Зиннат - инструкция, отзывы, применение

Зиннат является цефалоспориновым антибиотиком второго поколения, применяемым при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Бактериостатические (подавляет размножение бактерий) и бактерицидные (вызывает гибель бактерий) свойства Зиннат обусловлены его способностью нарушать синтез клеточной стенки микроорганизма.

Действующее вещество препарата Зиннат – цефуроксим, который проявляет активность в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Процесс всасывания из желудочно-кишечного тракта значительно ускоряется, если антибиотик Зиннат принимать одновременно с пищей.

Максимальную концентрацию препарата в крови можно наблюдать через 2-3 часа после применения препарата. Выводится Зиннат почками в неизменном виде.

• инфекциях верхних и нижних дыхательных путей: инфицирование органов грудной клетки после операции, абсцесс легких (скопление гноя в легочной ткани), бактериальная пневмония, инфицированные бронхоэкстазы (расширение части бронха, носящее необратимый характер), острый или хронический бронхит;
• ЛОР-инфекциях: тонзиллит (воспаление миндалин), фарингит (воспаление глотки), острый средний отит (воспаление уха), синусит (воспаление придаточных пазух носа);
• инфекциях мочеполовой системы: острый или хронический пиелонефрит (воспаление почек), уретрит (воспаление стенки мочеиспускательного канала), цистит (воспаление мочевого пузыря), асимптоматическая бактериурия (колонизация бактериями мочевыводящих путей), гонорея (инфекционное заболевание, вызываемое гонококком);
• заболеваниях кожи и мягких тканей: эризипелоид (инфекционное поражение кожи), флегмона (гнойное воспаление клетчатки), фурункулез (образование множественных фурункулов), импетиго (образование гнойничков, вызванное стафило- и стрептококками), раневая инфекция (размножение в ране болезнетворных микроорганизмов), пиодермия (заболевания кожи, спровоцированные гноеродными бактериями), рожа (воспаление кожи. вызываемое стрептококком);
• заболеваниях костей и суставов: септический артрит (проникновение микроорганизмов в полость суставов), остеомиелит (гнойное воспаление кости) и др.;
• инфекциях органов малого таза: цервицит (воспаление шейки матки), аднексит (воспаление придатков матки), эндометрит (воспаление слизистой оболочки матки);
• сепсисе (инфекционное заболевание, вызванное попаданием в кровь токсинов, одноклеточных грибов или бактерий);
• менингите (воспаление оболочек спинного или головного мозга);
• болезни Лайма (человеку бактерии передаются через укус инфицированного клеща);
• профилактики осложнений при операциях на органах брюшной полости, грудной клетки, суставов, таза.

Зиннат, отзывы подтверждают, эффективен при вышеперечисленных заболеваниях, если они вызваны чувствительными к данному препарату бактериями.

Антибиотик Зиннат выпускается в форме таблеток, гранул для приготовления суспензии, предназначенной для приема внутрь, порошка, из которого готовится раствор для внутримышечного и внутривенного применения. Зиннат в формах для перорального применения следует принимать во время или сразу после еды.

Зиннат суспензию или таблетки рекомендуется принимать в течение 5-10 дней, при болезни Лайма – 20 дней. При большинстве инфекционных заболеваний взрослым препарат Зиннат 250 мг назначают два раза в день. При пиелонефрите Зиннат антибиотик принимается два раза в день по 125 мг. При подозрении на пневмонию, тяжелых инфекциях дыхательных путей, при болезни Лайма препарата Зиннат 250 мг, как разовой дозы, недостаточно, поэтому количество препарата увеличивают до 500 мг при сохранении двукратного приема в сутки. При неосложненной гонорее принимать Зиннат инструкция рекомендует один раз в количестве 1 г. При приеме Зиннат суспензии следует учесть, что 10 мл препарата соответствуют 250 мг цефуроксима.

Детям старше 12 лет при большинстве инфекций антибиотик Зиннат назначается два раза в день по 125 мг. Детям от 3 месяцев до 12 лет разовая доза, которую следует принимать два раза в день, высчитывается путем умножения 10 мг Зиннат на вес ребенка. При тяжелых формах инфекций и среднем отите детям старше 12 лет дают препарата Зиннат 250 мг два раза в день, а детям 3 месяцев – 12 лет – 15 мг/кг при такой же кратности приемов.

При внутривенном и внутримышечном введении антибиотик Зиннат взрослым при большинстве инфекций назначается 3 раза в сутки по 750 мг, при тяжелых формах заболевания – разовую дозу увеличивают вдвое. Детям инъекции Зиннат вводят 3-4 раза в сутки, дозу высчитываю путем умножения 60 мг цефуроксима на вес ребенка. При наличии клинических показаний возможен переход с парентерального применения антибиотика на таблетки или суспензию Зиннат.

К нежелательным эффектам препарата Зиннат отзывы и клинические исследования относят:

• диарею, рвоту, тошноту, усиленную активность ферментов печени, гепатит, холестатическую желтуху;
• гипопротромбинемию, лейкопению, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, эозинофилию;
• судороги, нарушение слуха, сонливость, головную боль;
• лихорадку, крапивницу, зуд, кожную сыпь, развитие анафилаксии;
• дисбактериоз, вагиноз, интерстициальный нефрит.

В отзывах о Зиннат часто встречается информация о проявлениях молочницы, что объясняется чрезмерным ростом грибов группы кандида во время приема данного препарата.

• гиперчувствительности к цефалоспоринам;
• аллергических реакциях на пенициллины;
• кровотечениях и заболеваниях пищеварительного тракта;
• беременности;
• кормлении грудью.

Зиннат антибиотик не рекомендуется детям младше 3 месяцев.

Зиннат будет годным к применению в течение 2 лет, если его хранение осуществлять при комнатной температуре.

Готовая Зиннат суспензия должна храниться в холодильнике и быть использована в течение 10 дней.

Противомикробные препараты

Противомикробные препараты – это в большинстве своем антибиотики. появление которых открыло новую эпоху в практической медицине и привело к ряду определенных последствий как в существовании микроорганизмов, так и в течении самых разных заболеваний. Основная проблема в применении этих препаратов – формирование приспособительных механизмов у бактерий. Преимущественно это ферментативная активность в отношении антибиотиков и невосприимчивость к этим средствам. Нечувствительность может быть изолированной и перекрестной, когда один вид микробов невосприимчив к нескольким группам антибактериальных средств. Также актуальной стала проблема аллергии на антибиотики и непереносимость их. Крайняя степень такого явления – полиаллергия, когда вообще невозможно лечить пациента препаратами данного класса.
Альтернативным направлением стало использование бактериофагов. Эта внеклеточная форма жизни сродни вирусам. Каждый вид бактериофага пожирает свой вид бактерий, в меньшей степени вызывая привыкание микробов. Фаги существуют как изолированно, так и в смешанных растворах, снабженных консервантом.
Совершенно порочной стоит считать практику самостоятельного лечения антибиотиками, которая несколько затормозилась в последние годы благодаря переводу этих препаратов в класс рецептурных. Любой антибиотик должен назначаться по показаниям, с учетом не только чувствительности возбудителей инфекций, но и с учетом особенностей пациента. Врачом принимается во внимание и частота использования тех или иных препаратов в данной стране или местности, что ведет к особенностям невосприимчивости одних и тех же микробов в разных регионах.

Антибиотики
I. Беталактамные антибиотики.
А. Пенициллины. Лекарственные препараты с бактериостатическим эффектом и широким спектром активности. Блокируют обмен белков клеточных мембран микробов. Блокируют транспорт веществ, ослабляют защиту бактерий.
1. Природные (натриевая и калиевая соли бензилпенициллина и феноксиметилпенициллин). Применяются парентерально.
2. Полусинтетические (флемоксин, ампициллин, амоксициллин, оксациллин, тикарциллин, карбенициллин). Таблетированные и инъекционные формы.
3. Комбинированные пенициллины. Ампиокс.
4. Ингибиторозащищенные (клавулонат амоксициллина: флемоклав, панклав, амоксиклав, аугментин; сульбактам ампициллина: уназин, сультамициллин, ампиксид).
Для защиты от ферментов бактерий содержат клавулановую кислоту.
Б. Цефалоспорины. Бактерицидные беталактамные средства. Эти антибиотики действуют похоже на пенициллины, нарушая строение клеточной стенки микробов. В настоящее время уступают группе макролидов, сохраняя позиции в терапии моче-выводящих и верхних дыхательных путей.
• Первое поколение: цефазолин, цефалексин.
• Второепоколение: цефуроксим, цефаклор.
• Третье поколение: цефоперазон, цефтибутен, цефтриаксон, цефиксим, цефотаксим, цефазидим.
• Четвертое поколение: цефепим.
В. Карбапенемы. Устойчивы к беталактамазам. Биапенем, имипенем, фаропенем, эртапенем, дорипенем, меропенем.
II. Тетрациклины. Бактериостатики, механизм действия которых основан на угнетении белкового синтеза. Гидрохлорид тетрациклина (таблетки, мазь), доксициклин (капсулы), олететрин (таблетки)
III. Макролиды. Связываясь с жирами в составе мембран, нарушают целостность последних. Кларитромицин, джозамицин, азитромицин (азитромицин, азитрал, хемомицин, сумамед).
IV. Аминогликозиды. В результате нарушения синтеза белка в рибосомах оказывают бактерицидное действие.
• Первое поколение: стрептомицин, канамицин,неомицин.
• Второе поколение: сизомицин, тобрамицин, гентамицин, нетилмицин.
• Третье поколение: амикацин.
V. Фторхинолоны. Бактерицидное действие осуществляют на основе блока ферментов бактерий. Также нарушают синтезирование микробной ДНК. Ципрофлоксацин (зиндолин, квинтор, ифиципро), офлоксацин (киролл, глауфос, заноцин), ломефлоксацин (ломацин, ломефлокс, ксенаквин), норфлоксацин (локсон, негафлокс, квинолокс), левофлоксацин, лефлоксацин, моксифлоксацин, гатифлоксацин, спарфлоксацин (спарфло).
Препараты, к которым в меньшей степени устойчивы микроорганизмы разных групп. В идеале, наравне с противотуберкулезными препаратами должны бы относиться к резервным антибиотикам. Однако, коммерческие интересы фармфирм вывели их на широкую арену.
VI. Линкозамиды. Бактериостатические средства. Линкомицин, клиндамицин. Действуют, связывая компоненту рибосомальной мембраны.
VII. Хлорамфеникол (левомицетин). Из-за высокой токсичности в отношении крови и костного мозга применяется в основном местно (левомеколь мазь).
VIII. Полимиксинв. бактерицидны избирательно в отношении грамотрицательной флоры. Полимиксин М, полимиксин В.
IX. Противотуберкулезные антибиотики. Используются против пмикобактерии туберкулеза, хотя эффективны в отношении широкого спектра бактерий. Препараты резерва, то есть ими стараются не лечить ничего, кроме туберкулеза. Рифампицин, изониазид.
X. Сульфаниламиды. Производные амина сульфамидовой кислоты. На сегодня практически не используются из-за побочных эффектов.
XI. Нитрофураны. Обладают бактериостатическим, а в высоких концентрациях и бактерицидным действием. Влияют на грамотрицательную и грамположительную флору. Основные области применения – кишечные инфекции (фуразолидон, энтерофурил, нифуроксазид)и инфекции мочевыводящих путей (фуромак, фуромакс, фурадонин).
Бактериофаги в виде растворов применяются для местного (полосканий, промываний,примочек) и системного перорального приема. Средства выбора при аллергических реакциях на антибиотики и при дисбактериозе. Клебсиеллезный, стафилококковый, интестинальный, пиобактериофаг, сальмонеллезный.
Антисептики в растворах и спреях широко применяются для дезинфекции полости рта, кожи, обработки ран.
Самолечение противомикробными препаратами вредно развитием множественной аллергии, выращиванием в собственном организме популяций микробов, нечувствительных ко многим антибактериальным средствам, риском дисбактериоза. Выжившие после неадекватной терапии бактерии способны превратить любое острое воспаление в многолетнюю хроническую инфекцию и стать причиной иммунных заболеваний.

Регистрационный номер: ЛС-001047-280416
Торговое название: Ампициллин
Международное непатентованное название или группировочное название: Ампициллин (Ampicillin)
Химическое название: 2S-альфа, альфа, бета (S*)-6-(аминофенилацетил) амино-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло [3.2.0.] гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата)

Лекарственная форма: таблетки

Меронем - инструкция по применению, аннотация, отзывы

В одном флаконе содержится: Меронем 0,5 г Меронем 1 г
Активный ингредиент: меропенема тригидрат 570 мг 1140 мг эквивалентный безводному меропенему 500 мг 1000 мг
Вспомогательный ингредиент: натрия карбонат (безводный) 104 мг 208 мг

Описание. Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакодинамика. Меропенем - антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парeнтерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.
Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству β-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин (БСП). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (MИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/MИК было 2 или меньше.
Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергетически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает пост-антибиотическим эффектом.
Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных - диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.

Категория возбудителя Диаметр зоны (мм)
Чувствительный ≥ 14
Промежуточный от 12 до 13
Резистентный ≤ 11

В следующей таблице приведены принятые в Европейском союзе (ЕС) пороговые значения МИК меропенема в отношении различных бактериальных патогенов в клинических условиях:

Патогены Чувствительность (мг/л) Резистентность (мг/л)
Enterobacteriaceae ≤ 2 > 8
Pseudomonas ≤ 2 > 8
Acinetobacter ≤ 2 > 8
Streptococcus групп
A, B, C, G ≤ 2 > 2
Streptococcus
pneumoniae1 ≤ 2 > 2
Другие стрептококки 2 2
Enterococcus5 - -
Staphylococcus2 Зависит от наличия чувствительности к метициллину
Haemophilus influenzae1, ≤ 2 > 2
Moraxella catarrhalis
Neisseria meningitidis2,3 ≤ 0,25 > 0,25
Грамположительные
анаэробы ≤ 2 > 8
Грамотрицательные
анаэробы ≤ 2 > 8
Неспецифические
пороговые значения4 ≤ 2 > 8

1: Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae при менингите – 0,25 мг/л.
2: Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным по получения подтвержденного клинического эффекта относительно него.
3: Значения, используемые только при менингите.
4:Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенов.
5: Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.
Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами.
Эффективность препарата в отношении патогенов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководствами по антибактериальной терапии:
Патогены, чувствительные к меропенему:
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis1,
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2
Род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis
Streptococcus agalactiae группы B
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, and S. intermedius)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes группы A
Citrobacter freudii
Грамотрицательные аэробы:
Citrobacter koseri
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Morganella morganii
Neisseria meningitidis
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Serratia marcescens
Clostridium perfringens
Грамположительные анаэробы:
Peptoniphilus asaccharolyticus
Род Peptostreptococcus (включая P. micros, P anaerobius, P. magnus)
Bacteroides caccae
Грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides fragilis
Prevotella bivia
Prevotella disiens
Патогены, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:
Enterococcus faecium1,3
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Род Acinetobacter
Burkholderia cepacia
Pseudomonas aeruginosa
Грамотрицательные аэробы:
Патогены, обладающие природной резистентностью:
Stenotrophomonas maltophilia
Legionella spp.
Chlamydophila pneumoniae
Другие возбудители:
Chlamydophila psittaci
Coxiella burnetii
Mycoplasma pneumoniae
1: возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью;
2: все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему;
3: уровень резистентности составляет ≥ 50% в одной или нескольких странах ЕС.
Фармакокинетика
Внутривенное введение в течение 30 мин препарата Mеронем здоровым добровольцам приводит к максимальной концентрации в плазме крови равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г.
Однако, в отношении максимальной концентрации (Cmax) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы. Отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.
Внутривенная болюсная инъекция препарата Mеронем здоровым добровольцам в течение 5 мин приводит к максимальной концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл - для дозы 1 г.
Максимальные концентрации в плазме при внутривенном введении 1 г препарата в течение 2 мин, 3 мин и 5 мин составили 110, 91 и 94 мкг/мл, соответственно.
Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.
Продленная (до 3-х часов) инфузия карбапенемов может привести к оптимизации их фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При стандартной 30-минутной инфузии у здоровых добровольцев двух доз 500 и 2000 мг каждые 8 часов значение %Т>МИК (соотношение между периодом времени, когда концентрация препарата превышает МИК, и интервалом дозирования; МИК= 4 мкг/мл) составило соответственно 30% и 58%. При введении добровольцам тех же доз методом 3-часовой инфузии каждые 8 часов показатель %Т>МИК увеличился до 43 и 73 %, соответственно для 500 и 2000 мг. Средняя плазменная концентрация у здоровых добровольцев после внутривенного болюсного введения в течение 10 мин 1000мг превышала МИК 4 мкг/мл для 42 % интервала дозирования по сравнению с 59 % при 3-часовой инфузии 1000мг.
Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.
При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час.
Связывание с белками плазмы примерно 2%.
Около 70% внутривенной дозы препарата Meронем выводится почками в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная почечная экскреция. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме крови и в моче у добровольцев с нормальной функцией печени.
Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.
Исследования у детей показали, что фармакокинетика препарата Mеронем у детей и у взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5 - 2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

Почечная недостаточность
Исследования фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима коррекция дозы.
Изучение фармакокинетики у пожилых лиц выявило снижение клиренса меропенема, которое коррелировало с возрастным снижением клиренса креатинина.
Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.
Печеночная недостаточность
Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Меронем® показан для лечения у детей (старше 3 мес) и взрослых следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями:
- пневмонии. включая нозокомиальные пневмонии ;
- инфекции мочевыводящей системы;
- инфекции брюшной полости;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, такие как эндометрит ;
- инфекции кожи и ее структур;
- менингит ;
- септицемия .
Эмпирическая терапия взрослых пациентов с предполагаемой инфекцией с симптомами фебрильной нейтропении в режиме монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами.
Эффективность препарата Меронем доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.
Рекомендуются следующие суточные дозы:
500 мг внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и структур кожи;
1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении нозокомиальной пневмонии, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами нейтропении, а также септицемии.
При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.
Безопасность приема дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.
У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин доза должна быть уменьшена следующим образом:
Доза у взрослых пациентов при нарушении функции почек

Клиренс креатинина Доза Частота введения
(мл/мин) (на основе единицы дозы 500 мг, 1 г, 2 г)
26 - 50 одна единица дозы каждые 12 часов
10 - 25 0,5 единицы дозы каждые 12 часов
< 10 0,5 единицы дозы каждые 24 часа

Меропенем выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Если требуется продолжительное лечение препаратом Mеронем, рекомендуется, чтобы препарат (в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводился по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме крови.
В настоящее время нет данных об опыте применения препарата Меронем для введения больным, находящимся на перитонеальном диализе.
У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости коррекции дозы (см. раздел “Особые указания”).
Дозирование у взрослых пациентов с нарушениями функции печени
У пожилых больных с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется коррекции дозы.
Пожилые пациенты
У пожилых больных с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется коррекции дозы.
Дети
Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.
У детей массой тела более 50 кг следует использовать дозы для взрослых.
При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.
Безопасность приема дозы 40 мг/кг в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.
Нет опыта применения препарата у детей с нарушениями функции печени и почек.
Метод введения
Меронем® для внутривенного применения может вводиться в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 мин, используя для разведения соответствующие инфузионные жидкости.
Возможность применения меропенема в режиме продленной инфузии (до 3-х часов) базируется на фармакокинетических и фармакодинамических параметрах (см. раздел «Фармакокинетика»). К настоящему времени клинические данные и данные по безопасности, подтверждающие этот режим ограничены.
Если принято решение о терапии пациента методом продленной инфузии, то следует обратить внимание на данные по стабильности совместимых инфузионных жидкостей (см. таблицу ниже).
Меронем® для внутривенных болюсных инъекций следует разводить стерильной водой для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), при этом концентрация раствора составляет около 50 мг/мл. Полученный раствор представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость.
Меронем® для внутривенных инфузий может быть разведен совместимой инфузионной жидкостью (от 50 до 200 мл).
Меронем® не должен смешиваться или добавляться к другим препаратам.
Меронем® совместим со следующими инфузионными жидкостями:
0,9% раствор натрия хлорида
5% или 10% раствор декстрозы
5% раствор декстрозы с 0,02% раствором натрия гидрокарбоната
0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы
5% раствор декстрозы с 0,225% раствором натрия хлорида
5% раствор декстрозы с 0,15% раствором калия хлорида
2,5% или 10% раствор маннитола.
При разведении препарата Меронем следует соблюдать стандартный режим асептики. Встряхивайте разведенный раствор перед введением.
Все флаконы предназначены только для однократного применения.
Для внутривенных инъекций и инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор препарата Меронем.
Меронем®, разведенный, как описано выше, сохраняет эффективность при хранении при комнатной температуре (ниже 25°С) или при хранении в холодильнике (до 4°С) в течение времени, указанного в следующей таблице:
Растворитель Длительность хранения (ч)
при 15-25 оС при 4 оС
Препарат, разведенный водой для инъекций,
предназначенный для болюсной инъекции 8 24
растворы (1-20 мг/мл), приготовленные с
использованием:
∗ 0,9% натрия хлорида 8 48
∗ 5% декстрозы 3 14
∗ 5% декстрозы и 0,225% натрия хлорида 3 14
∗ 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида 3 14
∗ 5% декстрозы и 0,15% калия хлорида 3 14
∗ 2,5% декстрозы или 10% маннитолом
для в/в инфузий 3 14
∗ 10% декстрозы 2 8
∗ 5% декстрозы и 0,02% натрия гидрокарбоната
для в/в инфузий 2 8

Раствор препарата Меронем не должен замораживаться.

Опыта применения препарата в педиатрической практике у пациентов с нейтропенией или с первичным или с вторичным иммунодефицитом нет.
Как и при использовании других антибиотиков при применении меропенема в режиме монотерапии у пациентов, находящихся в критическом состоянии с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa или при подозрении на нее рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность.
В редких случаях при применении препарата Меронем, как и при применении практически всех антибиотиков, наблюдается развитие псевдомембранозного колита . который может варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Важно помнить о возможности развития псевдомембранозного колита при возникновении диареи на фоне применения препарата Меронем.
Имеются клинические и лабораторные признаки перекрестных аллергических реакций между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Имеются редкие сообщения о случаях реакций гиперчувствительности (в том числе, с фатальным исходом) при использовании препарата Меронем, как и других бета-лактамных антибиотиков (см. раздел “Побочное действие”). Перед началом терапии меропенемом необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Меронем® должен применяться с осторожностью у пациентов с указаниями в анамнезе на подобные явления. Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.
Применение препарата Меронем у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности трансаминаз и концентрации билирубина.
Как и в случае применения других антибиотиков, возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, в связи с чем необходимо постоянное наблюдение за пациентом.
Распространенность приобретенной антибиотикорезистентности различных возбудителей может варьировать в зависимости от региона и времени, желательно наличие актуальной информации о резистентности распространенных возбудителей в конкретном регионе, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае, если резистентность такова, что эффективность препарата в отношении хотя бы некоторых инфекций становится сомнительной, следует проконсультироваться у эксперта.
Не рекомендуется совместный прием препарата Меронем и препаратов вальпроевой кислоты (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”).
Применение препарата при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и работу с техникой
Не проводилось исследований влияния препарата Меронем на способность управлять автомобилем и другой техникой. Тем не менее, следует принимать во внимание, что при приеме препарата Меронем® могут наблюдаться головная боль. парестезия и судороги .

В целом, меропенем характеризуется хорошей переносимостью. В редких случаях побочные эффекты приводили к отмене терапии. Серьезные неблагоприятные реакции редки.
Частота побочных реакций приведена в таблице в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Органы и системы Побочные эффекты
Система кроветворения* Часто: тромбоцитоз
Нечасто: эозинофилия. тромбоцитопения
Редко: лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз
Очень редко: гемолитическая анемия
Нервная система Нечасто: головная боль. парестезия, обморок**,
галлюцинации **, депрессия **, тревожность**,
повышенная возбудимость**, бессонница**
Редко: судороги
Желудочно-кишечный тракт Часто: тошнота. рвота. диарея. повышение активности
«печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы,
лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина
в сыворотке крови
Нечасто: запор **, холестатический гепатит **
Очень редко: псевдомембранозный колит
Кожа и подкожная клетчатка Нечасто: сыпь, крапивница. кожный зуд
Очень редко: мультиформная эритема, синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Иммунная система Очень редко: ангионевротический отек, проявления анафилаксии
Сердечно-сосудистая система Нечасто: сердечная недостаточность **, остановка сердца **,
тахикардия **, брадикардия **, инфаркт миокарда**, снижение
или повышение артериального давления (АД)**,
тромбоэмболия ветвей легочной артерии**
Почки и мочевыводящие Нечасто: повышение концентрации креатинина в крови,
пути повышение концентрации мочевины в крови
Респираторный тракт Нечасто: диспноэ **
Прочие Часто: местные реакции - воспаление, тромбофлебит.
боль в месте введения
Редко: вагинальный кандидоз и кандидоз слизистой
оболочки полости рта
*Сообщалось о случаях положительной прямой или непрямой пробы Кумбса, а так же случаях снижения частичного тромбопластинового времени.
**Причинно-следственная связь с приёмом препарата Меронем® не установлена. Побочные эффекты наблюдали в исследовании, включавшем 2904 иммунокомпетентного взрослого пациента, получавшего терапию препаратом Меронем® (500 мг или 1000 мг каждые 8 ч) вследствие инфекций, не затрагивающих ЦНС. У 36-ти пациентов терапия была прекращена вследствие нежелательных явлений. В 5-ти случаях не исключена связь летального исхода с проводимой терапией. На фоне тяжелого состояния пациентов, многочисленных заболеваний и множественной сопутствующей терапии другими лекарственными препаратами, не представлялось возможным сделать вывод о связи побочного эффекта с терапией препаратом Меронем®.

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периода полувыведения и концентрации меропенема в плазме. Так как эффективность и длительность действия препарата Меронем, вводимого без пробенецида, являются адекватными, совместное введение пробенецида с препаратом Меронем не рекомендуется.
Возможное действие препарата Меронем на степень связи других препаратов с белками плазмы крови или метаболизм не изучалось. Связь препарата Меронем с белками плазмы крови низкая (около 2%), поэтому взаимодействия с другими препаратами, основанного на механизме вытеснения из белков плазмы, не предполагается.
Меронем® может уменьшать концентрацию вальпроевой кислоты в сыворотке крови. У некоторых пациентов может быть достигнута концентрация ниже терапевтической. Совместный прием карбапенемов и препаратов вальпроевой кислоты приводил к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови на 60-100% через 2 дня терапии. В связи с быстрым и значительным снижением концентрации вальпроевой кислоты не рекомендуется совместный прием препарата Меронем и препаратов вальпроевой кислоты.
Специфических данных о возможных лекарственных взаимодействиях (за исключением пробенецида) нет.
Применение препарата Меронем во время приема других препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий.

Гиперчувствительность к меропенему или другим препаратам группы карбапенемов в анамнезе.
Выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам).
Дети до 3-х месяцев.
С осторожностью
Одновременное применение с потенциально нефротоксичными препаратами.
Пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), особенно страдающим колитами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Безопасность применения препарата Меронем у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод.
Меронем® не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество для матери от его применения превышает возможный риск для плода. В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача.
Лактация
Меропенем определяется в грудном молоке животных в очень низких концентрациях. Меронем® не должен применяться в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество для матери от применения препарата превышает возможный риск для ребенка. Оценив преимущество для матери, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо отмене приема Меронема.

Возможна случайная передозировка во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения по 0,5 г и 1 г.
По 0,5 г активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл и 20 мл и по 1 г активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 30 мл (тип 1 Евр.Фарм.) закрытые резиновой пробкой, обжатые алюминиевым кольцом и пластмассовой крышечкой. По 10 флаконов с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.