Категория: Инструкции
Салофальк №50 гранулы п/т Месалазин 1000 мг
Проблема с системой пищеварения чрезвычайно утомляет пациентов во всем мире, поскольку они четко осознают на своем примере, почему древние мудрецы говорили, что настроение зависит от живота и сердца. Именно поэтому, по их мнению, не нужно впускать в свое сердце негатив и на самом деле ненужных людей, а также не разрешать доступ к желудку продуктам, которые не соответствуют вкусам индивидуальности. С тех пор и появилась пословица о том, что человек всегда должен следить за тем, что окажется в его желудке, потому что он - это то, что он ест.
Если спросить у спортсмена, когда ему будет наиболее некомфортно играть в футбол или выступать на боксерском ринге - со сломанной рукой или ногой или в том случае, когда болит живот. Ответ будет однозначным в обоих случаях - тогда, когда проблемы с животом. Недаром на футбольном поле просят замену те, кто страдает от боли в животе. Ведь сконцентрироваться на спорте просто нереально - постоянная боль в кишечнике утомляет до такой степени, что просто хочется упасть на землю и плакать, словно малыш. А сломанная нога или рука не будет преградой для победы волевого спортсмена.
Болезней кишечника очень много, но язвенный колит выделяется на общем фоне серьезными осложнениями и даже возможностью рецидива. Эта болезнь быстро прогрессирует и больного с язвой легко отличить среди тысяч людей - он будет пить выписанную врачом минеральную воду с определенным содержанием минералов и солей, а также с грустью смотреть на всех здоровых людей. Потому что именно он будет знать истинную цену здоровья. Будет понимать, что жить без боли каждую минуту - это невероятное чудо, которое нужно ценить и не придумывать себе сотни проблем. Они того не стоят.
И тем, кто страдает от язвенного колита, специально предлагают приобрести современный препарат Салофальк, который является отличным решением как в случае профилактики колита, так и лечения его обострений. В частности, врач обязательно посоветует Салофальк купить, если есть потенциальный шанс получить рецидив своей болезни. И не стоит думать о том, что в современных аптеках справедливая Салофальк цена - лучше ищите лекарства в интернете.
В чем главная особенность препарата? В его составе есть Месалазин (см. инструкцию ) или, как его часто называют медики, аминосалициловая кислота. К ней может быть гиперчувствительность у очень многих пациентов, из-за чего стоит проверить этот момент еще до начала лечения. Кроме него, в пакетике с гранулами содержится и целлюлоза, гипромеллоза, традиционный кремний, магний, симетикон, тальк, титана диоксид, а также известная всем медикам метакриловая кислота. Среди добавок, о которых также не стоит забыть - аспартам, ароматизатор ванильного типа и классический повидон. Вся смесь представляет собой гранулы, покрытые тонкой оболочкой синтетического типа.
Эксперты уже давно признали, что именно такое сочетание компонентов позволяет лечить заболевания кишечника очень эффективно. Более того, об этом свидетельствуют все лабораторные исследования, которые проводились с препаратом. Лекарство наиболее эффективно себя проявили в процессе лечения кишечника и печени, почек и желудка, которые получили тяжелые нарушения своей работы с язвенными эффектами. Часто говорят и о его эффективности против геморрагического диатеза, который очень быстро развивается в кишечнике и сопровождается серьезными нарушениями в сфере флоры.
Взрослым не назначат более 3 пакетиков препарата на один день. Лучше употреблять лекарства утром, хотя все зависит от того, какой клинический режим использует больной. Дозу можно разделить и на три приема, если больной принимает другие лекарства. Кроме того, для профилактики после эффективного лечения колита принимают по 1 пакетику препарата на 24 часа.
Детям не нужно поднимать дозу до такой высоты - лучше предложить лечение с помощью 30 или 50 мг на 24 часа. Кроме того, куда лучше добавлять лекарства к завтраку или поделить и так маленькую дозу на 3 приема. Дети с маленьким весом (до 40 килограммов) не могут принимать лекарства со стандартными дозами - им нужно подбирать дозировку в индивидуальном порядке. Только так они смогут быть уверенными в том, что не навредят кишечнику. Дети с весом более 40 килограммов могут считать стандартную дозу.
Не забывайте, что гранулы не созданы для того, чтобы их разжевать в процессе приема. Содержание препарата нужно высыпать на свой язык и спокойно проглотить. При необходимости - запивать большим количеством воды.
О передозировке переживать не стоит - об интоксикации не сообщалось ни разу. Если же будет передозировка (а эксперты предусмотрели и такой момент) - используйте принудительную инфузию электролитов или, как ее еще называют, диурез.
Беременные женщины могут принимать препарат под наблюдением медиков, если это реально нужно именно сейчас. Пока никаких побочных эффектов на плод или иммунитет новорожденного ребенка не выявлено. Никто не жаловался на то, что препарат подарил проблемы для этой категории пациентов. Эпидемиологические данные, которые были взяты на лабораторных исследованиях указывают именно на это. Кроме того, врачи полностью согласны с таким лечением для пациентки, которая сейчас беременна или стала мамой совсем недавно.
Стоит отметить, что препарат очень сильно влияет на организм побочными эффектами и к этому нужно подготовиться даже тем, кто может похвастаться здоровым иммунитетом. В частности, повышается риск желудочного кровотечения с употреблением вместе с другими препаратами. Более того, после приема лекарства могут осложниться главные признаки колита, хотя именно его Вы лечите. Таким образом, нежелательные явления в желудке и кишечнике могут побеспокоить каждого. Диабетикам следует обратить внимание на то, что препарат обладает серьезным сахароснижающим эффектом в лимфе крови.
А токсичность препарата возможно только с небрежным применением лекарств с другими препаратами, которые в совокупной химической реакции дарят дискомфорт всем системам организма. В частности, врач никогда не назначит гранулы для лечения кишечника вместе с Пробенецидом, содержащим Сульфинпиразон, Спиронолактоном, Рифампицином, Лактулозой. Все эти лекарства не позволят гранулам активно действовать в кишечнике и желудке, что только ухудшит состояние больного. Кроме того, благодаря тому, что действие препарата будет ухудшаться, возможны рН опорожнения, которые вызовет метаболизм бактериального типа.
Именно поэтому сочетать лечебные аппараты с этими гранулами стоит только врачу, который точно знает, какой из них стоит того, чтобы использовать именно сейчас, а какой вообще не надо рассматривать как потенциальный шаг в лечебном процессе. Все зависит от маленьких нюансов, как и все в этой жизни. Попробуйте сами!
Додав. Admin. Субота, 25.10.2014
№ UA/3745/03/02 от 13.12.2010 до 13.12.2015
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы. Также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
Таблетки. Месалазин при пероральном применении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишок. Важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для определения терапевтического эффекта, а скорее всего, являются факторами для определения степени безвредности. Для достижения такого эффекта гранулы Салофалька являются резистентными к желудочному соку и месалазин высвобождается в зависимости от рН-среды благодаря покрытию эудражитом L; пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.
Суппозитории ректальные. Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизитую ткань просвета кишок.
Фармакокинетика
Таблетки
Поглощение. Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной части кишечника и минимальным — в его дистальной части. Высвобождение меcалазина из кишечно-растворимых таблеток Салофалька начинается после лаг-фазы, длится около 3–4 ч. Сmax в плазме крови достигается через 5 ч (илеоцекальный участок) и составляет при дозе 1500 мг месалазина в сутки при постоянных условиях 3,0±1,6 мкг/мл для месалазина и 3,4±1,6 мкг/мл для метаболита N-Aц-5-АСК.
Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит в результате действия бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет 43 и 78% соответственно.
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование показало, что таблетки Салофалька растворяются в подвздошной кишке примерно через 3–4 ч и через 4–5 ч — в нисходящей ободочной кишке. Общее время прохождения по толстому кишечнику составляет около 17 ч.
Выведение. Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть) и желчью (незначительная часть), выделяются почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от способа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина соответственно). Почечная экскреция проходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко в основном в виде N-Aц-5-АСК.
Гранулы Салофальк
Поглощение. Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, продолжается около 2–3 ч, Cmax в плазме крови достигается через 4–5 ч. Установлено, что системная биодоступность месалазина после перорального применения составляет около 15–25%.
Прием пищи замедляет поглощение на 1–2 ч.
Распределение. Благодаря размерам гранул — около 1 мм — их попадание из желудка в тонкий кишечник происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование показало, что соединение достигает илеоцекального участка в течение около 3 ч, восходящей ободовой кишки — в течение около 4 ч. Общий период нахождения в толстом кишечнике составляет около 20 ч.
Установлено, что около 80% принятой перорально дозы всасывается в ободовой, сигмоподобной и прямой кишке.
Выведение. Для дозы месалазина по 500 мг 3 раза в сутки общее выделение месалазина и N-Aц-5-АСК почками составляло около 25%. Часть экскреции неметаболизированного месалазина составляла <1% пероральной дозы. Т½ в этом исследовании составлял 4,4 ч.
Суспензия ректальная
Поглощение. Максимальное поглощение месалазина происходит в проксимальной части кишечника, минимальное — в дистальной части.
Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как системно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-Aц-5-АСК. Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-AЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.
Распределение. Сцинтиграфическое исследование у пациентов с острым язвенным колитом легкой и средней степени тяжести показало, что жидкость клизмы в начале лечения и через 12 нед применения распределяется главным образом в прямой и сигмовидной кишке и в меньшей степени — в ободочной кишке.
Выведение/экскреция. Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть), через почки (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, лекарственной формы и пути высвобождение месалазина соответственно) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко главным образом в виде N-Aц-5-АСК.
В исследовании на пациентах с язвенным колитом в стадии ремиссии Сmax в плазме крови составлял для 5-АСК 0,92 мкг/мл и для N-АЦ-5-АСК 1,62 мкг/мл через около 11–12 ч при постоянных условиях. Скорость элиминации составляла около 13% (значение через 45 ч), причем большее количество (около 85%) выводилось в форме метаболита N-АЦ-5-АСК.
Концентрация в плазме крови 5-АСК и N-АЦ-5-АСК у детей с хроническим воспалением толстого кишечника при приеме препарата Салофальк 4 г/60 мл составляла 0,5–2,8 и 0,9–4,1 мкг/мл соответственно.
Суппозитории ректальные
Поглощение. Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной части кишечника и минимальным — в дистальной его части.
Cmax в плазме крови 5-АСК после однократного применения, а также при терапии в течение нескольких недель 500 мг месалазина 3 раза в сутки в форме суппозиториев Салофалька варьировала от 0,1 до 1,0 мкг/мл, тогда как для основного метаболита N-Aц-5-АСК — от 0,3 до 1,6 мкг/мл. В некоторых случаях Cmax 5-АСК в плазме крови достигалась в течение 1 ч после применения.
Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-Aц-5-АСК. Очевидно, что ацетилирование не зависит от ацетиляторного фенотипа больного. Некоторое ацетилирование также проходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.
Распределение. В сцинтиграфических исследованиях с меченными технецием суппозиториями Салофалька установлено, что пик распространения суппозитория, который растворился при температуре тела, наступает через 2–3 ч. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ретросигмоподобным соединением. Следовательно, суппозитории Салофалька особенно эффективны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).
Выведение. После однократного применения 500 мг месалазина в форме суппозитория Салофалька около 11% (в течение 72 ч) и после терапии в течение нескольких недель по 500 мг месалазина 3 раза в сутки в форме суппозиториев Салофалька около 13% введенной дозы 5-АСК выводилось с мочой. Около 10% введенной дозы выводилось с желчью.
Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть) и желчью (незначительная часть), выделяются почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от способа применения, лекарственной формы и пути высвобождения месалазина соответственно). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко в основном в виде N-Aц-5-АСК.
ПОКАЗАНИЯ препарата САЛОФАЛЬК
лечение при обострениях и профилактика рецидивов язвенного колита.
Суппозитории ректальные. Лечение при обострениях и профилактика рецидивов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата САЛОФАЛЬК
выбор лекарственной формы в первую очередь зависит от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита (тотальные, субтотальные) обычно применяют препарат в форме таблеток. При лечении пациентов с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное введение препарата в форме суппозиториев и клизм. У больных с левосторонним поражением толстой кишки возможно как местное лечение с помощью суппозиториев и клизм, так и их комбинация с таблетками. Для терапии у пациентов с легкими и среднетяжелыми формами неспецифического язвенного колита и болезни Крона обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза — 1,5 г. При тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3–4 г. Препарат в высоких дозах рекомендуют применять не более 8–12 нед. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.
Таблетки принимают утром, днем и вечером, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до еды.
Гранулы: для лечения пациентов с язвенным колитом при острых состояниях в зависимости от клинической ситуации принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки или 1 пакетика гранул Салофалька 1000 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5–3 г месалазина ежедневно).
Для поддержания ремиссии при язвенном колите: принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5 г месалазина ежедневно).
Гранулы Салофалька нельзя применять для лечения детей в возрасте младше 6 лет, поскольку опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.
Дети в возрасте старше 6 лет и подростки: при острых состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, гранулы назначают из расчета 30–50 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в 3 приема. Для поддержания ремиссии гранулы назначают из расчета 15–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в 2 приема. Детям с массой тела <40 кг рекомендуется назначать половину дозы для взрослых, с массой тела >40 кг — в обычной дозе для взрослых.
Гранулы Салофальк 500 мг и Салофальк 1000 мг нельзя разжевывать. Содержимое пакетика с гранулами Салофалька 500 мг или Салофалька 1000 мг необходимо принимать утром, в обед и вечером. Гранулы следует поместить на язык и проглотить не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Суппозитории в острой фазе заболевания назначают ректально по 500 мг 3 раза в сутки. В особенно тяжелых случаях дозу удваивают. При проведении длительной терапии назначают ректально по 250 мг 3 раза в сутки. Обычно острые симптомы устраняются через 8–12 нед лечения.
Суспензию для применения вклизмах назначают по 60 г 1 раз в сутки перед сном (предварительно следует очистить кишечник).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата САЛОФАЛЬК
гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или к любому из компонентов препарата; тяжелые нарушения функции печени и почек.
Противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек; язвой желудка или двенадцатиперстной кишки; геморрагическим диатезом.
Возраст до 6 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата САЛОФАЛЬК
Частота в соответствии с Конвенцией MedDRA
Очень редко
(< 1/10000)
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Со стороны с нервной системой
Головная боль, головокружение
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата САЛОФАЛЬК
перед началом и в течение лечения необходимо проводить исследования крови (дифференцированный подсчет форменных элементов крови; параметры функции печени, такие как трансаминазы; содержимое креатинина) и мочи (показатели уровня) на выбор врача. Рекомендуется проводить контроль через 14 дней после начала лечения, потом 2–3 раза с интервалами 4 нед.
Если результаты исследований соответствуют норме, рутинные проверки можно проводить каждые 3 мес. В случае появления других дополнительных симптомов необходимо срочно сделать анализы.
Особенное внимание при применении Салофалька необходимо при нарушении функции печени. Салофальк не рекомендуется применять у больных с нарушенной функцией почек. Перед началом лечения следует обратить внимание на индуцированную месалазином токсичность по отношению к почкам.
Пациенты с легочными заболеваниями, в том числе с БА, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения гранулами Салофалька.
Больные с неблагоприятными реакциями на препараты, содержащие сульфасалазин, требуют наблюдения врача с самого начала лечебного курса Салофальком в форме гранул. Если ж гранулы Салофалька вызывают реакции острой чувствительности, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и высыпание, терапию следует немедленно прекратить.
Таблетки. При лечени больных фенилкетонурией следует иметь ввиду, что гранулы Салофалька 500 мг и Салофалька 1000 мг содержат аспартам как подслащивающий агент, что равноценно 0,56 мг (гранулы Салофалька 500 мг) и 1,12 мг (гранулы Салофалька 1000 мг) фенилаланина.
Период беременности и кормления грудью. Достаточных данных относительно применения Салофалька у беременных нет. Однако сведения о применении препарата у ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и/или новорожденного. В единственном случае после длительного применения в период беременности месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.
Исследования на животных при пероральном применении месалазина не показали прямого или опосредствованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Салофальк необходимо принимать в течение беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения будет превышать возможный риск.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и меньшей мерой месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня имеется только ограниченный опыт применения препарата у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакции гиперчувствительности, такие как диарея. Следовательно, Салофальк можно применять при грудном вскармливании только тогда, когда потенциальная польза для матери преобладает над вероятным риском для плода. При появлении у ребенка грудного возраста диареи кормление грудью следует прекратить.
Дети. Не применяют у детей в возрасте до 6 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и пользоваться механизмами не выявлено. Однако при появлении у пациента любых явлений со стороны ЦНС, отмеченных в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ему следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата САЛОФАЛЬК
специальных исследований по изучению взаимодействий не проводилось.
Взаимодействия возможны в течение лечения гранулами Салофалька или суппозиториями Салофалька при одновременном применении следующих препаратов.
Антикоагулянты кумаринового типа: возможен потенциальный антикоагулирующий эффект (повышение риска развития кишечного кровотечения).
Глюкокортикоиды: возможно усиление нежелательных желудочных явлений.
Сульфонилмочевина: возможно усиление гипогликемизирующего эффекта в крови.
Метотрексат: возможно повышение токсического действия метотрексата.
Пробенецид/сульфинпиразон: возможно ослабление урикозурического эффекта.
Спиронолактон/фуросемид: возможно снижение диуретического эффекта.
Рифампицин: возможно ослабленние туберкулостатического эффекта.
При одновременном применении азатиоприна или 6-меркаптопурина необходимо иметь в виду вероятность усиления миелосупрессивного эффекта азатиоприна или 6-меркаптопурина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата САЛОФАЛЬК
на сегодня о случаях интоксикации не сообщалось.
В случае необходимости следует применять в/в инфузию электролитов (принудительный диурез).
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата САЛОФАЛЬК
в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Гранулы не требуют специальных условий хранения.
Перед использованием препарата САЛОФАЛЬК вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Фармакологические свойства
мезалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Мезалазин обладает антиоксидантными свойствами. В зависимости от способа применения Салофалька, высвобождение мезалазина происходит в прямой и ободочной кишках (клизмы и суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). В таблетках активное вещество защищено оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Лекарственная форма изготовлена таким образом, что мезалазин начинает медленно высвобождаться только в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Установлено, что растворение таблеток Салофалька начинается в тонкой кишкеhttp://pharmalad.com/goods/salofalk_26417.html через 110-170 мин после приема, через 165-225 мин таблетки полностью растворяются. На этот процесс не влияют изменения рН-среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. В слизистой оболочке кишечника и в печени мезалазин метаболизируется в N-ацетил-5-АСК. В связи с относительно низкой всасываемостью мезалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-АСК уже в слизистой оболочке кишечника, концентрация мезалазина в плазме крови остается сравнительно невысокой; после однократного приема Салофалька в дозе 0,25 г концентрация мезалазина составляет 0,5-1,5 мкг/мл. Связывание мезалазина с белками плазмы крови составляет 43%, N-ацетил-5-АСК - 75-83%. В грудное молоко проникает 0,1% мезалазина в виде N-ацетил-5-АСК. Период полувыведения мезалазина составляет 0,5-2 ч (в зависимости от принятой дозы), клиренс - 300 мл/мин. Препарат выделяется почками, главным образом в ацетилированной форме.
Показания
неспецифический язвенный колит (профилактика и лечение обосhttp://pharmalad.com/goods/salofalk_26417.html трений), болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Применение
выбор лекарственной формы зависит в первую очередь от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита (тотальные, субтотальные) обычно используют препарат в форме таблеток. При лечении больных с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное введение препарата в форме суппозиториев и в виде клизм. У больных с левосторонним поражением толстой кишки возможно как местное лечение с помощью суппозиториев и клизм, так и их комбинация с таблетками. Для лечения больных с легкими и среднетяжелыми формами неспецифического язвенного колита и болезни Крона обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза - 1,5 г. При тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3-4 г. Препарат в высоких дозах рекомендуют использовать не более 8-12 нед. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости - в течение нескольких лет. Таблетки принимают утром, днем и вечером не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до еды. Суппозитории в острой фазе заболевания назначают ректально по 500 мг 3 раза в сутки. В особенно тяжелых случаях дозу удваивают. При проведении длительной терапии назначают ректально по 250 мг 3 раза в сутки. Обычно острые симптомы устраняются через 8-12 нед лечения. Суспензию для приhttp://pharmalad.com/goods/salofalk_26417.html менения в клизмах назначают по 60 г 1 раз в сутки перед сном (предварительно следует очистить кишечник). Гранулы: для лечения острых состояний при язвенном колите в зависимости от клинической ситуации принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки или 1 пакетика гранул Салофалька 1000 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5-3 г месалазина ежедневно). Для поддержания ремиссии при язвенном колите: принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5 г месалазина ежедневно). Гранулы Салофалька нельзя применять для лечения детей младше 6 лет, так как опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен. Дети старше 6 лет и подростки: при острых состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, гранулы назначают из расчета 30-50 мг месалазина/кг массы тела в сутки в 3 приема. Для поддержания ремиссии гранулы назначают из расчета 15-30 мг месалазина/кг массы тела в сутки в 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется назначать половину дозы для взрослых, с массой тела свыше 40 кг - в обычной дозе для взрослых. Гранулы Салофальк 500 мг и Салофальк 1000 мг нельзя разжевывать. Содержимое пакетика с гранулами Салофалька 500 мг или Салофалька 1000 мг нужно принимать утром, в обед и вечером. Гранулы следует поместить на язык и проглотить не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Противопоказания
повышенная чувствительность к салицилатам, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени и почекhttp://pharmalad.com/goods/salofalk_26417.html. возраст до 2 лет, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез.
Побочные эфекты
редко - боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвота, головная боль и головокружение. Возможны реакции гиперчувствительности - крапивница, кожный зуд, лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит и интерстициальный нефрит. В единичных случаях при применении мезалазина развивается аллергический альвеолит, панколит. Некоторые лекарственные средства, по химической структуре близки к мезалазину, могут пhttp://pharmalad.com/goods/salofalk_26417.html ри определенных обстоятельствах вызвать синдром, подобный красной волчанке. В единичных случаях возможны миалгия и артралгия. Не исключена возможность развития метгемоглобинемии. В отдельных случаях после применения мезалазина отмечали изменения состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения). Описаны единичные случаи гепатита, повышение активности трансаминаз.
Особые указания
рекомендуется провести анализы крови и мочи до и через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2-3 раза с 4-недельным перерывом. В случае нормальных результатов, контрольные анализы проводят 1 раз в 3 мес. Для контроля функции почек рекомендуется определять уровень мочевины и креатинина в сыворотке http://pharmalad.com/goods/salofalk_26417.html крови и исследовать мочевой осадок. Следует обращать внимание на возможность развития метгемоглобинемии. При наличии нарушений функции легких, в частности при БА, препарат следует применять с осторожностью. При развитии реакций гиперчувствительности применение препарата следует немедленно отменить.
Взаимодействие
Салофальк потенцирует действие антикоагулянтов и повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений, усиливает негативное действие ГКС на пищеварительный тракт, потенцирует гипогликемизирующий эффект производных сульфонhttp://pharmalad.com/goods/salofalk_26417.html илмочевины, повышает токсичность метотрексата, уменьшает выраженность туберкулостатического действия рифампицина и снижает урикозурический эффект пробенецида/сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.
