Категория: Инструкции
Препараты, снижающие уровень ХС и ТГ в плазме крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, с целью повышения уровня ХС ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, комбинированной гиперлипидемией (тип IIа и IIb по Фредриксону), повышенным уровнем ТГ в плазме крови (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта.
Для снижения уровня общего ХС и ХС ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта.
Пациентам без клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, с/без дислипидемии, но с несколькими факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Дети (в возрасте 10–17 лет)
Аторвастатин Пфайзер назначают как дополнение к диете для снижения уровня общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков и девочек в постменархиальный период, в возрасте 10–17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.
При приеме препарата Аторвастатин Пфайзер пациентам следует придерживаться стандартной холестеринснижающей диеты. Препарат назначают в дозе 10–80 мг/сут ежедневно, в любое время суток, независимо от приема пищи. Стартовую и поддерживающую дозу следует подбирать индивидуально, согласно исходному значению уровня ХС ЛПНП, цели лечения и с учетом чувствительности пациента к препарату. Через 2–4 нед после начала лечения и/или после титрования дозы препарата Аторвастатин Пфайзер необходимо проверить уровень липопротеидов и в зависимости от результатов анализа соответственно корригировать дозу препарата.
Rp.: Tab. Atorvastatini 0,02 № 30
D.S.: Принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, кальция карбонат, кросскармелоза натрия, магния стеарат
Фармакологическое действиеГиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект Аторвастатина® в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин® вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин® снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
ФармакокинетикаАторвастатин® быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая - около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие "первого прохождения" через печень, преимущественно в месте действия.
Аторвастатин® метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: запоры, метеоризм, диспепсия, боли в животе, тошнота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, бессонница.
Особенности продажи Особые условияДо начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.
Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/ ограничен.
С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом
Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.
ПротивопоказанияЗаболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к аторвастатину. Женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Аторвастатина® с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.
При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию Аторвастатина® примерно на 35%.
Заказать АТОРВАСТАТИН 0,02 N30 ТАБЛ П/О из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Краснодаре на медикаменты!
Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.
Ближайшие к вам пункты доставки в Краснодаре вы можете посмотреть здесь.
Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/ Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект - в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза - 80 мг.
С этим товаром также заказываютАторвастатин-Тева – гиполипидемический препарат, ингибирующий ГМГ-КоА-редуктазу.
Форма выпуска и составЛекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, капсулообразные, на обеих сторонах нанесена гравировка: на одной – «93», на другой – «7310», «7311», «7312» или «7313» (10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 9 блистеров).
В 1 таблетке содержится:
С осторожностью рекомендуется назначать Аторвастатин-Тева при указании в анамнезе на заболевания печени, пациентам с артериальной гипотензией, алкогольной зависимостью, метаболическими и эндокринными нарушениями, тяжелыми нарушениями электролитного баланса, тяжелой острой инфекцией (сепсис), заболеваниями скелетных мышц, неконтролируемой эпилепсией, обширными хирургическими вмешательствами, травмами.
Способ применения и дозировкаТаблетки принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи в любое время суток.
Дозу врач назначает индивидуально, учитывая исходный уровень холестерина ЛПНП, цель терапии и реакцию пациента на препарат.
Прием Аторвастатина-Тева следует сопровождать регулярным (1 раз в каждые 2-4 недели) контролем уровня липидов в плазме крови, на основании полученных данных корригировать дозу.
Коррекцию дозы следует производить не чаще 1 раза в 4 недели.
Максимальная суточная доза – 80 мг.
Рекомендованное суточное дозирование:
При ишемической болезни сердца и высоком риске сердечно-сосудистых осложнений лечение рекомендуется проводить с постановкой следующих целей коррекции уровня липидов: общий холестерин меньше 5 ммоль/л (или ниже 190 мг/дл) и холестерин ЛПНП меньше 3 ммоль/л (или ниже 115 мг/дл).
При печеночной недостаточности больному может потребоваться назначение более низких доз или отмена препарата.
При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется, поскольку препарат не меняет концентрацию в плазме крови.
Побочные действияПредварительно гиперхолестеринемию следует попытаться контролировать диетотерапией, повышением физической активности, у больных с ожирением – снижением веса тела и лечением других состояний.
Применение Аторвастатина-Тева предусматривает соблюдение стандартной гипохолестериновой диеты, которую назначает врач одновременно с препаратом.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут оказывать влияние на изменение биохимических показателей функции печени в течение всей терапии. Поэтому лечение следует сопровождать контролем функции печени со следующей периодичностью: перед началом терапии, после каждого повышения дозы, затем через 6 и 12 недель после начала приема, далее через каждые полгода. Больные с повышенным уровнем ферментов должны наблюдаться врачом до возвращения уровня к норме. При устойчивом превышении значений аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) более чем в 3 раза верхней границы нормы дозу рекомендуется снизить или отменить препарат.
Нежелательным эффектом приема аторвастатина может стать развитие миопатии, к ее симптомам относится повышение креатинфосфокиназы (КФК) в 10 раз и более по сравнению с верхней границей нормы в сочетании с болью и слабостью в мышцах. Больных следует проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления необъяснимых болей и слабости в мышцах, сопровождающихся лихорадкой и недомоганием. Терапию следует прекратить при сохранении выраженного повышения активности КФК или наличии предполагаемой или подтвержденной миопатии.
На фоне применения аторвастатина возможно развитие рабдомиолиза с обусловленной миоглобинурией острой почечной недостаточностью. При тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, обширной операции, травме, выраженных обменных, эндокринных и электролитных нарушениях, неконтролируемых судорогах или появлении других факторов риска развития почечной недостаточности при рабдомиолизе терапию Аторвастатином-Тева рекомендуется прекратить.
Прием препарата не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействиеСочетание ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с фибратами, циклоспорином, антибиотиками группы макролидов (включая эритромицин), никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми средствами повышает риск развития миопатии или может вызвать рабдомиолиз, сопровождающийся обусловленной миоглобинурией почечной недостаточностью. Поэтому рекомендуется взвешенно, сопоставляя пользу и риск терапии, принимать решение о назначении аторвастатина одновременно с указанными средствами.
С особой осторожностью рекомендуется назначать в комбинации с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, антибиотиками группы макролидов (включая эритромицин, кларитромицин), азольными противогрибковыми препаратами, нефазодоном и другими ингибиторами изофермента CYP3A4, поскольку возможно повышение уровня концентрации аторвастатина в плазме крови и развитие симптомов лекарственного взаимодействия.
При одновременном применении Аторвастатина-Тева:
Комбинированная терапия с колестиполом оказывает более выраженное воздействие на липиды, чем прием каждого из препаратов в отдельности, хотя уровень содержания аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%.
Следует ограничить потребление грейпфрутового сока в период лечения, поскольку большое количество сока повышает концентрацию аторвастатина в плазме.
Препарат не влияет на фармакокинетику феназона и других средств, метаболизирующихся теми же изоферментами цитохрома.
Не установлено воздействие рифампицина, феназона и других индуцирующих изофермент CYP3А4 препаратов на Аторвастатин-Тева.
Следует учитывать возможность клинически значимого взаимодействия при применении антиаритмических средств III класса (включая амиодарон).
Исследования не выявили взаимодействие аторвастатина с циметидином, амлодипином, антигипертензивными средствами.
Сроки и условия храненияХранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
Аторвастатин является гиполипидемическим лекарственным средством.
Форма выпуска и составИзготавливают таблетки Аторвастатин, содержащие активное вещество – аторвастатин – в количестве 10, 20, 40 или 80 мг.
Вспомогательными веществами выступают: микрокристаллическая целлюлоза, карбонат кальция, коллоидный диоксид кремния, макрогол, диоксид титана, стеарат магния, поливиниловый спирт, прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы.
В контурных ячейковых упаковках по 10 таблеток.
Показания к применениюПо инструкции, Аторвастатин показан для:
По инструкции, Аторвастатин противопоказан при:
Аторвастатин не назначают в возрасте до 18 лет, так как эффективность и безопасность препарата для данной возрастной категории не установлены.
В применении Аторвастатина следует соблюдать осторожность при:
Аторвастатин предназначен для внутреннего применения. Принимают лекарство в любое время суток вместе с едой. Для подбора правильной дозы необходимо установить уровень Хс-ЛПНП.
В начале терапии и во время повышения дозы Аторвастатина пациенту следует раз в 2-4 недели контролировать плазменные уровни липидов, чтобы соответствующим образом корригировать дозировку лекарства.
Как правило, начальная доза Аторвастатина равна 10 мг один раз в день и в дальнейшем варьируется в пределах 10-80 мг в сутки.
В случае комбинации Аторвастатина с циклоспорином суточная доза не должна превышать 10 мг.
Выраженное терапевтическое действие Аторвастатина наблюдается спустя 2 недели после начала применения, максимальное – через месяц. При длительной терапии эффект сохраняется.
Побочные действияПрименение Аторвастатина может вызывать следующие побочные действия:
Перед началом применения Аторвастатина пациенту следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии при помощи соответствующей диеты, снижения массы тела (если это необходимо), повышения физической активности. Гиперхолестериновую диету пациентам необходимо соблюдать на протяжении всего периода лечения Аторвастатином.
Так как одним из побочных явлений Аторвастатина является головокружение, пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении другими потенциально опасными механизмами.
Аналогами Аторвастатина являются следующие лекарственные препараты:
Сроки и условия храненияПо инструкции, Аторвастатин следует хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, не дольше 3 лет с момента выпуска.