Анальгин раствор - Инструкция по применению

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

международное и химическое названия. metamizole sodium; [(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро - 1Н- пиразол-4-ил)- N- метиламино]–метансульфоната;

основные физико-химические свойства. прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость;

состав: 1 мл содержит метамизола натрия в пересчете на 100 % вещество 500 мг;

вспомогательные вещества: метабисульфит натрия, динатрия эдетат (трилон Б), 1М раствор натрия гидроксида (Гидроксид - соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп). вода для инъекций

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) и антипиретики (Антипиретики - лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке). Метамизол натрия.
Код АТС N02В В02.

Фармакодинамика. Обезболивающее, жаропонижающее, спазмолитическое (на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей) средство группы производных пиразолона. Противовоспалительное действие выражено слабо.
Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр. регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)). что приводит к снижению синтеза простагландинов, обуславливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств). увеличением теплоотдачи.

Фармакокинетика. После введения метамизол гидролизуется до активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) (при внутривенном введении неизмененный метамизол обнаруживается в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) в незначитель-ных количествах). Связь активного метаболита с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) –50–60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Болевой синдром различного генеза (желчная, кишечная и почечная колики, невралгия, миалгия (Миалгия - боль в мышцах). травмы, ожоги), лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых, посттрансфузионные осложнения).

Назначают внутримышечно и внутривенно струйно. Способ введения и доза (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально. Внутривенно назначают при сильных болях. Обезболивающий эффект при внутривенном введении выше, чем при внутримышечном. Дозы более 2 мл (1 г) следует вводить внутривенно.
Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Для предотвращения резкого снижения артериального давления внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении «лежа», при контроле артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыханий. Процедура требует наличия условий для проведения противошоковой терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)). При внутривенном введении необходимо использовать длинную иглу.
Взрослым назначают по 0,5–2 мл (0,25–1 г) 2–3 раза в день. Максимальная разовая доза при обоих путях введения – 2 мл (1 г), суточная – 4 мл (2 г).
Подросткам старше 12 лет назначают в дозе 0,1 – 0,2 мл (0,05–0,1 г) на 10 кг массы тела, но не более 0,5 мл (0,5 г) 2–3 раза в сутки.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ). лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»\; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов). Аллергические реакции: крапивница, конъюнктивит, отек Квинке (Отек Квинке - ангионевротический отек, острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) ; редко – синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактический шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии). Другое: снижение артериального давления, инфильтраты (Инфильтрат (от лат. in - в и filtratus - процеженный) - скопление в тканях организма клеточных элементов с примесью крови и лимфы. Наиболее часто встречаются воспалительный и опухолевый инфильтрат. Воспалительный инфильтрат состоит преимущественно из полиморфноядерных лейкоцитов (гнойный инфильтрат), эритроцитов (геморрагический инфильтрат), лимфоидных клеток (круглоклеточный инфильтрат), гистиоцитов и плазматических клеток (гистиоцитарно-плазмоклеточный инфильтрат) и др. Такие инфильтраты могут рассасываться, расплавляться, подвергаться склерозированию, с образованием каверны, абсцесса, рубца и т. п. Опухолевый инфильтрат состоит из опухолевых клеток различной природы (рак, саркома) и является проявлением инфильтрирующего роста опухоли. С образованием инфильтрата ткань увеличивается в объеме, меняет цвет, становится плотнее, иногда болезненна. Также инфильтратом называется уплотнение, возникающее в тканях при их пропитывании анестезирующим (обезболивающим) раствором. Часто инфильтрат образуется после подкожной и в/мй инъекций. Чаще всего инфильтрат возникает, если: а) инъекция выполнена тупой иглой\; б) для в/мй инъекции используется короткая игла, предназначенная для внутрикожных или подкожных инъекций. Неточный выбор места инъекции, частые инъекции в одно и то же место, нарушение правил асептики также являются причиной появления инфильтрата) в месте введения (при внутримышечном введении).

Повышенная индивидуальная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, бронхоспазм, нарушения кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), нарушения функции почек и/или печени, наследственная гемолитическая анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина). обусловленная дефицитом глюкозо-6-фосфатде-гидрогеназы, боли в животе неустановленного генеза, беременность, кормление грудью, детский возраст до 12 лет.

Симптомы: гипотермия (Гипотермия (от гипо и греч. therme - тепло) - охлаждение\; понижение температуры тела теплокровных животных и человека из- за преобладания теплоотдачи над теплопродукцией. Приводит к снижению жизнедеятельности организма, повышает устойчивость его к кислородному голоданию. Как лечебный метод применяют искусственную гипотермию: местную (при кровотечении, травме, воспалении) и общую (при операциях, требующих временной остановки кровообращения)). выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка (Одышка - неприятное ощущение затрудненности дыхания\; ощущение усиленной работы органов дыхания ). шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред (Бред - ложные суждения и умозаключения, возникающие в результате болезненного процесса, овладевающие сознанием больного и не поддающиеся разубеждению (коррекции)). нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь). назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл). гемодиализа (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). ощелачивание крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). направленная на поддержание жизненноважных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

При парентеральном (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т. ч. с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии.
У больных с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышен риск развития реакций гиперчувствительности (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) .
Исключается использование для снятия острых болей в животе неустановленного генеза (до выяснения причины).
При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой (Гемодинамика - движение крови по сосудам). С осторожностью применяют пациентам с уровнем артериального давления ниже 100 мм рт. ст. при инфаркте миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). множественной травме, с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит (Гломерулонефрит - болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках) ), при лечении цитостатиками (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей). при хроническом (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) алкоголизме.
Не рекомендуется регулярный длительный прием препарата из-за миелотоксичности метамизола натрия; в случае длительного применения (более 7 суток) необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).
При применении препарата возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода, необходима немедленная отмена препарата.
Подкожное введение препарата не применяют из-за возможного раздражения тканей.
В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (в результате выделения метаболита), что не имеет клинического значения.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Препарат противопоказан во время беременности. На время лечения следует прекратить кормление грудью, т. к. метамизол натрия проникает в грудное молоко.

Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами.

Большинство состояний, при которых показано применение инъекционной формы препарата, исключает возможность управления транспортными средствами и механизмами. В остальных случаях в период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действие препарата усиливается при одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) (амизол, доксепин), гормональными контрацептивами и аллопуринолом. Сарколизин и мерказолил (тиамазол) увеличивают вероятность развития лейкопении. Эффект препарата усиливают гистаминовые H2- блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста). пропранолол (анаприлин), ослабляют – барбитураты и другие индукторы (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени. Анальгезирующее действие препарата усиливают седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) средства и транквилизаторы (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства) (сибазон, триоксазин, валокардин, кодеин и др.). Препарат повышает активность пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемических средств, непрямых коагулянтов (Коагулянты - кровоостанавливающие средства, усиливающие процессы свертывания крови). глюкокортикостероидов и индометацина (высвобождает из связи с белками крови), седативную активность алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Одновременное применение с производными фенотиазина (хлопромазин и др.) может привести к развитию выраженной гипертермии (Гипертермия - перегревание организма. У человека при температуре тела свыше 41-42оС может наступить тепловой удар. Искусственно гипертермию вызывают наружным воздействием горячего воздуха, воды, песка и других сред, применяемых при лечении некоторых заболеваний).
Нельзя применять препарат одновременно с рентгенконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями (Кровезаменители - растворы, преимущественно для внутривенного введения с целью восполнения объема циркулирующей в кровяном русле жидкости, удаления из организма токсичных веществ) и пенициллином.

Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 50 % по 1 мл или 2 мл в ампулах № 10 в пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.