Контемнол - Официальная инструкция

ОДОБРЕНО Фармакологическим Государственным комитетом Минздрава России
15 апреля 1999г

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по применению препарата
КОНТЕМНОЛ®
(CONTEMNOL)

Торговое патентованное название препарата:

ЛИТИЯ КАРБОНАТ (LITHII CARBONAS)

Таблетки пролонгированного действия по 500 мг.

Препарат лития. Нормотимическое, антиманиакальное, тимопрофилактическое средство. Купирует острое маниакальное возбуждение и предупреждает аффективные приступы.

Ионы лития влияют на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках, вследствии чего литий выступает как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество свободного норадреналина, действующего на адренорецепторы в тканях мозга, усиливается серотонинергическая активность. Ионы лития повышают чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию дофамина. В механизме действия лития важную роль играет его взаимодействие с липидами, образующимися при метаболизме инозита. В терапевтических концентрациях литий блокирует активность инозил-1-фосфатазы и снижает уровень нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов. Механизм действия лития карбоната до конца не изучен.

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается в ионизированном виде в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 часов. Не связывается с белками плазмы крови и тканей. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации в спинно-мозговой жидкости составляют примерно половину от концентрации в плазме крови. Является антагонистом ионов натрия: вытесняет ионы натрия из тканей, задерживается в организме при уменьшении количества натрия в пище. Период полувыведения лития 12-24 часа (зависит от количества ионов натрия в плазме крови). Выводится через почки, экскреция коррелирует с концентрацией лития в плазме крови, а также с уровнем натрия и калия в крови, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Высокие концентрации оказывают тератогенное действие.

Использование пролонгированного препарата лития КОНТЕМНОЛ обеспечивает непрерывное медленное высвобождение ионов лития с более стабильной начальной концентрацией в плазме крови, длительность действия, минимизирует интенсивность и частоту побочных эффектов.

Показания к применению

Препарат применяется строго по назначению врача.
Может использоваться в качестве монотерапии, а также в сочетании с другими психотропными средствами.
Применяется для купирования маниакальных и гипоманиакальных состояний различного генеза.
Для профилактики и лечения аффективных психозов (маниакально-депрессивного, шизоаффективного, органического аффективного психоза). Для терапии фазных аффективных состояний у психопатов, больных органическими психозами, эпилепсией, при хроническом алкоголизме, злоупотреблении лекарствами. При мигрени и синдроме Миньера, устойчивых к другим видам лечения.

• нарушение функции почек;
• сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и нарушениями проводимости;
• дисфункция щитовидной железы;
• больным с нарушением водно-электролитного равновесия (одновременное лечение диуретиками, бессолевая диета, задержка натрия, рвота, поносы);
• псориаз, акне
• тяжелые оперативные вмешательства;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Назначая Контемнол необходимо предупредить больного, что если скелет таблетки выделится после прохождения через пищеварительный тракт в неизмененном виде, действующее вещество из него высвободилось и усвоено.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь после еды.

До начала лечения литием в обязательном порядке определяют клиренс эндогенного креатинина, который должен быть не ниже 0,17 мл/с. Дозы подбирают индивидуально и контролируют по содержанию лития в сыворотке крови (концентрация лития в плазме крови должна быть не ниже 0,6 и не выше 1,2 - 1,6 ммоль/л). Начинают с назначения 500-1000 мг в день в один приём, желательно утром, при хорошей переносимости дозу увеличивают до 1500-2000 мг в день в два приёма, утром и вечером. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до 500-1000 мг; если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. При остром маниакальном состоянии терапевтический уровень лития в крови должен быть 0,8-1,2 ммоль/л, при поддерживающем лечении 0,4-0,8 ммоль/л, если концентрация лития превышает 1,2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу. При ежедневном приёме 1000мг препарата стабильная концентрация лития в плазме крови достигается через 10-14 дней. Дети: дозу для детей подбирают индивидуально, чтобы обеспечить необходимую терапевтическую концентрацию лития в крови 0,5-1 ммоль/л. Для лучшей переносимости Контемнол принимают после еды.

Положительный результат предупреждающей монотерапии литием проявляется при поддержании стабильной концентрации в крови в пределах 0,4-0,8 ммоль/л не менее 6 месяцев.

В течение первого месяца терапии концентрацию лития в плазме крови определяют еженедельно, в дальнейшем, по достижении стабильной концентрации лития, контроль проводят ежемесячно, затем - в 2-3 мес. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 часов после приёма последней дозы на ночь или через 24 часа после приёма одинарной дозы утром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетании с нейролептиками возможно временное увеличение массы тела, обратимые симптомы нейротоксичности (особенно выраженные при сочетании с галоперидолом), снижается концентрация хлорпромазина в плазме крови.

При сочетании с флуоксетином повышается уровень лития в плазме крови. Одновременный приём с диуретиками - риск развития гипонатриемии. Нестероидные противовоспалительные средства, антибиотики и средства для химиотерапии тормозят экскрецию лития.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл и т.п.) усиливают токсичность лития.

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) повышают концентрацию лития в плазме крови. Литий может уменьшать гипотензивное действие клонидина.

Теофиллин и аминофиллин снижают концентрацию лития в плазме крови, усиливая его выделение.

Жаропонижающие и слабительные средства усиливают потерю жидкости и снижают переносимость лития.

Побочные явления чаще наблюдаются в начальном периоде лечения до установления стабильной концентрации препарата в крови (в течении первых 2-4 недель), затем спонтанно проходят и не требуют отмены лечения. Наиболее часто наблюдаются: легкая лихорадка, тремор пальцев, атаксия, чувство усталости, сонливости, головная боль, сухость во рту, жажда, повышенное потребление жидкости, диспепсические явления, диарея, увеличение массы тела, отечность. Изредко возможны алопеция, обострение акне, рвота, сердечные аритмии, нарушения кроветворения и дисфункции щитовидной железы.

Появление повышенной жажды, вялости, сонливости, тремора и мышечных подергиваний, дизартрии, потери аппетита, рвоты, диареи следует рассматривать как ранние проявления передозировки препарата. В последующем возникает атаксия, гиперкинезы, расстройства тазовых органов, коллаптоидные явления, двигательное возбуждение, сопор, кома. Могут быть явления анурии.

Лечение: вызывание рвоты или промывание желудка, поддержание водно-солевого баланса, измерение концентрации лития в плазме крови каждые 3 часа, до тех пор пока она не будет меньше 1,0 ммоль/л, гемодиализ, поддержание адекватного дыхания.

Упаковка по 100 таблеток.

Список Б. Хранить в темном, прохладном (15 - 25°С), недоступном для детей месте.

3 года. Не употреблять позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Контемнол инструкция по применению, цена, отзывы

Блокирует транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках. Ингибирует инозил-1-фосфатазу и снижает уровень нейронального инозита, регулирующего чувствительность нейронов. Увеличивает дезаминирование норадреналина и снижает его содержание в клетке, усиливает серотонинергическую активность, повышает чувствительность нейронов мозга, в т.ч. гиппокампа, к дофамину.

Профилактика маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза и циклических проявлений агрессивности у психопатов, квартальные запои, некоторые виды лекарственной зависимости, сексуальные отклонения, мигрень, синдром Меньера.

таблетки пролонгированного действия 500 мг; флакон (флакончик) 100, коробка (коробочка) 1;
Состав
1 таблетка пролонгированного действия содержит лития карбоната 500 мг; в стеклянных флаконах по 100 шт. в коробке 1 флакон.

Блокирует транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках. Ингибирует инозил-1-фосфатазу и снижает уровень нейронального инозита, регулирующего чувствительность нейронов. Увеличивает дезаминирование норадреналина и снижает его содержание в клетке, усиливает серотонинергическую активность, повышает чувствительность нейронов мозга, в т.ч. гиппокампа, к дофамину.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 9 ч. Выводится почками.

Тяжелые заболевания почек и сердечно-сосудистой системы; нарушения водно-электролитного баланса (одновременное лечение диуретиками, бессолевая диета, дефицит натрия, понос, рвота).

Сухость во рту, диспептические явления, тремор, сонливость, уменьшение концентрационной способности почек, полиурия, нарушения сердечного ритма, кроветворения и функций щитовидной железы, пиодермия, алопеция.

Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая водой или молоком, как правило, 1 г в сутки однократно (лучше утром) или 1–2 г в сутки разделенных на две дозы (утром и вечером). Значения уровня лития в крови следует поддерживать в пределах 0,6–1 ммоль/л (у детей — 0,5–1 ммоль/л). При дозе 1 г в сутки можно ожидать стабилизацию уровня после 10–14 дней приема.

При сочетании с нейролептиками и тимолептиками возможно увеличение массы тела. Одновременное употребление диуретиков приводит к гипонатриемии. Индометацин, ибупрофен и диклофенак замедляют экскрецию лития. Противовоспалительные и слабительные средства увеличивают потерю жидкостей и снижают переносимость лития. Несовместим с алкоголем

Необходимо регулярно контролировать уровень лития в крови (не менее 1 раза в месяц). Кроме того, следует немедленно определять литий при проявлениях интоксикации, рецидиве заболевания, изменениях солевого обмена.

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

N Нервная система

N05A Антипсихотические препараты

Контемнол: инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

1 таблетка пролонгированного действия содержит лития карбоната 500 мг; в стеклянных флаконах по 100 шт. в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие - антипсихотическое, седативное.

Блокирует транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках. Ингибирует инозил-1-фосфатазу и снижает уровень нейронального инозита, регулирующего чувствительность нейронов. Увеличивает дезаминирование норадреналина и снижает его содержание в клетке, усиливает серотонинергическую активность, повышает чувствительность нейронов мозга, в т.ч. гиппокампа, к дофамину.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 9 ч. Выводится почками.

Профилактическая активность проявляется в течение 6 мес при поддержании концентрации лития в плазме в пределах 0,6–1 ммоль/л. В начале лечения может спровоцировать депрессию или маниакальное состояние.

Профилактика маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза и циклических проявлений агрессивности у психопатов, квартальные запои, некоторые виды лекарственной зависимости, сексуальные отклонения, мигрень, синдром Меньера.

Тяжелые заболевания почек и сердечно-сосудистой системы; нарушения водно-электролитного баланса (одновременное лечение диуретиками, бессолевая диета, дефицит натрия, понос, рвота).

Сухость во рту, диспептические явления, тремор, сонливость, уменьшение концентрационной способности почек, полиурия, нарушения сердечного ритма, кроветворения и функций щитовидной железы, пиодермия, алопеция.

При сочетании с нейролептиками и тимолептиками возможно увеличение массы тела. Одновременное употребление диуретиков приводит к гипонатриемии. Индометацин, ибупрофен и диклофенак замедляют экскрецию лития. Противовоспалительные и слабительные средства увеличивают потерю жидкостей и снижают переносимость лития. Несовместим с алкоголем.

Характеризуется затруднением артикуляции, гиперрефлексией, эпилептическими судорогами, синкопированным дыханием, олигурией, коллапсом, комой.

Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая водой или молоком, как правило, 1 г в сутки однократно (лучше утром) или 1–2 г в сутки разделенных на две дозы (утром и вечером). Значения уровня лития в крови следует поддерживать в пределах 0,6–1 ммоль/л (у детей — 0,5–1 ммоль/л). При дозе 1 г в сутки можно ожидать стабилизацию уровня после 10–14 дней приема.

Необходимо регулярно контролировать уровень лития в крови (не менее 1 раза в месяц). Кроме того, следует немедленно определять литий при проявлениях интоксикации, рецидиве заболевания, изменениях солевого обмена.

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Контемнол отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

капсулы, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия

Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами Li+, которые, являясь антагонистами Na+, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и др. областей мозга к действию дофамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита. В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов. Благоприятное действие препаратов Li+ при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина; при депрессиях - с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов.

Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные психозы (маниакально-депрессивный, шизоаффективный), алкоголизм (аффективные расстройства); мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость (некоторые формы).

Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства; лейкоз, беременность, период лактации.C осторожностью. Заболевания ССС (в т.ч. AV блокада, внутрижелудочковая блокада), заболевания ЦНС (эпилепсия, паркинсонизм), сахарный диабет, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, инфекции, псориаз, почечная недостаточность, задержка мочи, нарушение водно-электролитного обмена (дегидратация - одновременное лечение диуретиками, бессолевая диета, задержка Na+, рвота, диарея).

Диспепсия, дискомфорт, миастения, тремор рук, адинамия, сонливость, повышенная жажда, аритмии, торможение гемопоэза, гипотиреоз, лейкоцитоз, повышение массы тела.Передозировка. Симптомы: ранние - диарея, сонливость, потеря аппетита, мышечная слабость, тошнота, рвота, дизартрия, тремор; поздние - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, нарушение координации движения, полиурия, спутанное сознание, тяжелые судороги. Лечение: в качестве первой помощи целесообразно введение внутрь большого количества жидкости и Na+; в тяжелых случаях требуется стационарное лечение.

Контемнол принимают внутрь (за 3-4 приема, последний раз - перед сном), после еды, начальная доза - 0.6-0.9 г/сут с последующим увеличением до 1.2 г/сут, затем дозу ежедневно увеличивают на 0.3 г до достижения суточной дозы 1.5-2.1 г; максимальная суточная доза - 2.4 г. В период подбора терапии концентрация Li+ в плазме должна быть не ниже 0.6 и не выше 1.2-1.6 ммоль/л. В дозах, превышающих 2 г/сут, длительность лечения - 1-2 нед. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до профилактической дозы (0.6-1.2 г). Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. При остром маниакальном состоянии терапевтическая концентрация Li+ в крови должна быть 0.8-1.2 ммоль/л, при поддерживающем лечении - 0.4-0.8 ммоль/л; если концентрация Li+ превышает 1.2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу. Положительный результат профилактической монотерапии проявляется при поддержании стабильной концентрации в крови взрослым в пределах 0.4-0.8 ммоль/л не менее 6 мес, детям - в дозе, которая позволяет поддерживать терапевтические концентрации в пределах 0.5-1 ммоль/л.

В течение первого месяца терапии концентрацию Li+ в плазме определяют еженедельно, в дальнейшем по достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем - в 2-3 мес. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 ч после приема последней дозы на ночь или через 24 ч после приема одинарной дозы утром. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препараты Li+ снижают прессорное действие норэпинефрина, а также МКС действие флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксирующее действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов. Na+-содержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов Li+. Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ - замедляют выведение почками Li+ и усиливают его токсические эффекты. Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития токсичности препаратов Li+ даже при нормальных концентрациях его в плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах). При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанолсодержащими напитками.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!