Фентанил и его аналоги

Фентанил — синтетический анальгетик из группы производных пиперидина (рис. 23.4). Это стимулятор ?-рецепторов, по обезболивающей активности превосходящий морфин примерно в 100 раз.

Фентанил и его аналоги (суфентанил, алфентанил и ремифентанил) близки к другим стимуляторам ц-рецепторов. Фентанил широко применяется в анестезиологии благодаря быстрому наступлению и прекращению обезболивающего эффекта при в/в струйном введении небольших доз, а также слабому влиянию на гемодинамику (гл. 14).

Обезболивание. По обезболивающему действию фентанил напоминает морфин и другие стимуляторы ?-рецепторов, однако фентанил примерно в 100 раз активнее морфина, суфентанил — в 1000 раз.

Обычно эти препараты назначают в/в; при острой боли в послеоперационном периоде и хронической боли применяют также эпидуральное и интратекальное введение. Поскольку фентанил и суфентанил намного липофильнее морфина, риск отсроченного угнетения дыхания из-за распространения препарата по СМЖ из места введения к дыхательному центру существенно снижен. При в/в введении фентанил и суфентанил действуют быстрее морфина и петидина ; обезболивающий эффект достигает пика примерно через 5 мин по сравнению с 15 мин для двух последних. Прекращается обезболивающий эффект также быстрее. Впрочем, при длительном введении или использовании высоких доз эффект фентанила и суфентанила становится более продолжительным (примерно как у препаратов длительного действия, см. ниже).

Другие центральные эффекты. Как и все стимуляторы ?-рецепторов, фентанил может вызвать тошноту, рвоту и зуд. Фентанил и его аналоги при в/в струйном введении чаще других наркотических анальгетиков ведут к мышечной ригидности. Очевидно, этот эффект связан с действием на ЦНС и отчасти обусловлен более высокой активностью фентанила и его аналогов. Уменьшить ригидность помогает отказ от струйного введения или медленное в/в введение, а также использование вводной анестезии. Для устранения ригидности назначают деполяризующие или недеполяризующие миорелаксанты, одновременно начиная ИВЛ. При этом нельзя допускать, чтобы больной был обездвиженным, находясь при этом в полном сознании. Фентанил угнетает дыхание в той же степени, что и другие стимуляторы ?-рецепторов, но действует быстрее. Как и обезболивание, угнетение дыхания на фоне низких доз фентанила длится меньше, чем на фоне морфина, но в случае высоких доз или длительной инфузии эти различия исчезают. Подобно морфину и петидину, фентанил, суфентанил и алфентанил могут вызвать отсроченное угнетение дыхания, возможно, за счет кишечно-печеночного кругооборота. В высоких дозах фентанил иногда вызывает возбуждение ЦНС и, изредка, состояния, сходные с эпилептическими припадками, но без судорожной активности на ЭЭГ (Bailey and Stanley, 1994). Фентанил мало влияет на внутричерепное давление, если проводится ИВЛ и не растет РаС02.

Действие на сердечно-сосудистую систему. Фентанил и его аналоги снижают ЧСС и вызывают легкую артериальную гипотонию. Однако выброса гистамина не происходит, и гемодинамика обычно остается стабильной. Эти препараты лишь минимально снижают сократимость миокарда, поэтому фентанил и суфентанил часто используют при операциях на сердце и при сердечной недостаточности.

Фентанил и его аналоги крайне липофильны и быстро проникают через гематоэнцефалический барьер: Т1/2 достижения равновесия между их концентрациями в сыворотке и СМЖ составляет около 5 мин. Однако эти концентрации быстро падают из-за перераспределения препаратов из тканей с высоким кровотоком в мышцы и жировую клетчатку. Далее происходит насыщение тканей с низким кровотоком, и действие фентанила и суфентанила длится примерно в течение их Т1/2, равного 3—4 ч (Sanford and Gutstein, 1995). Эти препараты метаболизируются в печени и выводятся почками. При использовании высоких доз или длительной инфузии их действие удлиняется.

Фентанил и суфентанил (в виде цитратов) широко используют как вспомогательные средства для анестезии (гл. 14). Их вводят в/в, эпидурально и интратекально. Применялся комбинированный препарат фентанила с дроперидолом, но из-за вызываемой дроперидолом дисфории он не получил широкого распространения. Большую популярность приобретает эпидуральное введение фентанила и суфентанила для обезболивания в родах и в послеоперационном периоде. Сочетание эпидурального введения наркотических анальгетиков с местными анестетиками позволяет снизить дозы обоих препаратов и уменьшить побочные эффекты как первых (например, свойственные морфину задержку мочи, зуд и отсроченное угнетение дыхания), так и вторых (блокаду проведения по двигательным волокнам). Фентанил и суфентанил в/в устраняют боль после операции, но их применение ограничено из-за риска мышечной ригидности. Эти препараты все чаще используют при хронической боли: эпидуральные и интратекальные инфузии (в сочетании с местными анестетиками или без них) назначают онкологическим больным, иногда и по другим показаниям. Использование фентанила при хронической боли облегчили новые лекарственные формы. Например, пластырь с фентанилом обеспечивает его постоянное высвобождение в течение 48 ч и более. Впрочем, ускорение всасывания с кожи (например, при лихорадке) может вести к относительной передозировке с усилением побочных эффектов (см. ниже, «Дополнительные способы применения»). В качестве премедикации испытывались леденцы с фентанилом, обеспечивающие быстрое всасывание препарата со слизистой рта, но они вызывали побочные эффекты (тошноту, рвоту, зуд и угнетение дыхания) у больных, ранее не получавших наркотические анальгетики, и не вошли в широкое употребление. Аналогичный препарат с более высоким содержанием фентанила используется при обострении боли у онкологических больных (Ashbum et al. 1989).

Эти препараты синтезированы в качестве анальгетиков с быстрым наступлением и предсказуемым завершением действия. Ремифентанил по активности примерно равен фентанилу и в 20—30 раз превосходит алфентанил. По фармакодинамике они близки к фентанилу и еуфентанилу, с той же частотой вызывая тошноту, рвоту и дозозависимую мышечную ригидность. Сообщалось о тошноте, рвоте, зуде и головной боли на фоне анестезии ремифентанилом при болезненных манипуляциях. Если проводится ИВЛ, то препарат мало влияет на внутричерепное давление. Эпилептических припадков при использовании ремифентанила не отмечено. Фармакокинетика. Алфентанил и ремифентанил начинают действовать быстрее, чем фентанил и суфентанил, — уже через 1—1,5 мин. Подобно фентанилу и суфентанилу, алфентанил метаболизируется в печени, его Т1/2 составляет 1—2 ч. Длительность действия алфентанила зависит от дозы и продолжительности введения. Особенность ремифентанила — разрушение под действием эстераз плазмы (Burkle et al. 1996). Клиренс препарата не зависит от функции печени и почек, Т1/2 составляет 8— 20 мин. Повторное введение и длительные инфузии не повышают продолжительность действия. На клиренс ремифентанила влияют возраст и вес; при выборе дозы ориентируются на безжировую массу тела, а у пожилых дозу снижают. Впрочем, в любом случае выраженного продления действия не наблюдается. Дыхание восстанавливается уже через 3—5 мин после 3—5-часовой инфузии ремифентанила, все эффекты препарата полностью исчезают через 15 мин (Glass et al. 1999). Основной метаболит — ремифентаниловая кислота — действует в 2000—4000 раз слабее исходного вещества и выводится почками. После в/в струйного введения ремифентанила максимальное угнетение дыхания наблюдается через 5 мин (Patel and Spencer, 1996),

Применение. Алфентанил и ремифентанил (в виде гидрохлоридов) применяются для обезболивания и уменьшения стресса при коротких, но болезненных манипуляциях. Эти препараты очень удобны при малых операциях благодаря возможности подбора доз и быстрому прекращению действия. Ремифентанил с успехом применяется и при длительных нейрохирургических вмешательствах, когда важен быстрый выход из анестезии. Анестезия одним ремифентанилом не подходит для больных, нуждающихся в обезболивании после операции. В таких случаях используют другой препарат или для продления эффекта добавляют к ремифентанилу наркотический анальгетик длительного действия либо другой анальгетик. Алфентанил применяется также эпидурально, но ремифентанил таким образом не вводят, так как содержащийся в растворителе глицин может вызвать преходящий паралич. Обычно ремифентанил назначают путем длительной в/в инфузии; струйное введение нецелесообразно из-за быстрого разрушения.

Суфентанил инструкция по применению - Интересная информация

Автор: Ольга Рябова

Чтобы конкурировать с генериками, производители брэндов должны привлекать пациентов, упрощая способ применения препаратов или расширяя список показаний к применению. Viruses and fraudsters can get access to your computer throe use of this browser. К развитию невропатических болей могут приводить различные заболевания и внешние факторы, в том числе диабет, опоясывающий герпес, онкологические заболевания, воздействие токсических веществ в том числе химиотерапия. алкоголизм, инсульт, ВИЧ, рассеянный склероз и др. Предположительно, этот препарат предотвращает прикрепление остеокластов к кости. При внутримышечном введении эффект наступает через 5-10 минут, достигает максимума в течение получаса и длится 3-4 часа. Эта статистика наглядно демонстрирует, насколько можно реально расширить рынок болеутоляющих препаратов. Пути введения в организм различны. Повторное введение ингибитора ацетилхолинэстеразы может быть опасным. Таким образом, основной перечень опиоидных анальгетиков для лечения ХБС у онкологических больных должен включать следующие препараты в неинвазивных по возможности ретардных формах: трамал - таблетки-ретард капсулы, свечи, инъекции. просидол - таблетки защечные, бупренорфин - таблетки подъязычные, морфина сульфат - таблетки-ретард МСТ и др. Лечение боли должно быть по возможности этиопатогенетичес-ким т. Тошнота и рвота при применении пентазоцина выражены также, как и у морфина. It is insistently recommended to you to choose and establish any of modern browsers. Причем зависимость может быть резко выраженной. Вы используете устаревший браузер Internet Explorer 6 Данный сайт построен на передовых, современных технологиях и не поддерживает Internet Explorer 6-ой версии. Применение при ХБС опиоидных агонистов-антагонистов буторфа-нола, пентазоцина, нальбуфина, близких по анальгетическому потенциалу к просидолу, возможно, но нежелательно из-за их антагонистических взаимоотношений с опиоидами 3-й бупренорфин и 4-й морфин ступеней терапии и возможности дестабилизации терапевтического эффекта при необходимости перехода на более мощные наркотики. По обезболивающему действию фентанил напоминает морфин и другие стимуляторы ?-рецепторов, однако фентанил примерно в 100 раз активнее морфина, суфентанил — в 1000 раз. Это бесплатно и займет всего несколько минут. К счастью, фармацевтические компании ведут активную исследовательскую работу в области лечения невропатии, и уже в ближайшее время на рынок будут выпущены новые многообещающие препараты. На клиренс ремифентанила влияют возраст и вес; при выборе дозы ориентируются на безжировую массу тела, а у пожилых дозу снижают. Выпускается в ампулах по 1 мл 3% раствора.

Передозировка Симптомы: увеличение степени и длительности миорелаксации. Возможно, считает основатель фирмы AlgoRx Рональд Берч, это объясняется тем, что в последние три десятилетия исследования в области лечения болевых синдромов велись очень вяло, и акцент делался не столько на создании новых средств, сколько на поиске удобного метода введения препаратов. К счастью, фармацевтические компании ведут активную исследовательскую работу в области лечения невропатии, и уже в ближайшее время на рынок будут выпущены новые многообещающие препараты. Во многих случаях этиология сильной боли, например, спастической, не требует применения наркотиков. Разработаны эффективные и безопасные методы применения наркотических средств при наиболее распространенных острых и хронических болевых синдромах, которыми медицинским учреждениям следует руководствоваться в своей работе.

Препарат находится на рассмотрении FDA. Срок годности 3 года. Применяется при тех же показаниях, что и морфин. Известно, что трамал действует не только как опиоид, но и снижает повторный захват норадреналина и серотонина в синапсе, тормозя проведение болевой импульсации в спинном мозге и нисходящих проводящих путях. Лихванцева Медицинское информационное агентство Москва 1998 3. После внутримышечного введения действие начинается через 1-5 минут, достигает пика через 30-60 минут и длится от 2 до 7 часов.

Принято считать, что чем выше сродство препарата к т-опиоидным рецепторам, тем более выражены у него свойства аналгетика. Препараты, содержащие анальгин, в больших дозах или при длительном применении могут вызывать нарушение функции почек и нейтропению. Ограничение дозы и особенно внезапное прекращение введения наркотика могут привести к тяжелым осложнениям. Лечение боли самым мощным опиоидом морфином у инкурабельного 1 ациента продолжается столько, сколько требуется для облегчения его страданий. Применение при ХБС опиоидных агонистов-антагонистов буторфа-нола, пентазоцина, нальбуфина, близких по анальгетическому потенциалу к просидолу, возможно, но нежелательно из-за их антагонистических взаимоотношений с опиоидами 3-й бупренорфин и 4-й морфин ступеней терапии и возможности дестабилизации терапевтического эффекта при необходимости перехода на более мощные наркотики. Adolor ? другая компания, применяющая новаторский подход к лечению боли.

• сочинение мой любимый вид спорта плавание
• cree xp g r5 характеристики
• ужин на двоих в ресторане
• поздравление мужчины с 60 летием
• тесты на знание столиц
• образец заполнения модельного паспорта для аттестации

Применение не по прямому назначению off-label use означает использование препарата для лечения заболевания, отличного от того, которое было указано как показание к применению при регистрации препарата. Назначаемое врачом пациенту средство обезболивания должно быть адекватно интенсивности боли и безопасно для пациента, т. Угнетение дыхания при введении суфентанила вызвано снижением чувствительности дыхательного центра к концентрации углекислоты. Пусковым механизмом этих видов ОБС является возбуждение множества болевых периферических рецепторов выделяющимися при травме медиаторами-алгогенами простаг-ландины, кинины. Применение при ХБС опиоидных агонистов-антагонистов буторфа-нола, пентазоцина, нальбуфина, близких по анальгетическому потенциалу к просидолу, возможно, но нежелательно из-за их антагонистических взаимоотношений с опиоидами 3-й бупренорфин и 4-й морфин ступеней терапии и возможности дестабилизации терапевтического эффекта при необходимости перехода на более мощные наркотики. Введение должно быть начато сразу же после смешивания и закончено в течение 24 часов. Его антагонистическая активность в 4 раза меньше, чем у налоксона чистый антагонист опиоидных рецепторов. Длительность действия алфентанила зависит от дозы и продолжительности введения.

1. полная таблица фертмана
2. Боли меньше — прибыль больше. Рынок болеутоляющих препаратов: оценки и прогнозы
3. лечение артрита в москве
4. бланк оплаты за электроэнергию мосэнергосбыт
5. образец приказа о прекращении совмещения должностей

Анальгетики инструкция по применению для детей

При реанимации допустимы следующие анальгетики:

Сравнительная анальгетическая мощность:

• Морфин 1;
• Промедол 0,1;
• Альфентанил 40;
• Фентанил 150;
• Суфентанил 1,500.

Морфин - наркотический анальгетик для детей

Морфин - как основной анальгетик в дозе 1-3 мг/кг в/в; как вспомогательный анальгетик 0,05 - 0,1 мг/кг.

Инфузия: для пациентов >5 лет нагрузочная доза составляет 60 мкг/кг в/в. При титровании каждые 30 мин. стартовая доза составляет 10-40 мкг/кг/ч. Контроль частоты дыхания.

Морадол - наркотический анальгетик для детей

Морадол - в/м- 2 мг/кг. Максимальный эффект развивается через 30 минут.

Длительность аналгезии - 3 - 4 часа. В/в - 0,5 - 2 мг/кг. Повторно можно вводить в той же дозе через 1 - 3 часа. увеличение А/Д, ЧСС, внутричерепное давление.

Промедол - наркотический анальгетик для детей

Промедол - 0,6-1 мг/кг/час в/в как компонент общей анестезии N2О /О2/Ft до 0,8-1 об.%. Центральная аналгезия - 5 мг/кг/час в/в.

Инфузия из расчета 0,5-1 мг/кг/час.

Расчет постоянной инфузии промедола: 0,5 мл 2% промедола (или 1 мл 1% раствора) разводят 20 мл 10% глюкозы, при этом 1 мл полученного р-ра содержит 0,5 мг промедола, тогда скорость введения равна весу ребенка (0,5 мг/кг/час).

• 3 кг - v=3 мл/час (0,5 мг/кг/час);
• 4,5 кг - v=4,5 мл/час (0,5 мг/кг/час);
• 3 кг - v=6 мл/час (1 мг/кг/час).

Суфентанил - наркотический анальгетик для детей

Суфентанил - 1-2 мкг/кг в/в как разовая доза на фоне ингаляции N2О. Как вспомогательный анальгетик- 10-15 мг/кг в/в

Инфузия: 1-3 мкг/кг/мин.

Фентанил - наркотический анальгетик для детей

Фентанил - 10-15 мкг/кг или вес ребенка (кг)/5= количество (мл) фентанила в час. Если используются ингаляционные анестетики, то адекватны и более низкие дозы.

Постоянная инфузия фентанила: 1 мл фентанила разводят в 20 мл 10% р-ра глюкозы, при этом 1 мл полученного содержит 2,5 мкг, тогда скорость введения равна весу ребенка (2,5 мкг/кг/час).

• 2,5 кг - v=2,5 мл/час (2,5 мкг/кг/час);
• 5 кг- v=5 мл/час (2,5 мкг/кг/час);
• 2,5 кг- v=5 мл/час (5 мкг/кг/час).

Альфентанил - наркотический анальгетик для детей

Альфентанил - 20-25 мкг/кг в/в, затем 1-3 мкг/кг/мин как компонент общей анестезии N2О /О2.

Налбуфин (нубаин) - опиатный агонист-антагонист. По своей анальгетической активности приблизительно в 2 раза слабее морфина.

Анальгетическое действие налбуфина сопровождается умеренным угнетением дыхания, не зависящим от дозы введенного препарата.

Как и все препараты из группы агонистов-антагонистов, налбуфин вызывает более глубокую и продолжительную седацию, чем чистые агонисты. Психомоторные эффекты пентазоцина и бутарфанола также наблюдается и при применении налбуфина. Тошнота и рвота столь же часты, как и при применении морфина; иногда они могут носить отсроченный характер (через 2 часа после введения препарата). Налбуфин не вызывает спазма сфинктера Одди и не препятствует перистальтике желудочно-кишечного тракта. С другой стороны, как и морфин, налбуфин замедляет эвакуацию желудочного содержимого, повышая пилорический тонус.

Налбуфин может оказывать антагонистическое действие по отношению к ранее введенным опиатам. Его антагонистическая активность в 4 раза меньше, чем у налоксона (чистый антагонист опиоидных рецепторов).

Препарат полностью метаболизируется в печени.

При внутривенном введении пик действия наступает через 5 минут, при внутримышечном - через 30 минут. Длительность анальгезии - 2-3 часа.

Формы выпуска. выпускается в ампулах по 1 мл 2% раствора.

Омнопон (домопон, опиалум, пантопон, папавератум) - смесь гидрохлоридов алкалоидов опия. По фармакокинетике и фармакодинамике близок к морфину, однако, более часто вызывает тошноту и рвоту. После применения омнопона нередко у пациентов возникает головная боль.

Применяется при тех же показаниях, что и морфин.

Формы выпуска. ампулы по 1 мл 1% и 2% раствора.

Промедол (тримеперидин) - синтетический препарат, представляющий собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и спирте. По влиянию на центральную нервную систему близок к морфину. По анальгетической активности несколько слабее его, но значительно менее токсичен. Метаболизируется в основном в печени, 5% в неизмененном виде выделяются с мочой.

В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхание, хотя при передозировке тоже может послужить причиной апноэ. Реже вызывает рвоту. Мягче действует на гемодинамику. Меньше подавляет кашлевой рефлекс. Способен вызывать спазм сфинктера Одди и чувство сухости во рту.

Применяется как болеутоляющее средство при различных заболеваниях и травмах. Широко используется для премедикации, во время общего обезболивания, а также для постоперационной анальгезии.

Пути введения в организм и скорость наступления эффекта такие же, как и у морфина. Длительность действия 3-4 часа.

Как и все морфиноподобные препараты, способен вызывать наркотическую зависимость.

Формы выпуска. выпускается в порошках, таблетках по 0,025 г. ампулах по 1 мл 1% и 2% растворов.

Фентанил (сублимаз, сентонил, фентанест) - синтетический препарат с опиоидной активностью. По своему анальгетическому эффекту в 75-125 раз превосходит морфин.

Быстрое наступление эффекта и кратковременность действия фентанила обусловлена высокой липофильностью препарата. Метаболизируется печенью и частично выводится легкими.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания, которое по своей продолжительности нередко превосходит обезболивающее действие (это связывают с перераспределением фентанила в тканях организма).

Способен вызвать резкую брадикардию, легко купируемую введением атропина. Однако, в отличие от всех вышеперечисленных препаратов, данный анальгетик для детей, является причиной артериальной гипотензии лишь у гиповолемичных больных.

Под воздействием фентанила снижается мозговой кровоток, уровень метаболизма в ЦНС, а также интракраниальное давление.

Способен вызвать потенцирование и пролонгирование эффекта местных анестетиков при всех видах региональной анестезии.

В сочетании с дроперидолом используется при проведении нейролепанальгезии.

Начало эффекта: внутривенное введение - 30 сек. внутримышечное - менее 8 минут. Пик действия: при внутривенном введении - 5-15 минут, внутримышечном - 15 минут. Продолжительность действия: внутривенное введение - 30-60 минут, внутримышечное - 1-2 часа.

Возможно применение под язык, эпидурально, подкожно.

Формы выпуска. выпускается в ампулах по 2 мл 0,005% раствора.

Дипидолор (пиритрамид) - агонист опиатных рецепторов с анальгетической активностью в 2 раза выше, чем у морфина. Практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы. Способен угнетать спонтанное дыхание, в основном при внутривенном введении. Редко вызывает тошноту, рвоту, головные боли. Практически не влияет на тонус желчевыводящих путей.

Применяется для премедикации, послеоперационного обезболивания и в схемах общей анестезии.

При внутримышечном введении эффект наступает через 5-10 минут, достигает максимума в течение получаса и длится 3-4 часа.

При внутривенном введении действие препарата начинается через несколько секунд, пик эффекта приходится на 10-15 минуту, длительность анальгезии - 1 -2 ч аса.

Формы выпуска. ампулы по 2 мл 0,75% раствора.

Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) - открыт в 1967 году. Представляет собой опиоидный антагонист-агонист. С одной стороны, он способен спровоцировать синдром отмены у больных наркоманией, а с другой - сам вызывает и психологическую и физическую зависимость. Причем зависимость может быть резко выраженной. Между тем, препарат был создан как раз с надеждой получить сильнодействующий анальгетик для детей, лишенный способности вызывать зависимость.

По анальгетической активности пентазоцин близок к морфину, но из расчета на единицу массы, она составляет лишь 1/3 от активности морфина.

Применяется препарат по тем же показаниям, что и морфин. По сравнению с естественными опиоидами пентазоцин меньше угнетает дыхание и оказывает более слабое седативное действие. Продолжительность его действия короче (3-4 часа). Тошнота и рвота при применении пентазоцина выражены также, как и у морфина.

Действие на сердечно-сосудистую систему характеризуется артериальной гипертензией (системной и легочной), тахикардией и снижением сократительной способности миокарда.

Препарат противопоказан при печеночно-почечной недостаточности.

Формы выпуска. выпускается в ампулах по 1 мл 3% раствора.

Бупренорфин (норфин, темгезик) - синтетический антагонист-агонист опиоидных рецепторов. Хорошо растворим в жирах, быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. По анальгетической активности в 30 раз мощнее морфина. Применяется для купирования сильной боли и как компонент общего обезболивания. При различных способах введения бупренорфина максимальный обезболивающий эффект возникает на 30 минуте и длится 6-8 часов.

Уровень респираторной депрессии у него аналогичен морфину. Введение бупренорфина в организм пациента сопровождается выраженным центральным седативным эффектом, которому могут предшествовать эйфория, появление галлюцинаций, возбуждение (обусловленные антагонистическими свойствами препарата). Бупренорфин способен вызывать тошноту, рвоту, замедление пассажа по желудочно-кишечному тракту.

Как и все антагонисты-агонисты, бупренорфин способен прекратить обезболивающий и иные эффекты применявшихся до него или вместе с ним морфина, омнопона, промедола и т. п.

Бупренорфин может вызывать психологическую и физическую зависимость, но менее выраженную, чем морфин.

Формы выпуска. выпускается в виде сублингвальных пластинок по 0,2 мг и в ампулах по 1-2 мл 0,03% раствора.

Суфентанила цитрат (суфента) - аналог фентанила с большей в 5-7 раз анальгетической активностью. Препарат полностью подавляет гемодинамическую реакцию на интубацию трахеи и хирургический разрез. Влияние на сердечно-сосудистую систему такое же, как и фентанила. Суфентанил может вызывать 6радикардию, которая, однако, хорошо купируется атропином. Угнетение дыхания при введении суфентанила вызвано снижением чувствительности дыхательного центра к концентрации углекислоты. На фоне применения суфентанила наблюдается снижение потребления кислорода тканью головного мозга.

Метаболизируется препарат в печени.

Учитывая малую длительность его действия, суфентанил применяют в основном только во время общей анестезии. Начало действия после внутривенного введения - 1-3 минуты, длительность действия - 20-25 минут.

Формы выпуска. выпускается в ампулах по 2 мл 0,005% раствора.

Морфина гидрохлорид - относится к чистым агонистам опиатных рецепторов. Стимулируя их, он оказывает выраженное обезболивающее и успокаивающее действие, вызывает сонливость, эйфорию, дозозависимо угнетает дыхание (вплоть до апноэ), урежает ритм сердца, не снижая его сократительной способности. Воздействуя на сосудистую стенку, является причиной дилятации периферических сосудов.

Морфин возбуждает рвотный центр (влияя не геморецепторную триггерную зону), тормозит секреторную деятельность желудочно-кишечного тракта, вызывает спазм сфинктера Одди. Повышает тонус гладкой мускулатуры и бронхов и мочевого пузыря.

Данный анальгетик детям снижает церебральный кровоток, уровень метаболизма в головном мозге, а также интракраниальное давление. Морфин способствует выбросу гистамина и может вызвать аллергическую реакцию.

Хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и способен вызвать депрессию плода.

Полностью метаболизируется печеночными ферментами.

Применяется для премидикации, как анальгетический компонент анестезиологического пособия, а также для послеоперационного обезболивания. Пути введения в организм различны. После внутримышечного введения действие начинается через 1-5 минут, достигает пика через 30-60 минут и длится от 2 до 7 часов. При внутривенном введении эффект возникает через несколько секунд, достигает максимума через 20 минут и продолжается также до 7 часов.

За рубежом морфин широко используют для потенцирования и пролонгирования эффекта местных анестетиков при проведении эпидуральной анестезии.

Формы выпуска. выпускается в ампулах по 1 мл 1% раствора.

Бутарфанола тартрат (дорфанол, стадол, морадол, бефорал) - синтетический агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Синтезирован в 1971 году. Его анальгетическая активность при эквимолярном сравнении выше морфина в 5 раз, пентазоцина в 20 раз. Помимо этого, препарат обладает выраженным седативным эффектом и обеспечивает хорошую ретроградную амнезию.

Бутарфанол способен вызывать незначительное угнетение дыхания, не усугубляющееся при увеличении дозы анальгетика. Препарат может провоцировать умеренное повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, однако, при увеличении дозы гемодинамические параметры остаются стабильными. Под влиянием бутарфанола имеет место незначительное увеличение сократительной способности миокарда и, соответственно, ударного объема. Способен несколько повышать давление в системе легочной артерии.

Не вызывает спазма сфинктера Одди, снижает давление в желчных путях, минимально воздействует на гладкую мускулатуру кишечника, не изменяет диурез.

В неизмененном виде быстро проникает через маточно-плацентарный барьер.

Наибольшая часть введенной дозы препарата метаболизируется в печени (метаболиты неактивны). 70% метаболитов выводится через почки, остальное через желчевыводящие пути.

Начало действия препарата зависит от способа его введения. После внутривенного применения действие наступает сразу, а после внутримышечного -через 10 - 20 минут. Максимальный анальгетический эффект развивается через 10-15 минут после внутривенного и через час после внутримышечного введения. Длительность анальгезии в среднем 3-4 часа. Седативный эффект остается до 6-8 часов.

Привыкание к бутарфанолу слабое, развивается при длительном его применении (хронический болевой синдром).

Учитывая длительность анальгетического эффекта препарата, его выгодно применять при продолжительных хирургических вмешательствах (не сочетать с "чистыми" агонистами опиоидных рецепторов).

Формы выпуска. выпускается в ампулах по 1 мл 0,2% раствора.

Трамадола гидрохлорид (трамал) - опиантный агонист, имеющий структурное сходство с морфином. Известно, что трамал действует не только как опиоид, но и снижает повторный захват норадреналина и серотонина в синапсе, тормозя проведение болевой импульсации в спинном мозге и нисходящих проводящих путях.

По анальгетической активности, трамал в 20 раз слабее морфина. Именно этим объясняется использование трамала в основном для купирования болевого синдрома слабой и средней силы в послеоперационном периоде.

В терапевтических дозировках трамал практически не влияет на дыхание и функцию сердечно-сосудистой системы. Оказывает легкое седативное и спазмолитическое действие.

Метаболизм анальгетика происходит в основном в печени. Неактивные метаболиты выводятся с мочой и через желудочно-кишечный тракт. Почками выделяется до 30% неизмененного препарата.

Формы выпуска. капсулы по 50 мг, ампулы по 1-2 мл 5% раствора, суппозитории (100 мг), капли (50 мг). Такой широкий спектр лекарственных форм препарата очень важен в педиатрической практике.

Альфентанила гидрохлорид (альфента, рапифен) - мощный анальгетик детям опиоидного ряда. Характеризуется быстрым наступлением эффекта, и короткой длительностью действия. Вызывает прекрасную анальгезию и подавляет гемодинамический ответ на операционный стресс. Как и большинство опиоидов, подавляет симпатическую активность и может служить причиной развития брадикардии (возможно, из-за стимуляции ядер блуждающего нерва). Угнетает спонтанную вентиляцию и расширяет периферические сосуды (как следствие - артериальная гипотензия). Вызываемая альфентанилом брадикардия и гипотензия более выражены, чем при применении фентанила.

Препарат метаболизируется в печени. Практически не кумулируется в организме.

Не вызывает клинически значимых изменений церебрального кровотока и внутричерепного давления.

В меньшей степени, чем фентанил влияет на рвотный центр и тонус сфинктера Одди. Хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и может вызвать депрессию дыхания у плода.

Вместе с локальными анестетиками может 6ыть использован для проведения эпидуральной анестезии.

При внутримышечном введении эффект наступает через 5 минут, достигает своего пика через 15 минут и длится 10-60 минут. При внутривенном введении через 1-2 минуты вызывает выраженную анальгезию, которая продолжается в течение 10-15 минут.

Формы выпуска. Альфентанил выпускается в ампулах по 2 мл 0,05% раствора.

Другие статьи на эту тему: