Свечи мелоксикам: инструкция по применению, аналоги, цена

Препарат Мелоксикам представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, является производным оксикама. Как правило, используется в качестве обозначения действующего вещества, торговых наименований лекарственных средств. Имеющих в своем составе Мелоксикам достаточно много.

Мелоксикам в свечах (синоним – суппозитории ректальные, доза действующего вещества 7,5 или 15 мг) оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Эффект оказывается препаратом за счёт умеренно селективного ингибирования циклооксигеназы-2, которая регулирует синтез простагландинов непосредственно в очаге воспаления. Снижает также активность циклооксигеназы-1, которая участвует в синтезе простагландинов, защите слизистой оболочки желудка, регуляции ренального кровотока.

Хорошая всасываемость из ЖКТ при приеме внутрь, одновременный приём еды при этом не влияет на его всасывание. Показатель абсолютной биодоступности Мелоксикама при приеме дозы 30 мг составляет 89%. Метаболизируется в печени, причем почти полностью до 4-х неактивных фармакологически производных. При почечной и печеночной недостаточностях вплоть до средней степени тяжести значительного изменения фармакокинетики не обнаружено. Из организма выводится большей частью в виде метаболитов с мочой и фекалиями.
Содержание :

Показаниями к использованию Мелоксикама в свечах являются различные вертеброгенные болевые синдромы (цервикалгия. торакалгия. люмбалгия. люмбоишиалгия и т.д.), дегенеративные и воспалительные заболевания суставов, которые сопровождаются различной степени выраженности болевым синдромом — артриты, анкилозирующий спондилит, остеоартроз.

Имеется ряд значимых противопоказаний к использованию препарата:

• «Аспириновая триада».
• Аллергия на препарат и компоненты, а также непереносимость иных НПВС.
• Обострение язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки.
• Цереброваскулярное, желудочное или любое другое кровоизлияние, или кровотечение (в том числе по анамнезу).
• Возраст пациента до 15 лет.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Тяжелая почечная недостаточность при отсутствии гемодиализа.
• Тяжелая печеночная недостаточность.

Также существует ряд ограничений, о которых не стоит забывать:

• Пожилой возраст пациентов (старше 65 лет).
• Эрозии и язвы ЖКТ в анамнезе.
• Воспалительные заболевания анального отдела, прямой кишки, анальное и/или ректальное кровотечение в анамнезе;
• Планирование беременности, период лактации.

Используются свечи Мелоксикам ректально. Дозу каждому пациенту требуется подбирать индивидуально, поскольку препарат наиболее оптимально использовать в течение минимального промежутка времени в наименьшей эффективной дозе. Обычно назначается 1 свеча в сутки (7,5 или 15 мг).

Обращаем внимание: у пациентов, которые находятся на гемодиализе, суточная норма снижается вдвое и составляет 7,5 мг/сутки! Начальная доза при повышенном риске побочных эффектов составляет также 7,5 мг в сутки.

Имеется ряд вероятных побочных эффектов.

• Требуется соблюдать осторожность при патологиях верхних отделов ЖКТ в Anamnesis vitae et morbi, в сочетании с метотрексатом и антикоагулянтами – существует риск развития цитопении;
• Гастродуоденальные язвы, воспаление, кровотечение, изъязвление ЖКТ, вплоть до перфорации. Патологии могут развиться исподволь, без каких-либо предвещающих их симптомов. Риск подобных осложнений резко возрастает у пожилых пациентов, а также при длительном приёме;
• Индивидуальная непереносимость препарата — зуд, сыпь на коже, крапивница служат поводом для обращения к лечащему врачу;
• Применение Мелоксикама при лечении пациентов с пониженным почечным кровотоком может ускорять декомпенсацию почек. Крайне велик риск подобной реакции у больных с застойной сердечной недостаточностью, явлениями дегидратации, циррозом печени, тяжелыми заболеваниями почек и нефротическим синдромом, а также у тех, кто получает диуретики. С осторожностью следует назначать препарат после значительного оперативного вмешательства, которое привело к гиповолемии – с самого начала требуется проведение тщательного контроля функции почек;
• Может вызывать нарушение нормальной работы печени. При выраженном отклонении от нормы сывороточных трансаминаз требуется срочно прекратить приём препарата и провести тщательное обследование пациента;
• Мелоксикам может вызывать сонливость, головокружение, головную боль. Рекомендуется отказаться от управления транспортом во время приема препарата, а также от прочих видов деятельности, которые требуют от пациента повышенной концентрации и быстрой реакции на происходящее.

Симптомами является усиление возникающих побочных эффектов.

Лечение состоит в промывании желудка, в ближайший час — приём активированного угля, а также симптоматическая терапия. Ускоряет вывод Мелоксикама из организма колестирамин. Гемодиализ, форсированный диурез и защелачивание мочи низкоэффективны в связи с высокой связью препарата с белками крови. Не обнаружено специфических антидотов и антагонистов.

Имеется ряд особых указаний для использования:

• Назначать с осторожностью истощенным, ослабленным и пожилым пациентам;
• Применять с осторожностью в сочетании с другими НПВС в связи с увеличением риска возникновения эрозий, кровотечений, язв и перфораций желудка и кишечника;
• При одновременном приёме Мелоксикама с гипотензивными препаратами возможно понижение эффективности последних;
• При одновременном приёме Мелоксикама с препаратами лития рекомендуется осуществление контроля концентрации последнего в крови – возможна кумуляция;
• При одновременном приёме Мелоксикама с метотрексатом возможно усиление побочного эффекта последнего, требуется проведение периодического контроля ОАК;
• Применять с осторожностью в сочетании с диуретиками, а также циклоспорином – возрастает риск почечной недостаточности;
• При одновременном приёме Мелоксикама с тромболитическими препаратами, а также с антикоагулянтами растёт риск развития у пациента кровотечений – требуется осуществление контроля показателей свертываемости;
• Одновременный приём Мелоксикама с внутриматочными контрацептивами может снижать эффективность последних;
• Одновременный приём препарата с колестирамином будет усиливать выведение Мелоксикама с калом;
• Как и прочие НПВС, препарат может вызывать смазанную картину инфекционных заболеваний.

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Мелоксикам в свечах выпускается под торговыми названиями Мовалис (оригинальный препарат), Мелоксикам, Амелотекс и другие.

Цены значимо зависят от фирмы-производителя Мелоксикама в свечах, а также от наценок аптек. Примерные цены равны:

• Упаковка 6 свечей 7,5 мг 170-400 рублей.
• Упаковка 6 свечей 15 мг 220-650 рублей.

Не занимайтесь самолечением, ознакомьтесь с инструкцией по применению! Перед использованием Мелоксикама в свечах обратитесь к врачу!

Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней. Подробнее об авторе.

Ремелокс свечи инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Ректальные суппозитории Ремелокс - нестероидный противовоспалительный препарат.
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством. Селективный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.
Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Всасывание. Мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 7,5 мг, Cmax достигается через 4-6 ч и составляет около 0,4-1,0 мкг/мл, для дозы 15 мг составляет около 0,8-2,0 мкг/мл. Биодоступность – около 90%.
Распределение. Css достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом, с альбуминами) составляет 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома P450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты.
Выведение. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов и около 0,2% - в неизмененном виде; остальная часть - с калом, при этом около 1,6% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 15-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Показания к применению:
Свечи Ремелокс показаны для симптоматического лечения ревматоидного артрита; остеоартритов; артрозов; дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Способ применения:
Свечи Ремелокс вводятся ректально (взрослым): по 1 суппозиторию (15 мг) 1 раз в сутки или по 1 суппозиторию (7,5 мг) 1-2 раза в сутки.
Комбинированное применение: максимальная суточная доза мелоксикама, назначенная в форме таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг.

Побочные действия:
С неизвестной частотой (не может быть определена из доступных данных).
Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: менее часто - бронхоспазм (у больных с "аспириновой триадой").
Со стороны органов ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: менее часто - изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови).
Со стороны органа зрения: менее часто - конъюнктивит, нарушение остроты зрения.
Дерматологические реакции: часто - зуд, крапивница, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: менее часто - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению суппозиториев Ремелокс являются: гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп); повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из ЖКТ); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; детский и подростковый возраст до 15 лет; беременность; грудное вскармливание.

Беременность :
Препарат Ремелокс противопоказан во время беременности и период лактации.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении мелоксикама с другими НПВС (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
При одновременном применении мелоксикама с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении мелоксикам может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови).
На фоне применения мелоксикама возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.
У пациентов с дегидратацией при одновременном применении мелоксикама с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.
При одновременном применении мелоксикама с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) возможно снижение их эффективности; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина; с литием – повышается концентрация лития в плазме крови; с колестирамином – возможно ускорение выведения мелоксикама.

Передозировка :
Симптомы передозировки суппозиториев Ремелокс. возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25?С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Ремелокс - суппозитории ректальные по 7,5 мг или 15 мг. По 5 суппозиториев в контурных ячейковых упаковках. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Состав :
1 суппозиторий Ремелокс содержит: активное вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15,0 мг.
Вспомогательные вещества: твердый жир.

Дополнительно :
При назначении мелоксикама следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших обширные оперативные вмешательства, приведшие к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.
В редких случаях мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома.
Если на фоне применения мелоксикама возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования.
С осторожностью следует назначать мелоксикам пожилым пациентам.
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, а также развитии побочных реакций со стороны кожи и слизистых, мелоксикам следует отменить.
Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.
При необходимости применения мелоксикама на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.
При одновременном применении мелоксикама с циклоспорином следует тщательно контролировать функцию почек.
Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мелоксикам инструкция свечи - Наш выбор

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код ATC M01A C06. Симптоматическое лечение: — болевого синдрома при остеоартритах артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов ; — ревматоидных артритов; — анкилозивных спондилитов. Известная гиперчувствительность к мелоксикаму или к другим компонентам препарата. Мелоксикам нельзя назначать пациентам, которые имеют симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности. Мелоксикам противопоказан для применения в качестве обезболивающего средства в послеоперационном периоде при коронарном шунтировании. Способ применения и дозы. Перед применением суппозитория необходимо: — по линии перфорации блистерной упаковки оторвать один суппозиторий в первичной упаковке; — далее необходимо потянуть за края пленки, разрывая ее в разные стороны, и освободить суппозиторий от первичной упаковки. Максимально рекомендуемая суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг. Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск возникновения побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода лечения. При комбинированном назначении различных форм препаратов мелоксикама капсулы, таблетки, суппозитории, раствор общая суточная доза не должна превышать 15 мг. Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонения показателей анализа крови от нормы включая дифференциальную лейкоцитарную формулулейкопения, тромбоцитопения, анемия. Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопении. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции и другие аллергические реакции немедленного типа. Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения. Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль. Со стороны органов зрения: нарушение функции зрения, включающие нечеткость зрения, конъюнктивит. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах. Кардиальные нарушения: ощущение сердцебиения. Сосудистые расстройства: повышение артериального давления, приливы. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхиальная астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС. Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечная перфорация, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка. Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация могут быть потенциально летальными. Расстройства гепатобиллиарной системы: гепатит, нарушения биохимических показателей функции печени например повышение трансаминаз или билирубина. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд. Применение нестероидных противовоспалительных средств может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи. Общие нарушения и нарушения в месте введения: отек, жжение, зуд в аноректальной области. В случае передозировки рекомендуются общие поддерживающие средства, поскольку антидот неизвестен. Во время клинических исследований было обнаружено, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Применение в период беременности или кормления грудью. Мелоксикам противопоказан в период беременности. Данные эпидемиологических исследований дают возможность предположить об увеличении риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрохизисив после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и длительности лечения. В период ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск: — сердечно-легочной токсичности с преждевременным закрытием артериальной протоки и легочной гипертензией ; — нарушения работы почек, что может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом. Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного: — возможного продления времени кровотечения, противоагрегационного эффекта даже при очень низких дозах; — угнетения сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов. Хотя конкретных данных о мелоксикаме нет, о НПВС известно, что они могут проникать в грудное молоко, поэтому мелоксикам противопоказан женщинам, кормящим грудью. Препарат применяется для лечения детей старше 12 лет. Как и о применении других НПВС, при применении препарата нужно внимательно следить за состоянием пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и теми, кто принимает антикоагулянты. Запрещено назначать мелоксикам, если есть пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение. Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдали у пациентов пожилого возраста. При применении нестероидных противовоспалительных средств в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдалось в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение препарата. Нестероидные противовоспалительные средства могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний. Ввиду возможности возникновения побочных эффектов на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление таких симптомов. При появлении побочных эффектов лечение мелоксикамом следует прекратить. НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, который играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным почечным кровотоком применение НПВС может вызывать почечную недостаточность, которая имеет обратимый характер после прекращения лечения НПВС. Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих сопутствующую терапию с диуретиками, ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина-II, или после объемных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и контроль функции почек в начале терапии. В редких случаях НПВС могут приводить к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических синдромов. Доза мелоксикама пациентам с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг в виде таблеток. Как и при лечении большинством НПВС, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны имели временный характер. При стойком и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не следует снижать дозы мелоксикама. Ослабленные больные нуждаются в более тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВС, надо быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых имеет место более вероятное снижение функции почек, печени и сердца. НПВС могут усилить задержку натрия, калия и жидкости и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков, что может вызвать или усилить сердечные нарушения или артериальную гипертензию. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга. Meлоксикам, как и любой другой НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Однако при развитии таких побочных явлений, как нарушение функции зрения, головокружение, сонливость или других нарушений со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты ацетилсалициловая кислота. совмещенное введение ингибиторов простагландинсинтетазы из-за синергического действия может приводить к увеличению риска кровотечения и появления язв в пищеварительном тракте, поэтому такое совмещенное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин для системного применения, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратимого захвата серотонина: повышается риск кровотечения из-за торможения функции тромбоцитов. При необходимости такого совмещенного лечение рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение. Литий: имеют место данные по НПВС, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мeлоксикамом. Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме. Риск взаимодействия НПВС и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности пациентам с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать предостережения в случае, когда прием НПВС и метотрексата длится три дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Контрацепция: НПВС снижают эффективность противозачаточных средств. Диуретики: лечение НПВС обезвоженных больных связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности, поэтому перед началом лечения необходимо контролировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременном применении мeлоксикама и диуретиков больные должны получать адекватное количество жидкости. Антигипертензивные препараты например бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики. НПВС уменьшают антигипертензивный эффект, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины. НПВС и антагонисты рецепторов ангиотензина-II, а также ингибиторы АПФ имеют синергетический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением функции почек это может привести к острой почечной недостаточности. Холестирамин связывает мелоксикам в гастроинтестинальном тракте, приводя к его быстрому выведению. НПВС могут усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за воздействия на почечные простагландины, что требует значительного контроля функции почек при одновременном применении препаратов. Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, примерно две трети которого происходят при посредничестве цитохрома CYP Р450 и одна треть — путем пероксидазного окисления. Взаимодействия мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном приеме не обнаружено. Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами. Мелоксикам — это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство класса энолиевой кислоты, оказывающее противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Мелоксикам обладает высокой противовоспалительной активностью на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм перечисленных эффектов может заключаться в способности Мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления. Безопасный механизм действия Мелоксикама связывается с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 по сравнению с циклооксигеназой-1 ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВС связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам 15 мг преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE 2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови ЦОГ-1. Эти эффекты — дозозависимые. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и продлевают кровотечение. Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений перфорации, образование язв и кровотечение при применении в рекомендованных дозах мелоксикама по сравнению со стандартными дозами других НПВС. Мелоксикам хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, что отражается в высокой абсолютной биодоступности 89 %. Была продемонстрирована биоэквивалентность суппозиториев капсулам. При применении одного суппозитория максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается после 5-6 часов. Стабильные концентрации достигаются на 3-5-е сутки. Максимальная стабильная равновесная концентрация в плазме крови после применения суппозиториев достигается после примерно 5 часов. Непрерывное лечение в течение длительного периода например 6 месяцев не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель применения мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при длительности лечения более 6 месяцев. В плазме более 99 % связывается с белками плазмы крови преимущественно с альбумином. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации примерно вдвое меньшей, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40 %. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам 60 % дозыформируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикам, также выделяется в меньшей степени 9 % дозы. Исследования in vitro предполагают, что CYP2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP3А4 изоэнзимы способствуют в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, составляющие 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно. Экскреция мелоксикама — преимущественно в форме метаболитов — осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизменной в кал, тогда как только следы неизменных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность. Печеночная или почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности возрастание объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама. Средний плазменный клиренс в стабильной равновесной концентрации у людей пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых. Основные физико-химические свойства: суппозитории светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, пулеобразной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в пачке.

Риск язвенно-эрозивных заболеваний пищеварительной системы резко увеличивается, если параллельно принимать нестероидные противовоспалительные препараты других групп включая производные салициловой кислоты.