Категория: Инструкции
Трудно жителям умеренных широт представить клубень 40—50 см. в диаметре и весом в 20—30 кг. Именно такой клубень имеет тропическая травянистая лиана стефания гладкая — Stephania glabra (Roxb.) Miers. (синоним стефания круглая — S. rotunda Lour.) из семейства луносемянниковых — Menispermaceae.
Ее длинные плети в тропиках достигают 10—15 м. длины. Стебли лазящие или вьющиеся, цилиндрические, голые, одревесневают у основания. От клубня, почти круглого, отходят тонкие корни до 20—40 см. длины. Листья стефании щитовидные, имеют цельную пластинку округлой формы до 15—20 см. в диаметре с черешком, прикрепленным почти в середине пластинки, до 36—40 см. длины.
Стефания гладкая — растение двудомное, и поэтому тычиночные и пестичные цветки находятся на разных особях. Цветки мелкие, желто-зеленые, весьма многочисленные, собраны в зонтиковидные свисающие соцветия, находящиеся в пазухах листьев. Плод представляет шаровидную костянку с сочным красным околоплодником.
Распространена стефания гладкая в тропических и субтропических горных областях Южного Китая, Японии, Бирмы, Вьетнама и Индии, где поднимается в горы до высоты 1800—2100 м. над уровнем моря.
В траве стефании гладкой найдена сумма алкалоидов — 1—2,1 %, состоящая из циклеанина и синоакутина. Исследования гиндарина показали, что он действует успокаивающе, а в больших дозах вызывает сон. Обладает он также противосудорожным и гипотензивным действиями. После успешных клинических испытаний гиндарин был разрешен к применению в медицинской практике как успокаивающее средство при неврастении и различных неврозах и психозах, при бессоннице и заболеваниях, связанных с повышенной возбудимостью.
Алкалоид циклеанин тоже интересен тем, что по химической структуре близок алкалоиду тетрандрину, выделенному из другого вида стефании. Предварительными исследованиями установлено, что циклеанин обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действиями и рекомендуется для клинических испытаний.
Агрономы ВИЛРа разработали агротехнику выращивания стефании гладкой в условиях влажных субтропиков для введения ее в промышленную культуру. В Аджарии стефания гладкая при укрытии клубней окучиванием выдерживала кратковременные заморозки до —13°С. В условиях культуры она за лето развивает плети до 5—8 м, а клубни трехлетних растений достигают веса свыше 1 кг. В настоящее время плантации стефании гладкой занимают значительную площадь в Кобулетском совхозе.
Применение в народной медицинеВ народной медицине Индии клубни стефании гладкой широко применяются для лечения разных заболеваний: при туберкулезе. дизентерии. бронхиальной астме и как обезболивающее при родах. В Китае измельченные стебли и корни используют в виде настоя при истощении организма после длительных заболеваний, а также при малярии и укусах ядовитых змей. Известно также, что стефания гладкая — одно из самых высокоалкалоидных растений: в ее клубнях и корнях содержится до 8 % алкалоидов. Некоторые алкалоиды стефании гладкой, выделенные в чистом виде, обладают ценными лечебными свойствами и предлагались для лечения некоторых заболеваний. Изучение этого растения весьма перспективно для получения новых лекарственных препаратов .
Исследование клубней стефанииВ 1958 г. экспедицией ВИЛРа в Индии в местах естественного произрастания стефании гладкой было собрано несколько клубней, которые затем высадили на Закавказской зональной станции ВИЛРа в г. Кобулети. С этого времени началось всестороннее изучение этого интересного растения нашими учеными.
Химики ВИЛРа исследовали клубни стефании гладкой, доставленные из Индии, и клубни, выращенные на зональной станции в г. Кобулети. В обоих образцах был обнаружен алкалоид гиндарин, причем его содержание составляло 50 % от суммы алкалоидов. Впервые этот алкалоид выделили и изучили индийские ученые, дали ему это название и установили, что по химической структуре он представляет l -тетрагидропальматин. Японскими химиками из клубней стефании гладкой был выделен алкалоид, названный ими ротундином, и была предложена его структурная формула. Наши химики доказали, что ротундин идентичен гиндарину.
В обоих образцах клубней стефании гладкой химики ВИЛРа обнаружили еще один алкалоид — циклеанин, но в индийском образце его содержалось 10 % от суммы алкалоидов, а в клубнях, выращенных в кавказских субтропиках, его оказалось 25 %. Однако в индийских клубнях был найден еще один алкалоид — стефарин (до 20 %), тогда как в отечественном сырье обнаружены только его следы. Такое качественное различие химического состава объясняется разными условиями мест произрастания исследованных растений.
Подробности Автор: Алексей Рыбак
Здоровье и психология Северодвинск 89210796296
Есть такое неприметное растение - стефания гладкая. В наших широтах в чистом поле его не встретить, а вот на подоконнике вероятность его обнаружения редко возрастает. Цветоводы любят стефанию за ее необычный внешний вид, хотя растение обладает еще массой свойств, благодаря которым в некоторых регионах Земного шара снискало высокую популярность. В частности, стефания гладкая - ценнейшее лекарственное растение, которое по сей день используется преимущественно как успокаивающее средство. О полезных свойствах и применении этого растения в лекарственных целях читайте в этой статье дальше.
Биологическое описание стефании гладкойСтефания гладкая (лат. Stephania glabra Miers. ) - это тропическое травянистое растение, принадлежащее к редкому семейству Лукосемянковые (Menispermаceae). Стефания гладкая - лиана, достигающая в длину 4 м.
Его особенностью является наличие крупного клубня с отходящими от него корнями, общая масса которых может достигать 30-50 килограммов. Корень коричнево-серый, очень мясистый, разрез светло-желтый. Эти клубни и заготавливаются в медицинских целях.
Очень декоративны листья растения сердцевидной формы, расположение на стебле у которых спиральное.
Цветки мелкие, однополые, собраны в соцветия-зонтики.
Плод стефании - костянка розового цвета. Внутри плода содержится несколько семян обратнояйцевидной формы, темно-коричневого цвета.
Распространение стефании гладкойНа территории России стефания гладкая не произрастает, однако в субтропической зоне она введена в культуру как лекарственное растение. Естественный ареал распространения - Восточная и Юго-Восточная Азия, Австралия.
Химический состав стефании гладкойКорни и корневище растения содержат алкалоиды, оказывающие терапевтическое действие: циклеанин, пальмитин, стефарин (стефаглабрин), гиндарин, коридин и некоторые другие. Гиндарин и стефарин - производные изохинолина. Именно в зависимости от их содержания и зависит биологическая активность растения. Именно эти вещества в большей мере и определяют терапевтическую ценность растения, угнетая как двигательную активность, так и приводя к миорелаксации, понижая температуру тела, оказывая тормозящее влияние на условные рефлексы всех млекопитающих.
Полезные свойства стефании гладкойБольшие дозы гиндарина оказывают противосудорожное действие, а также обладают обезболивающим эффектом. Гиндарин к тому же устраняет влияние на артериальное давление адреналина, повышает чувствительность внутренних органов к ацетилхолину, тонизирует гладкую мускулатуру.
Препараты, впервые полученные из стефании гладкой (гиндарин), показаны при самых различных функциональных расстройствах центральной нервной системы (невроз навязчивых состояний, неврастения, повышенная нервная возбудимость), при остаточных явлениях сосудистых заболеваний головного мозга, последствия его травм, а также при эпилепсии, шизофрении и хроническом алкоголизме .
Длительное применение гиндарина оказывает ярко выраженное успокаивающее действие. Действует он мягко, противопоказаний к его применению в терапевтических дозах не выявлено, однако в начале приема препарата возможно проявление легкого двигательного беспокойства, которое легко устраняется некоторыми корректорами, например, циклодолом.
Из измельченных корней и стеблей стефании готовят отвары и настои, которые полезно пить при истощении организма в результате длительной болезни. В некоторых местностях их применяли как средство от бессонницы, кишечной, желудочной и головной боли, как противоядие при укусах змей, а также как болеутоляющее и успокаивающе средство, как жаропонижающее средство при малярии и лихорадке.
Клубни растения раньше использовались для лечения дизентерии, туберкулеза и бронхиальной астмы, и даже как обезболивающее при родах.
Выделенные из растения вещества послужили импульсом к синтезу гиндарина - препарата, который используется как успокаивающее и болеутоляющее средство при различных неврозах и даже психозах, бессоннице, неврастении, а также при заболеваниях, связанных с повышенной возбудимостью.
Основная лекарственная форма гиндарина - инъекции и таблетки. Препарат отпускается только по рецепту врача.
Противопоказания к применению препаратов стефании гладкойСпециальные противопоказания отсутствуют. Ориентироваться необходимо на индивидуальную переносимость препаратов, соблюдая при этом дозировку.
В начале курса лечения возможно проявление легкого двигательного беспокойства, которое, если за несколько дней самостоятельно не проходит, устраняется приемом препаратов-корректоров (например, циклодола).
Это лекарственное растение относится к многолетней двудомной лиане. Корневая система представлена почти круглым клубнем с отходящими от него в няжней части мочковатыми корнями. Масса одного клубня на родине может достигать 20 кг. Стебель голый, округлый, лазящий, с возрастом у основания древеснеющий. Стебли за вегетационный период в условиях Закавказья вырастают до 6—9 м; на зиму отмирают.
Листья крупные, очередные, цельные, округлые, остроконечные, гладкие; листовая пластинка длиной 15— 20 см, черешок — до 40 см. Цветки зеленовато-желтые, в головчатых свисающих зонтичных соцветиях? Мужские цветки состоят из 6 свободных чашелистиков и 3 обратнояйцевидных мясистых лепестков; женские цветки имеют 3 чашелистиками 3 лепестка. Плод — красная шаровидная костянка с сочным околоплодником.
Распространена стефания в тропиках и субтропиках Индии, а также в Бирме, Вьетнаме, Южном Китае, Японии. В СНГ возделывается в условиях влажных субтропиков Закавказья.
Лекарственным растительным сырьем стефании гладкой являются клубни с корнями. Сырье заготовляют от одно-, трехлетних растений осенью. Очищают от земли, режут на куски и высушивают при температуре 60—80 °С.
В качестве лекарственного растительного сырья можно использовать и надземную часть стефании гладкой, в частности верхушки побегов с листьями.
Нарезанные на куски и высушенные клубни с корнями используют в качестве лекарственного сырья для получения гиндарина и стефаглабрина сульфата.
Сырье представляет собой куски клубней с корнями и без корней. Куски клубней плоские, волнисто-изогнутые, различной длины, толщиной до 1 см, морщинистые, с бугорками или небольшими извилистыми рубцами, выступающими над поверхностью, желтовато-серые.
Корни прямые или изогнутые, разветвленные, продольно-морщинистые, длиной до 35 см, шириной до 1,5 см, на изломе волокнистые, снаружи буровато-серые, внутри серовато-желтые. Запах слабый, специфический.
Подземные органы стефании гладкой содержат алкалоиды. В клубнях индийского происхождения содержится до 6—8 % алкалоидов, из которых основные гиндарин (30%) и стефа рин (15-18 %).
В настоящее время из клубней с корнями стефании гладкой, культивируемой в СНГ, получают гиндарина гидрохлорид и стефаглабрина сульфат. Гиндарина гидрохлорид используют при функциональных расстройствах центральной нервной системы с явлениями повышенного возбуждения. Стефаглабрина сульфат предложен при заболеваниях периферической нервной системы: миопатии (у взрослых), боковом амиотрофическом склерозе, парезах лицевого нерва и др.
Народные средства лечения не применяют стефанию гладкую в своих рецептах, так как она оказывает сильное воздействие на нервную систему, что опасно при неправильном приеме. Знакомьтесь с описанием лекарственных растений в каталоге на нашем сайте — сушеница топяная (болотная), весьма распространена и очень широко применяется как самостоятельно, так и во многих лекарственных сборах.
A61K9/48 - препараты в капсулах, например из желатина, шоколада
A61K31/4375 - гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин
A61J3/07 - в капсулах и подобных сосудах малого объема для приема лекарств перорально
Владельцы патента RU 2360675:
Закрытое акционерное общество "Биологические исследования и системы" (RU)
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, а именно к пероральным лекарственным препаратам на основе гиндарина, обладающим транквилизирующими свойствами. Препарат включает в качестве активного вещества гиндарина гидрохлорид и вспомогательные компоненты и выполнен в виде твердой желатиновой капсулы. Гиндарин входит в состав заполняющей капсулы массы в виде смеси порошков гиндарина и вспомогательных компонентов или в виде гранулята. В качестве вспомогательных компонентов препарат содержит наполнитель или наполнитель в сочетании или с дезинтегрантом, или антифрикционным веществом, или с их смесью. Также предложен способ получения указанного перорального препарата. Изобретение обеспечивает упрощение технологического процесса изготовления лекарственного препарата гиндарина, снижение брака при изготовлении, снижение стоимости изготовления, более высокую биодоступность гиндарина по сравнению с препаратом в виде таблеток. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, а именно к пероральным лекарственным препаратам на основе гиндарина, обладающим транквилизирующими свойствами.
Известен алкалоид гиндарин (L-тетрагидропальматин, 5, 8, 13, 13а-тетрагидро-2,3,9,10-тетраметокси-6H-дибензо[a,g]хинолизин), который в виде гидрохлорида гиндарина выпускается в таблетках, покрытых оболочкой с содержанием активного вещества 0,05 г и включающих также вспомогательные компоненты (//lekmed.ru/lekarstva/psiholepticheskie/gindarin.html).
Данный препарат эффективен при лечении функциональных расстройств ЦНС (неврастения, невроз навязчивых состояний), травматической энцефалопатии, шизофрении, сосудистых заболеваний головного мозга, эпилепсии (судорожные припадки, эпилептический психоз), хроническом алкоголизме благодаря выраженному успокаивающему действию. Благоприятное действие этот препарат оказывает и на детей с невротическими состояниями. Препарат обладает мягким действием, хорошо переносится больными, не вызывает чувства тяжести в голове и общего угнетения при пробуждении (www.golkom.ru/price/group/4630.html?hn=0159).
Недостатками перорального лекарственного препарата гиндарин в виде таблеток являются многостадийность и длительность получения таблетированной лекарственной формы, то есть сложность технологического процесса, и вследствие этого значительное удорожание стоимости препарата гиндарин в данной лекарственной форме. Кроме того, при прессовании таблетки могут перегреваться, что может привести к браку.
Задачей предлагаемого изобретения является создание перорального лекарственного препарата, содержащего гиндарин в виде твердых желатиновых капсул, и способа их получения.
Технические результаты, которые могут быть получены при использовании предлагаемого изобретения: более высокая биодоступность в сравнении с препаратом гиндарин в виде таблеток, упрощение технологического процесса изготовления перорального лекарственного препарата гиндарин в твердой лекарственной форме, снижение брака при изготовлении и, как следствие, снижение стоимости изготовления данного препарата.
Для решения поставленной задачи в настоящем изобретении предлагается пероральный препарат в виде твердой лекарственной формы - капсулы, включающей в качестве активного вещества гиндарин, при этом гиндарин содержится в составе массы, заполняющей твердые желатиновые капсулы, которая является смесью порошков или гранулятом.
Гиндарин в препарат введен в виде физиологически приемлемого соединения, например гиндарина гидрохлорида.
Масса, заполняющая капсулы, дополнительно содержит вспомогательные компоненты при следующем соотношении (мас. %):
В предложенном пероральном лекарственном препарате гиндарин в виде капсул использован в качестве наполнителя, например, сахар, или лактоза, или микрокристаллическая целлюлоза, или сорбит.
При этом при изготовлении препарата можно применять сахар, так как его карамелизация не происходит при заполнении капсул смесью из-за отсутствия нагрева смеси.
В качестве антифрикционного вещества использованы, например, кислота стеариновая, или стеарат кальция или магния, или тальк, или аэросил, которые увеличивают сыпучесть массы для капсулирования. При этом аэросил снижает также ее гигроскопичность.
Кроме того, в массу для капсулирования в виде смеси порошков предложенного перорального лекарственного препарата гиндарин вводят в качестве дезинтегранта (разрыхлителя), например, крахмал (картофельный, пшеничный, кукурузный, рисовый), или альгинат калия и натрия, или пектин, которые способствуют распадаемости капсул в желудочно-кишечном тракте.
В предложенном пероральном лекарственном препарате применены вещества и материалы, разрешенные для изготовления лекарственных средств в России.
Технологические процессы изготовления капсул гиндарина по предлагаемому изобретению значительно проще, чем технологические процессы изготовления таблеток гиндарина за счет исключения процесса прессования и покрытия таблеток оболочкой. Капсулы можно заполнять массой, содержащей активное вещество в неизменном виде, не подвергая его давлению и тепловому воздействию, как в сложном технологическом процессе прессования при изготовлении таблеток. Это снижает стоимость лекарственного препарата гиндарин в виде капсул по сравнению со стоимостью лекарственного препарата гиндарин в виде таблеток.
Кроме того, при капсулировании устраняется тепловое воздействие на препарат, характерное для прессования таблеток, которое может приводить к браку из-за теплового воздействия на компоненты смеси для таблетирования, например, карамелизации сахара.
Приготовление препарата гиндарин в капсулах без гранулирования, то есть прямым капсулированием смеси порошков, еще больше снижает стоимость изготовления в силу своей экономичности, поскольку не требуется дополнительного оборудования для гранулирования, сокращаются энергозатраты, повышается производительность труда.
Важно, что пероральный лекарственный препарат гиндарин в виде капсул, обладает более высокой биодоступностью в сравнении с предлагаемым пероральным лекарственным препаратом гиндарин в виде таблеток.
Более высокая биодоступность объясняется тем, что капсулы быстро набухают и растворяются в желудочно-кишечном тракте. Биополимерная желатиновая оболочка медленно, порция за порцией, освобождает действующее вещество, обеспечивая его полноценное всасывание. Желатин капсул легко и быстро усваивается даже при тяжелых нарушениях функций желудочно-кишечной системы человека. Преимуществом капсул является также то, что они легко проглатываются, проницаемы для пищеварительных соков, лечебное действие содержимого проявляется через 5-10 минут после введения. Оболочка из желатина непроницаема для летучих жидкостей, газов, кислорода воздуха.
Капсулы гиндарина наиболее перспективны для применения в геронтологии и детской психиатрии.
Возможность осуществления предлагаемого изобретения иллюстрируется следующими примерами, но не ограничивается ими.
Способ получения перорального препарата гиндарин осуществляют по следующей схеме.
1. Просеивают компоненты (порошки) через сито.
2. Взвешивают компоненты (порошки).
3. Приготавливают массу для капсулирования путем смешивания порошка активного вещества гиндарина гидрохлорида с порошками вспомогательных компонентов при обязательном контроле неоднородности массы для капсулирования.
4. Приготовленную массу в виде смеси порошков капсулируют на машине «Zanazi» в твердые желатиновые капсулы №1 с уплотнением до массы 0,2 г ± 10% в каждой капсуле, получая капсулы перорального лекарственного препарата гиндарин следующего состава.
Состав одной капсулы
Распадаемость полученных капсул - менее 20 мин что отвечает требованиям ГФ XI (ст.Капсулы).
Наработано по данной технологии 1000 штук капсул гиндарина.
Способ получения перорального препарата гиндарин осуществляют по схеме, описанной в примере 1. При этом приготовленную массу в виде смеси порошков капсулируют на машине «Zanazi» в твердые желатиновые капсулы №1 с уплотнением до массы 0,250 г ± 10% в каждой капсуле, получая капсулы перорального лекарственного препарата гиндарин следующего состава.
Состав одной капсулы
Компоненты, входящие в состав капсулы
Распадаемость полученных капсул - менее 20 мин что отвечает требованиям ГФ XI (ст.Капсулы).
Наработано по данной технологии 1000 штук капсул гиндарина.
Способ получения перорального препарата гиндарин реализовывают по следующей схеме.
Первые три стадии осуществляют, как описано в примере 1.
4. Увлажняют полученную смесь порошков 70%-ным этиловым спиртом.
5. Влажную смесь просеивают через сито с диаметром отверстий 3 мм.
6. Гранулы сушат при температуре не выше 50°С.
7. Сухие гранулы опудривают.
8. Приготовленную массу в виде гранулята капсулируют на машине «Zanazi» в твердые желатиновые капсулы №2 с уплотнением до массы 0,200 г ± 10% в каждой капсуле, получая капсулы перорального лекарственного препарата гиндарин следующего состава.
Состав одной капсулы
Распадаемость полученных капсул - менее 20 мин что отвечает требованиям ГФ XI (ст.Капсулы).
Наработано по данной технологии 1000 штук капсул гиндарина.
Терапевтическая активность гиндарина в виде гиндарина гидрохлорида в сочетании с вышеуказанными вспомогательными веществами до настоящего времени не была известна и не следует из уровня техники.
Несмотря на кажущуюся простоту предлагаемого решения поставленной задачи до сих пор аналогичного решения не было предложено, хотя пероральный лекарственный препарат гиндарин в виде таблеток известен с 1969 г. (Приказ МЗ СССР №110 от 17 февраля 1969 г.) (www.lawmix.ru/med.php?id=18852).
При разработке композиции учитывались физические и технологические свойства активного вещества гиндарина гидрохлорида и выбранных вспомогательных веществ. Учитывалась также химическая инертность активного вещества к вспомогательным веществам, входящим в состав композиции, и материалу капсул. В связи с этим выбор вспомогательных веществ композиции и их процентное содержание в ней для активного вещества гиндарина гидрохлорида является индивидуальной процедурой, зависящей от вышеперечисленных свойств конкретного активного вещества и вспомогательных веществ, входящих в предлагаемый препарат.
Таким образом, предложен препарат, обеспечивающий упрощение технологического процесса изготовления перорального лекарственного препарата гиндарин в твердой лекарственной форме - капсулах и, как следствие, снижение стоимости изготовления данного препарата, снижение количества брака при изготовлении, а также более высокую биодоступность в сравнении с препаратом гиндарин в виде таблеток.
Предлагаемый пероральный лекарственный препарат гиндарин в виде капсул и способ его получения могут быть использованы для серийного выпуска в химико-фармацевтической промышленности.
1. Пероральный препарат в виде твердой лекарственной формы, содержащий в качестве активного вещества гиндарин в виде гиндарина гидрохлорида и вспомогательные компоненты, отличающийся тем, что препарат выполнен в виде капсул, а гиндарин входит в состав заполняющей твердые желатиновые капсулы массы, которая является смесью порошков или гранулятом, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Изобретение относится к лекарственным средствам и касается капсул для доставки биологически активного агента, содержащих: а) водорастворимую, размываемую, разрушаемую и/или набухающую оболочку; и b) водную наполняющую композицию, включающую один или более активных агентов, воду, находящуюся в количестве от по меньшей мере приблизительно 10% масс./масс.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается предназначенной для перорального введения системы доставки лекарств, которая включает в себя бижидкостную пену, содержащую от 1 до 20% по массе непрерывной гидрофильной фазы, от 70 до 98% по массе фармацевтически приемлемого масла, которое образует дискретную фазу, причем в указанном фармацевтически приемлемом масле растворено или диспергировано малорастворимое в воде лекарственное средство в количестве от 0,1 до 20% по массе, и бижидкостную пену с включенным в нее поверхностно-активным веществом в количестве от 0,5 до 10% по массе, для образования стабильной бижидкостной пены, где все количества указаны в процентах от общей массы композиции.
Изобретение относится к области молекулярной биологии.
Изобретение относится к кристаллическому веществу для перорального твердого лекарственного средства, представляющее собой индолиновое соединение (KMD-3213), которое проявляет блокирующее 1-адреналиновые рецепторы действие, является пригодным в качестве терапевтического средства при дизурии и представлено формулой (I).
Изобретение относится к фармакологии.
Изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к материалу в форме частиц для лечения состояний, при которых требуется регуляция липидного метаболизма, включающему в качестве активных веществ один или несколько фибратов и один или несколько статинов или их фармацевтически приемлемую соль, в носителе, выбранном из группы, состоящей из i) смеси полиэтиленгликоля и полоксамера в соотношении от 2:1 до 3:1 и с последующим распылением на лактозу, ii) глицерилмоностеарата с последующим распыленнием на лактозу или на смесь лактозы и ГПМЦ и iii) полиэтиленгликоля, с последующим распыленнием на Aeroperl.
