Категория: Инструкции
аторвастатин (кальциевая соль (вR,дR)-2-(n-фторфенил)-в,д-дигидрокси-5-изопропил-3-фенил-4-(фенилкарбомоил)пироло-1-гептаноата) — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермент, превращающий ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, которая является предшественником стеролов, включая ХС. Аторвастатин снижает уровень ХС и липопротеидов в плазме крови за счет угнетения опосредованного ГМГ-КоА-редуктазой синтеза ХС в печени, а также увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению их захвата и катаболизма. Препарат снижает уровень ЛПНП в сыворотке крови у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ, повышает уровень ХС ЛПВП и аполипопротеина А у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, в том числе у больных с инсулинзависимым сахарным диабетом.
Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Степень всасывания повышается пропорционально дозе аторвастатина и составляет около 95–99%. Абсолютная биодоступность — около 12%, а системная доступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и биотрансформацией при первичном прохождении через печень. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 565 л. Около 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Биотрансформируется под действием цитохрома Р450 3А4 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов окисления. Эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Выводится с желчью, не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина составляет 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов.
При атеросклерозе в целях снижения повышенного уровня общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ у больных с первичной гиперхолестеринемией, смешанной гиперлипидемией, гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при недостаточной эффективности диеты и других немедикаментозных методов коррекции.
ПрименениеПеред назначением Атокора больному назначают стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться и дальше во время лечения. Дозу устанавливают индивидуально, учитывая начальный уровень ЛПНП и цель терапии. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу нужно с интервалом 4 нед и более. Максимальная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня независимо от приема пищи. При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект развивается на протяжении 2 нед, а максимальный — 4 нед. При продолжительной терапии эффект сохраняется. У большинства взрослых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией применение Атокора в дозе 80 мг/сут приводит к снижению уровня ХС ЛПНП более чем на 15% (18–45%).
У больных с нарушениями функции почек концентрация аторвастатина в плазме крови и его гиполипидемическое действие не изменяются, поэтому коррекции дозы не требуется.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к препарату, активные заболевания печени или повышение активности сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза выше нормы) неустановленного генеза, период беременности и кормления грудью, возраст до 15 лет. Препарат не назначают женщинам детородного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции.
Побочные эффектыЗапор, метеоризм, диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея, головная боль, астения, миалгия, нарушения сна, редко — судороги, миозит, миопатия, парестезия, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, гепатотоксичность, алопеция, зуд, кожная сыпь, импотенция, катаракта, гипергликемия, гипогликемия.
Особые указанияЖенщинам детородного возраста при лечении Атокором нужно использовать адекватные методы контрацепции. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови и на выраженность его гиполипидемического действия, поэтому коррекции дозы не требуется. Препарат с осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или с заболеваниями печени. Перед началом терапии Атокором необходимо провести исследование функциональных показателей почек и печени. До и на протяжении всего периода лечения пациент должен придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. В случае повышения активности трансаминаз показатели следует контролировать до их полной нормализации. Если повышение активности АсАТ или АлАТ превышает норму более чем в 3 раза, рекомендуется снизить дозу или отменить препарат.
Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста. В клинических исследованиях установлена безопасность и эффективность препарата у пациентов этой группы при назначении в максимальной суточной дозе — 80 мг.
Терапию Атокором следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или развития миопатии. При появлении симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, следует снизить дозу или отменить препарат.
ВзаимодействияОдновременное применение Атокора и дигоксина сопровождается повышением равновесной концентрации дигоксина в плазме крови почти на 20%.
У здоровых добровольцев одновременное применение эритромицина (в дозе 500 мг 4 раза в сутки), обладающего способностью ингибировать цитохром Р450 ЗА4, приводило к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.
При применении Атокора и гормональных контрацептивов повышается концентрация норэтидрона и этинилэстрадиола в плазме крови. При определении дозы контрацептивного средства необходимо учитывать возможность повышения контрацепции его компонентов.
Колестирамин снижает уровень аторвастатина в крови почти на 25%, однако гиполипидемический эффект комбинации Атокора и колестирамина выше, чем при применении каждого препарата в отдельности.
Одновременное применение антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, может снижать концентрацию аторвастатина в плазме крови почти на 35%, не изменяя при этом влияния Атокора на уровень ХС ЛПНП.
Риск развития миопатии повышается при одновременном применении циклоспорина. фибратов, эритромицина. противогрибковых препаратов группы азолов, кислоты никотиновой.
ПередозировкаВозможно развитие рабдомиолиза, нарушения функции печени. Специфического антидота нет. В случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. В связи со значительным связыванием препарата с белками плазмы крови гемодиализ малоэффективен.
Условия храненияПри температуре 15–25 °С.
Международное непатентованное название:
Аторвастатин
Регистрационный номер:
Таблетки 10 мг: РК-ЛС-5№003016, 18.09.2006
Таблетки 20 мг: РК-ЛС-5№003026, 18.09.2006
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг.
Состав:
Одна таблетка Атокор 10 мг содержит:
активное вещество - аторвастатин 10.84 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, кальция карбонат, натрия кроскармеллоз, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза (клуксель LF), лактоза (лактоза DT), магния стеарат, гипромеллоз 15 cps, пропиленгликоль, очищенный тальк, двуокись титана.
Одна таблетка Атокор 20 мг содержит:
активное вещество - аторвастатин 21.68 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, кальция карбонат, натрия кроскармеллоз, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза (клуксель LF), лактоза (лактоза DT), магния стеарат, гипромеллоз 15 cps, пропиленгликоль, очищенный тальк, двуокись титана.
Описание:
Белые треугольные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «А» на одной стороне и «10» или «20» на другой стороне.
Фармакокинетика:
После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается, с достижением максимальных плазменных концентраций в течение 1-2 часов. Степень всасывания повышается пропорционально увеличению дозы препарата. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА редуктазы составляет приблизительно 30%. Хотя при приеме пищи скорость и степень всасывания препарата снижаются приблизительно на 25% и 9%, соответственно, однако уровень холестерина/ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени.
Аторвастатин на 98% связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется до орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами.
Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью, после печеночного и внепеченочного метаболизма, однако аторвастатин, по-видимому, не подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения самого аторвастатина составляет приблизительно 14 часов, период полувыведения активных метаболитов составляет 20-30 часов. Менее 2% принятой пероральной дозы аторвастатина выводится с мочой.
Фармакодинамика:
Аторвастатин – селективный, конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы - ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту – предшественник стеролов, включая холестерин.
Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, ЛПНП-холестерол и апоВ у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией с несемейными формами гиперхолестеринемии и со смешанный дислипидемией. Аторвастатин также снижает уровень липопротеидов очень низкой плотности - холестерол (ЛПОНП-Х) и триглицеридов, восстанавливает непостоянное увеличение уровня ЛПОНП-Х и аполипопротеина A-1. Также уменьшает уровень липопротеидов промежуточной плотности - холестерол (ЛППП-Х) у пациентов с дисбеталипопротеинемией.
Показания к применению:
- первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней холестерина и триглицеридов
- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Способ применения и дозы:
Рекомендуемая доза составляет 10–20 мг один раз в сутки. Диапазон доз - от 10 до 80 мг однократно в сутки.
При первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготная семейная и несемейная) и комбинированной (смешанная) дислипидемии доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Эффект проявляется в течение 2 недель, максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель. В начале лечения и/или во время повышения дозы атокора необходимо каждые 2 – 4 недели контролировать уровень липидов в плазме и корригировать дозу.
Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 недель. Атокор можно назначать в любое время дня, с пищей или натощак. Пациенту назначают стандартную гипохолестериновую диету, мероприятия по снижению избыточного веса и физические упражнения как до начала терапии аторвастатином, так и во время лечения.
Побочные действия:
- запоры, вздутие живота, диспепсия, боли в животе, тошнота, гастроэнтерит, колит, рвота, гастрит, сухость во рту, ректальное кровотечение, эзофагит, отрыжка, глоссит, изъязвление полости рта, отсутствие аппетита, повышение аппетита, стоматит, боли в области желчного пузыря, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, дисфагия, энтерит, дегтеобразный стул, кровоточивость десен, язва желудка, тенезмы, язвенный стоматит, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха
- бронхит, ринит, пневмония, одышка, астма, носовое кровотечение
- бессонница, головокружение, парестезия, сонливость, амнезия, тревожные сны, снижение либидо, эмоциональная неустойчивость, нарушение координации, периферийная нейропатия, кривошея, паралич лица, гиперкинезия, депрессия, гипостезия, гипотония
- артрит, судороги в нижних конечностях, бурсит, тендовагинит, миастения, контрактура мышц, миозит
- зуд, контактный дерматит, облысение, сухость кожи, повышенная потливость, уртикария, крапивница, экзема, себорея, язвы кожи
- инфекция мочевого тракта, частое мочеиспускание, цистит, гематурия, импотенция, дизурия, конкременты в почках, никтурия, эпидидимит, фиброзно-кистозная мастопатия, влагалищное кровотечение, альбуминурия, гипертрофия грудной клетки, ациклическое маточное кровотечение, нефрит, недержание мочи, задержка мочи, позывы на мочеиспускание, преждевременная эякуляция, маточное кровотечение
- амблиопия, звон в ушах, сухость глаз, нарушение рефракции, кровотечение в глаз, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкуса, извращение вкуса
- сердцебиение, вазодилатация, обморок, мигрень, ортостатическая гипотония, флебит, аритмия, стенокардия, гипертония
- периферический отек, гипергликемия, повышение уровня креатинин-фосфокиназы, подагра, повышение массы тела, гипогликемия
- кровоподтеки, анемия, увеличение лимфатических узлов, тромбоцитопения, петехиальное кровоизлияние
- боль в груди, отёк лица, лихорадка, ригидность мышц шеи, нарушение ориентации, повышенная реакция фоточувствительности, генерализованный отек, анафилаксия, ангионевротический отек, пузырьковая сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенс-Джонсона и токсический эпидермальный некроз) и острый некроз скелетных мышц.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
- острый гепатит
- хронический активный гепатит
- цирроз печени любой этиологии
- повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке
- беременность или лактация
- дети до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия:
Антациды снижают концентрацию аторвастатина на 35% (влияние на содержание холестерина /ЛПНП не меняется).
Плазменные концентрации аторвастатина снижаются приблизительно на 25% при совместном назначении с холестиполом.
Одновременное применение аторвастатина с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном увеличивает риск снижения уровня эндогенных стероидных гормонов в плазме.
Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами монооксидазы (циклоспорин, фибраты, эритромицин, кларитромицин, иммунодепрессивные, противогрибковые средства (относящиеся к азолам) и никотинамид), сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (риск возникновения миопатии).
При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.
При назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут увеличивается концентрация пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.
Одновременное применение с этанолом увеличивает риск повышения "печеночных" трансаминаз.
Грейпфрутовый сок увеличивает максимальную концентрацию аторвастатина.
Особые указания:
Перед началом терапии аторвастатином следует исключить причины вторичной гиперхолестеринемии (например, недостаточное лечение сахарного диабета, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемии, обструктивные заболевания печени, прием других лекарственных препаратов и алкоголизм), а также определить липидный состав – уровень общего холестерина, холестерина/ЛПНП, холестерина/ЛПВП и триглицеридов.
Применение в педиатрии: данных о применении в детской практике нет.
Пациенты пожилого возраста: Плазменные концентрации аторвастатина повышаются приблизительно на 40% у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Почечная недостаточность: Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или снижение холестерина/ЛПНП, поэтому подбора дозы не требуется. Сообщалось о развитии рабдомиолиза и острой почечной недостаточности вследствие миоглобинурии при приеме препаратов этой группы. Поэтому аторвастатин следует временно отменить или прервать лечение у пациентов с тяжелыми острыми состояниями при подозрении на миопатию, а также у пациентов группы риска, у которых может развиться почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза.
Заболевания печени: Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/ или пациентам с наличием заболеваний печени в анамнезе.
Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы могут вызывать биохимические нарушения функции печени. Поэтому необходимо проводить оценку функции печени до начала терапии и через 12 недель после начала терапии или повышения дозы, затем один раз в полгода. У пациентов c заболеваниями печени на фоне алкоголизма плазменные концентрации аторвастатина заметно повышаются.
Беременность и период лактации
Противопоказан.
Влияние на способность к управлению автотранспортом или работу с механизмами
Препарат может вызывать головокружение и сонливость, поэтому в период лечения пациенты не должны управлять транспортными средствами или движущимися механизмами.
Передозировка:
Усиление действия побочных эффектов. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, слабительные средства. При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью препарат следует немедленно отменить. Показано введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется внутривенное введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином.
Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг № 10. Первичная упаковка - блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, вторичная – картонные коробки.
Условия хранения:
Хранить при температуре до +25°С, в защищенном от света и влаги месте. Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок годности:
2 года
По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Аторис – широко известный препарат, используемый для снижения уровня холестерина в организме. Несмотря на широкое применение Аториса, его аналоги также используются достаточно часто. Некоторые пациенты хотят найти средство подешевле, а в некоторых случаях есть необходимость использовать форму выпуска, отличную от таблетированной.
Механизм действия препаратаВоздействие средства на организм начинается с нормализации активности фермента, отвечающего за превращение ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы) в мевалоновую кислоту.
Аторис инструкция по применению называет и антиатеросклеротическим препаратом. В его состав входит аторвастатин, влияющий на стенки сосудов и состав крови.
После применения этого лекарства подавляется синтез изопреноидов, увеличиваются размеры внутренней оболочки сосудов.
Действие медикамента начинается уже в первые 14 дней после начала приема, а максимальный эффект достигается на 4 неделе.
Показания и противопоказанияКак гласит инструкция по применению, аналоги Аториса, как и сам препарат, имеют следующие показания:
В то же время использование препарата противопоказано при беременности и кормлении грудью, печеночной недостаточности, циррозе печени, болезнях скелетных мышц, галактоземии и индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
В инструкции нет информации о безопасном применении Аториса детьми до 18 лет, поэтому при возникновении такой необходимости нужно обязательно получить консультацию врача. Во время курса лечения нужно наблюдать за функцией печени. При возникновении мышечных болей необходимо обратиться к врачу. Во время приема препарата необходимо соблюдать осторожность при работе с ответственными механизмами и управлении транспортом.
Аналоги Аториса
Одним из основных аналогов Аториса является Торвакард. Единственное отличие между препаратами состоит в дозировке, которая у Торвакарда составляет 40 мг. Это может доставить некоторые неудобства в тех случаях, когда необходимая доза аторвастатина составляет более 80 мг.
Аторис часто заменяют Липримаром. Дозировки этих препаратов почти полностью совпадают, за исключением таблеток 30 мг. Препарат выпускается ирландской компанией Пфайзер, что является залогом высокого качества. Если углубиться в историю, то можно обнаружить, что Липримар является оригинальным препаратом аторвастатина. Все остальные средства с аналогичным действием, включая сам Аторис, — его производные.
Другими аналогами препарата считаются лекарства, содержащие аналогичное действующее вещество и имеющие такой же код АТХ (С10АА05). Наиболее распространенные аналоги Аториса:
Кроме того, Аторис можно заменить Абитором, Азтором, Актастатином, Астином, Атокором, Аторвакором, Аторвастатином и другими аналогичными препаратами.
Осуществлять замену Аториса на аналоги можно только после консультации с лечащим врачом.
Это ограничение связано с тем, что, помимо действующего вещества, лекарственные средства включают в себя добавки, которые могут отличаться у средств с аналогичным механизмом действия.
Что касается цены, то она может отличаться как в большую, так и в меньшую сторону в зависимости от производителя и процентного содержания действующего вещества. Так, купить Симвастатин 10 мг можно за 250-300 рублей, а Крестор обойдется в 1500-1700 рублей за 10 мг.
23 Сен 2015, 14:46 SkILL
У лиц преклонного возраста применяются дозы, которые рекомендуются у взрослых.
Инструкция к сигнализации шерхан магикар атокор инструкция по применению аналоги инструкция на. Також рекомендується проводити належний клінічний моніторинг стану пацієнта (див. Середній період напіввиведення аторвастатину становить близько 14 год. Атокор официальная инструкция производителя. Цены действительны при самовывозе из данной аптеки по адресу киев, метро минская, ул.
Изменения со стороны цнс изменения качества сна (бессонница, поверхностный сон), неустойчивые эмоциональные состояния, нарушения чувствительности, головокружение, нейропатия, нарушения координации. Если значительное повышение уровня кфк сохраняется, следует снизить дозу или отменить препарат. При застосуванні аторвастатину ввечері його концентрація в плазмі була нижчою (приблизно на 30 для сmax та auc), ніж при ранковому прийомі.
Ингибирующая активность в отношении гмг-коа-редуктазы сохраняется около 2030 ч благодаря наличию активных метаболитов. Lf), лактоза (лактоза dt), магнію стеарат оболонка гіпромелоза 15 спз, пропіленгліколь, тальк очищений, титану діоксид. Комбинированные оральные контрацептивы увеличивают показатели средней скорости концентрации в крови на фоне вазоклина. Оатр1в1 (наприклад, циклоспорин) можуть підвищувати біодоступність аторвастатину.
Атокор инструкция по применению цена в аптеках составВы можете бесплатно разместить информацию о вашей компании или услугах в этом блоке.
Обменные нарушения подагра, изменение аппетита вплоть до анорексии, редко прибавка массы тела. Препарат не призначають жінкам дітородного віку, які не використовують адекватні методи контрацепції. а также ознакомиться с инструкциями к препарату. Прочие ингредиенты лактоза, кальция карбонат, натрия кроскармеллоза, полисорбат 80, гидроксипропилметилцеллюлоза (klucel lf), лактоза dt.
Атокор інструкція застосування препарату атокор таблетки Застосування езетимібу як монотерапії повязують з розвитком явищ з боку мязової системи, у тому числі рабдоміолізу.
