Атенолол - Инструкция по применению

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

действующее вещество: atenolol; 1 таблетка содержит атенолола (в пересчете на 100 % сухое вещество) 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид (E 171), макрогол 1500.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью и риской.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Селективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) ?-адренорецепторов. Атенолол. Код АТС. С07A В03.

- функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (гиперкинетический кардиальный синдром, функциональные нарушения регуляции артериального давления как монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, особенно тиазидными диуретиками);

- лечение и профилактика приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) ( хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) стабильная и нестабильная стенокардия, особенно при наличии тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) и артериальной гипертензии);

- нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия; профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия; мерцание и трепетание (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий; вентрикулярные (желудочковые) аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)). в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств; профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков;

- инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

- Повышенная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата и другим ?-адреноблокаторам;

- острая сердечная недостаточность;

- атриовентрикулярная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) II и III степени;

- синдром слабости синусового узла;

- синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме) (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов за 1 минуту);

- артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм. рт. ст.);

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

- одновременный прием ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);

- период кормления грудью.

Применяют взрослым Атенолол-Дарница внутрь, не разжевывая, запивая водой, перед приемом пищи, желательно в одно и то же время.

Дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) препарата и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Нельзя изменять дозирование или прекращать лечение атенололом без совета врача. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)). Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают из одноразового применения 50 мг атенолола (1/2 таблетки) 1 раз в сутки.
При необходимости суточную дозу через неделю увеличивают до 100 мг (1 таблетка), которые принимают за 1–2 раза.

Функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы: обычно применяют 25 мг атенолола в сутки (применяются препараты атенолола с возможностью такого дозирования).

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают 50–100 мг атенолола в сутки (1/2–1 таблетка), которые принимают за 1–2 раза.

Суправентрикулярные (наджелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии: Атенолол-Дарница назначают 1–2 раза в сутки по 50–100 мг (1/2–1 таблетка).

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В больных со значительными нарушениями функции почек: схема дозирования препарата изменяется в зависимости от степени нарушения функции почек. При клиренсе (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина 10–30 мл/мин назначают по 50 мг через день или 25 мг/сутки (препараты атенолола с возможностью такого дозирования); при клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) меньше 10 мл/мин – 25 мг через день, или при лечении гемодиализом (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») по 25 мг после каждого диализа.

Максимальная суточная доза для таких пациентов составляет 100 мг.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) (кроветворение, гемостаз): изредка могут наблюдаться нарушения AV-проводимости, брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту). гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, приступы астмы, гипогликемия.

Со стороны нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия (Депрессия (от лат. depressio - подавление) - в медицине психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с сознанием собственной никчемности, пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями). беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет). снижение скорости реакции, парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга). судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны (Слюна - секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок) и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, боль в животе, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). запор, нарушения функции печени.

Прочие: обратимая алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ). гипергидроз, похолодание конечностей, миастения (Миастения (от греч. mys - мышца и астения) - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц). ослабление либидо (Либидо (лат. libido ) - половое влечение как к представителям противоположного пола, так и к представителям одноименного пола). импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине). уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)). атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине) или глюкагон, диуретики (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные ?-адреномиметики, раствор глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) (внутривенно), установка искусственного водителя ритма. Атенолол выводится при гемодиализе.

В период беременности препарат можно применять только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Атенолол-Дарница не назначают детям вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности применения.

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг (Мониторинг - постоянное контролирование некоторого состояния, ситуации или процесса) частоты сердечных сокращений, артериального давления, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

Пациенты с ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца - развивается вследствие образования атером под интимой крупных и средних коронарных артерий сердца, то есть в основе ИБС лежит атеросклеротическое поражение коронарных сосудов. Одними из вариантов ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда) в период отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) с наименьшим отрицательным инотропным (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) действием. Анестезиолога следует предупредить о проведении лечения атенололом.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме\; характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)) или тиреотоксикозом (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) .
При феохромоцитоме следует одновременно применять ?-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

На время терапии рекомендуется исключить употребление алкоголя.

С осторожностью и под врачебным присмотром необходимо назначать Атенолол-Дарница при: атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете с колебаниями уровня сахара в крови,/ больным с нарушением периферического кровообращения (включая синдром Рейно),больным, которые находятся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения Атенололом-Дарница следует воздержаться от управления автотранспортом и работы, связанной с повышенной концентрацией внимания.

Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности). антикоагуляционный эффект кумаринов.

Тритетрациклические антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий). нейролептики (нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)). седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности). снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС.

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства – гипогликемию. Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток). симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают – симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства, антациды замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм.

Несовместим с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин).

Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий). антиаритмическое средство. Кардиоселективный ?₁ -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической нервной системы (Симпатическая нервная система - часть вегетативной нервной системы, включающая: нервные клетки грудного и верхне-поясничного отделов спинного мозга, нервные клетки пограничного симпатического ствола, солнечного сплетения, брыжеечных узлов, отростки которых иннервируют все органы. Участвует в регуляции ряда функций организма: по ее волокнам проводятся импульсы, вызывающие повышение обмена веществ, учащение сердцебиений, сужение сосудов, расширение зрачка и др) и циркулирующих в крови катехоламинов (Катехоламины - производные пирокатехина. Природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы, первые два - гормоны надпочечников животных и человека. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма, обеспечивая гомеостаз. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает). Снижает сократимость миокарда, сердечный выброс (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) и артериальное давление, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает автоматизм (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет AV-проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается около 50 %, у пожилых людей – несколько больше. C_max достигается через 2–4 ч, связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) — 6–16 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Практически не метаболизируется в печени, в

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.