Категория: Инструкции
амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 250 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 125 мг (для дозировки 375 мг) или амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 500 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 125 мг (для дозировки 625 мг)
амоксициллин тригидраты т?рінде 250 мг амоксициллин, калий клавуланаты т?рінде 125 мг (375 мг доза ?шін) клавулан ?ыш?ылы немесе амоксициллин тригидраты т?рінде 500 мг амоксициллин, калий клавуланаты т?рінде 125 мг (625 мг доза ?шін) клавулан ?ыш?ылы
Вспомогательные вещества в амоксиклавекремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк
коллоидты кремнийді? ?остоты?ы, кросповидон, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, тальк, микрокристалды целлюлоза, ?лбірлі ?абы? ??рамы: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титанны? ?остоты?ы (Е 171), тальк
Показания к применению таблеток амоксиклаваПри оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: "очень часто" – > 1/10, "часто" – от > 1/100 до < 1/10, "нечасто" – от > 1/1000 до < 1/100, "редко" – от > 1/10000 до < 1/1000, "очень редко" – < 1/10000, неизвестно (имеющихся данных недостаточно для выполнения оценки).
1 см. раздел Особые указания.
2 см. раздел Особые указания.
3 Тошнота чаще при применении более высоких доз внутрь. Можно уменьшить желудочно-кишечные реакции, принимая амоксициллин / кислоту клавулановую в начале приема пищи.
4 В том числе псевдомембранозный колит и геморрагический колит (см. раздел Особые указания).
5 Было отмечено умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ у пациентов, принимавших бета-лактамные антибиотики, но значение этих результатов не известно.
6 Эти осложнения были отмечены при использовании препарата в сочетании с другими пенициллинами и цефалоспоринами (см. раздел Особые указания).
7 При возникновении любой кожной реакции гиперчувствительности, лечение следует прекратить (см. раздел Особые указания).
8 см. раздел Особые указания.
9 см. раздел Противопоказания.
10 см. раздел Особые указания.
11 Были зарегистрированы очень редкие случаи обесцвечивания поверхности зубов у детей. Соблюдение правил гигиены рта поможет это предотвратить. Чистка зубов удаляет препарат из ротовой полости.
?рт?рлі жа?ымсыз реакцияларды? туындау жиілігін ба?алау ?шін т?мендегідей градациялар пайдаланылды: "?те жиі" – > 1/10, "жиі" – > 1/100- ден - < 1/10 дейін, "жиі емес" –> 1/1000-тен - < 1/100 дейін, "сирек" –> 1/10000 – тен - < 1/1000 дейін, "?те сирек" – < 1/10000, белгісіз (?олда бар деректер ба?алау ж?ргізу ?шін жеткіліксіз).
ж?не протромбиндік уа?ытты?1 артуы
1 Айры?ша н?с?аулар б?лімін ?ара?ыз.
2 Айры?ша н?с?аулар б?лімін ?ара?ыз.
3 Ж?рек айнуы к?біне жо?арылау дозаларын ішке ?олдан?анда болады. Амоксициллин / клавулан ?ыш?ылын тама? ішуді баста?анда ?абылдай отырып ас?азан-ішек реакцияларын азайту?а болады.
4 Оны? ішінде жал?анжар?а?шалы колит ж?не геморрагиялы? колит (Айры?ша н?с?аулар б?лімін ?ара?ыз).
5 Бета-лактамды антибиотиктер ?абылда?ан емделушілерде АСТ ж?не/немесе АЛТ де?гейіні? орташа жо?арыла?аны аны?талды, біра? б?л н?тижелерді? ма?ызы белгісіз.
6 Б?л ас?ынулар препаратты бас?а пенициллиндермен ж?не цефалоспориндармен ?йлесімде пайдалан?анда аны?тал?ан (Айры?ша н?с?аулар б?лімін ?ара?ыз).
7 Теріде кез келген ?те жо?ары сезімталды? реакциялары туында?анда, емді то?тату керек
(Айры?ша н?с?аулар б?лімін ?ара?ыз).
8 Айры?ша н?с?аулар б?лімін ?ара?ыз.
9 ?олдану?а болмайтын жа?дайлар б?лімін ?ара?ыз.
10 Айры?ша н?с?аулар б?лімін ?ара?ыз.
11 Балаларда тіс беткейіні? т?ссізденуіні? ?те сирек жа?дайлары тіркелген. Ауызда гигиена ережелерін са?тау б?ны болдырмау?а к?мектеседі. Тісті тазалау препаратты ауыз ?уысынан жояды.
Особые указания к применениюПеред началом терапии амоксициллином/кислотой клавулановой, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные вещества.
Серьезные и иногда смертельные (анафилактические) реакции гиперчувствительности были зарегистрированы у пациентов, получавших лечение пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с реакцией гиперчувствительности к пенициллину и атопией в анамнезе. При развитии аллергической реакции на амоксициллин/кислоту клавулановую следует прекратить терапию этим препаратом и перейти на другое альтернативное лечение.
В случае если инфекция оказалась устойчивой к амоксициллину, следует рассмотреть возможность использования амоксициллина/кислоты клавулановой вместо амоксициллина.
При высоком риске устойчивости возбудителя к бета-лактамным антибиотикам не следует применять Амоксиклав. Не рекомендуется применять препарат для лечения устойчивых к пенициллину S. pneumoniae.
У пациентов с нарушением функции почек и принимающих высокую дозу препарата, могут развиться судороги.
Не следует назначать амоксициллин/кислоту клавулановую при инфекционном мононуклеозе, так как возможно появление кореподобной сыпи (на амоксициллин).
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность развития кожных аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и Амоксиклав® в настоящее время отсутствуют.
Длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулезными высыпаниями и лихорадкой может быть симптомом развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза. При развитии этой реакции требуется прекратить применение препарата Амоксиклав® и более не использовать амоксициллин в будущем.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью.
Случаи появления нарушений функции печени были зарегистрированы в основном у мужчин и пожилых пациентов, довольно редко встречались у детей, которые принимали препарат в течение длительного периода времени. Признаки и симптомы обычно развиваются во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут проявляться только через несколько недель после прекращения терапии. Эти симптомы обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выражены в тяжелой форме и в крайне редких случаях протекать со смертельным исходом. Они почти всегда развиваются у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями или у пациентов, принимающих другие препараты, которые воздействуют на печень.
Развитие антибиотик-ассоциированного колита, характерно для любых антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, и может варьировать по степень выраженности от умеренного до жизнеугрожающего. Поэтому, важно учитывать этот диагноз при назначении препарата пациентам, страдающих диареей, во время или после применения любых антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита, следует немедленно прекратить использование препарата Амоксиклав®. После консультации врача должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты снижающие перистальтику противопоказаны в этой ситуации.
При длительной терапии рекомендуется регулярно оценивать функцию систем органов, в том числе почек, печени и кроветворной функции.
Необходимо корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня свертывания крови.
У пациентов с нарушениями функций почек, требуется корректировка дозы в зависимости от степени выраженности нарушений.
У больных со сниженным диурезом, очень редко отмечалась кристаллурия, преимущественно во время парентеральной терапии. Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать возможного развития кристаллурии. Согласно полученным данным амоксициллин оседает в катетерах мочевого пузыря (преимущественно при внутривенном введении больших доз), в этом случае необходимо регулярно контролировать проходимость катетера.
Во время лечения с применением амоксициллина следует использовать ферментативные методы глюкозооксидазы при проведении анализов на наличие глюкозы в моче, так как при использовании не ферментативных методов возможны ложноположительные результаты.
Наличие кислоты клавулановой в препарате может привести к неспецифическому связыванию иммуноглобулина G и альбумина с мембранами эритроцитов и ложно-положительным результатам пробы Кумбса.
Были получены данные о положительных результатах анализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA у пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, которые впоследствии оказались не инфицированными инфекцией Aspergillus, но нет данных о перекрестных реакциях с применением non-Aspergillus полисахаридов и полифуранозов. Таким образом, положительные результаты анализов пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики.
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении беременности, развития эмбриона / плода, родов или постнатального развития. В настоящее время существует ограниченное количество данных об использовании амоксициллина/кислоты клавулановой во время беременности у человека, которые не выявили повышенного риска врожденных пороков развития. В клиническом исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодной оболочки была зарегистрирована причинно-следственная связь между профилактическим лечением с применением амоксициллина/ кислоты клавулановой и повышенным риском некротического энтероколита у новорожденного. Не рекомендуется использовать препарат во время беременности, применение возможно только в случае крайней необходимости по назначению врача.
Оба активных вещества выделяются в грудное молоко (отсутствуют данные о влиянии кислоты клавулановой на грудное вскармливание). Следовательно, при грудном вскармливании возможно появление таких симптомов, как понос и грибковые инфекции слизистых оболочек, в этих случаях следует прекратить грудное вскармливание. Амоксициллин/ кислоту клавулановую разрешается использовать во время кормления грудью только после оценки пользы/риска лечащим врачом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований по выявлению эффектов, влияющих на возможность управлять автомобилем и техникой не проводилось. Тем не менее, Амоксиклав может вызвать такие нежелательные реакции, как аллергические реакции, судороги, которые могут повлиять на возможность управлять автомобилем и движущимися механизмами.
Амоксициллин/клавулан ?ыш?ылымен ем бастар алдында емделушілерді? пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе бас?а да бета-лактамды заттар?а аса жо?ары сезімталды? реакциялары барын м??ият зерттеу керек.
К?рделі ж?не кейде ?лімге ?кеп со?атын (анафилактикалы?) аса жо?ары сезімталды? реакциялары пенициллинмен ем ?абылда?ан емделушілерде тіркелген. Б?л реакциялар к?біне пенициллинге аса жо?ары сезімталды? реакциялары ж?не сыртарт?ысында атопиясы бар адамдарда кездеседі. Амоксициллин/клавулан ?ыш?ылына аллергиялы? реакциялар дамы?анда б?л препаратпен емді то?тату ж?не бас?а альтернативті емге ауысу керек.
Егер ж??па амоксициллинге т?зімді болса, онда амоксициллинні? орнына амоксициллин/клавулан ?ыш?ылын пайдалану м?мкіндігі ?арастырылу керек.
?оздыр?ыштарды? бета-лактамды антибиотиктерге т?зімділігіні? жо?ары ?аупінде Амоксиклавты ?олдану?а болмайды. Препаратты пенициллинге т?зімді S. pneumoniae емдеу ?шін ?олдану ?сынылмайды.
Б?йрек функциясы б?зылуы бар ж?не препаратты? жо?ары дозаларын ?абылдаушы емделушілерде ??рысулар дамуы м?мкін.
Ж??палы мононуклеозде амоксициллин/клавулан ?ыш?ылын та?айындау?а болмайды, ?йткені ?ызылша?а ??сас б?ртпелер (амоксициллинге) пайда болуы м?мкін.
Амоксициллинмен емдеу уа?ытында бір мезгілде аллопуринол ?олдану теріні? аллергиялы? реакциялары даму ы?тималды?ын арттыруы м?мкін. ?азіргі кезде аллопуринол мен Амоксиклавты® бір уа?ытта ?олдану туралы деректер жо?.
Препаратты ?за? уа?ыт ?олдану сезімтал емес организмдерді? шамадан тыс ?сіп-?нуін туындатуы м?мкін.
Емні? басында пустулезді б?ртпесі ж?не ?ызбасы бар жайыл?ан эритема пайда болуы жедел жайыл?ан экзантематозды пустулезді? даму симптомы болуы м?мкін. Б?л реакция дамы?анда Амоксиклав® препаратын ?олдануды то?тату ж?не болаша?та амоксициллинді ?айта пайдаланбау талап етіледі.
Препаратты бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге са?ты?пен та?айындау керек. Бауыр функциясыны? б?зылу жа?дайлары негізінен еркектерде ж?не егде жаста?ы емделушілерде тіркелген, препаратты ?за? уа?ыт бойы ?олдану?а байланысты туындауы м?мкін балаларда айтарлы?тай сирек кездесті. ?детте белгілері мен симптомдары емді бастау кезінде немесе емнен кейін бірден туындайды, біра? кейбір жа?дайларда емді то?тат?ан со? бірнеше аптадан кейін білінуі м?мкін. Б?л симптомдар ?детте ?айтымды. Бауыр тарапынан ас?ынулар ауыр т?рде болуы ж?не ?те сирек жа?дайларда ?ліммен ая?талуы м?мкін. Олар ?ркез дерлік к?рделі ?атарлас аурулары бар емделушілерде немесе бауыр?а ?сер ететін бас?а да препараттар ?абылдаушы емделушілерде дамиды.
Антибиотикке байланысты колит дамуы амоксициллинді ?оса, кез келген антибактериялы? препараттар?а т?н ж?не ай?ындылы?ы жа?ынан орташадан ?мірге ?ауіпті д?режеге дейін ауыт?уы м?мкін. Сонды?тан, препаратты антибиотиктерді? кез келгенін ?олдану уа?ытында немесе одан кейін диареядан зардап шегуші емделушілерге та?айында?анда б?л диагнозды ескеруді? ма?ызы зор. Антибиотиктер ?олдану?а байланысты колит туында?ан жа?дайда Амоксиклав® препаратын пайдалануды дереу то?тату керек. Д?рігер ке?есінен кейін тиісті ем та?айындалуы керек. Б?л жа?дайда перистальтиканы т?мендететін препараттарды ?олдану?а болмайды. ?за? уа?ыт емдеуде а?залар ж?йесіні? функциясын, оны? ішінде б?йрек, бауыр ж?не ?ан т?зу функциясын ?дайы ба?алау ?сынылады. ?ажетті ?ан ?ю де?гейін ?стап т?ру ?шін пероральді антикоагулянттарды? дозасын т?зету керек.
Б?йрек функциясыны? б?зылуы бар емделушілерге б?зылу ай?ынды?ы д?режесіне ?арай доза т?зету талап етіледі.
Диурезі т?мендеген нау?астарда кристаллурия ?те сирек, к?біне парентеральді ем уа?ытында аны?талды. Ем уа?ытында туындауы м?мкін кристаллуриядан аула? болу ?шін емделушіге мол с?йы? ішу ?сынылады.
Алын?ан деректерге с?йкес, амоксициллин ?уы?ты? катетерінде ш?геді (к?біне ?лкен дозаны к?ктамыр ішіне енгізгенде), б?л жа?дайда катетерді? ?ткізгіштігін ?дайы ба?ылау керек.
Амоксициллин ?олданумен емдеу уа?ытында ферментативті емес ?дістерді пайдалануда жал?ано? н?тиже болуы м?мкіндігінен, несепте глюкоза барлы?ына талдау ж?ргізуде глюкозооксидазаны? ферментативтік ?дістерін пайдалану керек.
Препаратта клавулан ?ыш?ылыны? болуы иммуноглобулин G ж?не альбуминні? эритроциттер жар?а?шасымен спецификалы? емес байланысуына ж?не Кумбс сынамасыны? жал?ано? н?тижесіне алып келуі м?мкін.
Кейіннен Aspergillus ж??пасын ж??тырма?аны ай?а?тал?ан, біра? non-Aspergillus полисахаридтері мен полифураноздарды ?олдануда ай?аспалы реакциялар туралы деректер болма?ан, амоксициллин/клавулан ?ыш?ылын ?абылда?ан емделушілерде Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA талдауыны? о? н?тижесі туралы деректер алын?ан.
Демек, амоксициллин/клавулан ?ыш?ылын ?абылда?ан емделушілердегі талдауды? о? н?тижесін са?ты?пен интерпретациялау ж?не диагностиканы? бас?а ?дістерімен на?тылау керек.
Жануарлар?а ж?ргізілген зерттеулер ж?ктілікке, эмбрион/?ры? дамуына, босану?а немесе постнатальді даму?а ?атысты тікелей немесе жанама зиянды ?сері барын к?рсетпеген. ?азіргі уа?ытта амоксициллин/клавулан ?ыш?ылын адамда?ы ж?ктілік кезінде пайдалану деректеріні? шектеулі м?лшері бар, б?л дамуды? туа біткен а?ауы ?аупіні? жо?арылы?ын аны?тама?ан. ?ры? ?абы мерзімінен б?рын ажыра?ан ?йелдердегі клиникалы? зерттеулерде амоксициллин/клавулан ?ыш?ылын ?олданумен алдын ала емдеу мен жа?а ту?ан н?рестелерде некрозды? энтероколитті? ?аупі жо?арылы?ыны? арасында?ы себеп-салдарлы байланыс тіркелген. Препаратты ж?ктілік кезінде пайдалану ?сынылмайды, тек ?те ?ажет жа?дайда д?рігерді? та?айындауымен ?олданылуы м?мкін.
Белсенді затты? екеуі де емшек с?тіне б?лінеді (клавулан ?ыш?ылыны? емшекпен емізуге ?сері туралы деректер жо?). Демек, емшекпен емізуде іш ?ту ж?не шырышты ?абы?тарды? зе?дік ж??палары сия?ты симптомдар пайда болуы м?мкін, б?л жа?дайларда бала емізуді то?тату керек. Амоксициллин/клавулан ?ыш?ылын бала емізу уа?ытында пайдалану?а тек емдеуші д?рігер пайда/?аупін ба?ала?аннан кейін ?ана р??сат етіледі.
Д?рілік затты? к?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері
Автомобиль ж?не техниканы бас?ару м?мкіндігіне ?сер ететін тиімділігін аны?тау бойынша зерттеулер ж?ргізілмеген. Дегенмен, Амоксиклав автомобильдерді ж?не ?оз?алыста?ы механизмдерді бас?ару м?мкіндігіне ?сер етуі ы?тимал аллергиялы? реакциялар, ??рысулар сия?ты ?олайсыз реакцияларды туындатуы м?мкін.
Дозировка и способ примененияДозы рассчитываются с учетом содержания амоксициллина/кислоты клавулановой. При выборе дозы препарата Амоксиклав® для лечения отдельных инфекций следует учитывать:
Необходимо также учитывать другие способы применения препарата Амоксиклав®, например, использовать более высокие дозы амоксициллина и/или назначать амоксициллин и кислоту клавулановую в различных соотношениях.
Таблетки следует принимать перорально перед приемом пищи, чтобы уменьшить возможные желудочно-кишечные нарушения и увеличить всасывание амоксициллина/ кислоты клавулановой.
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг
Назначают по 1 таблетке 375 мг 3 раза в сутки или 1 таблетке 625 мг 2-3 раза в сутки.
Продолжительность лечения зависит от реакции пациента. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного периода лечения. Максимальное время терапии не должно превышать 14 дней.
Максимальная суточная доза для дозировки 375 мг составляет 750 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой, для дозировки 625 мг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой.
Детям с массой тела ниже 40 кг следует назначать препарат в другой лекарственной форме (суспензии).
Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
При почечной недостаточности корректировка дозы выполняется с учетом максимально рекомендуемого уровня амоксициллина. Коррекция дозы не требуется при назначении препарата пациентам с клиренсом креатинина (CrCl) более 0,5мл/сек. (30 мл / мин.).
Взрослые и дети весом более 40 кг
При печеночной недостаточности следует применять с осторожностью. Необходимо регулярно проверять функции печени.
Доза амоксициллин/клавулан ?ыш?ылыны? м?лшерін ескерумен есептеледі. Жеке дара ж??паларды емдеу ?шін Амоксиклав® препаратыны? дозасын та?да?анда:
Сондай-а? Амоксиклав®препаратын ?олдануды? бас?а да т?сілдерін, мысалы, амоксициллинні? жо?арылау дозаларын пайдалануды ж?не/немесе амоксициллин ж?не клавулан ?ыш?ылын ?рт?рлі ара?атынастарда та?айындауды ескеру керек.
Таблеткаларды болуы м?мкін ас?азан-ішек б?зылуларын азайту ?шін ж?не амоксициллин/клавулан ?ыш?ылыны? сі?уін арттыру ?шін тама? ішер алдында пероральді ?абылдау керек.
Ересектер ж?не дене салма?ы 40 кг астам балалар
1 таблеткадан 375 мг т?улігіне 3 рет немесе т?улігіне 1 таблеткадан 625 мг 2-3 рет та?айындалады.
Емні? ?за?ты?ы емделушіні? реакциясына байланысты. Кейбір ж??палар (мысалы, остеомиелит) емдеу кезе?іні? ?за?тау болуын талап етеді. Емдеуді? е? ?за? уа?ыты 14 к?ннен аспауы тиіс.
Е? жо?ары т?уліктік доза 375 мг доза ?шін 750 мг амоксициллин/375 мг клавулан ?ыш?ылын, 625 мг доза ?шін 1500 мг амоксициллин/375 мг клавулан ?ыш?ылын ??райды.
Дене салма?ы 40 кг т?мен балалар ?шін препаратты бас?а д?рілік т?рде (суспензия) та?айындау керек.
Егде жаста?ы емделушілер ?шін доза т?зету талап етілмейді.
Б?йрек жеткіліксіздігінде доза т?зету амоксициллинні? ?сынылатын е? жо?ары де?гейін ескерумен орындалады. Препаратты креатинин клиренсі (CrCl) 0,5мл/сек. (30 мл / мин.) астам емделушілерге та?айында?анда доза т?зету талап етілмейді.
Ересектер ж?не салма?ы 40 кг астам балалар
Бауыр жеткіліксіздігінде са?ты?пен ?олдану керек. Бауыр функциясын ?дайы ба?ылау керек.
Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллиновой группы широко используется на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературных источниках было отмечено увеличение международного нормализованного отношения у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин совместно с амоксициллином. Если одновременное применение препаратов необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение при назначении и отмене амоксициллина. Более того, может потребоваться изменение в дозировке пероральных антикоагулянтов.
Препараты пенициллиновой группы могут уменьшить выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.
Не рекомендуется одновременное применение пробенецида. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Совместное использование с препаратом Амоксиклав® может привести к увеличению уровней амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола и Амоксиклав® может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и Амоксиклав® в настоящее время отсутствуют.
У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с препаратом Амоксиклав® концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменению суммарной концентрации микофеноловой кислоты.
Пероральді антикоагулянттар ж?не пенициллин тобыны? антибиотиктері ?зара ?рекеттесуі туралы хабарламасыз іс ж?зінде ке?інен пайдаланылады.
Алайда ?дебиеттерді? дерекк?здерінде аценокумарол немесе варфаринді амоксициллинмен ?йлесімде ?абылда?ан емделушілерде халы?аралы? ?алыптас?ан ?атынасты? ?л?ай?аны туралы аны?талды. Егер препараттарды бір мезгілде ?олдану ?ажет болса, амоксициллинді та?айындауда ж?не то?татуда протромбиндік уа?ытты немесе халы?аралы? ?алыптас?ан ?атынасты м??ият ба?ылау керек. Оны? ?стіне, пероральді антикоагулянттарды? дозалануы ?згертілуі ?ажет болуы м?мкін.
Пенициллиндік топты? препараттары метотрексат шы?арылуын азайтуы м?мкін, б?л уыттылы?ты? потенциалды артуын туындатады.
Пробенецидті бір мезгілде ?олдану ?сынылмайды. Пробенецид амоксициллинні? б?йректік ?зекшелік секрециясын азайтады. Амоксиклав® препаратымен бірге пайдалану ?анда?ы клавулан ?ыш?ылыны? емес, амоксициллин де?гейіні? артуына алып келуі м?мкін.
Аллопуринол ж?не Амоксиклавты® бір уа?ытта ?олдану аллергиялы? реакцияларды? туындау ?аупі жо?арылауы м?мкін. Аллопуринол ж?не ?азіргі уа?ытта амоксиклавты® бір уа?ытта ?олдану туралы деректер жо?.
Микофенолат мофетилін ?абылдаушы емделушілерде Амоксиклав® препаратымен ?йлесімде ?олдан?анда микофенол ?ыш?ылыны? белсенді метаболитіні? концентрациясы бастап?ы дозаны та?айында?анда шамамен 50%-?а т?мендеген. Бастап?ы доза концентрациясыны? де?гейі ?згеруі микофенол ?ыш?ылыны? жиынты? концентрациясы ?згеруіне с?йкес келмеуі м?мкін.
Передозировка амоксиклавом в таблеткахСимптомы. возможны желудочно-кишечные симптомы и нарушения водно-электролитного баланса. Кристаллурия амоксициллина в некоторых случаях приводит к почечной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, принимающих высокие дозы препарата возможны судороги.
Лечение. симптоматическое лечение с учетом водно/электролитного баланса. Амоксициллин/ кислота клавулановая могут быть выведены из организма с помощью гемодиализа.
Симптомдары. ас?азан-ішек симптомдары ж?не су/электролиттік те?герім б?зылуы м?мкін. Кейбір жа?дайларда амоксициллин кристаллуриясы б?йрек жеткіліксіздігіне алып келеді. Б?йрек функциясы б?зылуы бар емделушілерде немесе препаратты? жо?ары дозаларын ?абылдаушы емделушілерде ??рысулар болуы м?мкін.
Емі. су/электролитті те?герімді ескере отырып, симптоматикалы? емдеу. Амоксициллин/клавулан ?ыш?ылы организмнен гемодиализ к?мегімен шы?арылуы м?мкін.
Фармакологические свойства ФармакокинетикаАмоксициллин и кислота клавулановая, полностью растворяются в водном растворе при рН среде организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин / кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и кислоты клавулановой составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.
Концентрации амоксициллина и кислоты клавулановой в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина / кислоты клавулановой аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и кислоты клавулановой.
Около 25% от общего количества кислоты клавулановой и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объём распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг кислоты клавулановой.
После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин и кислота клавулановая проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10 - 25% от первоначальной дозы. Кислота клавулановая метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Средний период полувыведения амоксициллина/кислоты клавулановой составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 - 70% амоксициллина и 40 - 65% кислоты клавулановой выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/кислоты клавулановой. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% кислоты клавулановой в течение 24 часов. Наибольшее количество кислоты клавулановой выводится в течение первых 2 часов после применения.
Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение кислоты клавулановой через почки.
Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат этой группе больных, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.
Общий клиренс амоксициллина/кислоты клавулановой в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень кислоты клавулановой.
При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.
Амоксициллин ж?не клавулан ?ыш?ылы, организмні? рН ортасында?ы сулы ерітіндіде толы? ериді. Екі компонент те ішке ?абылда?аннан кейін жа?сы сі?еді. Амоксициллин/клавулан ?ыш?ылын тама? ішу кезінде немесе тама? ішуді? басында ?абылда?ан о?тайлы. Ішке ?абылда?аннан кейін амоксициллин ж?не клавулан ?ыш?ылыны? биожетімділігі шамамен 70% ??райды. Плазмада?ы препарат концентрациясыны? динамикасы екі компонентте де ??сас. Е? жо?ары сарысулы? концентрациясына ?абылдаудан кейін 1 са?аттан со? ?ол жеткізіледі.
?ан сарысуында?ы амоксициллин ж?не клавулан ?ыш?ылыны? концентрациясы амоксициллин ж?не клавулан ?ыш?ылыны? препараттарын ?йлестіре ?абылдауда амоксициллин ж?не клавулан ?ыш?ылыны? баламалы дозасын жеке дара ішу ар?ылы ?олдануда ба?ылан?ан концентрациясына ??сас. ?ан плазмасында?ы а?уыздармен клавулан ?ыш?ылыны? жалпы м?лшеріні? 25% жуы?ы ж?не амоксициллинні? 18% шамасы байланысады.
Препаратты пероральді ?олдануда?ы таралуыны? к?лемі шамамен 0,3-0,4 л/кг амоксициллинді ж?не 0,2 л/кг клавулан ?ыш?ылын ??райды.
К?ктамыр ішіне енгізуден кейін, амоксициллин де, сондай-а? клавулан ?ыш?ылы да ?т ?абында, ??рса? шелді тіндерінде, теріде, майларда, б?лшы?ет тіндерінде, синовиалды? ж?не перитонеалды? с?йы?ты?тарда, ?тте ж?не ірі?де аны?талды.
Амоксициллин ж?лын с?йы?ты?ына нашар таралады.
Амоксициллин ж?не клавулан ?ыш?ылы плацентарлы? б?гет ар?ылы ?теді. Сондай-а? компонентті? екеуі де емшек с?тіне ?теді.
Амоксициллин ішінара несеппен белсенді емес пенициллойдты ?ыш?ыл т?рінде бастап?ы дозаны? 10 - 25% баламалы м?лшерде шы?арылады. Клавулан ?ыш?ылы организмде метаболизденеді ж?не несеппен ?рі н?жіспен шы?арылады, сондай-а? деммен шы?атын ауамен к?мір ?ыш?ыл газы т?рінде шы?арылады.
Амоксициллин/клавулан ?ыш?ылыны? орташа жартылай шы?арылу кезе?і шамамен 1 са?, ал орташа жалпы клиренсі 25 л/са? жуы?ты ??райды. Шамамен 60 - 70% амоксициллин ж?не клавулан ?ыш?ылыны? 40 - 65% организмнен ?згермеген т?рде несеппен амоксициллин/клавулан ?ыш?ылы таблеткасыны? бір реттік дозасын ?абылдаудан кейін бастап?ы 6 са?ат ішінде шы?арылады. ?рт?рлі зерттеулер кезінде 24 са?ат ішінде 50-85% амоксициллин ж?не клавулан ?ыш?ылыны? 27-60% несеппен шы?арылатыны аны?талды. Клавулан ?ыш?ылыны? к?бірек м?лшері ?олданудан кейін бастап?ы 2 са?ат ішінде шы?арылады.
Пробенецидті бір мезгілде ?олдану амоксициллин б?лінуін баяулатады, біра? б?л препарат клавулан ?ыш?ылыны? б?йрек ар?ылы шы?арылуына ?сер етпейді.
Амоксициллинні? жартылай шы?арылу кезе?і 3 айлы?тан 2 жас?а дейінгі балаларда, сондай-а? жасы ?лкен балалар мен ересектерде ??сас болады.
?те кішкентай балалар?а ?міріні? бірінші апталарында (оны? ішінде шала жа?а ту?ан н?рестелерге де) д?рілік затты та?айындауда препаратты т?улігіне екі реттен жиі енгізуге болмайды, б?л балаларда?ы б?йректі? шы?ару жолдарыны? пісіп-жетілмеуіне байланысты. Б?йрек дисфункциясымен егде емделушілер жиі ауыруына байланысты нау?астарды? б?л тобына препаратты са?ты?пен та?айындау керек,біра? ?ажет болса б?йрек функциясына мониторинг ж?ргізу керек.
Амоксициллин/клавулан ?ыш?ылыны? плазмада?ы жалпы клиренсі б?йрек функциясы т?мендеуіне тікелей пропорционалды азаяды. Клавулан ?ыш?ылымен салыстыр?анда амоксициллинні? клиренсі т?мендеуі ай?ыныра?, ?йткені амоксициллинні? к?п м?лшері б?йрек ар?ылы шы?арылады. Осы?ан байланысты, препаратты б?йрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге та?айында?анда доза т?зетілуі керек, б?л амоксициллинні? шамадан арты? жина?талуын болдырмау ?шін ж?не клавулан ?ыш?ылыны? ?ажетті де?гейін са?тау ?шін керек.
Препаратты бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге та?айында?анда доза та?дауда са?ты? жасау керек ж?не бауыр функциясын ?дайы ба?ылау керек.
ФармакодинамикаАмоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующие в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.
Кислота клавулановая является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.
Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.
Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:
Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.
Пограничными значениями МПК для амоксициллина / кислоты клавулановой являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).
1 Опубликованные значения – для концентрации амоксициллина. Для определения чувствительности, концентрация кислоты клавулановой фиксирована на 2 мг/л.
2 Опубликованные значения – концентрации оксациллина.
3 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках ампициллина.
4 Контрольная точка резистентности R > 8 мг/л обеспечивает то, что все штаммы с механизмами резистентности сообщаются как резистентные.
5 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках бензилпенициллина.
Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, Группа Streptococcus viridans
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Capnocyptophaga spp. Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter sp. Citrobacter freundii, Enterobacter sp. Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp. Pseudomonas sp. Serratia sp. Stenotrophomonas maltophilia
Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psitacci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
Амоксициллин – б?л бір немесе одан да к?п ферменттерді тежейтін (к?біне пенициллин протеиндерді байланыстырушы ретінде келтірілетін), бактериялы? жасуша ?абыр?асыны? ма?ызды ??рылымды? компоненті болып табылатын пептидогликан биосинтезіне ?атысушы пенициллиндер тобына жататын (бета-лактамды антибиотик) жартылай синтетикалы? антибиотик. Пептидогликан синтезін тежеу со?ынан жасуша лизисі мен оны? жойылуына алып келетін жасуша ?абыр?асыны? ?лсіреуіне алып келеді.
Амоксициллин резистентті бактериялар ?ндіретін бета-лактамазалардан б?зылады, ж?не тиісінше б?л энзимдерді ?ндіретін микроорганизмдер бір ?ана амоксициллинні? белсенділік ау?ымына кірмейді.
Клавулан ?ыш?ылы пенициллиндермен ??рылымды? байланысы бар бета-лактам болып табылады. Ол кейбір бета-лактамазаларды тежейді, сонысымен амоксициллин белсенділігіні? жойылуын болдырмайды, ж?не оны? белсенділік ау?ымын ке?ейтеді. Клавулан ?ыш?ылы ?здігінен клиникалы? ма?ызы бар антибактериялы? ?сер етпейді.
Е? т?мен б?се?дететін концентрациядан жо?ары асатын уа?ыт (T > ЕТБК) амоксициллин тиімділігіні? негізгі детерминанты болып саналады.
Амоксициллинге ж?не клавулан ?ыш?ылына резистенттілікті? екі негізгі механизмі т?мендегілер болып табылады:
Бактерияларды? ?ткізбеушілігі немесе эффлюкстік сор?ы механизмі (тасымал ж?йесі) бактерияларды?, ?сіресе грамтеріс бактерияларды? т?зімділігін туындатуы немесе демеуі м?мкін.
Амоксициллин/ клавулан ?ыш?ылы ?шін шектік м?ндер Еуропалы? микроб?а ?арсы сезімталды?ты тесттілеу бойынша комитет (EUCAST) аны?та?ан ЕТБК м?ндер болып табылады.
1 Жариялан?ан м?ндері – амоксициллин концентрациясына арнал?ан. Сезімталды?ты аны?тау ?шін клавулан ?ыш?ылыны? концентрациясы 2 мг/л белгіленген.
2 Жариялан?ан м?ндері – оксациллин концентрациясына.
3 Кестедегі ба?ылау н?ктесіні? м?ні ампициллинні? ба?ылау н?ктелеріне негізделген.
4 Резистенттілікті? ба?ылау н?ктесі R > 8 мг/л барлы? резистенттілік механизмі бар штаммдарды? резистентті екендігін ?амтамасыз етеді.
5 Кестедегі ба?ылау н?ктесіні? м?ні бензилпенициллинні? ба?ылау н?ктелеріне негізделген.
Резистенттілікті? басым болуы, ?сіресе ауыр ж??паларды емдегенде, географиясына ?арай ж?не уа?ытына ?арай та?дап алын?ан т?р ?шін ауыт?уы м?мкін, ж?не резистенттілік туралы жеке дара а?парат бол?аны д?рыс.
Аэробты грамо? микроорганизмдер
Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, Группа Streptococcus viridans
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер
Capnocyptophaga spp. Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Кейіннен пайда бол?ан резистенттілігі ?иынды? туындатуы м?мкін штаммдар
Аэробты грамо? микроорганизмдер
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер
Acinetobacter sp. Citrobacter freundii, Enterobacter sp. Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp. Pseudomonas sp. Serratia sp. Stenotrophomonas maltophilia
Бас?а да штаммдар
Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psitacci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
По 15 таблеток во флакон коричневого стекла с закручивающейся алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Ал?аш?ы ашылуы ба?ыланатын, б?ралып бекітілетін алюминий ?а?па?ты ?о?ыр шыны ??тылар?а 15 таблеткадан салын?ан. 1 ??тыдан медицинада ?олданылуы ж?нінде мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картон п?шкеге салын?ан.
