Категория: Инструкции
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
ПротивопоказанияAV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к карведилолу.
Фармакологические свойстваАнтигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует ?1-, ?1 — и ?2-адренорецепторы. В результате блокады ?1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады ?1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады ?2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.
Связывание с белками плазмы — 98-99%. Vd — около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
T1/2 — 6-10 ч. Плазменный клиренс — 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Беременность и период лактацииКарведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада ?- и ?-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях — усиление проявлений сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях — нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях — изменение активности трансаминаз в плазме крови.
Аллергические реакции: редко — аллергическая экзантема, зуд.
Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — заложенность носа.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПри одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.
При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.
При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.
При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол. возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.
Особые указанияС осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.
При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады ?1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.
У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Жиросжигатели – это определенная группа препаратов, используемых как профессиональными спортсменами, так и обычными людьми с целью уменьшения объема жировой ткани. Кроме того, именно благодаря этим добавкам удается сформировать идеальный рельеф и вывести лишнюю воду. Нужно лишь понять, как правильно используются средства и какой способ применения жиросжигателей подходит именно вам.
Прежде чем начать курс добавок для уменьшения жировой ткани, важно понять, нужны ли они вам. Как правило, любая инструкция к жиросжигателям содержит показания и рекомендации, которые нужно соблюдать. Также важно учитывать все противопоказания. В большинстве случаев, действующим веществом подобных средств является эфедрин, кофеин и аспирин. Это могут быть Methyldrene-25. Red Wasp 25 или China White 25 Ephedra. Они оказывают стимулирующее действие, повышают скорость обменных процессов. Соответственно, не рекомендуется использовать их людям с нарушением в работе сердца.
Помимо перечисленных компонентов, в состав препаратов могут входить экстракты гуараны. эфедры, зеленого чая, женьшеня, кенийского перца и так далее. Именно благодаря им у таких добавок как Methyldrene Elite 25 и Black Spider 25 Ephedra наблюдаются следующие эффекты:
Особенно важно отметить, что перед использованием добавок очень внимательно должна быть изучена инструкция по применению жиросжигателей. Дело в том, что каждый компонент действует на организм определенным образом. Соответственно, одни можно принимать в течении всего дня, тогда как другие рекомендуется пить утром.
Способы применения жиросжигателейТщательно изучив состав препаратов, становится понятным, что способы применения жиросжигателей напрямую зависят от имеющихся компонентов. Помимо этого, сразу нужно уяснить, что никакого эффекта от добавок не будет, если отсутствует физическая нагрузка. Таким образом, в первую очередь важно совместно с тренером составить режим тренировок и, уже исходя из этого, определять дозировку препарата.
Сразу нужно оговориться, что единой дозировки для всех препаратов не существует. Каждое средство отличается количеством активных компонентов и их концентрацией. Соответственно, режим приема, а также его время будут различным. По этой причине должна быть тщательно изучена инструкция по применению жиросжигателей.
Особенно внимательно нужно отнестись ко времени приема. Учитывая, что практически все жиросжигатели вызывают ускорение обменных процессов, не рекомендуется принимать их во второй половине дня. Как правило, первый прием выполняется утром, а второй перед тонировками.
Кроме того, некоторые добавки включают в свой состав компоненты, нарушающие сон и способные спровоцировать перевозбуждение. Именно так обстоят дела с Methyldrene-25. Соответственно, важно, чтобы после последнего приема прошло достаточное количество времени, чтобы активные вещества вывелись из организма.
Следующим важным моментом является наличие физической нагрузки. Объясняется это тем, что под воздействием активных компонентов происходит переработка жировых запасов в энергию, а ее нужно расходовать. В то же время, если занятия вы посещаете 3-4 раза в день, то вот пронимать добавки нужно каждый день, независимо от графика тренировок.
Если же приведенных рекомендаций недостаточно для получения требуемого результата, можно дополнить жиросжигатели иными добавками, например, протеинами. Это позволит вам набрать сухую мышечную массу.
