Визарсин отзывы врачей, противопоказания врачей

Если ко мне обращаются мужчины в возрасте от 18 до 65 лет с просьбой повысить уровень потенции, я советую обратить внимание на Визарсин – современный препарат, имеющий множество преимуществ по сравнению со своими аналогами. Эффективность Визарсина можно наблюдать и при лечении нарушений эректильной функции, слабой эрекции, ранней эякуляции, низком либидо. Использовать изделие рекомендуется не только одноразово, но и курсом. В последнем случае я советую пройти предварительное медицинское обследование, которое позволит установить первопричину возникновения патологии и подобрать наиболее подходящую дозировку Силденафила. Будьте здоровы!

Визарсин является популярным лекарственным препаратом для восстановления эректильной функции. Основанный на мощном селективном ингибиторе группы ФДЭ-5 Силденафиле цитрат. он выпускается в форме овальных таблеток, которые покрыты защитной пленочной оболочкой. На одной стороне таблетки содержится гравировка, обозначающая дозировку активного вещества.

Касаемо дозировки, Визарсин выпускается по 25, 50 и 100 миллиграмм. Каждый потребитель выбирает оптимальное для организма количество Силденафила. В составе препарата находятся дополнительные компоненты, представленные кристаллической целлюлозой, гидрофосфатом кальция, кармеллозой натрия, стеаратом магния. Такие элементы усиливают действие Силденафил цитрата. Если вы желаете избавиться от многочисленных проблем в сексуальной сфере, почувствуйте на себе эффект от приема Визарсина!

Здравствуйте! Визарсин представляет собой лекарственный препарат, активно применяемый при восстановлении нарушений потенции. Всего одна таблетка изделия даст возможность самостоятельно контролировать продолжительность интимной близости, оттягивая момент наступления эякуляции по собственному усмотрению.

Визарсин является новым, однако уже довольно популярным продуктам в России. Механизм действия обеспечивается наличием активного вещества Силденафил. Во время приема препарата в печени происходят метаболические преобразования. Таблетка быстро рассасывается стеками желудка и попадает в кровь, а затем выводится вместе с мочой и калом. Силденафил производит эффект на состояние кавернозных телец в мужском пенисе, полностью расслабляя их. Дополнительное действие элемент оказывает на процесс выброса окиси азота из тканей.

Отмечу, что такое воздействие реально только при наличии опосредованных механизмов. Проще говоря – во время здоровой сексуальной стимуляции. Повышенный приток крови в органах малого таза приводит к сильной и продолжительной эрекции, а в результате – к совершению полноценной интимной близости. На мой взгляд, Визарсин является одним из наиболее эффективных средств для нормализации полового здоровья мужчины!

Как и любой другое лекарственное средство, основанное на действии селективных ингибиторов, Визарсин имеет ряд противопоказаний. На нем я хочу сегодня остановиться более подробно. Все противопоказания делятся на две группы: относительные и абсолютные. В первом случае пациенту разрешается прием Визарсина, так как польза от его приема превышает процент риска возникновения побочных эффектов.

Во втором же случае мужчине категорически запрещено использовать данное средство. К абсолютным противопоказаниям я отношу наличие у человека проблемы низкого артериального давления, острой формы развития недостаточности почек или печени, а также инфаркт или инсульт в течение последних шести месяцев. Группа относительных противопоказаний включает в себя врожденные или приобретенные патологии члена, деформацию яичек, синдром атрофии.

При игнорировании таких нюансов после использования Визарсина у мужчины могут проявиться серьезные побочные эффекты. Среди них: аллергическая реакция организма в виде кожной сыпи, покраснения, высыпания и зуда, значительное повышение давления, тахикардия, гипертония, нарушение работы зрительных и слуховых рецепторов.

Я хочу обсудить с вами, уважаемые читатели, такой вопрос, как способ приема лекарственного средства Визарсин. Наличие мощного селективного ингибитора в составе изделия дает повод задуматься о проявлении возможных побочных реакций. Чтобы их избежать, пациенту необходимо пройти обследование и принимать ранее предписанные врачом дозировки, внимательно следуя инструкции.

Использовать Визарсин необходимо за 40-60 минут до начала секса. Таблетку стоит запить обильным количеством жидкости. Многолетний медицинский опыт дает мне право утверждать, что прием препарата на голодный желудок усиливает его действие. Жирная пища, соответственно, значительно снижает скорость всасывания Силденафила в кровь. Визарсин не является сексуальным возбудителем.

Чтобы ощутить его действие, вам необходимо позаботиться о правильной стимуляции. Во время лечения я не рекомендую принимать алкоголь. Если дозировки в 25 миллиграмм вам недостаточно, можно увеличить ее до 50 или 100 миллиграмм. Для мужчин с заболеваниями почек, печени и сердца оптимальной дозой активного вещества является 25 миллиграмм.

Приветствую вас! Я назначаю Визарсин людям с нарушениями эректильной функции, проблемами ранней эякуляции и слабой эрекции. Препарат будет эффективен в случае иных проблем в сексуальном плане, которые не позволяют мужчине совершить полноценный и здоровый половой акт. Способ приема Визарсина – внутренний.

Таблетку нужно проглотить целиком, не разжевывая и запивая обильным количеством простой воды. При приеме натощак действие средства ускоряется. Оптимальная доза – 50 миллиграмм Силденафила в день. При использовании продукта необходима сексуальная стимуляция, иначе вы не достигните желаемого результата.

При передозировке, неправильном приеме препарата Визарсин, а также наличии острой непереносимости организмом Силденафила у пациента могут возникнуть побочные эффекты. В большинстве случаев они проявляются со стороны пищеварительного тракта, органов зрения, сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем.

Мужчина может почувствовать сильные «приливы», спазмы в области виска, головокружение, диспепсию, тошноту и диарею. Возможно проявление миалгии, артралгии, ринита, ринита, синусита, фарингита. В отдельных случаях у человека нарушается световосприятие, ухудшается зрение, падает четкость глазного яблока и развивается конъюнктивит. С учетом таких негативных реакций перед началом лечения я рекомендую побывать у своего лечащего врача.

При возникновении проблем в интимной сфере жизни любой мужчина падает духом. Как быть, если вы не можете удовлетворить любимую женщину, не способны получить наслаждение от секса или не в состоянии контролировать длительность собственного полового акта? Попробуйте действенный препарат нового поколения Визарсин!

Визарсин решает многие проблемы: устраняет патологию ранней эякуляции, стабилизирует кровообращение в органах таза, повышает длительность секса, оттягивает момент наступления семяизвержения, увеличивает качество семенной жидкости и, конечно же, нормализует уровень мужской потенции. Препарат подходит для пациентов разных возрастных категорий. Дозировку назначает лечащий врач. Вам не стоит заниматься самолечением, ведь неправильный прием средства чреват серьезными осложнениями. Перед лечением обратитесь на прием к врачу в больницу.

Визарсин относится к препаратам быстрого действия, которые оказывают прямое влияние на состояние эретильной функции у мужчин. Средство я выписываю пациентам с нарушениями потенции и эрекции. Основу его состава занимает Силденафила цитрат – селективный ингибитор ФДЭ-5. Среди дополнительных компонентов: гидрофосфат кальция, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана и т.д.

Одна таблетка Визарсина имеет полукруглую форму и покрыта специальной пленкой. Каждый блистер содержит одну, две или четыре таблетки. Препарат показан исключительно для прямого назначения. Способ использования – внутренний. К противопоказаниям относят гиперчувствительность к компонентам, деформацию члена, проблемы с работой сердца и сосудов. Также средство запрещено для использования женщинами и маленькими детьми.

Визарсин – это популярное на фармацевтическом рынке средство, которое я назначаю мужчинам с патологиями эректильной функции. С помощью него можно скорректировать продолжительность секса, оттянуть эякуляцию, нормализовать процесс кровообращения в члене. Силденафила цитрат, из которого изготовлен Визарсин, оказывает подавляющее действие на фермент пятой группы, благодаря чему в пещеристых тельцах мужского пениса происходит активная концентрация цАМФ. Накопление оксида азота позволяет увеличить интенсивность притока крови к органу.

С целью ускорения эффекта я советую использовать здоровую стимуляцию. После приема таблетка рассасывается стенками желудка и попадает в кровь. Терапевтическая концентрация длится около 50-60 минут. После распада Силденафила цитрат метаболизируется в клетках печени и выводится с остатками кала наружу. Я описал вам поэтапный процесс действия данного препарата. Перед его использованием внимательно прочтите инструкцию и проконсультируйтесь у врача!

Вам понравилось у нас? Поделитесь с друзьями

Визарсин Q-Tab - Инструкция и отзывы

действующее вещество: 1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг, или 100 мг силденафила;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, кальция силикат, магния стеарат, неогесперидину дегидрохалькон, ароматизатор мяты кучерявой, ароматизатор мяты перечной (содержит сорбит (Е 420)), аспартам (Е 951), маннит (Е 421).

Лекарственная форма. Таблетки, диспергируются в ротовой полости.

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04B E03.

Нарушение эрекции, проявляющихся как достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия Визарсину требуется сексуальное возбуждение.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

Влияя на обмен оксида азота / гуанозинмонофосфата (цГМФ), силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его совместное назначение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано.

Препараты для лечения нарушений эрекции, в том числе силденафил, не должны применяться пациентами, для которых сексуальная активность нежелательна (например пациенты с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Визарсин противопоказан пациентам, которые перестали видеть на один глаз через неартериальну переднюю ишемическую нейропатию зрительного нерва независимо от того, произошло это через предварительный прием ингибитора ФДЭ-5, или нет.

Безопасность силденафила не изучали таких подгруппах пациентов: пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией (АД <90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда и известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки). Поэтому этим пациентам применение препарата противопоказано.

Препарат предназначен для перорального применения взрослыми мужчинами.

Таблетку надо положить в рот на язык, где она быстро растворяется в слюне, после чего ее можно легко проглотить. Таблетку можно принимать как с жидкостью, так и без нее. Удалить изо рта целым таблетку, диспергируется, трудно. Поскольку таблетка хрупкая, ее следует принять сразу после открытия блистера.

Таблетки, диспергируются, могут быть альтернативой Визарсину, таблеткам, покрытым оболочкой для пациентов, испытывающих трудности при глотании таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которую принимают примерно за 1 час до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет - 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз в сутки. Действие Визарсину может проявляться позже при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.

Пациенты пожилого возраста:

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек:

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина - 30-80 мл / мин) режим дозирования не меняют. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Пациенты с нарушением функции печени:

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Пациенты, которые принимают препараты:

Учитывая степень взаимодействия у пациентов, получающих терапию ритонавиром, не рекомендуется превышать максимальную одноразовую дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов. Начальную дозу 25 мг рекомендуется пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (например эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).

Для снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии альфа-блокаторами к применению силденафила. Кроме того, следует начинать прием силденафила с дозы 25 мг.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали в клинических исследованиях, у пациентов, принимавших силденафил, были головная боль, приливы, диспепсия, расстройства зрения, заложенность носа, головокружение и нарушение цветового зрения.

Ниже указаны все клинически важные побочные реакции, по системам организма и частоте: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000).

В каждой группе по частоте побочные эффекты представлены в порядке снижения серьезности.

Со стороны иммунной системы

Редко реакции повышенной чувствительности, включая кожные высыпания.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль;

нечасто сонливость, гипестезия;

редко инсульт, обморок;

неизвестно: преходящий ишемический приступ, эпилептический приступ, рецидив эпилептического приступа.

Со стороны органов зрения

Часто аномальный зрение (затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету), хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом цветное зрение);

нечасто конъюнктивальные расстройства, заболевания глаз (боль в глазах, покраснение глаз), расстройства лакримации, другие расстройства глаз

неизвестно: неартериальна передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, дефект зрительного поля.

Со стороны органов слуха

Нечасто вертиго, звон в ушах;

Со стороны сосудов

редко: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: учащенное сердцебиение, тахикардия;

редко инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий;

неизвестно: желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, синкопе.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Часто ринит (заложенность носа);

редко носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто рвота, тошнота, сухость во рту.

Со стороны кожи, подкожных и мягких тканей

Нечасто: сыпь на коже, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани

Со стороны репродуктивной функции и молочных желез

Неизвестно: приапизм, продолжительная эрекция.

Общие нарушения и нарушения условий введения

Нечасто: боль в грудине, усталость.

Данные лабораторных исследований

Нечасто повышенная частота сердечных сокращений.

Применение силденафила не влияет на частоту заболеваемости инфарктом миокарда и показатель летальности от сердечно-сосудистых заболеваний.

При передозировке наблюдалось усиление побочных реакций.

В случаях передозировки при необходимости следует применять симптоматическую терапию. Диализ не может ускорить выведение препарата, поскольку силденафил прочно связан с белками плазмы и не выводится с мочой.

Не применяется женщинам.

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения адекватного лечения необходимо тщательно изучить историю болезни пациента и провести тщательное медицинское обследование.

Перед началом любого лечения нарушений эрекции необходимо учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациентов, поскольку существует определенный риск со стороны сердечной системы, связанный с сексуальной активностью. Силденафил обладает сосудорасширяющим свойствами, что приводит к легкому и преходящего снижения артериального давления. Перед назначением силденафила врач должен взвесить риск нежелательных проявлений сосудорасширяющего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями на фоне сексуальной активности. Повышенная чувствительность к сосудорасширяющих средств наблюдается у больных с левожелудочковой обструкцией (например стеноз аорты; обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия) или у лиц с редким синдромом множественной системной атрофии, которая проявляется тяжелым нарушением автономного контроля АД.

Визарсин усиливает гипотензивное действие нитратов.

В период после внедрения препарата в широкую медицинскую практику сообщалось о серьезных сердечно-сосудистые осложнения у пациентов включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярной геморрагии, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию. Большинство из этих пациентов имели сердечно-сосудистые факторы риска. Преимущественно эти осложнения наблюдались во время полового акта или сразу после него. Иногда они возникали вскоре после приема силденафила без сексуальной активности. Невозможно установить прямую зависимость таких случаев с применением силденафила, сердечно-сосудистых заболеваний, комбинации этих факторов или других факторов.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо применять с осторожностью пациентам с анатомической деформацией пениса (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), также пациентам с заболеваниями, которые могут привести к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность комбинаций силденафила с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучали, поэтому применять такие комбинации не рекомендуется.

Дефекты зрения и случаи неартериальои передней ишемической нейропатии зрительного нерва наблюдались в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациентам рекомендуется в случае внезапного расстройства зрения прекратить прием Визарсину и немедленно обратиться к врачу.

Не рекомендуется одновременный прием силденафила с ритонавиром.

Силденафил рекомендуется применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают альфа-адреноблокаторы, поскольку это может привести к симптоматической гипотензии. Для того, чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации показателей артериального давления с помощью альфа-блокаторов к применению силденафила. Следует начинать применять силденафил с дозы 25 мг. Кроме того, врачи должны рассказать пациентам, что делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

Исследования тромбоцитов человека in vitro свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационное эффект натрия нитропруссида. Нет никакой информации относительно безопасности применения силденафила пациентам со склонностью к кровотечению или с острой язвой желудка, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать хорошо взвесив пользу и риск.

Визарсин содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами, как галактозная непереносимость, дефицит лактозы Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.

Визарсин противопоказан женщинам.

Исследование влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.

Поскольку при приеме силденафила возможно кратковременное головокружение и нарушение зрения, пациенты должны знать свою реакцию на применение Визарсину, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Влияние других лекарственных средств на силденафил

Метаболизм силденафила опосредуется главным образом, изоформами цитохрома P450 (CYP) 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила.

Клиренс силденафила уменьшается при одновременном приеме ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Хотя в таких случаях не наблюдается никакого повышения частоты появления побочных явлений, однако следует назначать начальную дозу 25 мг, когда силденафил применяется одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ, который является высокоспецифичным ингибитором Р450, в равновесном (500 мг дважды в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к 300% (в 4 раза) максимальной концентрации (C Max ) силденафила и 1000% увеличение (в 11 раз) AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа концентрации силденафила в плазме составляют 200 нг / мл, в то время как при применении только силденафила эти концентрации составляют 5 нг / мл. Это связано с действием ритонавира на изоферменты Р450. Силденафил не имеет никакого влияния на фармакокинетику ритонавира. На основе этих фармакокинетических данных сопутствующий прием силденафила с ритонавиром не рекомендуется, в любом случае максимальная доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременный прием ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP3A4, в равновесном (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к увеличению на 140% C Max силденафила и к увеличению на 210% AUC силденафила. Силденафил не имеет никакого влияния на фармакокинетику саквинавира. Можно предположить, что более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут большие эффекты.

При введении однократной дозы 100 мг силденафила с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, в стабильном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) происходит увеличение на 182% системной экспозиции силденафила (AUC). Не имеет доказательства влияния азитромицина (500 мг ежесуточно в течение 3 дней) на AUC, C Max. T Max. константу скорости выведения или следующий после этого период полувыведения силденафила или его основного метаболита в кровообращении.Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома P450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, приводит к увеличению на 56% концентрации силденафила в плазме при одновременном приеме силденафила (50 мг).

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором метаболизма в стенках кишечника CYP3A4 и может вызвать умеренное увеличение уровня силденафила в плазме.

Одноразовый прием антацида (магния гидроксида и алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Хотя специальные исследования взаимодействия не проводили для всех лекарственных средств, фармакокинетический анализ не показал никакого влияния на фармакокинетику силденафила сопутствующего лекарственного средства из группы ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторов CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидов и родственных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, блокаторов кальциевых каналов, антагонистов бета-адренорецепторов или стимуляторов метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты).

Никорандил - гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Имея нитратный компонент, он способен к серьезной взаимодействия с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил - слабый ингибитор изоформ цитохрома P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50> 150 мкM). Учитывая, что максимальная концентрация силденафила в плазме составляет примерно 1 мкM после приема рекомендованных доз, маловероятно, что Визарсин влиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Нет никаких данных о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол.

Известно о влиянии силденафила на обмен оксида азота / гуанозинмонофосфата (цГМФ), также подтверждено, что он усиливает гипотензивный эффект нитратов, поэтому противопоказано сопутствующий прием с донорами оксида азота или нитратами в любой форме.

Сопутствующее лечение силденафилом пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторну терапию, может привести к возникновению симптоматической гипотензии. Это может произойти в течение 4 часов после приема силденафила. Одновременное применение силденафила с альфа-блокаторами может вызвать симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.

Никакой значимого взаимодействия не было обнаружено при одновременном приеме силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых превращаются с участием CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя при максимальном уровне алкоголя в крови - 80 мг / дцл.

В целом такие классы антигипертензивных препаратов, как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (вазодилататоры или препараты, действующие на центральную нервную систему), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов, НЕ имеют разницы по профилю побочных реакций у пациентов, принимавших силденафил. При приеме силденафила (100 мг) одновременно с амлодипином пациентам с артериальной гипертензией, происходит дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на 8 мм рт. в. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа составляет 7 мм рт. в. Эти дополнительные снижение артериального давления имеют значения, подобные тем, что наблюдаются при приеме только силденафила.

Силденафил (100 мг) в стабильном состоянии не влияет на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, которые оба являются субстратами CYP3A4.

Силденафил - пероральный терапевтическое средство, применяемое для лечения нарушений эрекции у мужчин. В естественных обстоятельств, в частности во время полового возбуждения, он восстанавливает нарушенную эрекцию путем увеличения притока крови к половому члену.

Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении окиси азота (NO) в кавернозном теле во время полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усиления притока крови к ним.

Силденафил - мощный и селективный ингибитор специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) цГМФ в кавернозном теле, где ФДЭ-5 - ответственная за распад цГМФ. Силденафил имеет периферический центр действия на эрекцию. Силденафил не имеет прямого слабительного эффекта на изолированное кавернозное тело человека, но значительно увеличивает слабительный эффект оксида азота на эту ткань. При активации пути оксид азота / цГМФ, которая происходит во время полового возбуждения, угнетение ФДЭ-5 с помощью силденафила приводит к увеличению уровней цГМФ в кавернозном теле.Поэтому половое возбуждение необходимо чтобы силденафил проявил свой лечебный эффект.

Силденафил является селективным относительно ФДЭ-5, участвующий в процессе эрекции. Его влияние более сильный на ФДЭ-5, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Существует 10-кратная селективность над ФДЭ-6, которая вовлечена в процесс фотопревращения в сетчатке. При максимальных рекомендованных дозах существует 80-кратная селективность над ФДЭ-1 и более чем 700-кратная над ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11 В частности силденафил имеет более чем 4000-кратное селективность относительно ФДЕ- 5 над ФДЭ-3, цГМФ-специфической изоформы ФДЭ, которая принимает участие в контроле за сокращением сердца.

Силденафил быстро абсорбируется. Максимальные концентрации, достигают в течение 30-120 мин (в среднем 60 минут) после перорального применения натощак. Средняя абсолютная пероральная биодоступность составляет 41% (диапазон 25-63%). После перорального применения силденафила AUC и C Max увеличиваются пропорционально увеличению дозы в рамках рекомендованного диапазона дозирования (25-100 мг).

При приеме силденафила вместе с пищей скорость абсорбции снижается со средней задержкой в T Max 60 минут и со средним уменьшением C Max на 29%.

Средний объем распределения в стабильном состоянии (V D ) для силденафила составляет 105 л, указывая на распределение в ткани. После перорального приема однократной дозы 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет примерно 440 нг / мл (CV 40%).Поскольку силденафил (и его основной метаболит Nдезметил в общем кровообращения) на 96% связывается с белками плазмы, это приводит к средней максимальной концентрации свободного силденафила в плазме - 18 нг / мл (38 Нm). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

При приема силденафила (100 мг - однократно), менее 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы наглядно в эякуляте через 90 минут после приема.

Силденафил главным образом преобразуется с помощью микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной метаболит в общем кровообращения образуется путем N-деметилированию силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности фосфодиэстеразы, подобный силденафила, и мощность in vitro для ФДЭ-5 примерно 50% имеющей первичный препарат. Концентрация этого метаболита в плазме составляет примерно 40% тех концентраций, наблюдавшихся в силденафила. Метаболит N-дезметил дальше метаболизируется с конечным периодом полувыведения приблизительно 4:00.

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л / ч с конечной фазой периода полувыведения 3-5 часов. После перорального или внутривенного применения силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (около 80% введенной пероральной дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% введенной пероральной дозы).

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Лица пожилого возраста:

Пациенты пожилого возраста от 65 лет имеют сниженный клиренс силденафила, что приводит к большим (примерно на 90%) концентраций метаболита силденафила N-дезметил в плазме по сравнению с пациентами в возрасте 18-45 лет. Через возрастную разницу в связывании с белками плазмы соответствующее увеличение концентраций свободного силденафила в плазме составляет примерно 40%.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) фармакокинетика силденафила не изменяется после приема 50 мг однократной пероральной дозы.Средние AUC и C Max метаболита N-дезметил увеличиваются соответственно на 126% и 73% по сравнению с соответствующими возрастными группами пациентов без нарушения функции почек.Однако через высокую индивидуальную вариабельность эти разницы не являются статистически значимыми. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, что приводит к среднему увеличению AUC и C Max соответственно на 100% и 88% по сравнению с соответствующими возрастными группами пациентов без нарушения функции почек. Кроме того, значение AUC и C Max метаболита N-дезметил значительно увеличены, соответственно на 79% и 200%.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени (степень А и В по шкале Чайлд - Пью) сниженный клиренс силденафила, что приводит к увеличению AUC (84%) и C Max (47%) по сравнению с соответствующими возрастными группами пациентов без нарушения функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не исследовалась.

Основные физико-химическиесвойства круглые, слегка двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, с возможными темными включениями.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке для защиты от действия влаги.Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 таблетке в блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

По 4 таблетки в блистере; по 1, по 2 или по 3 блистера в картонной коробке.

КРКА, д.д. Ново место, Словения.

KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.