Лордес сироп

• 
  Описание: сироп оранжевого цвета с характерным запахом, прозрачный.
• 
  Лекарственная форма: сироп.
• Состав: 1 мл сиропа содержит: дезлоратадин 0,5 мг; 5 мл сиропа содержит: дезлоратадин 2,5 мг.
• 
  Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, натрия бензоат (E211), динатрия эдетат, сахароза, сорбитол жидкий кристаллизующийся (E420), закатный желтый (E110), ароматизатор тутти-фрутти AG7322, вода очищенная.
• Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ: R06AX27.
• Фармакологические свойства
• 
  Фармакодинамика
  Дезлоратадин - неседативный длительно действующий селективный антагонист периферических гистаминовых Н1-рецепторов. После перорального приема он селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
  Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:
  • Выделение противоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
  • Выделение противоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
  • Продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
  • Адгезию и хемотаксис эозинофилов;
  • Экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
  • IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
  • Острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.
  Безопасность применения дезлоратадина у детей была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте 6 мес.-11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа 6-11 мес.), 1.25 мг (возрастная группа 1-5 лет) или 2.5 мг (возрастная группа 6-11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).
  В мультидозовом клиническом исследовании при приеме до 20 мг дезлоратадина на протяжении 14 дней не отмечали достоверных клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. В клиническом фармакологическом исследовании дезлоратадин применяли в дозе 45 мг в день (в девять раз превышает клиническую дозу) на протяжении 10 дней; при этом не отмечали удлинения интервала QT на ЭКГ.
  Не отмечали клинически релевантных изменений концентрации дезлоратадина в плазме при одновременном применении кетоконазола и эритромицина при исследовании взаимодействия.
  Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой суточной дозы 5 мг не отмечали увеличения числа случаев сонливости по сравнению с плацебо. В клинических исследованиях при применении разовой суточной дозы 7,5 мг не отмечали влияния на психомоторную активность. Применение суточной дозы 5 мг не вызывало сонливости у взрослых.
  У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин объективно облегчал симптомы насморка, зуда и заложенности носа, а также слезотечения, зуда и покраснения глаз, зуда неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.
  В дополнение к существующей классификации аллергического ринита, он может быть классифицирован как интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит в соответствии с длительностью симптомов. Интермиттирующий аллергический ринит определяется при наличии симптомов менее 4 дней в неделю, или на протяжении 4 недель. Персистирующий аллергический ринит характеризуется наличием симптомов на протяжении 4 и более дней в неделю и на протяжении более 4 недель.
  Дезлоратадин был эффективен при облегчении осложненного сезонного аллергического ринита по числу баллов при анкетировании пациентов с риноконъюнктивитом касательно качества жизни.
  Исследовали хроническую идиопатическую крапивницу как сопутствующую схожую патофизиологию независимо от этиологии, так как пациентов с хроническим заболеванием легче рекрутировать в проспективное исследование. Так как причиной всех заболеваний крапивницей является высвобождение гистамина, то ожидается, что дезлоратадин будет эффективным в облегчении симптомов других состояний с крапивницей, дополнительно к хронической идиопатической крапивнице.
  В двух плацебо контролируемых исследованиях на протяжении 6 недель у пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин вызывал облегчение симптомов зуда и снижал размер и число сыпи к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился 24 часа после приема дозы. Как и в других исследованиях применения антигистаминов для лечения хронической идиопатической крапивницы, имелись пациенты, не отвечавшие на лечении антигистаминами – они исключались из исследования. Уменьшение симптомов зуда отмечали более чем у 55% пациентов, получавших дезлоратадин и у 19% пациентов, получавших плацебо. Также оценивали по 4-х-бальной шкале влияние дезлоратадина на сон и дневную активность.
• 
  Фармакокинетика
  Дезлоратадин определяется в плазме через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 3 часа; период полувыведения составляет 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует периоду полувыведения (примерно 27 часов), что дает возможность назначать препарат один раз в день. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в интервале 5 мг – 20 мг.
  Дезлоратадин умеренно связывается (83% - 97%) с белками плазмы. Не выявлено клинически релевантной кумуляции препарата после однократного приема разовой дозы (5 мг – 20 мг) дезлоратадина на протяжении 14 дней.
  При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.
  Дезлоратадин эффективно преобразуется в активный метаболит 3-гидрокси-дезлоратадина, а затем глюкуронизируется.
  В настоящее время не установлен фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, поэтому нельзя полностью исключить взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 в исследованиях in vivo. Исследования in vitro показали, что лекарственное средство не ингибирует CYP2D6 и не является субстратом и ингибитором Р-гликопротеина.
  Исследования воздействия многократных доз дезлоратадина у детей не проводилась. При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике установлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендуемых дозах) были сопоставимы с такими же показателями у взрослых, принимающих дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
  В фармакокинетическом исследовании с участием пациентов с сезонным аллергическим ринитом и одинаковыми демографическими данными, только у 4% пациентов отмечали более высокие концентрации дезлоратадина. Этот процент варьирует в зависимости от этнической популяции. Максимальная концентрация дезлоратадина в 3 раза выше через 7 часов с конечным периодом полувыведения 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля безопасности обычного населения.
  В исследовании разовой дозы дезлоратадина 7,5 мг не отмечали влияния пищи (с высоким содержанием жира и высококалорийной) на распределение дезлоратадина. В другом исследовании грейпфрутовый сок не оказывал эффекта на распределение дезлоратадина.
  Дезлоратадин выводится с мочой и калом в виде продуктов метаболизма.
  Пациенты с нарушением функции почек
  Опыта многократного применения дезлоратадина при почечной недостаточности нет.
  У пациентов со стабильным нарушением функции почек различной степени тяжести AUC дезлоратадина после введения его однократной дозы была повышена в 1,5-2,5 раза, а концентрация 3-гидрокси-дезлоратадина изменялось минимально. Путем гемодиализа дезлоратадин выводится лишь в незначительном количестве (0,3 %). Кроме того, связывание дезлоратадина и 3-гидрокси-дезлоратадина с белком плазмы при заболевании почек не изменялось; вследствие этого концентрация несвязанного действующего вещества оставалась без изменений.
  Пациенты с нарушением функции печени
  У пациентов с умеренным нарушением функции печени AUC может увеличиваться в 3 раза. Связывание дезлоратадина и 3-гидрокси-дезлоратадина с белком плазмы у пациентов с заболеванием печени не изменялось. Частота возникновения нежелательных эффектов при лечении максимально в течение 10 дней и у пациентов с умеренным поражением печени не повышалась.
  В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфруктовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
• Показания к применению
  Для облегчения симптомов аллергических ринитов, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.
  Для облегчения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.
• Способ применения и дозы
  Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Лордес принимают независимо от приема пищи в следующих дозах:
  Дети: - в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2,0 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
  - в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
  - в возрасте от 6 до 11 лет: по 5,0 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
  Взрослые и подростки (?12 лет): 10,0 мл сиропа (5,0 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
  Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза, остановить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного возникновения симптомов. При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.
  Дополнительная информация относительно особых групп пациентов
  Пожилые пациенты:
  Безопасность и эффективность применения препарата Лордес пациентов пожилого возраста не установлена.
  Пациенты с нарушением функции почек:
  У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Лордес следует принимать с осторожностью.
  Пациенты с нарушением функции печени:
  Данные по применению Лордеса у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.
• Побочное действие
  В ходе клинических исследований при применении препарата Лордес согласно показаниям к применению, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота нежелательных явлений была на 3% выше, чем в группе плацебо. Наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).
• Противопоказания
  Повышенная чувствительность к активному ингредиенту, к лоратадину, или к наполнителям препарата.

Лордес - цена, купить, Киев, Украина

№ UA/11552/01/01 от 01.06.2011 до 01.06.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЛОРДЕС:

дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н₁ -рецепторов, не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н₁ -гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ.
Кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает антиаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение противовоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение противовоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Дезлоратадин не проникает через ГЭБ, не влияет на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Дезлоратадин определяется в плазме крови на протяжении 30 мин после его приема.
C_max дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, Т_½ — в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина отвечает его Т_½ (около 27 ч) и количеству приемов (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне 5–20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе 5–20 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ЛОРДЕС:

• для быстрого устранения симптомов аллергии и аллергического ринита (таких как чиханье, выделение из носа, зуд, отек, заложенность носа, слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель);
• для устранения симптомов, связанных с крапивницей, зудом и кожной сыпью.

Лордес сироп применяют независимо от приема пищи:

• дети в возрасте 6–11 мес — по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; 1 год–5 лет — по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; 6–11 лет — по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Лордес таблетки. У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет принимают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Лордес желательно принимать регулярно, в одно и то же время.
Продолжительность лечения определяется тяжестью и течением заболевания.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 нед) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 нед) необходимо продолжать лечение на весь период контакта с аллергеном.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ЛОРДЕС:

гиперчувствительность к дезлоратадину или лоратадину. Беременность и период кормления грудью.
Таблетки. Детский возраст <12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЛОРДЕС:

при применении препарата наиболее частыми нежелательными явлениями были повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
При применении препарата у детей в возрасте 2 года–11 лет количество побочных реакций было одинаковым как в группе, принимавшей сироп, так и в группе плацебо. У детей в возрасте 6–23 мес наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея, бессонница.
Очень редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию и сыпь), тахикардии, ощущении сердцебиения, психомоторной гиперактивности, судорогах, повышении активности печеночных ферментов, повышении уровня билирубина, развитии гепатита.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ЛОРДЕС:

дезлоратадин не усиливает таких эффектов алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенным образом не отличались у пациентов, которые принимали дезлоратадин и плацебо отдельно или вместе с алкоголем.
С осторожностью назначают пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.
Лордес сироп содержит сахарозу и сорбит, поэтому пациентам с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать данный препарат в форме сиропа.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения Лордеса у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуют применять у беременных. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.
Дети
Таблетки. Эффективность и безопасность дезлоратадина у детей в возрасте <12 лет не исследовали.
Сироп. Эффективность и безопасность дезлоратадина у детей в возрасте <6 мес не исследовали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА ЛОРДЕС:

клинически значимых изменений в концентрации дезлоратадина в плазме крови при неоднократном сочетанном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТА ЛОРДЕС:

при случайном приеме больших доз Лордеса возможно усиление побочных эффектов: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль, тахикардия.
Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; эффективность перитонеального диализа не установлена.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ ЛОРДЕС:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата Лордес вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.