_rnd1635.jpeg)
_rnd1631.jpeg)
_rnd9559.jpeg)
Категория: Инструкции
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "CHX 0.5" - на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "Pfizer"; "CHX 1.0"
варениклина тартрат 850 мкг, что соответствует содержанию варениклина 500 мкг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).
варениклина тартрат 1.71 мг,
что соответствует содержанию варениклина 1 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай синий 03B90547 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).
Фармакологическое действиеПрепарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с альфа4бета2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.
Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с альфа4бета2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать альфа4бета2-рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему - нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).
Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении альфа4бета2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).
ФармакокинетикаВарениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 мг) и повторном (1-3 мг/) применении.
После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3-4 ч. Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 дней.
Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Связывание с белками плазмы низкое (более20%) и не зависит от возраста и функции почек.
Метаболизм и выведение
Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Выводится с мочой 92% дозы в неизмененном виде, менее 10% - в виде метаболитов. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов - N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.
T1/2 составляет около 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.
Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (КК > 50 мл/мин и. 80 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и. 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК < 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 раза. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.
Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.
Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (возраст 65-75 лет) не изменяется.
Побочные действияРеакции, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии препаратом Чампикс®: снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.
Ни при разработке схем клинических исследований препарата Чампикс®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, возможно, связанные собственно с синдромом отмены никотина.
По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.
У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.
Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% в группе, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% и 0.6%; головная боль – 0.6% и 1.0%; бессонница – 1.3% и 1.2%; необычные сновидения – 0.2% и 0.2%.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (?10%); часто (от ?1% до <10%); нечасто (от ?0.1% до <1%); редко (от >0.01% до <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).
Инфекции: очень часто - назофарингит; часто - бронхит, синусит; нечасто - грибковые инфекции, вирусные инфекции.
Со стороны обмена веществ: часто - снижение аппетита, повышение аппетита; нечасто - анорексия, полидипсия; частота неизвестна - гипергликемия, сахарный диабет.
Психические расстройства: очень часто - необычные сновидения, бессонница; нечасто - паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения; частота неизвестна - сомнамбулизм.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение, изменения вкусовых
ощущений, в т.ч. снижение вкусовых ощущений; нечасто - тремор, нарушение координации, летаргия, дизартрия, гипертонус, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия, повышение либидо, снижение либидо; редко - нарушение
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия; частота неизвестна - инфаркт миокарда.
Со стороны органов чувств: нечасто - скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, кашель; нечасто - инфекции верхних дыхательных путей, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп, дисфония, аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто - рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, зубная боль; нечасто - рвота с кровью, примесь крови в стуле, гастрит, кишечные расстройства, нарушение стула, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность десен, обложенный язык, изменение показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, кожный зуд; нечасто - генерализованная сыпь, эритема, акне, гипергидроз, повышение потоотделения ночью.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, миалгия, боль в спине; нечасто - скованность суставов, мышечные спазмы, костохондрит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, никтурия, полиурия, поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция.
Общие реакции: часто - боли в груди, усталость; нечасто - дискомфорт в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, гриппоподобный синдром.
Результаты исследований: часто - увеличение массы тела; нечасто - повышение АД, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, увеличение ЧСС, "приливы" крови к коже лица, уменьшение числа тромбоцитов, изменение спермы, повышение концентрации С-реактивного белка, снижение концентрации кальция в крови.
Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.
В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью препарата Чампикс®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения или мышления, тревоги, психоза, галлюцинаций, колебаний настроения, агрессивного поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль препарата Чампикс® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций - ангионевротический отек и редкие, но тяжелые случаи кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и многформную эритему.
Особенности продажи Особые условияВлияние отказа от курения на организм
Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (например, для теофиллина, варфарина и инсулина). Т.к. курение индуцирует изофермент CYP1A2, отказ от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.
В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения или мышления, тревогу, психоз, колебания настроения, агрессивное поведение, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, пытающихся бросить курить с помощью варениклина. Не все пациенты прекратили курение на момент возникновения перечисленных симптомов и не у всех пациентов ранее наблюдались психические нарушения.
Врач должен разъяснять пациентам, получающим препарат с целью отказа от курения, возможность развития психоневрологических симптомов и учитывать необходимость постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема препарата Чампикс® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения, которые ранее не были свойственны данному пациенту. Во многих случаях после отмены препарата наблюдалось исчезновение перечисленных симптомов, однако иногда симптомы сохранялись. В связи с этим рекомендуется дальнейшее наблюдение за пациентами до тех пор, пока симптомы не исчезнут. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.
Следует также учитывать, что депрессивное настроение, в редких случаях в сочетании с суицидальными мыслями или попытками, может сопровождать отказ от курения. Кроме того, процесс отказа от курения, совместно с фармакотерапией или без нее, обычно связан с обострениями имеющихся психических расстройств (например, депрессии).
Проводились клинические исследования применения варениклина у пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством без психотических явлений, получающих регулярную антидепрессивную терапию и/или у пациентов, перенесших большой депрессивный эпизод в течение последних 2 лет и терапия была успешна. Согласно результатам оценки состояния пациентов по психиатрическим шкалам не было отмечено различий между группами пациентов, получающих варениклин и плацебо. Также не было отмечено ухудшения течения депрессии во время терапии варениклином в обеих группах пациентов.
При применении препарата Чампикс® у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями отмечалось некоторое увеличение частоты развития осложнений данных заболеваний. Такие осложнения чаще развивались у пациентов с уже имеющимися заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Общая смертность и смертность по причине сердечно-сосудистых заболеваний была меньше у пациентов, получающих варениклин. Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.
Применение у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством
Имеются ограниченные данные о применении варениклина у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством. При применении варениклина у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе следует соблюдать осторожность.
Нет данных о применении препарата Чампикс® у пациентов с эпилепсией. На фоне применения препарата Чампикс® развивались судороги (при отсутствии судорог в анамнезе). При наличии судорог в анамнезе или других состояний, снижающих порог судорожной готовности, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Чампикс®.
Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Пациентов следует предупредить о таких осложнениях и обсудить возможность снижения дозы.
Ангионевротический отек и реакции повышенной чувствительности
Имеются сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимающих варениклин. Клинические симптомы этого осложнения включают отек лица, рта (языка, губ, десен), шеи (гортани и глотки) и конечностей. Кроме того, имеются редкие сообщения о развитии жизнеугрожающего ангионевротического отека, для лечения которого может потребоваться экстренное медицинское вмешательство в связи с опасностью нарушения дыхательной функции. Пациентам следует немедленно прекратить прием варениклина и обратиться к своему лечащему врачу при развитии любых симптомов реакции повышенной чувствительности.
Тяжелые кожные реакции
Имеются редкие сообщения о тяжелых жизнеугрожающих кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему у пациентов, принимающих варениклин. Т.к. эти реакции могут быть жизнеугрожающими, необходимо прекратить применение препарата Чампикс® при появлении первых признаков сыпи или кожных реакций и немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Хронические обструктивные заболевания легких
При применении препарата Чампикс® у пациентов с ХОБЛ не отмечалось различий в профиле безопасности по сравнению со здоровыми пациентами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Чампикс® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.
Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.
никотиновая зависимость у взрослых
Противопоказания— терминальная стадия почечной недостаточности;
— возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействиеКлинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы препарата Чампикс® не требуется.
Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).
Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.
Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.
Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.
Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены.
Применение в сочетании с другими средствами против курения
Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ)
При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.
Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.
Заказать ЧАМПИКС 0,0005 N11+0,001 N14 ТАБЛ П/О из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Московской области на медикаменты!
Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.
Ближайшие к вам пункты доставки в Московской области вы можете посмотреть здесь.
Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, 1-3 день 500 мкг 1 раз в сутки, с 4 по 7 день 500 мкг 2 раза в сутки, с 8 дня и до конца лечения 1 мг 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 12 недель. Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка. Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой. Лечение Чампиксом следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме. Пациентам, которые успешно прекратили курение к концу 12 недели, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 в течение 12 нед. Пациентам, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК > 50 мл/мин и. 80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ?50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/ Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/ Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения. Чампикс® не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно
Латинское название: Champix® Состав и форма выпуска:
Tаблетки. покрытые пленочной оболочкой по 0,5 мг или 1 мг
Активное вещество: варениклин - 0,5 мг или 1 мг (в виде варениклина тартрата 0,85 мг или 1,71 мг, соответственно).
11 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 0,5 мг варениклина, в блистер из Аклар/ПВХ и алюминиевой фольги
14 или 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 1 мг варениклина, в блистер из Аклар/ПВХ и алюминиевой фольги
11 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 0,5 мг варениклина, и 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 1 мг варениклина, в блистер из Аклар/ПВХ и алюминиевой фольги
56 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 1 мг варениклина, в полиэтиленовую банку
Упаковка для титрования дозы
1 блистер, содержащий 11 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 0,5 мг варениклина, и 1 блистер, содержащий 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 1 мг варениклина, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по медицинскому применению
Упаковка для поддерживающей терапии
2 блистера, содержащих по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 1 мг варениклина, или 2 блистера, содержащих по 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 1 мг варениклина, в комбинированную картонную упаковку, термически плотно склеенную с блистерами и с инструкцией по медицинскому применению
2, 4 или 8 блистеров по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 1 мг варениклина, в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению
1 банку в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению
Описание лекарственной формы:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.
Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с ?4?2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом, т.е. одновременно проявляет агонизм (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.
Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с ?4?2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию ?4?2 рецепторов и мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с ?4?2 рецепторами более активно (Ki=0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 мкМ, за исключением to 5-HT3 рецепторов: Ki=350 нМ).
Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении ?4?2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с ?4?2 рецепторами (антагонистическая активность).
Всасывание: Концентрация варениклина в плазме обычно достигает максимума через 3-4 ч после приема внутрь. При повторном пероральном применении у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью. Биодоступность варениклина не зависит от пищи и времени приема.
Распределение: Варениклин распределяется в ткани, включая головной мозг. Явный объем распределения в равновесном состоянии составил в среднем 415 л (коэффициент вариации около 50 %). Степень связывания с белками плазмы низкая ( 50 мл/мин и 30 мл/мин и 80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина 6400 нг/мл). Изучали ингибирующий эффект препарата на следующие изоферменты Р450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4/5. В опытах на гепатоцитах человека in vitro варениклин не индуцировал активность изоферментов 1A2 и 3A4 цитохрома Р450. Следовательно, варениклин не должен вызывать изменения фармакокинетики веществ, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450.
Чампикс® используется в качестве средства против табакокурения у взрослых.
Противопоказания:Адекватные исследования Чампикса® у беременных женщин не проводились. В опытах на животных продемонстрирована репродуктивная токсичность препарата. Возможный риск для человека не известен. Чампикс® не следует применять во время беременности.
Сведений о выведении варениклина с грудным молоком у женщин нет. Результаты опытов на животных свидетельствуют о том, что варениклин выводится с грудным молоком. У женщин, вскармливающих грудью, необходимо прекратить кормление или лечение Чампиксом® с учетом важности грудного молока для новорожденного и Чампикса® для матери.
Способ применения и дозы:
Средства против табакокурения более эффективны, если пациенты сами стремятся бросить курить и получают дополнительную консультативную помощь и поддержку.
Чампикс® применяют внутрь. Рекомендуемая доза варениклина составляет 1 мг два раза в день. Ее титруют в течение первой недели следующим образом:
Пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение Чампиксом® следует начать за 1-2 недели до этой даты.
Если пациент не переносит нежелательные эффекты Чампикса®, то дозу можно временно или постоянно снизить.
Таблетки Чампикса® следует проглатывать целиком и запивать водой. Чампикс® можно принимать с пищей или без пищи.
Лечение Чампиксом® продолжают в течение 12 недель.
У больных, прекративших курение в течение 12 недель, возможен дополнительный 12-недельный курс лечения Чампиксом® в дозе 1 мг два раза в день.
Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.
При использовании средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, возможно постепенное снижение дозы.
Больные с почечной недостаточностью
Изменение дозы у больных с легким (расчетный клиренс креатинина >50 мл/мин и 30 мл/мин и Побочные действия:
Прекращение курения, как на фоне терапии Чампиксом ®. так и без нее, опровождается различными симптомами, в частности отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств. Однако ни при разработке схем клинических исследований Чампикса ® ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные явления, возможно, связанные собственно с синдромом отмены никотина.
По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными, и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. У пациентов, получавших Чампикс ® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращения приема препарата.
Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11,4% для группы варениклина и 9,7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота — 2,7 и 0,6 % в группах варениклина и плацебо соответственно; головная боль — 0,6 и 1,0%; бессонница — 1,3 и 1,2 %; необычные сновидения — 0,2 и 0,2%.
На фоне приема Чампикса ® также возможны следующие реакции со стороны органов и систем со следующей градацией по частоте: очень часто — ?1/10; часто — ?1/100 но ®. регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства, и не все они прекратили курить. Роль Чампикса ® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна.
Зарегистрированы также случаи реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек и отеки лица.
В регистрационных клинических исследованиях случаи передозировки не зарегистрированы. В случае передозировки применяют стандартные поддерживающие меры по необходимости. Варениклин подвергался диализу у больных терминальной почечной недостаточностью, однако опыта применения диализа для лечения передозировки нет.
Свойства варениклина и опыт его применения указывают на то, что Чампикс® не имеет клинически значимых взаимодействий с другими препаратами. Коррекция дозы Чампикса® или перечисленных ниже препаратов при сочетанном их применении не рекомендуется.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, поэтому вещества, влияющие на изоферменты цитохрома Р450, вряд ли способны изменить фармакокинетику варениклина, поэтому коррекция дозы Чампикса® не потребуется.
Исследования in vitro показали, что варениклин в терапевтических концентрациях не ингибирует почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (например, метформина – см. ниже).
Метформин: Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.
Циметидин: Циметидин вызывал увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. При сочетанном применении двух препаратов изменение дозы варениклина у пациентов с нормальной функцией почек и больных с легким или умеренным нарушением функции почек не требуется. У больных тяжелой почечной недостаточностью следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.
Дигоксин: Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.
Варфарин: Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (МНО). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
Применения в сочетании с другими средствами против курения:
Бупропион: Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ): При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2,6 мм рт. ст.) в последний день исследования. В этом исследовании частота тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.
Алкоголь: Сведения о возможном взаимодействии между алкоголем и варениклином ограничены.
Безопасность и эффективность Чампикса® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.
Эффекты отказа от курения: Физиологические изменения, связанные с прекращением курения на фоне приема Чампикса® или без лечения, могут вызвать нарушения фармакокинетики или фармакодинамики некоторых лекарственных средств, что может потребовать изменения их дозы (например, теофиллина, варфарина и инсулина). Курение вызывает повышение активности CYP1A2, поэтому прекращение курения может привести к увеличению уровней субстратов CYP1A2 в плазме.
Прекращение курения на фоне фармакотерапии или без нее сопровождалось обострением психиатрических заболеваний (например, депрессии). Необходимо соблюдать осторожность у больных с психиатрическими расстройствами в анамнезе.
Пациентов следует предупреждать о возможности обострения таких заболеваний при прекращении курения.
Опыта применения Чампикса® у больных с эпилепсией нет.
Отмена Чампикса® после завершения лечения у 3 % пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Врач должен информировать пациента о возможном появлении таких реакций и учитывать возможность постепенного снижения дозы.
Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой.
Чампикс® оказывает небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Чампикс® может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи, пока они не оценят свою реакцию на лекарственный препарат.
Хранить при температуре 15 – 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Действующее вещество: Варениклин* Фармакологические действия: Н-ацетилхолинорецепторов агонист (частичный) и антагонист Формы выпуска:
