Цефотаксим (Cefotaximum) - инструкция по применению, показания, состав

Цефотаксим — полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих граммположительных и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырех из пяти бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphy-lococcus aureus, в том числе производящим пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторым штаммам Enterococcus spp. Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитическим стрептококкам группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококкам группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp. Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganellamorganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммам, которые продуцируют пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp. Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp. Clostrridium species, Peptosteptococcus species, Peptococus spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к граммотрицательным коккам, нежели цефалоспорины первого и второго поколений.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) после внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 минут после инъекции. Через 5 минут после внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г максимальная концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом — дезацетилцефотаксимом, который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении — 1 час, при внутримышечном — 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных — до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет — 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью, а также с грудным молоком.

Цефотаксим назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях нижних отделов дыхательных (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы) и мочевыводящих путей; почек; инфекциях уха, носа, горла (ангины, отиты, за исключением энтерококковых); при септицемии; эндокардите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при гинекологических инфекционных заболеваниях (неосложненная гонорея, хламидиоз); бактериальном менингите (за исключением листериозного); болезни Лайма, а также для профилактики послеоперационных инфекций и осложнений.

Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2-3 мл (4-5 мл) стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, в течение 3-5 минут. Для капельного введения в вену (в течение 50-60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза Цефотаксима для взрослых — 1 г, через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через каждые 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 12 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза.
При острой гонорее препарат вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.

После введения Цефотаксима могут появиться аллергические реакции (высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, в редких случаях — анафилактический шок), со стороны пищеварительного канала возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, редко — псевдомембранозный колит. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия, в месте введения — боль, воспаление тканей, флебит.

Повышенная чувствительность к какому-либо антибиотику цефалоспоринового ряда и к пенициллину; кровотечение; энтероколит в анамнезе; беременность. Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным с нарушениями функции почек и печени.

В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

При одновременном применении Цефотаксима и аминогликозидов, "петлевых" диуретиков наблюдается повышение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, в том числе с нестероидными противовоспалительными средствами, увеличивается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим нельзя вводить в одном шприце с другими препаратами в связи с возможностью взаимодействия.

Передозировка может вызывать аллергические реакции, дисбактериоз, энцефалопатию.
Лечение: десенсибилизирующие препараты, симптоматические средства.

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Cefotaxime;
натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;

Порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 0,5, 1,0 или 2,0 г.

С осторожностью назначают Цефотаксим больным аллергией, в том числе на лекарства. При лечении в период лактации необходимо прекратить кормление. Одновременный прием Цефотаксима с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата больше 10-ти дней необходим контроль периферической крови. Лицам преклонного возраста и ослабленным больным необходимо назначать препараты витамина К (профилактика гипокоагуляции). При установлении симптома псевдомембранозного колита прием Цефотаксима отменяют. Детям до 2,5 лет препарат вводят внутривенно. Доза Цефотаксима для младенцев и детей младшего возраста составляет 50-100 мг/кг массы тела в день, разделенная на отдельные приемы, с интервалами от 12 до 6 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.

Клафоран (Claforan)
Проксим (Proxime)
Офрамакс (Oframax)
Терцеф (Tercef)
Сульцеф (Sulcef)

Лекарство цефотаксим инструкция по применению

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг - по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/сут; кратность введения - 2-6 раз.

Максимальные дозы: для взрослых - 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.

Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек.

Применение у детей

С осторожностью применяют цефотаксим у новорожденных.

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.

Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

Новости по автивному веществу «цефотаксим» 1

Цефотаксим натрия: Инструкция по применению: Описание препарата

Цефотаксима натриевая соль инструкция

Цефотаксим – противомикробный препарат группы цефалоспориновых антибиотиков, применяемый для парентерального применения. Препарат обладает выраженным бактерицидным действием, активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефотаксим устойчив к действию бета-лактамаз. Механизм действия препарата основан на его способности нарушать синтез веществ, составляющих основу клеточной мембраны бактерий.
После внутримышечного введения пик концентрации активного вещества в плазме крови достигается в течение 30 минут. Около 40% препарата связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в том числе в спинномозговую жидкость. Цефотаксим выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа.
У пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции почек отмечается увеличение периода полувыведения. У новорожденных период полувыведения составляет 1,5 часа, у недоношенных детей – до 6,5 часов.

Препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию цефотаксима, в том числе:
Инфекционные заболевания дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких.
Септицемия.
Инфекционные заболевания органов мочевыводящей системы: острый и хронический нефрит, пиелонефрит, цистит.
Инфекции мягких тканей: рожа, вторично инфицированные дерматиты, перитонит.
Инфекционные заболевания костей и суставов: септический артрит, остеомиелит.
Менингит.
Препарат применяется для лечения гинекологических инфекций, а также неосложненной гонореи.
Кроме того, препарат может применяться для профилактики инфекционных осложнений при проведении оперативных вмешательств.

Препарат предназначен для приготовления раствора для внутримышечного введения. Перед началом курса лечения препаратом следует провести внутрикожную пробу, чтобы оценить переносимость препарата пациентом. Перед применением содержимое флакона следует растворить в 4мл воды для инъекций или 1% раствора лидокаина. Инъекцию делают внутримышечно, раствор следует вводить глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и детям с массой тела более 50кг при инфекционных заболеваниях средней тяжести и инфекционных заболеваниях органов мочевыделительной системы обычно назначают по 1г препарата 2 раза в сутки через равные промежутки времени.
Взрослым и детям с массой тела более 50кг при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 1-4г препарата 3-4 раза в сутки через равные промежутки времени.
Взрослым и детям с массой тела более 50кг для профилактики инфекционных осложнений после оперативных вмешательств обычно назначают по 1г препарата однократно перед операцией. В случае необходимости введение препарата повторяют спустя 6-12 часов после операции.

Взрослым для терапии неосложненной гонореи обычно назначают однократное введение 1г препарата.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 50кг составляет 12г цефотаксима.
Детям с массой тела менее 50кг суточную дозу рассчитывают в зависимости от веса и тяжести заболевания. Обычно назначают по 50-150мг/кг массы тела в сутки, при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2-4 инъекции, которые необходимо проводить через равные промежутки времени.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина 750мкмоль/л доза препарата должна быть уменьшена в 2 раза.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.
В случае необходимости применения препарата более 10 дней подряд следует контролировать формулу крови.

При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, нарушение стула, нарушение пищеварения, повышение активности печеночных ферментов. Кроме того, возможно изменение кишечной микрофлоры, а также развитие стоматита, глоссита и псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, в том числе гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: развитие суперинфекции, боль, раздражение и появление инфильтрата в месте инъекции. Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось развитие нефротоксического действия препарата.
При применении препарата отмечалось искажение результатов пробы Кумбса и показателей уровня глюкозы в моче.
В случае развития побочных эффектов необходимо обратится к лечащему врачу. В случае развития псевдомембранозного колита прием препарата следует прекратить и провести соответствующую терапию.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным средствам группы цефалоспоринов, карбапенемов и пенициллинов.
Препарат не применяют для лечения детей в возрасте младше 2,5 лет.
Женщинам в период беременности и лактации препарат назначают только по жизненным показаниям.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим неспецифическим язвенным колитом.

Препарат не следует назначать в период беременности в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности цефотаксима для плода.
В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Противопоказано смешение препарата с другими противомикробными средствами в одном шприце или капельнице.
Препарат не совместим с этиловым спиртом.
При одновременном применении препарата с аминогликозидами, петлевыми диуретиками и полимиксином В отмечается повышение риска развития нефротоксического действия.
При сочетанном применении препарата с антиагрегантными средствами и нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития кровотечений.
Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, при одновременном применении с препаратом способствуют повышению плазменных концентраций цефотаксим .

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие тремора конечностей, повышенной психомоторной возбудимости, судорог и энцефалопатии.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия.

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1г во флаконах, по 1 или 50 флаконов в картонной упаковке.

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.

1 флакон препарата содержит:
Цефотаксима натриевой соли (в пересчете на цефотаксим) – 1000мг.

Перед использованием препарата Цефотаксима натриевая соль вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.