Эстрацит - инструкция по применению

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Представляет собой химическое соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) и фосфорилированного эстрадиола. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы (в связи с чем редко вызывает угнетение костномозгового кроветворения). Цитотоксическое действие эстрамустина обусловлено антимитотической активностью и выражено слабее, чем у обычных алкилирующих ЛС. В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо или практически отсутствует. Не оказывает иммунодепрессивного действия.
Воздействуя на переднюю долю гипофиза и уменьшая продукцию гонадотропных гормонов, снижает концентрацию тестостерона в крови.
Эстрогенная активность эстрамустина менее выражена, чем у эстрадиола.

Карцинома предстательной железы (поздние стадии, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Гиперчувствительность, острый тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения в острой фазе (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, инсульт).C осторожностью. Тромбофлебит (в анамнезе), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе, особенно на фоне лечения эстрогенами); ИБС, ХСН, цереброваскулярные заболевания, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХПН, печеночная недостаточность, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), холестатическая желтуха в анамнезе (в т.ч. при применении эстрогенов или др. ЛС), обменные заболевания костной ткани, связанные с гиперкальциемией, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, депрессия (в т.ч. в анамнезе), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гиперкальциемия на фоне метастазирующей опухоли молочной железы, бронхиальная астма.

Тошнота, рвота (особенно при назначении внутрь), задержка жидкости, отеки, гинекомастия, снижение потенции, нарушение функции печени, повышение активности в крови "печеночных" трансаминаз, диарея. При в/в введении - зуд и жжение в месте инъекции, местный тромбофлебит. Лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания, аллергические реакции (кожная сыпь), ухудшение течения ИБС, ангионевротический отек. Обладает мутагенными свойствами.

Внутрь, по 600 мг/кв.м/сут (в пересчете на основание), разделенных на 3 дозы, или по 10-16 мг/кг/сут, разделенных на 3-4 приема. Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой.
Лечение может быть начато с в/в струйного введения 0.3-0.45 г/сут в течение максимум 3 нед, после чего переходят на пероральное назначение или продолжают в/в инъекции по 0.3 г 2 раза в неделю. Можно вводить в/в капельно, растворив в 250 мл 5% раствора декстрозы, в течение не более 3 ч. Если спустя 4 нед не отмечено положительного эффекта, лечение следует прекратить.

Должен применяться врачами, имеющими опыт проведения химиотерапии.
В процессе лечения необходим систематический контроль АД, показателей функционального состояния печени; у больных сахарным диабетом - контроль концентрации глюкозы в крови.
Во время терапии больным следует пользоваться контрацептивными средствами.
Не следует принимать совместно с молоком и молочными продуктами.

Усиливает побочные эффекты гепатотоксичных ЛС и никотина.
ЛС, содержащие Ca2+ или др. поливалентные ионы металлов, уменьшают всасывание.
МКС и ГКС повышают токсичность.
Инактивированные или живые вирусные вакцины - интервал между введением от 3 до 12 мес.

Эстрацит отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Представляет собой химическое соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) и фосфорилированного эстрадиола. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы (в связи с чем редко вызывает угнетение костномозгового кроветворения). Цитотоксическое действие эстрамустина обусловлено антимитотической активностью и выражено слабее, чем у обычных алкилирующих ЛС. В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо или практически отсутствует. Не оказывает иммунодепрессивного действия. Воздействуя на переднюю долю гипофиза и уменьшая продукцию гонадотропных гормонов, снижает концентрацию тестостерона в крови. Эстрогенная активность эстрамустина менее выражена, чем у эстрадиола.

Карцинома предстательной железы (поздние стадии, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Гиперчувствительность, острый тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения в острой фазе (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, инсульт).C осторожностью. Тромбофлебит (в анамнезе), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе, особенно на фоне лечения эстрогенами); ИБС, ХСН, цереброваскулярные заболевания, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХПН, печеночная недостаточность, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), холестатическая желтуха в анамнезе (в т.ч. при применении эстрогенов или др. ЛС), обменные заболевания костной ткани, связанные с гиперкальциемией, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, депрессия (в т.ч. в анамнезе), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гиперкальциемия на фоне метастазирующей опухоли молочной железы, бронхиальная астма.

Тошнота, рвота (особенно при назначении внутрь), задержка жидкости, отеки, гинекомастия, снижение потенции, нарушение функции печени, повышение активности в крови "печеночных" трансаминаз, диарея. При в/в введении - зуд и жжение в месте инъекции, местный тромбофлебит. Лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания, аллергические реакции (кожная сыпь), ухудшение течения ИБС, ангионевротический отек. Обладает мутагенными свойствами.

Эстрацит принимают внутрь, по 600 мг/кв.м/сут (в пересчете на основание), разделенных на 3 дозы, или по 10-16 мг/кг/сут, разделенных на 3-4 приема. Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой. Лечение может быть начато с в/в струйного введения 0.3-0.45 г/сут в течение максимум 3 нед, после чего переходят на пероральное назначение или продолжают в/в инъекции по 0.3 г 2 раза в неделю. Можно вводить в/в капельно, растворив в 250 мл 5% раствора декстрозы, в течение не более 3 ч. Если спустя 4 нед не отмечено положительного эффекта, лечение следует прекратить.

Должен применяться врачами, имеющими опыт проведения химиотерапии. В процессе лечения необходим систематический контроль АД, показателей функционального состояния печени; у больных сахарным диабетом - контроль концентрации глюкозы в крови. Во время терапии больным следует пользоваться контрацептивными средствами. Не следует принимать совместно с молоком и молочными продуктами.

Усиливает побочные эффекты гепатотоксичных ЛС и никотина. ЛС, содержащие Ca2+ или др. поливалентные ионы металлов, уменьшают всасывание. МКС и ГКС повышают токсичность. Инактивированные или живые вирусные вакцины - интервал между введением от 3 до 12 мес.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Список лекарств, препарат ЭСТРАЦИТ

Флаконы стеклянные (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) — пачки картонные.

ЭСТРАЦИТ: Фармакологическое действие

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Распределение и метаболизм

После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее — эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов — эстрадиола и эстрона.

После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме. Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы.

Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела.

Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов.

Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии.

При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить.

Способ приготовления и введения раствора

Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать.

Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.

Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.

Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.

ЭСТРАЦИТ: Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма.

При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей.

При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.

Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

ЭСТРАЦИТ: Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: часто — гинекомастия, импотенция.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно — диарея, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: редко — мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).

Местные реакции: в месте в/в введения — флебит.

ЭСТРАЦИТ: Условия и сроки хранения

Препарат в форме капсул следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Лиофилизированный порошок следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года. Приготовленный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 12 ч при хранении при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении при температуре от 2° до 8°C..

—поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;

—первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

—тяжелые заболевания печени;

—тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромбоэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме;

—повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.

ЭСТРАЦИТ: Особые указания

Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов.

С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии.

Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом.

У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД.

При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

ЭСТРАЦИТ: Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

ЭСТРАЦИТ: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

ЭСТРАЦИТ: Регистрационные номера

лиофилизат д/пригот. р-ра в/в/в введения 300 мг: фл. 10 шт. в компл. с растворителем П №013100/01 (2007-07-06 – 2007-07-11) капс. 140 мг: 40 или 100 шт. П №011745/01 (2002-06-06 – 2001-10-10)

Изображение ЭСТРАЦИТ может не соответствовать

21.038 (Раствор для проведения кардиоплегии)
21.024 (Препарат для полного парентерального питания — раствор аминокислот, жиров, углеводов, электролитов)
17.026 (Поливитамины с макро- и микроэлементами и биогенными адаптогенами)
16.056 (Препарат, восполняющий дефицит макро- и микроэлементов в организме)
16.054 (Магний-содержащий препарат)
17.023 (Поливитамины с макро- и микроэлементами)

Эстрацит - инструкция к применению, описание препарата и показания к применению

Наименование: Эстрацит (Estracyt)

Фармакологическое воздействие:
Считается эстрогеном (аналогом женских половых гормонов) и цитотоксическим (повреждающим клетки) средством, эффективным при раке предстательной железы. Обладает антигонадотропными (направленными на предотвращение гормональной функции половых желез) свойствами. При обычной дозировке не вызывает сильного угнетения кроветворения.

Используют при раке предстательной железы в запущенной стадии и при неэффективности гормональной терапии.

Прописывают внутрь и внутривенно. Внутрь принимают за 1 ч натощак или через 2 ч после еды по 2-3 капсулы (по 280 мг в капсуле) 2 раза в день. Запивают водой. Одновременно не надлежит принимать молоко, молочные продукты или препараты, содержащие кальций.
При отсутствии эффекта в течение 3-4 нед. лечение прекращают. Возможно начинать лечение с внутривенных инъекций по 0,3 г (300 мг) ежедневно в течение 3 нед. с последующим приемом 2-3 капсул 2 раза в день или введением в вену по 0,3 г 2 раза в неделю. Вводить в вену надлежит медленно, в течение 3-5 мин (во избежание флебита /воспаления вены/).
Можно вводить раствор эстрацита в виде инфузии (не более 3 ч). Для этого растворяют содержимое ампулы в 8 мл растворителя, немного встряхивая, однако не допуская вспенивания, затем разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы. Использование для этой цели изотонического раствора натрия хлорида не разрешается. После внутривенного введения эстрацита надлежит ввести (не вынимая иглы) небольшое количество 5% раствора глюкозы.

При использовании эстрацита вероятно возникновение тошноты, рвоты, диареи (поноса), лейкопении (понижения содержания лейкоцитов в крови), в нечастых случаях - аллергических реакций, болей в области сердца. Возможны тромбоэмболия (закупорка сосуда сгустком крови), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин).

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и сердца, тромбофлебите (воспалении вен с их закупоркой).

Капсулы по 0,28 г (280 мг) во флаконах по 100 капсул; 1,5% раствор в ампулах по 10мл(150мг в ампуле) и 3% раствор в ампулах по 10 мл (по 300 мг в ампуле) в упаковке по 10 ампул с приложением 10 ампул растворителя.

При температуре не выше +25 °С.

Эстрамустин фосфат, Эмцит.

Важно!
Перед применением лекарства Эстрацит вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.