Руководства, Инструкции, Бланки

спирива респимат 5 мкг инструкция по применению цена img-1

спирива респимат 5 мкг инструкция по применению цена

Категория: Инструкции

Описание

Спирива респимат - сеть аптек ЗДОРОВ

Спирива респимат

Хотя специальных исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, тиотропия бромид применялся совместно с другими препаратами, применяющимися для лечении ХОБЛ, включая симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, стероиды для приема внутрь и ингаляционного применения; при этом клинические признаки лекарственных взаимодействий не отмечались.

Длительное совместное применение тиотропия бромида с другими м-холиноблокирующим препаратами не изучалось. Поэтому долгосрочное совместное применение препарата Спирива ® Респимат ® с другими м-холиноблокирующими препаратами не рекомендуется.

Тиотропия бромид — четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат ®. Приблизительно 40% от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в ЖКТ. Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

После ингаляции раствора молодым здоровым добровольцам установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33% от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида в связи с тем, что он плохо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2–3%. Cmax в плазме наблюдается через 5 мин после ингаляции.

Связывание препарата с белками плазмы составляет 72%; Vd — 32 л/кг. На стадии динамического равновесия Cmax тиотропия бромида в плазме у пациентов с ХОБЛ составляет 10,5–11,7 пг/мл через 10 мин после применения препарата в дозе 5 мкг с помощью ингалятора Респимат ®. На стадии динамического равновесия Cmin в плазме составила 1,49–1,68 пг/мл. Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через ГЭБ.

Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде. Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата (<20 % от дозы после в/в введения) метаболизируется путем окисления цитохромом Р450 с последующей конъюгацией с глютатионом и образованием различных метаболитов. Данный механизм может тормозиться ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 (хинидин, кетоконазол и гестоден). Из этого следует, что CYP2D6 и CYP3А4 участвуют в метаболизме препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохромом Р450 (изоферменты CYP1A1, CYP1А2, CYP2В6, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1 или 3CYPА) в микросомах печени человека.

Терминальный T1/2 тиотропия бромида после ингаляции составляет 5–6 дней. Общий клиренс после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам составлял 880 мл/мин при индивидуальной вариабельности 22%. Тиотропия бромид после в/в введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74%). После ингаляции раствора почечная экскреция составляет 20,1–29,4%, оставшаяся неабсорбировавшаяся часть выводится через кишечник. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает Cl креатинина, что свидетельствует о его канальцевой секреции. После длительного ингаляционного приема препарата 1 раз в день пациентами с ХОБЛ фармакокинетические равновесие достигается на 7-й день; при этом в дальнейшем не наблюдается аккумуляция.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции раствора.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

В пожилом возрасте отмечается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 58 лет и 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что возможно объясняется снижением функции почек. Экскреция тиотропия бромида с мочой после ингаляционного применения снижается с 14% у молодых здоровых добровольцев примерно до 7% у пациентов с ХОБЛ, однако концентрация в плазме у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ существенно не изменялась, если учитывать меж- и внутрииндивидуальную вариабельность (после ингаляции сухого порошка AUC увеличивалась на 43%).

Пациенты с нарушениями функции почек

Небольшие нарушения функции почек (Cl креатинина 50–80 мл/мин), которые могут наблюдаться у пациентов пожилого возраста, сопровождаются незначительным увеличением концентрации тиотропия бромида в плазме (после внутривенной инфузии AUC увеличивалась на 39%).

У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) в/в применение тиотропия бромида приводило к двукратному увеличению концентрации в плазме (AUC увеличивалась на 82%), аналогичное повышение концентрации в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

Пациенты с нарушениями функции печени

Предполагается, что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, т.к. тиотропия бромид преимущественно выводится почками.

Тиотропия бромид — антимускариновый препарат длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством. Препарат обладает одинаковым сродством к подтипам мускариновых м1 –м5 -рецепторов. Результатом ингибирования м3 -рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от м3 -рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от м2 -рецепторов происходит быстрее, чем от м3 -рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении подтипа м3 -рецепторов над м2 -рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена в первую очередь местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата Спирива ® Респимат ® один раз в день приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких (объем форсированного выдоха за 1 с и форсированная жизненная емкость легких) в течение 30 мин после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 ч при Css .

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива ® Респимат ® значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха, измеренную больными. Применение препарата Спирива ® Респимат ® приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи.

Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 нед применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных 2 рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива ® Респимат ® (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата Спирива ® (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что Спирива ® Респимат ® значительно уменьшает одышку, улучшает качество жизни, снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат Спирива ® Респимат ® достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований; это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат Спирива ® Респимат ® значительно уменьшал число обострений ХОБЛ и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что Спирива ® Респимат ® уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца по сравнению с плацебо. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

Другие статьи

Препарат Спирива респимат купить в Башкортостане – описание и инструкция по применению лекарства «Спирива респимат» - заказать недорого Спирива респим

СПИРИВА РЕСПИМАТ 2,5МКГ/ДОЗА 4МЛ КАРТР Р-Р Д/ИНГ Лекарственная форма

катридж+раствор для ингаляции

Тиотропия бромид 2,5мкг;

Вспомогательные в-ва: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородная к-та, вода

Фармакологическое действие

Тиотропия бромид — специфический блокатор мускариновых рецепторов продолжительного действия, который в клинической медицине часто называют антихолинергическим средством. Тиотропий обладает подобным сродством ко всем подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. В дыхательных путях ингибирование М3-рецепторов вызывает расслабление гладких мышц. В доклинических исследованиях in vitro и in vivo бронхопротекторный эффект был дозозависимым и длился >24 ч. Продолжительность эффекта обусловлена очень медленным высвобождением из М3-рецепторов; период полураспада тиотропия значительно длиннее, чем ипратропия. Поскольку тиотропий является бронхоселективным N-четвертичным антихолинергическим средством, при ингаляционном применении демонстрирует приемлемый терапевтический диапазон до возникновения системных антихолинергических эффектов. Диссоциация с М2-рецепторами более быстрая, чем с M3, которые в функциональных исследованиях in vitro выявили большую селективность (кинетически контролируемую) к субтипу рецептора М3, чем М2. Установлено, что высокая мощность и медленная диссоциация рецепторов клинически коррелировали со значительной и продолжительной бронходилатацией у пациентов с ХОЗЛ.

Бронходилатация после ингаляции тиотропия в первую очередь является местным эффектом (в дыхательных путях), а не системным.

Фармакокинетика

Тиотропия бромид является нехиральным четвертичным аммониевым соединением, которое умеренно растворяется в воде. Тиотропия бромид доступен в виде р-ра для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат. Около 40% ингалируемой дозы накапливается в легких, оставшаяся часть дозы оседает в ЖКТ. Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, получены при применении в более высоких дозах, чем рекомендовано для терапии.

Абсорбция. Около 33% ингалированной дозы попадает в системный кровоток. Исходя из химической структуры соединения (четвертичное аммониевое соединение), предполагают, что тиотропия бромид плохо абсорбируется в ЖКТ. Поэтому одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. Абсолютная биодоступность р-ра тиотропия для перорального применения составляет 2–3%. Сmax тиотропия бромида в плазме крови отмечают через 5 мин после ингаляции.

Распределение. 72% препарата связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 32 л/кг. При стабильном состоянии максимальный уровень тиотропия бромида в плазме крови у пациентов с ХОЗЛ составлял 10,5–11,7 пг/мл при определении через 10 мин после ингаляции дозы 5 мкг, введенной с помощью Респимата, и быстро снижался многоступенчатым образом. В равновесном состоянии концентрация в плазме крови — 1,49–1,68 пг/мл. Локальная концентрация в легких неизвестна, но, учитывая способ применения, предполагается высокая концентрация в легких.

Биотрансформация незначительная. Тиотропия бромид — эфир, который неферментативно распадается до спирта N-метилскопина и дитиэнилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Элиминация. Конечный Т1/2 тиотропия — 5–6-й день после ингаляции. После ингаляции р-ра выделение с мочой составляет 20,1–29,4% дозы, остаток не абсорбируется кишечником и выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении с мочой. После постоянной ежедневной ингаляции 1 раз в сутки у пациентов с ХОЗЛ фармакокинетически стабильное состояние достигалось на 7-й день без последующей кумуляции.

Линейность/нелинейность. Тиотропия бромид демонстрирует линейные фармакокинетические свойства в терапевтическом диапазоне после в/в применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции р-ра.

Побочные действия

многие из перечисленных нежелательных эффектов можно отнести к антихолинергическим свойствам Спирива Респимат.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: >10% — очень часто; 1–10% — часто; 0,1–1% — нечасто; 0,01–0,1% — редко; <0,01% — отдельные случаи; частота неизвестна — невозможно определить на основании доступной информации.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: частота неизвестна — обезвоживание.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; частота неизвестна — бессонница.

Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения; редко — глаукома, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, суправентрикулярная тахикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, носовые кровотечения, фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм, ларингит; частота неизвестна — синусит.

Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту, обычно умеренная; нечасто — запор, орофарингеальный кандидоз, дисфагия; редко — ГЭРБ, гингивит, глоссит, стоматит; частота неизвестна — непроходимость кишечника, включающая паралитическую непроходимость кишечника.

Со стороны кожи и иммунной системы: нечасто — высыпания, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница, инфекции кожи и язвы кожи, сухость кожи; частота неизвестна — гиперчувствительность (включая аллергические реакции немедленного типа).

Особенности продажи Особые условия

Спирива Респимат — бронходилататор, который назначают 1 раз в сутки для поддерживающей терапии. Препарат не предназначен для начального лечения острого приступа бронхоспазма, то есть для неотложной помощи.

Могут возникать реакции гиперчувствительности после применения р-ра для ингаляций Спирива Респимат.

Спирива Респимат с осторожностью применяют у пациентов с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Применение ингаляционных лекарственных средств может вызывать бронхоспазм, вызванный их проведением.

Существует повышенный риск летальных случаев у пациентов с нарушением сердечного ритма. Связь нарушения сердечного ритма с летальным исходом сомнительна, кроме того, причинно-следственная связь с тиотропием Респимат не установлена. Применение Спирива Респимат, в основном выделяющегося почками, следует проводить под медицинским контролем у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин).

Пациентов необходимо проинструктировать относительно правильного приема Спирива Респимат. Недопустимо попадание р-ра или аэрозоля в глаза. Признаками закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, нечеткость зрения, появление ореола или цветных пятен перед глазами в комбинации с покраснением глаза в виде гиперемии конъюнктивы или роговицы. При возникновении перечисленных симптомов в любой комбинации следует немедленно обратиться за специализированной медицинской помощью. Лечение каплями для глаз, которые вызывают сужение зрачка, не считают эффективным.

Картриджи Спирива следует применять только с ингалятором Респимат.

Период беременности и кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью без оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска для плода или ребенка.

Дети. Препарат не рекомендуют применять у детей из-за отсутствия данных в отношении эффективности и безопасности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. На период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, учитывая возможность возникновения головокружения или нечеткости зрения.

поддерживающая терапия при ХОЗЛ, включающих хронический бронхит и эмфизему; поддерживающая терапия одышки, обусловленной ХОЗЛ, профилактика обострения заболевания.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к атропину или его производным (например к ипратропию или окситропию) или другим компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Лекарственное взаимодействие

несмотря на то, что специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили, тиотропия бромид применяли одновременно с другими препаратами (симпатомиметические бронходилататоры, метилксантины, пероральные и ингаляционные стероиды, которые применяются в лечении ХОЗЛ) без побочных реакций. Изучение постоянного одновременного применения тиотропия бромида с другими антихолинергическими препаратами не проводили. Более того, постоянное одновременное применение антихолинергических препаратов со Спирива Респимат не рекомендуют.

Заказать СПИРИВА РЕСПИМАТ 2,5МКГ/ДОЗА 4МЛ КАРТР Р-Р Д/ИНГ из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Башкортостане на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Башкортостане вы можете посмотреть здесь.

рекомендуемая доза Спирива Респимат — 2 ингаляции (2 вдоха) аэрозоля с помощью ингаляционного устройства Респимат. Ингаляции следует проводить 1 раз в сутки в одно и то же время. У пациентов пожилого возраста можно применять Спирива Респимат согласно рекомендованной дозе. У пациентов с почечной недостаточностью возможно применение Спирива Респимат согласно рекомендованной дозе. Применение Спирива Респимат, как и других лекарственных средств, которые в основном выделяются почками, следует проводить под медицинским контролем у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью можно применять препарат согласно рекомендованной дозе.

Передозировка

применение препарата в высоких дозах может вызывать антихолинергические признаки и симптомы: сухость слизистых оболочек ротовой полости/горла и носовой полости с дозозависимой частотой, уменьшение выделения слюны. Острая интоксикация вследствие случайного перорального приема р-ра тиотропия для инга

СПИРИВА РЕСПИМАТ: наличие в аптеках и сравнение цен, поиск и заказ

СПИРИВА РЕСПИМАТ (Тиотропия бромид) - цена, где купить, сравнить цены в аптеках, инструкция, описание, синонимы

Сайт не содержит информацию о розничной продаже дистанционным способом, предложений о приобретении дистанционным способом, доставке дистанционным способом и (или) передаче физическому лицу дистанционным способом лекарственных препаратов, наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов, а только приводит информацию о наличии лекарственных средств в организациях, имеющих лицензию на фармацевтическую деятельность. Цены приведны в качестве справочной информации. Информацию о ценах и наличии товаров при их заказе обязательно уточняйте по телефонам аптек.

порошок для ингаляций

1 доза содержит тиотропия бромид 2,5 мкг

картридж 4 мл с ингалятором Респимат®

Спирива оказывает холинолитическое, бронходилатирующее действие.

Спирива является блокатором M-холинорецепторов.
Согласно клиническим исследованиям, уже через полчаса после приема препарата и на протяжении суток ощутимо улучшается функция легких. Положительно влияет он и на потоковую пиковую скорость выдоха утром и вечером. А бронходилатирующий эффект отмечается на третий день. Помимо этого, прием лекарства уменьшает количество обострений ХОБЛ и их частоту. Также в течение периода лечения этим средством отмечается улучшение качества жизни. Количество госпитализаций, которые связаны с обострением ХОБЛ, существенно уменьшается.

В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину или его производным, например, ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. В остальные сроки беременности и при грудном вскармливании — только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или младенца.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляционные дозы спрея из ингалятора Респимат (5 мкг/доза) 1 раз/сут, в одно и то же время дня.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Использовать в течение 3 мес после первой ингаляции.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Спирива Респимат

Спирива Респимат

1 доза
тиотропия бромида моногидрат - 3.1235 мкг,
что соответствует содержанию тиотропия - 2.5 мкг

Показания к применению:

Для поддерживающего лечения пациентов с ХОБЛ, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, для поддерживающей терапии при сохраняющейся одышке, для улучшения качества жизни, нарушенного вследствие ХОБЛ, для снижения частоты обострений;

для дополнительной поддерживающей терапии у пациентов с бронхиальной астмой с сохраняющимися симптомами заболевания на фоне приема ингаляционных ГКС, для уменьшения симптомов бронхиальной астмы, улучшения качества жизни и снижения частоты обострений.

Противопоказания:

Детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности);

гиперчувствительность к атропину или его производным, например, ипратропия бромиду, окситропия бромиду или к любому компоненту препарата.

С осторожностью препарат следует применять при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря.

Фармакодинамика:

Тиотропия бромид - м-холиноблокатор длительного действия. Препарат обладает одинаковым сродством к M1-М5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от М3-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида.

При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении М3 подтипа рецепторов над М2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

Фармакокинетика:

Тиотропия бромид - четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат®. Приблизительно 40% от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в ЖКТ. Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33% от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида, в связи с тем, что он плохо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2-3%. Cmax в плазме наблюдается через 5 мин после ингаляции.

Связывание препарата с белками плазмы составляет 72%; Vd - 32 л/кг. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия бромида в плазме у пациентов с ХОБЛ составляет 10.5-11.7 пг/мл через 10 мин после применения препарата в дозе 5 мкг с помощью ингалятора Респимат®. На стадии динамического равновесия Cmax тиотропия бромида в плазме у пациентов с бронхиальной астмой составляет 5.15 пг/мл через 5 мин после приема в той же дозе с помощью ингалятора Респимат®. На стадии динамического равновесия наименьшая концентрация в плазме составила 1.49-1.68 пг/мл. Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через ГЭБ.

Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде. Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин, и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата (