Руководства, Инструкции, Бланки

Topamax инструкция img-1

Topamax инструкция

Категория: Инструкции

Описание

Потребительский справочник лекарств

Воспользоваться поиском по лекарствам


Наш потребительский справочник лекарств вобрал в себя уникальную базу знаний практически по всем лекарственным препаратам. На сегодняшний день мировая медицина насчитывает более 30 тысяч лекарственных средств. И, пожалуй, не одному человеку не возможно досконально освоить все из них. Если обратиться к статистике, то побочное действие лекарств является одной из лидирующих причин смертности, в связи с этим мы не рекомендуем заниматься самолечением и всегда обращаться к врачам. Однако информация о большинстве препаратов находится в открытом доступе, и вы всегда можете ознакомиться с показаниями и самое главное, противопоказаниями того или иного лекарства перед употреблением. Будь это безобидные таблетки от головной боли или раствор в ампулах.

В процессе ознакомления со справочником обратите внимание не только на состав лекарства, но и на дозу, и длительность применения, а также учтите наличие хронических заболеваний у больного. Еще важный фактор играет возраст пациента, например, у пожилых людей пониженный обмен веществ и поэтому им потребуются иные дозировки, чем молодым людям. Помните, большинство лекарств можно применять только после консультации врача. И это не просто предупреждение или перестраховка от ответственности, все лекарства имеют ярко выраженные побочные эффекты и даже могут привести к летальному исходу. Будьте очень внимательны.

Всегда с настороженностью относитесь к рекламе разнообразных лекарств, не стоит ей полностью доверять.
Запомните несколько важных моментов:
1) При приеме железосодержащих препаратов не употребляйте молочные продукты.
2) Не применяйте препараты для понижения артериального давления вместе с соленьями и копченостями.
3) Вместе с антидепрессантами нельзя пить кофе и пиво.
4) Нельзя принимать лекарства заранее для профилактики. Гораздо лучше если вы будете вести здоровый образ жизни, ограничите себя от вредных привычек, таких как курение и алкоголь. Придерживайтесь правильной диеты, употребляйте больше овощей и фруктов для постоянного получения естественных витаминов.

Для поиска лекарства выберите букву, на которую начинается его название, из списка вверху страницы, либо начните поиск по категории препарата или названию вашего заболевания. Если вы не нашли своего лекарства или хотели бы предложить внести дополнения в справочник, обращайтесь к администрации через форму обратной связи.

Сколько вам осталось жить? Прогнозируем продолжительность жизни.

Калькулятор жизнедеятельности Вы задавались когда-нибудь вопросами о своем организме?

Что вы делаете для повышения иммунитета в летне-осенний период?

Copyright © 2011-2016 «MedHarmony.ru». Все права защищены.
При использовании материалов прямая ссылка на MedHarmony.ru обязательна. Уважайте труд авторов.
Внимание! Материалы портала MedHarmony.ru предназначены исключительно для личного ознакомления.
Сайт не оказывает медицинских услуг и не может заменить собой посещение врача, за квалифицированной
помощью обращайтесь к специалистам. Посещая данный ресурс и используя информацию, расположенную
на нём, вы соглашаетесь с Условиями сайта, а также с Политикой конфиденциальности.

Другие статьи

Топамакс: инструкция по применению препарата

Топамакс ( Topamax ) Показания к применению препарата Топамакс

У взрослых и детей старше 2 лет:

эпилепсия (в т.ч. у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией) — монотерапия;

парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки, припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто — в составе комплексной терапии.

У взрослых: профилактика приступов мигрени (применение препарата Топамакс® для лечения острых приступов мигрени не изучено).

Форма выпуска препарата Топамакс

таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 4;

таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 4;

таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
топирамат 25 мг, 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный; воск карнаубы; МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; Opadry белый YS-1-7706-G — в таблетках 25 мг (титана диоксид; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; полисорбат 80) или Opadry желтый YS-1-6370-G — в таблетках 100 мг (титана диоксид; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; полисорбат 80; железа оксид желтый)
в блистере 7 или 10 шт.; в коробке 4 или 6 блистеров.

Фармакодинамика препарата Топамакс

Топирамат является новым противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу сульфамат-замещенных моносахаридов.

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность ?-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМКА -рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКА -рецепторов, препятствует активации каинатом подтипа каинат/АМПК (?-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации препарата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламиду — известному ингибитору карбоангидразы, поэтому эта активность топирамата не считается основным компонентом его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика препарата Топамакс

Топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность — 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. С белками плазмы связывается 13–17% топирамата. После однократного приема в дозе до 1200 мг средний объем распределения составляет 0,55–0,8 л/кг. Величина объема распределения зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. Однако у больных, получающих сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, которые индуцируют ферменты, отвечающие за метаболизм лекарственных средств, метаболизм топирамата повышался до 50%. Из плазмы, мочи и фекалий человека были выделены и идентифицированы 6 практически неактивных метаболитов. Основным путем выведения неизмененного топирамата (70%) и его метаболитов являются почки. После перорального введения плазменный клиренс препарата составляет 20–30 мл/мин. Фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным, а площадь под кривой концентрация/время (AUC) в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. У больных с нормальной функцией почек для достижения устойчивой концентрации в плазме может понадобиться от 4 до 8 дней. Величина Сmах после многократного перорального приема в дозе 100 мг препарата дважды в день в среднем составила 6,76 мкг/мл. После многократного приема доз по 50 и 100 мг дважды в день Т1/2 топирамата из плазмы в среднем составил 21 ч.

У больных с нарушениями функции почек плазменный и почечный клиренс топирамата снижается (Cl креатинина — ?60 мл/мин). У пожилых лиц, не страдающих заболеваниями почек, плазменный клиренс топирамата не меняется.

Топирамат эффективно выводится из плазмы путем гемодиализа.

У больных с нарушениями функции печени от умеренно выраженных до тяжелых плазменный клиренс топирамата снижается.

Фармакокинетика топирамата у детей до 12 лет

Фармакокинетические параметры топирамата у детей, так же как и у взрослых, получающих этот препарат в качестве вспомогательной терапии, носят линейный характер, при этом его клиренс не зависит от дозы, а стационарные концентрации в плазме возрастают пропорционально повышению дозы. Следует учитывать тот факт, что у детей клиренс топирамата повышен, а Т1/2 — более короткий. Следовательно, при одной и той же дозе, в расчете на 1 кг массы тела, концентрации топирамата в плазме у детей могут быть ниже, чем у взрослых. У детей, как и у взрослых, противоэпилептические препараты, индуцирующие печеночные ферменты, вызывают снижение стационарных концентраций топирамата в плазме.

Использование препарата Топамакс во время беременности

Исследований, в которых Топамакс® использовался бы для лечения беременных женщин, не проводилось. Тем не менее, во время беременности Топамакс® следует применять лишь в том случае, если его потенциальный положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ограниченное число наблюдений за пациентами позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком у женщин.

Противопоказания к применению препарата Топамакс

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

детский возраст до 2 лет.

почечная или печеночная недостаточность;

нефроуролитиаз (в т.ч. в прошлом или в семейном анамнезе);

Побочные действия препарата Топамакс

Со стороны ЦНС: нервозность, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, психомоторная заторможенность, атаксия, усталость, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, парестезии, сонливость, нарушение мышления, диплопия, нистагм, депрессия; дополнительно у детей — расстройства личности, гиперкинезия; редко — возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, неправильная походка, апатия, психотические симптомы, агрессивные реакции, суицидальные идеи или попытки, у детей дополнительно — галлюцинации.

Со стороны ЖКТ и гепатобилиарной системы: тошнота, боль в животе, анорексия, дополнительно у детей — усиленное слюноотделение; редко — извращение вкусовых ощущений, повышение печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Прочие: уменьшение массы тела, астения, редко — лейкопения, нефролитиаз, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз, а также реакции со стороны кожи и слизистой (многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) у больных, получавших Топамакс® совместно с другими препаратами, вызывающими побочные реакции со стороны кожи и слизистой. Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях — мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Способ применения и дозы препарата Топамакс

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у детей и взрослых пациентов рекомендуется начинать лечение с приема низких доз препарата с последующим постепенным титрованием до эффективной дозы.

Таблетки Топамакс® не рекомендуется делить на части.

Применение в комбинации с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациентов

Минимальная эффективная доза — 200 мг в день. Обычно суммарная суточная доза составляет от 200 до 400 мг и принимается в 2 приема. Некоторым больным может понадобиться увеличение суточной дозы до максимальной — 1600 мг. Рекомендуется начать лечение с низкой дозы с последующим постепенным подбором эффективной дозы. Подбор дозы начинают с 25–50 мг, принимая их на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем с недельными или 2-недельными интервалами дозу можно увеличивать на 25–50 мг и принимать ее в 2 приема. При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом. У некоторых больных эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки. Для достижения оптимального эффекта лечения Топамаксом® не обязательно контролировать его концентрацию в плазме.

Данные рекомендации по дозировке применимы ко всем взрослым пациентам, включая пожилых людей, при отсутствии у них заболевания почек.

Комбинированная противосудорожная терапия у детей старше 2 лет

Рекомендуемая суммарная дневная доза Топамакса® в качестве средства дополнительной терапии составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы необходимо начать с 25 мг (или менее, основываясь на начальной дозе — от 1 до 3 мг/кг в день), принимая их на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем с недельными или 2-недельными интервалами дозу можно увеличивать на 1–3 мг/кг и принимать ее в 2 приема. При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом. Дневная доза до 30 мг/кг обычно хорошо переносится.

Монотерапия, общие положения

При отмене сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии топираматом необходимо учитывать возможное влияние этого шага на частоту припадков. В тех случаях, когда нет необходимости резко отменять сопутствующие противосудорожные препараты по соображениям безопасности, рекомендуется снижать их дозы постепенно, уменьшая дозу сопутствующего противоэпилептического препарата на 1/3 каждые 2 нед.

При отмене препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, концентрации топирамата в крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу Топамакса® можно снизить.

Монотерапия у взрослых. В начале — по 25 мг Топамакса® перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 25 или 50 мг (суточную дозу делят на 2 приема). Если пациент не переносит такой режим повышения дозы, то можно увеличить интервалы между повышениями дозы, либо повышать дозу более плавно. При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом.

Начальная доза при монотерапии топираматом у взрослых составляет 100 мг/сут, а максимальная суточная доза не должна превышать 500 мг. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии переносят монотерапию топираматом в дозах до 1000 мг/сут. Рекомендации по дозированию относятся ко всем взрослым, включая пожилых пациентов, не страдающих заболеванием почек.

Монотерапия у детей. Детям в возрасте старше 2 лет в первую неделю лечения следует давать топирамат в дозе 0,5–1 мг/кг перед сном. Затем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 0,5–1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Если ребенок не переносит такой режим повышения дозы, то можно повышать дозу более плавно или увеличивать интервалы между повышениями дозы. Величина дозы и скорость ее повышения должны определяться клиническим результатом.

Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей в возрасте старше 2 лет составляет 3–6 мг/кг/сут. Детям с недавно диагностированными парциальными припадками можно назначать до 500 мг/сут.

Особые указания при приеме препарата Топамакс

Противоэпилептические препараты, включая и Топамакс®, следует отменять постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. В клинических испытаниях дозы уменьшали на 100 мг с недельными интервалами. У некоторых больных отмена препарата была ускорена и прошла без осложнений.

Скорость выведения через почки зависит от функции почек и не зависит от возраста. У больных с умеренным или выраженным нарушением функции почек для достижения устойчивых концентраций в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней, в отличие от 4–8 дней — у больных с нормальной функцией почек.

Как и при любом заболевании, схема подбора дозы должна ориентироваться на клинический эффект (т.е. степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время. При терапии топираматом очень важно адекватное повышение объема потребляемой жидкости, способное снизить риск развития нефролитиаза, а также побочных эффектов, которые могут возникнуть под воздействием физических нагрузок или повышенных температур.

Нефролитиаз. У некоторых больных, в особенности с предрасположенностью к нефролитиазу, может повыситься риск образования камней в почках и появления связанных с ним симптомов, таких как почечная колика. Чтобы уменьшить этот риск, необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

Факторами риска развития нефролитиаза являются нефролитиаз в анамнезе (в т.ч. в семейном), гиперкальциурия, сопутствующая терапия препаратами, которые способствуют развитию нефролитиаза.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

Миопия и вторичная закрытоугольная глаукома. При возникновении синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, лечение включает прекращение приема Топамакса®, как только лечащий врач сочтет это возможным, и соответствующие меры, направленные на понижение внутриглазного давления. Обычно эти меры приводят к нормализации внутриглазного давления.

Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до потери зрения.

Усиленное питание. Если пациент теряет массу тела при лечении Топамаксом®, то необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности применения пищевых добавок или усиленного питания.

Влияние на вождение автомобиля и работу с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автомобиля).

Лекарственная несовместимость — примеры не известны.

Условия хранения препарата Топамакс

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Топамакс

ТОПАМАКС - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, воск карнаубский, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, опадрай желтый YS-1-6370-G (титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбат 80, железа оксид желтый).

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

Регистрационные №№:
  • таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг: 28 или 60 шт. - П №011415/01, 11.11.05
  • таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг: 28 или 60 шт. - П №011415/01, 11.11.05

    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

    Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у взрослых и детей рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим титрованием до эффективной дозы.

    Таблетки Топамакса не рекомендуется делить на части.

    Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (например, у детей и пациентов пожилого возраста).

    Капсулы следует осторожно открыть, смешать их содержимое с небольшим количеством (около 1 чайной ложки) какой-либо мягкой пищи. Эту смесь следует немедленно проглотить, не разжевывая. Не следует хранить препарат, смешанный с пищей, до следующего приема. Капсулы Топамакса можно проглатывать целиком.

    При применении Топамакса в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сутки. Средняя суточная доза составляет 200-400 мг, кратность приема - 2 раза в сутки. Подбор дозы начинают с 25-50 мг 1 раз/сутки. на ночь, препарат принимают в течение 1 недели. Далее следует увеличивать дозу на 25-50 мг с интервалами в 1 или 2 недели до подбора эффективной дозы; кратность приема - 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы является клинический эффект. У некоторых пациентов эффект достигается при приеме препарата 1 раз/сутки. Для достижения оптимального эффекта лечения Топамаксом не обязательно контролировать его концентрацию в плазме.

    При применении Топамакса в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сутки. (или менее, из расчета 1-3 мг/кг массы тела/сутки.), препарат принимают на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать препарат в 2 приема. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг массы тела, как правило, хорошо переносится.

    При отмене сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии топираматом необходимо учитывать возможное влияние этого шага на частоту припадков. В тех случаях, когда нет необходимости резко отменять сопутствующий противосудорожный препарат по соображениям безопасности, рекомендуется снижать их дозы постепенно, уменьшая дозу сопутствующего противоэпилептического препарата на одну треть каждые 2 недели.

    При отмене препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, концентрации топирамата в крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу Топамакса можно снизить.

    При проведении монотерапиивзрослым. включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек. в начале лечения Топамакс назначают по 25 мг 1 раз/сутки. перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 25-50 мг/сутки. в 2 приема. При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Начальная доза составляет 100 мг/сутки, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при рефрактерной форме эпилепсии пациенты переносят монотерапию Топамаксом в дозах до 1000 мг/сутки.

    При монотерапиидетям старше 2 лет в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 мг/кг массы тела перед сном. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0.5-1 мг/кг/сутки, суточную дозу делят на 2 приема. При непереносимости такого режима дозу можно повышать на меньшую величину или с большими интервалами. Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет составляет 3-6 мг/кг/сутки. При недавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 мг/сутки.

    Для профилактики приступов мигрени суточная доза топирамата составляет 100 мг в 2 приема. В начале лечения назначают по 25 мг перед сном в течение 1 недели. Затем дозу увеличивают на 25 мг/сутки. с интервалом в 1 неделю. При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. В некоторых случаях положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг. В клинических исследованиях пациенты получали различные дозы, но не более 200 мг/сутки.

    Симптомы: судороги, сонливость нарушения речи и зрения, диплопия, нарушения мышления, нарушения координации, летаргия, ступор, артериальная гипотензия, боль в животе, головокружение, возбуждение и депрессия. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, но были отмечены смертельные случаи после передозировки с использованием смеси нескольких лекарственных средств, включая топирамат. Возможно развитие тяжелого метаболического ацидоза.

    Пациент, который принял топирамат в дозе от 96 до 110 г, был госпитализирован в состоянии комы, продолжительность которого составила от 20 до 24 ч. Через 3-4 дня больной полностью выздоровел.

    Лечение: если незадолго до приема чрезмерной дозы препарата пациент принимал пищу, необходимо сразу же промыть желудок или вызвать рвоту. В исследованиях in vitro было показано, что активированный уголь адсорбирует топирамат. При необходимости следует провести симптоматическую терапию. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ. Пациентам рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

    Отменять Топамакс следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. При проведении клинических испытаний дозу препарата уменьшали на 50-100 мг 1 раз в неделю - для взрослых при терапии эпилепсии и на 25-50 мг - у взрослых, получающих Топамакса в дозе 100 мг/сутки. для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях Топамакс постепенно отменяли в течение 2-8 недель. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена Топамакса, то рекомендуется осуществлять соответствующий контроль состояния пациента. У некоторых больных отмена препарата была ускорена и прошла без осложнений.

    Скорость выведения через почки зависит от функции почек и не зависит от возраста. У больных с умеренным или выраженным нарушением функции почек для достижения устойчивых концентраций в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек.

    Как и при любом заболевании схему подбора дозы следует устанавливать в соответствии с клиническим эффектом (т.е степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.

    При терапии топираматом очень важно адекватное повышение объема потребляемой жидкости, что способствует снижению риска развития нефролитиаза, а также побочных эффектов, которые могут возникнуть вод воздействием физических нагрузок или повышенных температур.

    При лечении топираматом наблюдается повышенная частота возникновения расстройств настроения и депрессии.

    При проведении двойных слепых клинических исследований с использованием топирамата по утвержденным и исследуемым показаниям, суицидальные попытки возникали с частотой 0.003 при приеме топирамата (13 случаев среди 3999 пацентов), при приеме плацебо - с частотой 0 (0 случае среди 430 пациентов). Была отмечена одна завершенная суицидальная попытка в ходе клинического исследования по применению препарата при биполярных расстройствах.

    При применении Топамакса может повышаться риск образования камней в почках и появления связанных с этим симптомов, таких как почечная колика, особенно у больных с предрасположенностью к нефролитиазу. Факторами риска развития нефролитиаза являются нефролитиаз в анамнезе (в т.ч. в семейном), гиперкальциурия, сопутствующая терапия другими препаратами, способствующими развитию нефролитиаза.

    При применении Топамакса описан синдром, включающий острую миопию с сопутствующей вторичной закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое снижение остроты зрения и/или боль в глазу. При офтальмологическом обследовании может обнаруживаться миопия, уплощение передней камеры глаза, гиперемия (покраснение) глазного яблока, повышение внутриглазного давления. Может наблюдаться мидриаз. Этот синдром может сопровождаться секрецией жидкости, приводящей к смещению хрусталика и радужной оболочки вперед с развитием вторичной закрытоугольной глаукомы. Симптомы обычно появляются через 1 месяц после начала применения Топамакса. В отличие от первичной открытоугольной глаукомы, которая редко наблюдается у больных до 40 лет, вторичная закрытоугольная глаукома наблюдается при применении топирамата как у взрослых, так и у детей. При возникновении синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой лечение включает прекращение приема Топамакса, как только лечащий врач сочтет этот возможным, и соответствующие меры, направленные на понижение внутриглазного давления. Обычно эти меры приводят к нормализации внутриглазного давления.

    Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до потери зрения.

    При применении топирамата может возникать гиперхлоремический, не связанный с дефицитом анионов, метаболический ацидоз (например, снижение концентрации бикарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Подобное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. В большинстве случаев, снижение концентрации бикарбонатов происходит в начале приема препарата, хотя данный эффект может проявиться в любом периоде лечения топираматом. Уровень снижения концентрации обычно слабый или умеренный (среднее значение составляет 4 ммоль/л при применении у взрослых пациентов в дозе более 100 мг/сутки. и около 6 мг/кг/сутки. при применении в педиатрической практике. В редких случаях у пациентов отмечалось снижение концентрации ниже 10 ммоль/л. Некоторые заболевания или способы лечения, предрасполагающие к развитию ацидоза (например, заболевания почек, тяжелые респираторные заболевания, эпилептический статус, диарея, хирургические вмешательства, кетогенная диета, прием некоторых лекарственных препаратов) могут быть дополнительными факторами, усиливающими бикарбонат-снижающий эффект топирамата.

    У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Влияние топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.

    В связи с вышеизложенным, при лечении топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации бикарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием Топамакса.

    Если на фоне приема препарата Топамакс у пациента уменьшается масса тела, то следует рассмотреть вопрос о целесообразности применения пищевых добавок или усиленного питания.

    У пациентов с нарушениями функции печени Топамакс следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса топирамата.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Топамакс действует на ЦНС и может вызывать сонливость, головокружение, нарушение зрения и другие симптомы. Эти неблагоприятные явления могут представлять опасность для больных, управляющих автомобилем и движущимися механизмами, особенно в период, пока не будет установлена реакция больного на препарат.

    В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Исследований, в которых Топамакс использовался бы для лечения беременных женщин, не проводились. Тем не менее, применять Топамакс при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения Топамакса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

  • Применение при нарушениях функции почек

    При назначении препарата больным с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек следует учитывать, что для достижения равновесного состояния у данной категории больных может понадобиться 10-15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек. Поскольку топирамат удаляется из плазмы при гемодиализе, в дни его проведения следует назначать дополнительную дозу препарата, равную половине суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).

    С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в прошлом или в семейном анамнезе), при гиперкальциурии.

  • Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности. У пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени плазменный клиренс снижается.

    Влияние Топамакса на концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП)

    Одновременный прием Топамакса с другими ПЭП (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, примидон) не оказывает влияния на значения их устойчивых концентраций в плазме. Одновременное применение Топамакса приводило в отдельных случаях к повышению концентрации фенитоина, что связано, по-видимому, с угнетением изофермента (CYP2Cmeph ). Поэтому при развитии симптомов токсичности у пациентов, получающих фенитоин, необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.

    В исследовании фармакокинетики у больных эпилепсией добавление топирамата к ламотриджину не влияло на равновесную концентрацию последнего при дозах топирамата 100-400 мг/сутки. В процессе и после отмены ламотриджина (средняя доза 327 мг/сутки.) равновесная концентрация топирамата не изменялась.

    Влияние других ПЭП на концентрацию топирамата в плазме крови

    Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с Топамаксом снижают концентрацию топирамата в плазме. Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина на фоне лечения Топамаксом может потребовать изменения дозы последнего. Дозу подбирают в зависимости от развития необходимого клинического эффекта. Добавление или отмена вальпроевой кислоты не вызывает клинически значимых изменений концентрации топирамата в плазме крови и, следовательно, не требует изменения дозы Топамакса.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    В проведенных исследованиях при одновременном применении однократной дозы Топамакса AUC дигоксина уменьшалась на 12%. Клиническая значимость этого эффекта не установлена. При назначении или отмене Топамакса у пациентов, получающих дигоксин, необходимо мониторирование концентрации дигоксина в сыворотке.

    В рамках клинических исследований последствия совместного применения Топамакса с препаратами, угнетающими функции ЦНС, а также с этанолом, не изучались. Совместное применение Топамакса с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.

    При одновременном применении с Топамаксом перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон (1 мг) и этинилэстрадиол (35 мкг), Топамакс в дозах 50-800 мг/сутки. не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 мг/сутки. - на эффективность этинилэстрадиола. Клиническая значимость описанных изменений неясна. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при дозах Топамакса 200-800 мг/сутки. Риск снижения эффективности контрацептивов и усиления прорывных кровотечений следует учитывать у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы в сочетании с Топамаксом. Больные, принимающие эстрогеносодержащие контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях сроков и характера менструаций. Эффективность контрацептивов может быть снижена даже при отсутствии прорывных кровотечений.

    У здоровых добровольцев наблюдалось снижение AUC лития на 18% при одновременном приеме топирамата в дозе 200 мг/сутки. У больных с маниакально-депрессивным психозом применение топирамата в дозах до 200 мг/сутки. не влияло на фармакокинетику лития, однако при более высоких дозах (до 600 мг/сутки.) AUC лития была повышена на 26%. При одновременном применении топирамата и лития следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.

    Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные с однократным и многократным введением топирамата здоровым добровольцам и больным маниакально-депрессивным психозом, дали одинаковые результаты. При одновременном применении топиратама в суточных дозах 250 мг или 400 мг AUC рисперидона, принимаемого в дозах 1-6 мг/сутки, снижается соответственно на 16% и 33%. При этом фармакокинетика 9-гидроксирисперидона не изменялась, а суммарная фармакокинетика активных веществ (рисперидона и 9-гидроксирисперидона) изменялась незначительно. Изменение уровня системного воздействия рисперидона/9-гидроксирисперидона и топирамата не было клинически значимо, и это взаимодействие вряд может иметь клиническое значение.

    Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцев при раздельном и совместном назначении гидрохлоротиазида (25 мг) и топирамата (96 мг). Результаты исследований показали, что при одновременном приеме топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение Cmax топирамата на 27% и его AUC на 29%. Клиническая значимость этих исследований не выявлена. При назначении гидрохлоротиазида пациентам, принимающим топирамат, может потребоваться коррекция дозы топирамата. Не наблюдалось существенных изменений фармакокинетических параметров гидрохлоротиазида при сопутствующей терапии топираматом.

    Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцах, получавших метформин или комбинацию метформина и топирамата. Результаты исследований показали, что при одновременном приеме топирамата и метформина происходит увеличение Cmax и AUC метформина на 18% и на 25% соответственно, тогда как клиренс метформина при одновременном назначении с топираматом снижался на 20%. Топирамат никак не влиял на Тmax метформина в плазме крови. Клиренс топирамата при совместном назначении с метформином снижается. Степень выявленных изменений клиренса не изучена. Клиническая значимость воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясна. В случае добавления или отмены Топамакса у пациентов, получающих метформин, следует уделить особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

    Лекарственное взаимодействие было изучено у здоровых добровольцах при раздельном и совместном назначении пиоглитазона и топирамата. Было выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, без изменения Cmax препарата. Эти изменения не были статистически значимыми. Также, для активного гидроксиметаболита пиоглитазона было выявлено уменьшение Cmax и AUC на 13% и на 16% соответственно, а для активного кетометаболита было выявлено снижение и Cmax и AUC на 60%. Клиническая значимость этих данных не выяснена. При совместном назначении пациентам Топамакса и пиоглитазона, следует уделить особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

    Было проведено исследование лекарственного взаимодействия для изучения фармакокинетики глибенкламида (5 мг/сутки.) в равновесном состоянии, применяемого изолированно или одновременно с топираматом (150 мг/сутки.) у больных сахарным диабетом 2 типа. При применении топирамата AUC глибенкламида снижалась на 25%. Также был снижен уровень системного воздействия активных метаболитов - 4-транс-гидрокси-глибенкламида и 3-цис-гидрокси-глибенкламида (соответственно на 13% и 15%). Глибенкламид не влиял на фармакокинетику топирамата в равновесном состоянии. При назначении топирамата больным, получающим глибенкламид (или назначении глибенкламида больным, получающим топирамат), следует тщательно контролировать состояние больного для оценки течения сахарного диабета.

    При одновременном применении Топамакса с другими препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза возможно повышение риска образования камней в почках. В период лечения Топамаксом следует избегать применения таких препаратов, поскольку они могут вызывать физиологические изменения, способствующие нефролитиазу.

    Комбинированное применение топирамата и вальпроевой кислоты у больных, хорошо переносящих каждый препарат в отдельности, сопровождается гипераммониемией с энцефалопатией или без нее. В большинстве случаев симптомы и признаки исчезают после отмены одного из препаратов. Это неблагоприятное явление не вызвано фармакокинетическим взаимодействием. Связь между гипераммониемией и применением топирамата изолированно или в комбинации с другими препаратами не установлена.

    Для оценки потенциально возможных вариантов лекарственного взаимодействия между топираматом и другими лекарственными препаратами были проведены ряд клинические исследования. Результаты данного взаимодействия суммированы в таблице.

    *выражена в % от значений Cmax и AUC при монотерапии
    **отсутствие изменений Cmax и AUC (≤ 15% от исходных данных)
    1 при многократном приеме флунаризина (монотерапия) наблюдалось увеличение AUC на 14%, что может быть связано с накоплением препарата в процессе достижения равновесного состояния

    Клинические исследования показали, что прием топирамата может привести к снижению уровня бикарбоната крови в среднем на 4 ммоль/л.

    Гипокалиемия, определяемая как снижение уровня калия в сыворотке крови ниже 3.5 ммоль/л, наблюдалась у 0.4% больных, получавших топирамат.

    Случаи лекарственной совместимости не описаны.

  • Сравнить цены и купить ТОПАМАКС

    Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:

    Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

    Если вы пользовались препаратом ТОПАМАКС (TOPAMAX). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ТОПАМАКС минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.