Антибактериальный спектр:
Офлоксацин имеет всеобъемлющий спектр действия, покрывающий почти всех аэробных бактериальных возбудителей при крайне низких МПК. Ниже, приводятся МПК₉₀ для различных микроорганизмов.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Также умеренно чувствительны к офлоксацину Pseudomonas spp. Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Enterococcus faecalis.
В большинстве случаев к офлоксацину нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Eubacterium spp. Fusobacterium spp. Clostridium difficile), хотя антиаэробная активность выше, чем у других фторхинолонов. Офлоксацин активен только против некоторых штаммов (B. urealiticus), поэтому при подозрении на анаэробную микрофлору его необходимо сочетать с метронидазол ом или клиндамицин ом.
Офлоксацин не активен против Treponema pallidum, вирусов, простейших и грибов.

Фармакокинетика:
Всасывание:
После приема внутрь офлоксацин почти полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи и Н₂ -блокаторов существенно не влияет на всасывание. Скорость всасывания может быть несколько замедлена приемом пищи. На всасывание всех хинолонов влияют антациды, содержащие ионы магния или алюминия (гидроокись алюминия и магния ). Всасывание офлоксацина приближается к 100%.
Пиковые концентрации и связывание с белками:
Максимальные сывороточные концентрации достигаются через 2 часа и линейно увеличиваются с увеличением дозы от 200 до 600 мг. После приема разовых доз в 200 и 400 мг пиковые концентрацции колеблются от 2.5 до 5 мкг/мл, соответственно. При повторном приеме доз в 200 мг по два раза в сутки поддерживаются более высокие концентрации (3-4 мкг/мл). Связывание с белками невелико и составляет 25%.
Распределение:
Офлоксацин широко распределяется по всем тканям организма. После приема больших доз терапевтические концентрации достигаются даже в центральной нервной системе. Офлоксацин концентрируется в различных тканях. Его содержание в легких, тканях ЛОР-органов, мышцах, печени, желчном пузыре и желчи, а также в тканях мочеполового тракта превышает содержание в крови. Офлоксацин особенно хорошо проникает в предстательную железу. В слезной жидкости, слюне и коже концентрации препарата такие же, как в крови. Офлоксацин проходит через плаценту и попадает в грудное молоко. Время полужизни офлоксацина в плазме равняется 5-7 часам, а терапевтические концентрации во всех тканях сохраняются в течение 12-24 часов.
Метаболизм и выведение:
Офлоксацин подвергается лишь частичному (менее 5%) метаболизму в печени, поэтому он является препаратом выбора для больных с нарушением ее функции. Его полная доза сохраняет активность вплоть до выведения. Офлоксацин выводится, в основном, через почки, а экскреция с калом и желчью составляет всего 5-10% полученной дозы. Таким образом, даже через 24 часа концентрации офлоксацина в моче в несколько сот раз превышают МПК всех уропатогенов. Поэтому офлоксацин высокоэффективен для лечения инфекций мочеполовых путей любой локализации. Офлоксацин полностью выводится из организма, не накапливаясь в нем.
При почечной недостаточности дозу препарата необходимо пропорционально уменьшать.
Длительное время полужизни и значительный пост-антибиотический эффект дают возможность удобного назначения офлоксацина с интервалом 12 или 24 часа. Однако рекомендованная схема назначения при всех инфекциях, за исключением инфекций мочевыводящих путей, заключается в применении препарата с интервалом 12 часов.

Способ применения и дозы:
Офлоксацин выпускается в таблетках для приема внутрь и раствора для инфузионной терапии.
Рекомендованная доза при таких инфекциях мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта составляет 200 мг два раза в сутки.
При других инфекциях рекомендуется прием от 200 до 400 мг два раза в сутки в зависимости от тяжести и формы инфекции.
Доза 400 мг два раза в день может потребоваться при тяжелых, осложненных или вызванных проблемной микрофлорой (стрептококки) инфекциях.
По рекомендациям, одобренным FDA офлоксацин применяют при цервиците или уретрите, вызванном хламидиями в дозе 300 мг два раза в сутки не менее 7 дней, при простатите, вызванном E. coli 300 мг два раза в день до 6 недель (срок лечения простатита котримоксазолом - 90-120 дней).
Есть данные о возможности назначения офлоксацина в дозе 400 мг один раз в сутки (неосложненные инфекции мочевыводящих и дыхательных путей). Острую неосложненную гонорею можно лечить разовым приемом 400 мг препарата, однако хронической, осложненной гонореии или подозрении на наличие смешанной микрофлоры необходим более длительный курс.
Инфузия назначается при невозможности пероральной терапии, в дозе от 200 до 400 мг медленно внутривенно капельно 2 раза в сутки.
При наличии почечной недостаточности средней степени тяжести дозу следует уменьшить вдвое. Больным с тяжелой почечной недостаточностью или находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе рекомендуется назначать по 100 мг препарата через день.
Длительность терапии варьируют в зависимости от тяжести и типа инфекции. Однако рекомендуется продолжать лечение в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов и признаков заболевания. При цистите длительность терапии может составить всего 3 дня. При брюшном тифе требуется 10-14-дневная терапия по 200 мг два раза в сутки.

Передозировка:
Сведения о случаях передозировки офлоксацина крайне ограничены.
Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Применение в период беременности и лактации, незаконченный рост у детей:
Офлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Из-за токсического действия на хрящ отмеченного у некоторых молодых или растущих животных офлоксацин не рекомендуется назначать детям до 16 лет. У детей применение офлоксацина возможно только в крайних случаях, при тяжелых, опасных для жизни инфекциях, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты, и только в том случае, если предполагаемая польза от лечения офлоксацином основного заболевания превышает потенциальный риск развития побочных эффектов. Средняя суточная доза составляет при этом 7.5 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза - 15 мг/кг.

Побочное действие:
Перед тем, как допустить на рынок, офлоксацин изучали примерно на 16000 больных. После появления на рынке он применялся более, чем у 2 миллионов пациентов (по всему миру), при этом частота побочных действий была удивительно низкой. Побочные действия были слабовыраженными и редко требовали прекращения лечения, за исключением случаев аллергии.
Аллергические: сыпь, лихорадка, зуд, отек Квинке, бронхоспазм, эозинофилия, в единичных случаях - мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонса, токсический некроз кожи, фотосенсибилизация и сосудистая пурпура, анафилактический шок.
Желудочно-кишечные: сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, желудочный дискомфорт, боли в животе, анорексия, стоматит. Возможно развитие псевдомембранозного колита.
Печень: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха.
Неврологические: замедление скорости психомоторных реакций, головокружение, головная боль, бессонница, светобоязнь, слабость, беспокойство, возбуждение, нервозность; редко - нарушения зрения, вкуса, обоняния, экстрапирамидные нарушения и др. нарушения мышечной координации, тремор.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, в единичных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины. креатинина, очень редко - интерстициональный нефрит.
Прочие: васкулиты, миалгии, артралгии, повышение температуры, тахикардия. Возможно появление устойчивых к офлоксацину микроорганизмов.
За исключением крайне редких случаев (например, отдельных нарушений обоняния, вкуса и слуха) все побочные эффекты офлоксацина исчезают после отмены препарата.
В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы или аллергических реакций, которые могут проявиться уже после первого применения, препарат необходимо немедленно отменить.
В случае развития опасного для жизни псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой диареей, не прекращающейся даже после завершения курса лечения, офлоксацин должен быть немедленно отменен, и начато лечение препаратами, активными в отношении грамположительной микрофлоры, в частности стафилококков, например, ванкомицин ом внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сут; препараты, уменьшающие перистальтику, противопоказаны.

Особые указания и меры предосторожности:
Таблетки следует принимать целиком, запивая их водой как до, так и во время еды.
Во избежание кристаллурии больной должен быть хорошо гидратирован. Мочу не следует ощелачивать, поэтому нет необходимости назначать щелочные смеси.
С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях функции почек. У больных с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшать.
Не рекомендуется применять длительнее 2 месяцев.
Так как в амбулаторной практике пневмонии вызываются в большинстве случаев пневмококками, офлоксацин в таких случаях не является средством первого выбора.
На фоне применения офлоксацина не следует подвергаться ультрафиолетовому облучению (облучаться ртутно-кварцевыми лампами, без необходимости подвергаться воздействию солнечных лучей). Больные должны избегать инсоляции, поскольку хинолоны могут вызывать реакции фотосенсибилизации, хотя частота их на фоне применения этих препаратов крайне мала.
Лекарственные средства, понижающие уровень кислотности желудочного сока, содержащие магний, алюминий, железо, цинк следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема офлоксацина. Одновременное назначение антацидов приводит к снижению эффективности препарата.
Пациентам, принимающим офлоксацин, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Женщинам не рекомендуется использовать тампоны "Тампакс" в связи с риском развития молочницы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Препарат может нарушать способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и движущимися механизмами.

Лекарственное взаимодействие:
Хотя такие препараты, как рифампин, хлорамфеникол и другие ингибиторы белкового синтеза достоверно не влияют на активность офлоксацина, их одновременного назначения следует избегать.
Нитрофурантоин не следует назначать одновременно из-за антагонистического действия.
Антациды, содержащие алюминий и магний или железосодержащие препараты (железа сульфат. солевые слабительные, сукральфат. цинк, дэдалон), влияют на всасывание, поэтому их также не следует назначать одновременно (интервал между их приемом должет быть не менее 2 ч).
Циметидин, фуросемид и метотрексат тормозят выведение офлоксацина и могут повышать его токсичность.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламид а.
При одновременном применении офлоксацина и НПВС повышается вероятность появления судорог.
При одновременном применении с антагонистами витамина К необходимо проводить контроль за свертывающей системой крови.
Может снижать клиренс теофиллин а.
Офлоксацин можно сочетать с бета-лактамами, аминогликозидами и метронидазолом для получения аддитивного действия, поскольку со всеми этими препаратами он совместим.

Условия и сроки хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C.

Отпускается по рецепту врача.