Руководства, Инструкции, Бланки

Analgin инструкция по применению img-1

Analgin инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Analgin инструкция по применению

Анальгин-Н.С. - инструкция по применению

Метамизол натрий (Metamizole sodium)

Групповая принадлежность

Анальгетическое ненаркотическое средство

Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей]

Фармакологическое действие

НПВП, производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от др. НПВП (неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты).
Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.
Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др. посттрансфузионные осложнения);
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, "аспириновая" астма, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.C осторожностью. Период новорожденности (до 3 мес), заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом.
В/в введение больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).

Побочные действия

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: снижение АД.
Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Применение и дозировка

Внутрь, по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг, кратность назначения - 2-3 раза в сутки.
В/м или в/в (особенно при сильных болях): взрослым - по 250-500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только в/м.
Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного "лежа", под контролем АД, ЧСС и числа дыханий.
Ректальное применение - для взрослых - 300, 650 и 1000 мг.
Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес до 1 года - 100 мг, от 1 года до 3 лет - 200 мг, от 3 до 7 лет - 200-400 мг, от 8 до 14 лет - 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.

Особые указания

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).

Взаимодействие

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с др. ЛС в одном шприце.
Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.
При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.
Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.
Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола.
Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности.
Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола.
Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.
Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

  • Анальгин
  • Анальгин инъект
  • Анальгин-АКОС
  • Анальгин-Дарница
  • Анальгин-Рос
  • Анальгин-Русфар
  • Анальгин-УБФ
  • Анальгин-УВИ
  • Анальгин-Ферейн
  • Баралгин М
  • Девалжин
  • Илвагин
  • Метамизол натрия
  • Небагин
  • Нобол
  • Оптальгин-Тева
  • Спаздолзин
  • Спаздользин
  • Торалгин

Отзывов о лекарстве Анальгин-Н.С. 0

Другие статьи

Инструкция по применению Анальгин в растворе

Анальгин в растворе — инструкция по применению Показания к применению раствора анальгина
  • болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная боль, зубная, дисальгоменорея, невралгии, миалгии, боль при остеоартрозе, артрите, травмах, ожогах, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, плевритах, пневмонии, перикардитах, при заболеваниях позвоночника (люмбаго, ишиас, остеохондроз
  • купирование боли при коликах печеночной, кишечной, почечной, при инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты и тромбозе магистральных сосудов (в составе комплексной терапии)
  • лихорадочный синдром при острых инфекционных заболеваниях, укусах насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы)
  • ?рт?рлі текті ж?не орналасуда?ы ?лсіз ж?не орташа ?ар?ындылы?та?ы ауыру синдромында (бас ауыруы, тіс ауыруы, дисальгоменорея, невралгия, миалгия, остеоартрозда, артритте, жара?атта, к?йіктерде, белдеуленген теміреткіде, ісіктерде, орхитте, плевритте, пневмонияда, перикардитте, омырт?а ауруларында (люмбаго, ишиас, остеохондроз)
  • бауыр, ішек, б?йрек, коликаларында, ?кпе инфарктінде, миокард инфарктінде, аортаны? ыдырау аневризмасы мен магистральді тамырлар тромбозында ауыруды басу ?шін (кешенді ем ??рамында).
  • жедел ж??палы ауруларда. ж?ндіктер (маса, шіркей, ара, сона) ша??анда ?ызба синдромында.
Противопоказания анальгина в растворе
  • повышенная чувствительность к анальгину и другим производным пиразолона (пропифеназону, фенилбутазону, феназон-содержащим средствам)
  • острая печеночная порфирия
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения)
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек
  • приступы бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств
  • наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
  • детский возраст до 3-х месяцев
  • беременность, кормление грудью
  • анальгинге ж?не пиразалонны? бас?адай туындыларына (пропифеназон?а, фенилбутазон?а, ??рамында феназон бар д?рілерге) жо?ары сезімталды?
  • жедел бауыр порфириясы
  • глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылы?ы
  • ?ан т?зуді? б?се?деуі (агранулоцитозда, нейтропенияда)
  • бауыр ж?не/немесе б?йрек ?ызметіні? ауыр б?зылулары
  • ?абыну?а ?арсы стероидты емес д?рілерді ?олдану?а байланысты бронх демікпесіні? ?стамасы, есекжем, жедел ринит
  • сыртарт?ысында ас?азан мен он екі елі ішекті? ойы? жара ауруы туралы деректі? болуы
  • 3 ай?а дейінгі балалар?а
  • ж?ктілік, емшекпен емізуде
Побочные действия раствора анальгина
  • агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
  • гипотония, не связанная с реакциями повышенной чувствительности
  • олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит
  • кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке
  • анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм
  • образование инфильтрата в месте введения (при внутримышечном введении)
  • тошнота, рвота, анорексия, боли в желудке, метеоризм, запоры
  • парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия
  • анафилактический шок
  • агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
  • жо?ары сезімталды? реакциясына байланысты емес гипотония
  • олиго- немесе анурия, протеинурия, интерстициальді нефрит
  • теріні? аллергиялы? реакциялары, есекжем, мультиформалы экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), Квинке ісінуі
  • анафилактикалы?/анафилактоидты реакциялар, бронхты? т?йілуі
  • енгізген орында инфильтрат т?зілуі (б?лшы?ет ішіне енгізгенде)
  • ж?рек айнуы, ??су, анарексия, ас?азанны? ауыруы, метеоризм, іш ?атулар.
  • парестезия, ??ла?та?ы шуыл, к?руді? б?зылуы, діріл, депрессия
  • анафилактикалы? шок1
Особые указания к применению

Длительное применение анальгина

При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.


Острая боль в животе

Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.


Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы

Необходим тщательный контроль давления, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст. заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью. Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое исчезает после отмены препарата.

В случае ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно

прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.


Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Анальгинді ?за? ?олдану

Анальгинді 5 к?ннен арты? т?ра?ты ?олдану ?ажет бол?анда ?р апта сайын шеткергі ?ан к?рінісін ба?ылап отыру ?ажет.


Ішті? жедел ауыруы

Оны? себептерін аны?та?анша анальгинді ішті? жедел ауыруын б?се?дету ?шін ?олдану?а болмайды.


Ж?рек-?ан тамыр ж?йесіні? патологиясы бар адамдарда ?олдану

?сіресе систолалы? ?ысымыны? де?гейі сынап ба?аны бойынша 100 мм с.б. т?мен, сыртарт?ысында б?йрек аурулары (пиелонефрит ж?не гломерулонефрит), сондай-а? алкогольдік т?уелділігі бар емделушілерді? ?ан ?ысымын м??ият ба?ылау керек. Анальгинні? биотрансформациялы? ?німдеріні? несеппен шы?арылуы несепті? ?ызыл т?ске боялуын туындатуы м?мкін, ол препаратты то?тат?аннан кейін жойылады.

Анальгинмен емдеу барысында температураны? к?терілуімен, ауыз ?уысы мен ж?т?ынша?ты? (некротикалы? стоматитпен, ірі?ді-некротикалы? ангинамен), м?рын шырышыны? ?абынуымен (гайморитпен), ЭШЖ жо?арылауымен к?рініс бере отырып, емделушіні? жалпы жай-к?йі к?тпеген жерден нашарла?ан жа?дайда анальгинді ?абылдауды дереу то?тату ?ажет, ?йткені б?л симптомдар агранулоцитозды? дамуымен байланысты болуы ы?тимал.


Д?рілік затты? авток?лікті ж?ргізу мен ?ауіпті механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері

Зейінді жо?ары ж?мылдыруды ?ажет ететін авток?лікті немесе бас?адай механизмдерді бас?ару кезінде са?ты? шараларын са?тау керек.

Дозировка и способ применения

Применяют внутримышечно и внутривенно (при сильной боли). Взрослым и подросткам старше 15 лет разовая доза составляет 500-1000 мг (1-2 мл 50% раствора) 2-3 раза в день. Внутривенное введение в дозе превышающей 1000 мг (2 мл) возможно только после тщательного уточнения показаний. Максимальная разовая доза 2000 мг (4 мл). Максимальная суточная доза – 2000-3000 мг (4-6 мл 50% раствора). Продолжительность применения препарата составляет не более 3-5 дней. Повторные курсы применения возможны не ранее чем через 1 месяц.


Детям вводят по 50-250 мг (0,1-0,5 мл 50% раствора). Суточную дозу устанавливают в зависимости от массы тела. При массе тела 5-8 кг суточная доза составляет 50-100 мг (0,1-0,2 мл 50% раствора); при массе 9-15 кг – 100-250 мг (0,2-0,5 мл 50% раствора); при массе 16-23 кг – 150-400 мг (0,3-0,8 мл 50% раствора); при массе 24-30 кг – 200-500 мг (0,4-1,0 мл 50% раствора); при массе 31-45 кг – 250-750 мг (0,5-1,5 мл 50% раствора); при массе 46-53 кг – 400-900 мг (0,8-1,8 мл 50% раствора). Детям до 1 года только внутримышечно.


Внутривенное введение следует проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен быть подогрет до 37-38°С. Препарат предназначен для кратковременного использования. Длительность лечения определяет лечащий врач.

Б?лшы?ет ішіне ж?не к?ктамыр ішіне ?олданылады (?атты ауыр?анда). Ересектер мен 15 жастан ас?ан жас?спірімдерге арнал?ан бір реттік дозасы 500-1000 мг (1-2 мл 50% ерітінді) к?ніне 2-3 ретті ??райды. 1000 мг (2мл) жо?ары дозада к?ктамыр ішіне енгізу к?рсетілімі м??ият аны?тал?аннан кейін ?ана м?мкін. Е? жо?ары бір реттік дозасы 2000 мг (4 мл). Е? жо?ары т?уліктік дозасы 2000-3000 мг (4-6 мл 50% ерітінді). Препаратты ?олдану ?за?ты?ы 3-5 к?ннен аспайтынды ??райды. ?олдануды? ?айталау курсын 1 ай ?тпей ж?ргізуге болмайды.

Балалар?а 50-250 мг (0,1-0,5 мл 50% ерітінді) енгізеді. Т?уліктік дозасын дене массасына байланысты бекітеді. Дене салма?ы 5-8 кг- да т?уліктік доза 50-100 мг (0,1-0,2 мл 50% ерітінді) ??райды; 9-15 кг салма?та– 100-250 мг (0,2-0,5 мл 50% ерітінді); 16-23 кг салма?та – 150-400 мг (0,3-0,8 мл 50% ерітінді); 24-30 кг салма?та – 200-500 мг (0,4-1,0 мл 50% ерітінді); 31-45 кг салма?та – 250-750 мг (0,5-1,5 мл 50% ерітінді); 46-53 кг салма?та – 400-900 мг (0,8-1,8 мл 50% ерітінді). ); 1 жас?а дейінгі балалар?а тек б?лшы?ет ішіне.

К?ктамыр ішіне енгізуді емделушіні? жат?ан ?алпында, А?, ЖЖЖ (ЧСС) ж?не тыныс алуды ба?ылаумен, а?ырын (1мл/мин аспайтын жылдамды?та) ж?ргізу керек. Инъекциялы? ерітінді 37-38°С-ге дейін жылытылуы керек. Препарат ?ыс?а мерзімге пайдалану?а арнал?ан. Емдеу ?за?ты?ын емдеуші д?рігер аны?тайды.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов. Действие анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином. Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами. Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и увеличивает их эффект. Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина.


Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта. Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови. При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии, с седативными cредствами, анксиолитиками- усиливается анальгезирующее действие анальгина, с кофеином- усиливается действие анальгина. При применении анальгина в комбинации с питофенона гидрохлоридом и с фенпивериния бромидом- происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.


Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают его токсичность. При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации.

Бас?а анальгетиктермен-антипиретиктермен ж?не ?абыну?а ?арсы стероидты емес д?рілермен бір мезгілде ?олдан?ан кезде уытты ?серлеріні? ?зара к?шеюі м?мкін. Барбитураттармен, кодеинмен, гистаминдік рецепторларды? Н2-б?гегіштерімен, анаприлинмен бір мезгілде ?олдан?ан кезде анальгинні? ?сері к?шейеді. Тиамазолмен ж?не цитостатикалы? д?рілермен бір мезгілде ?олдан?ан кезде лейкопенияны? даму ?аупі жо?арылайды. Анальгин ?антты т?мендету ?шін ішетін д?рілерді а?уыздармен байланыстан ы?ыстырып шы?арып, осылайша оларды? ?серін арттырады. Тікелей емес антикоагулянттарды?, глюкокортикостероидтар мен индометацинні? белсенділігін к?шейтеді.


Анальгин этил спиртіні? седативтік ?серін к?шейтеді. Анальгин ?ан плазмасында?ы А циклоспоринні? концентрациясын т?мендетеді. Фенотиазин туындыларымен бір мезгілде ?олдан?анда ай?ын гипертермияны? дамуы ы?тимал, седативті д?рілермен, анксиолитиктермен анальгинні? ауыруды басатын ?сер к?шейеді, кофеинмен - анальгинні? ?сері к?шейеді. Анальгинді питофенон гидрохлоридімен ж?не фенпивериний бромидімен біріктірілімде ?олдан?анда оларды? фармакологиялы? ?серіні? ?зара к?шеюі ж?реді, ол ауыру синдромыны? азаюымен, тегіс б?лшы?еттерді? боса?суымен ж?не жо?ары дене температурасыны? т?мендеуімен бай?алады.

?шциклды антидепрессанттар, біріктірілген ішетін контрацептивтер мен аллопуринол анальгинні? метаболизмін баяулатады ж?не оны? уыттылы?ын жо?арылатады. Миотропты? спазмолитиктермен (дротаверинмен, папаверинмен, питофенонмен) ж?не м-холиноб?гегіштермен (фенпивериний бромидімен, платифиллинмен, атропинмен) бір мезгілде ?олдан?анда осы біріктірілімні? анальгетикалы?, спазмолитикалы? ж?не ысты?ты т?сіретін белсенділігіні? ?зара к?шейгені бай?алады.

Передозировка анальгином в растворе

Симптомы. рвота, гипотермия, артериальная гипотония, сердцебиение, одышка, сонливость, спутанность сознания и бред, нарушение функции печени и почек, судороги, острая почечная и печеночная недостаточность, паралич дыхательной системы.


Лечение
. отмена препарата. Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната ускоряют выведение анальгина. Проводят поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует.

Симптомдары. ??су, гипотермия, артериялы? гипотония, ж?ректі? ?а?уы, ентігу, ?й?ышылды?, сананы? шатасуы мен сандыра?тау, бауыр мен б?йрек ?ызметіні? б?зылуы, ??рысулар, жедел бауыр б?йрек жеткіліксіздігі, тыныс алу ж?йесіні? салдану.


Емдеу. препаратты ?абылдауды то?тату. ?ар?ынды диурез бен натрий гидрокарбонатын енгізу жолымен несепті сілтілендіру анальгинні? шы?арылуын жылдамтады. Пайда бол?ан б?зылуларды жою?а ба?ыттал?ан демеуші ж?не белгілеріне ?арай ем ж?ргізеді. Арнайы у ?айтар?ысы жо?.

Фармакологические свойства Фармакокинетика

После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы крови (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,9?15,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T?) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается.

Б?лшы?ет ішіне енгізгеннен кейін тез сі?еді ж?не бауыр?а жетіп ол жерде 4-метиламиноантипиринні? (4-МАА) белсенді метаболитін т?зумен гидролизге ?шырайды ж?не 4-аминоантипиринні? (4-АА) екінші белсенді метаболитіне дейін деметильденеді, сондай- а? 4-формиламиноантипирин (4-FAA) ж?не 4-ацетиламиноантипиринні? (4-AcAA) белсенсіз метаболитіне дейін биотрансформацияланады.

?згермеген анальгин тек к?ктамыр ішіне енгізгеннен кейін ?ана ?анда азда?ан м?лшерде аны?талады. ?анда ?ан плазмасы а?уыздарымен (4-МАА 58%-?а, 4-АА 48%-?а) ?айтымды байланысады. Анальгин метаболиттері ?осындысыны? тиімді концентрациясы 10 мкг/мл ??райды. Метаболиттерді? концентрациясы 20 мкг/мл-ден ас?анда уытты ?сері бай?алады. Препаратты бірнеше рет енгізгенде оны? фармакокинетикасы ?згермейді. Препаратты? жина?талуы бай?алма?ан.

4-МАА ж?не 4-АА белсенді метаболиттеріні? жалпы ж?йелі клиренсі тиісінше 182,9±15,1 мл/мин ж?не 55,2±6,4 мл/мин ??райды. Оларды? жартылай шы?арылу кезе?і (T?) тиісінше 2,5-3,0 са?атты ж?не 6-8 са?атты ??райды. Метаболиттер т?рінде несеппен шы?арылады. Б?йрек ?ызметі б?зыл?ан емделушілерде дозалауды? ?сыныл?ан режимін ?стан?анда ?згермеген белсенді затты? жина?талуы бай?алма?ан.

Фармакодинамика

Анальгин - средство нестероидной структуры, оказывающее анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2?, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).

Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.

Анальгин - стероидты емес ??рылымды д?рі, ауыруды басатын, ысты?ты т?сіретін ж?не ?лсіз бай?алатын ?абыну?а ?арсы ?сер етеді. ?сер ету механизмі І ж?не ІІ типті циклооксигеназа белсенділігін тежеумен байланысты. Н?тижесінде эйкозаноидтар синтезіні? арахидонды каскадыны? реакциясы б?геледі ж?не PgE2, PgF2a простагландиндеріні?, оларды? эндоперекистеріні?, брадикининні? т?зілуі б?зылады. Антиноцицептивті ж?йені? ядросында анальгин кинуренин ?ыш?ылыны? б?лінуін к?шейтеді, ол (NMDA-рецепторлар?а ы?пал ету есебінен) ауыру импульстарын ?ткізуді тежейді. Экстра-ж?не проприоцептивтік рецепторлардан Голль мен Бурдах шо?ыры бойымен ауыру импульстеріні? ?туін тежейді, таламусты? ауыру орталы?ын ?оздыру шегін жо?арылатады. Бір уа?ытта жылу берілуін к?шейтіп, гипоталамусты? ысты?ты реттейтін орталы?ы белсенділігін т?мендетеді.

Упаковка и форма выпуска

По 2 мл в ампулы. На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеящуюся. По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

2 мл-ден ампулаларда. ?рбір ампула?а м?тінін тез ?ататын бояумен тере? та?балау ?дісімен жазады немесе к?пбояулы та?балау?а арнал?ан ?а?аздан немесе офсетті ?а?аздан жасал?ан затта?ба немесе ?здігінен жапсырылатын затта?ба жапсырады. 10 ампуладан ампуланы ашу?а арнал?ан пыша?пен немесе ампула скарификаторымен гофрлеуге арнал?ан ?а?аздан жасал?ан гофрленген ендірмелерімен картоннан жасал?ан ?орап?а салын?ан. ?орапты медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тіліндегі н?с?аулы?пен бірге топты? ыдыс?а салады. 10 ампуладан поливинилхлоридті ?лбірден жасал?ан пішінді ?яшы?ты ?аптама?а ампуланы ашу?а арнал?ан пыша?пен немесе ампула скарификаторымен ж?не медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тіліндегі н?с?аулы?пен бірге картоннан жасал?ан п?шкеге салын?ан.