Категория: Инструкции
Кестин относится к блокаторам гистаминовых рецепторов, вызывающих мышечные спазмы, повышающих проницаемость сосудов и как следствие, аллергические реакции.
Действие препарата (0,01г) развивается через час после внутреннего применения и сохраняется в течение двух суток. После прохождения пятидневного курса антигистаминное действие сохраняется в течение 6 суток.
Есть отзывы о Кестине, подтверждающие то, что седативного эффекта он не оказывает .
Действующее вещество препарата – эбастин.
Форма выпускаВыпускают таблетки Кестин и сироп.
Аналог Кестина – препарат Эбастин .
Показания к применению КестинаПрепарат эффективен при аллергическом конъюнктивите и рините, хронической идиопатической крапивнице .
Инструкция Кестина: способ применения
Сироп и таблетки принимают внутрь один р/сутки. От времени приема пищи прием препарата не зависит.
Детям старше 15л. взрослым рекомендуется принимать таблетки Кестин в дозировке 10-20мг. сироп – 10-20мл один р/сутки.
Детям 6-12л один р/сутки дают 5мг препарата, что равняется 0,5 таблетки или 5мл сиропа. Отзывы о Кестине говорят о том, что ребенку этого возраста предпочтительнее давать сироп.
Детям 12-15л. по инструкции Кестина положено принимать 10мг препарата – 1 таблетку или 10мл сиропа. также один р/сутки.
Взрослым пациентам с аллергией в тяжелой стадии, например при хроническом многолетнем рините можно принимать 20мг препарата.
Пациентам, у которых нарушена функция печени нельзя принимать больше 10мг в сутки.
Действующие вещества аналога Кестина и самого препарата идентичны. но, несмотря на это, терапевтическая схема может отличаться, поэтому при выборе для лечения аналога необходимо обратиться к врачу.
Побочные действия КестинаВо время применения Кестина может наблюдаться бессонница, головная боль, боли в животе, сухость во рту, сонливость, тошнота, астения, синусит .
При передозировке наблюдается усиление побочных действий. Антидота у препарата нет, поэтому пациенту промывают желудок, проводят необходимую симптоматическую терапию.
ПротивопоказанияКестин и аналог Кестина не рекомендованы к применению детьми до 6л. беременными, кормящими женщинами, пациентами с гиперчувствительностью к средству.
При почечной, печеночной недостаточности Кестин следует принимать с осторожностью .
На психомоторные реакции, концентрацию внимания препарат влияния не оказывает.
Не рекомендуется сочетать эбастин с эритромицином, кетоконазолом. Установлено, что сочетание препарата с Диазепамом, Циметидином, Теофиллином, этанолом, непрямыми антикоагулянтами не оказывает клинически значимого эффекта.
Понравилась статья? Поделись с друзьями.
Вспомогательные вещества: молочная кислота 85%, глицерола оксистеарат, неогесперидин дигидрохалкон, анетол, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия метилпарагидроксибензоат, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия гидроксид, вода дистиллированная.
60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным устройством в виде шприца - пачки картонные.
120 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным устройством в виде шприца - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Блокатор гистаминовых H1 -рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H1 -рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.
Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). Cmax после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина - 95%. T1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч.
Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема - 1 раз/сут.
Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.
Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.
Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Эбастин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T1/2 эбастина).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.
Эбастин не рекомендуется применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом (увеличение риска развития удлинения интервала QT).
Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Вспомогательные вещества: желатин - 13.00 мг, маннитол - 9.76 мг, аспартам - 2.00 мг, ароматизатор мятный - 2.00 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действиеБлокатор гистаминовых H1- рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита.
При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H1-рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
Не отмечено влияния препарата Кестин таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию карэбастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование карэбастина).
При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.
T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% препарата выводится в виде конъюгатов почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Препарат предназначен для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.
Взрослым, детям и подросткам старше 15 лет назначают по 20 мг (1 лиофилизированная таблетка) 1 раз/сут. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно применять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.
Специальные предосторожности при обращении с препаратом
1. Во избежание повреждения таблеток, не следует извлекать таблетку из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.
2. Снять защитную пленку.
3. Осторожно выдавить препарат, не трогая его.
Осторожно извлечь таблетку и положить ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.
ПередозировкаСимптомы умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300-500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза).
Лечение: в случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение. Специального антидота для эбастина нет.
Лекарственное взаимодействиеНе рекомендуется применять Кестин таблетки лиофилизированные 20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала QT интервала).
Кестин таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Беременность и лактацияПротивопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действияСо стороны нервной системы: от 1% до 3.7% - головная боль, сонливость; менее 1% - бессонница,
Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 3.7% - сухость слизистой оболочки полости рта; менее 1% - диспепсия, тошнота, абдоминальные боли.
Со стороны дыхательной системы: менее 1% - синусит, ринит.
Прочие: менее 1% - астенический синдром; возможны аллергические реакции.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
— аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);
— крапивница различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.
Противопоказания— период лактации (грудного вскармливания):
— детский возраст до 15 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.
Особые указанияЭбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
При нарушениях функции почекС осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печениС осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрастеУ пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Применение в детском возрастеПротивопоказано применение у детей в возрасте до 15 лет.
Инструкция к препарату Кестин от производителя – это полное описание препарата, состав, форма выпуска, порядок и кратность приема и другая важная информация. Оставляйте свои комментарии о лекарственных средствах, ведь они могут помочь многим людям избежать ошибки, но при этом помните, что самолечение может привести к необратимым последствиям, - обратитесь за консультацией к специалисту.
Действующие вещества— аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
— крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода);
— аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Форма выпуска препарата Кестинсироп 1 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 60 мл со шприцем дозирующим, пачка картонная 1;
сироп 1 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 120 мл со шприцем дозирующим, пачка картонная 1;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
эбастин микронизированный 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 20 мг; крахмал кукурузный — 5,2 мг; лактозы моногидрат — 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия — 5 мг; магния стеарат — 1,3 мг
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,575 мг; титана диоксид — 0,575 мг
в блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Сироп 1 мл
эбастин 1 мг
вспомогательные вещества: молочная кислота 85% — 6,6 мг; глицерина оксистеарат — 10 мг; неогесперидина дигидрохалкон — 1,06 мг; анетол — 0,25 мг; натрия пропилпарагидроксибензоат — 0,3 мг; натрия метилпарагидроксибензоат — 1,2 мг; глицерин — 200 мг; раствор сорбитола 70% — 100 мг; диметилполисилоксан — 0,014 мг; натрия гидроксид — до pH 4,2; вода дистиллированная — до 1 мл
во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.
После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
ФармакокинетикаБыстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80–100 нг/мл) достигается через 2,6–4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108–209 нг/мл) достигается через 2,8–3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6–2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты. При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130–160 нг/мл) регистрируется через 3–5 дней.
При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина — 15–19 ч.
Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60–66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23–26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.
Использование препарата Кестин во время беременностиНе рекомендуется (безопасность применения у беременных женщин и выделение в грудное молоко кормящих женщин не изучены).
Использование препарата Кестин при нарушением функции почекС осторожностью применять препарат при почечной недостаточности.
Другие особые случаи при приеме препарата КестинС осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности.
Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к препарату, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью — при почечной или печеночной недостаточности.
Побочные действияСо стороны ЦНС: возможно - головная боль; редко - сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможно - сухость во рту; редко - диспепсия, тошнота, боли в животе.
Прочие: синусит, астенический синдром.
Способ применения и дозыВнутрь. Детям: 6–11 лет — по 5 мг (5 мл сиропа или 1/2 табл.) 1 раз в сутки, 12–15 лет — по 10 мг (10 мл сиропа или 1 табл.) 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 15 лет: по 10–20 мг (10–20 мл сиропа или 1–2 табл.) 1 раз в сутки.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
Кестин принимают независимо от приема пищи.
ПередозировкаЛечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Специального антидота не существует.
Взаимодействие с другими препаратамиНе рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Меры предосторожности при приеме препарата КестинС осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.
Особые указания при приеме препарата КестинНе влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Блокатор гистаминовых H1 - рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита.
При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H1 -рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
Не отмечено влияния препарата Кестин таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию карэбастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование карэбастина).
При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.
T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% препарата выводится в виде конъюгатов почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Показания к применению:— аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);
— крапивница различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.
