазме значительно снижается.
Действие начинается после первого приема, оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 100-200 мг.

Болезнь Паркинсона (в комбинации с препаратами леводопы, карбидопы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, рабдомиолиз, тяжелые дискинезии, лактация.C осторожностью. Беременность, почечная недостаточность, одновременный прием селективных ингибиторов МАО.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: дискинезии, бессонница; после резкого снижения дозы или отмены - злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, миоклонус, тремор, возбуждение, спутанность сознания, ступор, кома, гипертермия, лабильность АД, тахикардия, повышение активности КФК), рабдомиолиз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатотоксичность (фульминантный гепатит с летальным исходом).

Применение и дозировка

Внутрь, во время еды или в промежутках между приемами пищи; всегда в комбинации с препаратом леводопы/бенсеразида или леводопы/карбидопы по 100 мг 3 раза в сутки, при необходимости - 200 мг 3 раза в сутки. Ежедневно первую дозу следует принимать вместе с первой в этот день дозой леводопы, последующие дозы - через 6 и 12 ч. Далее - решить вопрос о снижении дозы леводопы. Больным с умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Функциональные "печеночные" пробы должны проводиться до начала лечения, затем каждые 2 нед в первый год терапии, каждые 4 нед в последующие 6 мес и каждые 8 нед в дальнейшем. Перед увеличением дозы препарата до 200 мг 3 раза в сутки необходим дополнительный контроль за состоянием печени.
Если активность "печеночных" трансаминаз превышает верхнюю границу нормы или развивается клиника гепатита (постоянная тошнота, слабость, сонливость, снижение аппетита, желтуха, потемнение мочи, зуд и болезненность в правом подреберье), препарат следует отменить.
Не является препаратом I ряда в дополнение к леводопе/бенсеразиду и леводопе/карбидопе из-за риска развития фульминантного гепатита, который может привести к летальному исходу. Если через 3 нед после начала лечения существенного улучшения не происходит, препарат следует отменить.
Диарея может развиться через 2-4 мес после начала терапии и иногда требует отмены препарата.
После резкой отмены возможен злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, повышение температуры и изменения психического статуса), для его предотвращения следует увеличить суточную дозу леводопы.
При одновременном применении селективные ингибиторы МАО-В не должны использоваться в дозах, превышающих рекомендованные.
Возможно усиление окрашивания мочи в желтый цвет.
При беременности применяют в случае, если потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов у плода.
При необходимости лечения в период лактации требуется прекращение грудного вскармливания.

Взаимодействие

При одновременном приеме с леводопой/бенсеразидом-50 мг повышает концентрацию бенсеразида в плазме.

Отзывов о лекарстве Тасмар: 0

Толкапон - описание действующего вещества

Фармакология

Фармакологическое действие- противопаркинсоническое.

Блокирует катехол-О-метилтрансферазу и тормозит биотрансформацию одновременно назначаемой леводопы, стабилизируя ее содержание в плазме и увеличивая терапевтический эффект (замедляется образование 3-метокси-4-гидрокси-L-фенилаланина и таким образом уменьшается вероятность побочных проявлений).

При приеме внутрь быстро всасывается (пища замедляет абсорбцию). Cmах достигается через 2 ч (при дозе 100 мг или 200 мг 3 раза в день составляет 3 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно). Абсолютная биодоступность — 65%, относительная — 80–90%. Белками плазмы (в основном альбуминами) связывается полностью (более 99,9%). Плохо проникает в ткани (объем распределения составляет 9 л). Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, метилирования (при участии катехол-О-метилтрансферазы превращается в 3-О-метилтолкапон) или окисления (изоферменты CYP3А4 и CYP2А6 цитохрома P450) с образованием первичного спирта, а затем — карбокислоты. Частично может восстанавливаться до амина с последующим N-ацетилированием. Т1/2 конечной фазы — 2 ч. 60% выводится с мочой (в неизмененной форме — 0,5% дозы — и в виде продуктов биотрансформации), 40% — с фекалиями. Системный Cl — 7 л/ч. При умеренно выраженном циррозе печени клиренс снижается на 50%, при этом концентрация толкапона в плазме увеличивается вдвое. При одновременном использовании с леводопой повышает ее относительную биодоступность (в 2 раза), удлиняет терминальный Т1/2 и не изменяет Cmaх в плазме. Действие начинается после первого приема, оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 100–200 мг.

Применение

Болезнь Паркинсона (совместно с препаратами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Бессонница, дискинезии; после резкого снижения дозы или отмены противопаркинсонических препаратов — злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, повышение температуры, изменения психического состояния); тошнота, анорексия, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Взаимодействие

На фоне леводопы, карбидопы, бенсеразида значительно снижает плазменную концентрацию 3-метокси−4-гидрокси-L-фенилаланина.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: рекомендуется госпитализация и проведение поддерживающих мероприятий (гемодиализ мало эффективен).

Способ применения и дозы

Внутрь, в сочетании со всеми лекарственными формами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы. Начальная доза — 100 мг 3 раза в сутки (совмещая первый прием с первой дозой леводопы в этот день, а затем — через 6 и 12 ч). После подбора дозы леводопы и при отсутствии побочных эффектов дозу толкапона увеличивают до 200 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза — 100–200 мг 3 раза в день, исключая пациентов с нарушениями функции печени средней тяжести.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек. До начала лечения и через каждые 6 нед в течение первых 6 мес терапии рекомендуется контролировать уровень трансаминаз; при активности АЛТ более чем в 10 раз превосходящей верхнюю границу нормы, или развитии желтухи — препарат отменяют; упорная и тяжелая диарея также требует прекращения приема. На фоне отмены обязательно увеличение суточной дозы леводопы.

Год последней корректировки Взаимодействия с другими действующими веществами

Необходимо контролировать показатели свертывания.

Толкапон инструкция по применению


Международное наименование лекарственного вещества:

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Толкапон, приведен после описания.

Противопаркинсоническое средство; селективный, обратимый ингибитор КОМТ, ингибитор МАО. При применении в сочетании с леводопой и ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот стабилизирует концентрацию леводопы в плазме, замедляя ее превращение в 3-метокси-4-гидрокси-1-фенилаланин. При этом относительная биодоступность леводопы повышается приблизительно в 2 раза, что связано с увеличением ее терминального T1/2. Средняя Cmax леводопы в плазме и время ее достижения не меняются. При назначении в сочетании с леводопой бенсеразида или карбидопы концентрация 3-метокси-4-гидрокси-1-фенилаланина в плазме значительно снижается. Действие начинается после первого приема, оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 100-200 мг.

Абсорбция из ЖКТ - быстрая. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь - 65%. Прием пищи замедляет всасывание (относительная биодоступность препарата, принятого во время еды 80-90%). Не кумулирует. TCmax - 2 ч. Cmax при приеме 100 и 200 мг 3 раза в сутки соответственно 3 и 6 мг/мл. Связь с белками плазмы (в основном с альбуминами) - 99.9%. Плохо проникает в ткани, объем распределения - 9 л. Метаболизм - в печени, в основном путем конъюгации с образованием неактивного глюкуронида; кроме того, метилируется под действием КОМТ в 3-О-метилтолкапон и метаболизируется цитохромом CYP3A4 и CYP2A6 в первичный спирт, который затем окисляется с образованием карбоксикислоты; в меньшей степени - восстановление в амин с последующим N-ацетилированием. T1/2 - 2 ч. Выводится почками - 60% (в неизмененном виде - 0.5%), через кишечник - 40%. Коэффициент выведения - 0.15 (низкий), системный клиренс - около 7 л/ч. Выделяется с грудным молоком. При умеренно выраженном циррозе печени клиренс свободного толкапона снижается почти на 50%.

Болезнь Паркинсона (в комбинации с препаратами леводопы, карбидопы).

Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, печеночная недостаточность. злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, рабдомиолиз, тяжелые дискинезии, лактация.C осторожностью. Беременность. почечная недостаточность, одновременный прием селективных ингибиторов МАО.

Со стороны нервной системы: дискинезии, бессонница ; после резкого снижения дозы или отмены - злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, миоклонус, тремор, возбуждение, спутанность сознания, ступор, кома, гипертермия, лабильность АД, тахикардия, повышение активности КФК), рабдомиолиз. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатотоксичность (фульминантный гепатит с летальным исходом).Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение. Лечение: госпитализация, поддерживающие мероприятия общего характера. Гемодиализ неэффективен.

При одновременном приеме с леводопой/бенсеразидом-50 мг повышает концентрацию бенсеразида в плазме.

Функциональные "печеночные" пробы должны проводиться до начала лечения, затем каждые 2 нед в первый год терапии, каждые 4 нед в последующие 6 мес и каждые 8 нед в дальнейшем. Перед увеличением дозы препарата до 200 мг 3 раза в сутки необходим дополнительный контроль за состоянием печени. Если активность "печеночных" трансаминаз превышает верхнюю границу нормы или развивается клиника гепатита (постоянная тошнота, слабость, сонливость, снижение аппетита, желтуха, потемнение мочи, зуд и болезненность в правом подреберье), препарат следует отменить. Не является препаратом I ряда в дополнение к леводопе/бенсеразиду и леводопе/карбидопе из-за риска развития фульминантного гепатита, который может привести к летальному исходу. Если через 3 нед после начала лечения существенного улучшения не происходит, препарат следует отменить. Диарея может развиться через 2-4 мес после начала терапии и иногда требует отмены препарата. После резкой отмены возможен злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, повышение температуры и изменения психического статуса), для его предотвращения следует увеличить суточную дозу леводопы. При одновременном применении селективные ингибиторы МАО-В не должны использоваться в дозах, превышающих рекомендованные. Возможно усиление окрашивания мочи в желтый цвет. При беременности применяют в случае, если потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов у плода. При необходимости лечения в период лактации требуется прекращение грудного вскармливания.


Препараты, содержащие действующее вещество Толкапон:

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.