Руководства, Инструкции, Бланки

пилобакт инструкция по применению состав img-1

пилобакт инструкция по применению состав

Категория: Инструкции

Описание

ПИЛОБАКТ - описание препарата

Фармакологическое действие

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н + К + -АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париентальных глеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжаетс в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Кларитромицин - полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.

Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает ативностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта ®. обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Сmax достигается через 0,5–1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).

Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0.6 и 0.7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Сmax увеличивается на 10%, минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении с омепразолом также повышена.

Биодоступность тинидазола около 100%. Связь с белками плазмы 12%. Время достижения Cmax 2 ч. Проникает через ГЭБ, плаценту. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые могут усиливать действие тинидазола. T1/2 составляет 12-14 ч. Выводится с желчью 50%, почками - 25% в неизменном виде и 12% в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Дозировки препарата ПИЛОБАКТ

Каждый стрип Пилобакта содержит две капсулы омепразола (по 20 мг), две таблетки кларитромицина (по 250 мг) и две таблетки тинидазола (по 500 мг), и рассчитан на 1 день лечения.

Принимать внутрь по одной капсуле омепразола, одной таблетке кларитромицина и одной таблетке тинидазола 2 раза в сутки во время или после еды утром и вечером. Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком.

Продолжительность лечения 7 дней.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина. Кларитромицин уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением препаратов должен быть интервал не менее 4 часов). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.

Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.

При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.

Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола - возможны дисульфирамоподобные реакции. Не рекомендуется назначать вместе с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Особые указания при приеме ПИЛОБАКТ

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Тинидазол вызывает темное окрашивание мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и бытроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Другие статьи

Пилобакт инструкция по применению таблеток и капсул набор 7 стрипов

Главная > Препараты для жкт и печени > Таблеток и капсул набор Пилобакт: инструкция по применению, омепразол капсулы 20 мг + кларитромицин таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг + тинидазол таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Таблеток и капсул набор Пилобакт: инструкция по применению, омепразол капсулы 20 мг + кларитромицин таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг + тинидазол таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Регистрационный номер: П N012233/01

Торговое название препарата: Пилобакт®

Лекарственная форма: таблеток и капсул набор

Фото таблеток и капсул набора пилобакт на котором указан состав

Таблеток и капсул набор пилобакт состав

Омепразол капсулы 20 мг

В одной капсуле содержится:

Активное вещество: омепразол — 20 мг.
Вспомогательные вещества: Non Pareil seeds (пеллеты/гранулы из сахарозы и кукурузного крахмала, покрытые кишечнорастворимой оболочкой) — 61,5 мг, лактоза — 80 мг, крахмал кукурузный — 5 мг, маннитол — 30 мг, повидон — 15 мг, тальк очищенный — 14,5 мг, натрия лаурил сульфат-1,1 мг, натрия гидрофосфат (безводный)-4,5 мг.

Материал кишечнорастворимой оболочки: гипромеллозы фталат — 32 мг, дихлорметан т q.s. изопропанол — q.s. диэтилфталат — 5 мг, титана диоксид -1,4 мг, оболочка пустой твердой желатиновой капсулы размером № 2 с синей крыщечкой и прозрачным розовым корпусом — 32,5 мг.

Крышечка (синего цвета): краситель кармоизин (азорубин) — 0,0107 мг, краситель бриллиантовый голубой — 0,1072 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,1372 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,0343 мг, желатин — 21,4327 мг. Корпус (прозрачный розовый): краситель кармоизин (азорубин) — 0,0098 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,2096 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,0523 мг, желатин — 32,7456 мг.

Кларитромицин таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг

В одной таблетке содержится:

Активное вещество: кларитромицин — 250 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -101,5 мг, повидон -17,5 мг, кроскармеллоза натрия — 30,5 мг, магния стеарат — 6,5 мг, кислота стеариновая — 11 мг, тальк очищенный — 7 мг, кремния диоксид коллоидный — 6 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза — 8,45 мг, гипролрза -1,65 мг, пропиленгликоль — 3,18 мг, сорбитана олеат -1,37 мг, титана диоксид -1,95 мг, лак желтый — 0,087 мг, ванилин -1,95 мг, тальк очищенный -1,37 мг.

Состав чернил для надписи Опакод S-1-17823: глазированный шеллак — 45% (20% этерефицированный) в этаноле — 44,467% масса/масса, краситель железа оксид черный — 23,409% масса/масса, изопропанол — 26,882% масса/масса, н-бутиловый спирт — 2,242% масса/масса, пропиленгликоль — 2,000% масса/масса, гидроксид аммония 28% — 1,000% масса/масса.

* испаряется и не присутствует в конечном продукте

Тинидазол таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг

В одной таблетке содержится:

Активное вещество: тинидазол — 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 45 мг, крахмал кукурузный — 63 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, кремния диоксид коллоидный — 6 мг, магния стеарат-7 мг.
Пленочная оболочка: опадрай OY-L-58900 (белый): гипромеллоза — 3,36 мг, титана диоксид — 3,12 мг, макрогол 4000 -1,2 мг, лактоза — 4,32 мг.

Омепразол. Твёрдые с «замком» желатиновые капсулы размером «2» с синей крышечкой и прозрачным розовым корпусом, содержащие белые или почти белые сферические пеллеты/ гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Кларитромицин. Таблетки светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оборочкой, с напечатанной черными чернилами надписью «CLT» на однрй стороне.

Тинидазол. Белью до почти белых, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «TZT» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: язвы пептической средство лечения

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н+ К+-АТФазы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.
Кларитромицин — полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая H.Pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.
Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает активностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и H.Pylori.

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30- 40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Максимальная концентрация препарата в плазме (Стах) достигается через 0,5-1 час. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).

Кларитромицин быстро абсорбируется, из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14- гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 часов после перорального приема и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 часа. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42% до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Стах увеличивается на 10%,минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Биодоступность Тинидазола — около 100%. Связь с белками плазмы — 12%. Время достижения максимальной концентрации — 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые могут усиливать действие тинидазола. Период полувыведения составляет 12-14 часов. Выводится с желчью — 50%, почками — 25% в неизменном виде и 12% в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Пилобакт показания к применению

Пилобакт - отзывы, инструкция по применению

Обращаем Ваше внимание, что описания лекарственных средств носит чисто ознакомительный характер. Более подробную информацию ищите на сайтах производителей препаратов и у вашего лечащего врача! Администрация сайта не несет ответственности за возможные последствия!
  • Инструкция
  • Регистрация в РФ
  • Цена
  • Вопрос врачу (бесплатно)
Пилобакт отзывы

Пилобакт — препарат-комплекс из трех лекарств, предназначенный для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, причиной которой является заражение бактерией H. pylori.
В состав препарата входят следующие действующие вещества: омепразол (ингибитор протонной помпы, снижающий кислотность желудочного сока), кларитромицин (препарат, эрадицирующий бактерии, антибиотик) и метронидазол (также является препаратом для эрадикации бактерий, не является антибиотиком).

Инструкция по применению, противопоказания, состав

Гормональный сбой у женщин

Казалось бы, о гормональных сбоях могут сказать только результаты анализов, но есть и другие способы. Если внимательно прислушиваться к сигналам, которые подает организм вполне можно. читать далее.

Эффективные таблетки для похудения

Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата – сибутрамин и орлистат. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем ниже. читать далее.

Показания
• язвенная болезнь желудка с повышенной кислотностью, вызванная инфекцией H. pylori
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная аналогичной инфекцией.

Противопоказания
Препарат Пилобакт не следует назначать пациентам при следующих заболеваниях:
• язвенная болезнь небактериального генеза;
• язвенная болезнь с пониженной кислотностью;
• заболевания печени и почек;
• непереносимость омепразола, кларитромицина или метронидазола..

Способ применения
Употреблять препарат Пилобакт нужно два раза в день по три капсулы (по одной капсуле каждого из трех типов). После эрадикации инфекции H. pylori следует заменять этот препарат на обычный омепразол до окончательного зарубцевания язвы.
Терапию препаратом Пилобакт следует сочетать с регулярным наблюдением за процессами эрадикации и зарубцевания язвы (эзофагогастродуоденоскопией, рентгеноконтрастными исследованиями, анализами на H. pylori).
Рекомендуется сочетать приём лекарственного средства Пилобакт с употреблением минеральных вод, снижающих кислотность желудка (например, Ессентуки № 4).

Особые указания
Препарат Пилобакт содержит кларитромицин, поэтому приём этого препарата несовместим с употреблением алкоголя. Запрещается употреблять алкоголь до окончания эрадикации инфекции H. pylori.
Также запрещается употребление таблеток Пилобакт беременным и кормящим женщинам. Не рекомендуется при возрасте пациента менее 12 лет.

Побочные действия
Со стороны ЖКТ: нерегулярный стул, диарея, тошнота, горечь во рту;
Со стороны нервной системы: мигрени, нарушение работы вестибулярного аппарата;
Со стороны органов кроветворения: снижение количества белых кровяных клеток и тромбоцитов.

Форма выпуска
Капсулы трех типов, содержащие омепразол, кларитромицин и метронидазол соответственно.

Пилобакт нео комбинированный набор для перорального применения: инструкция, описание PharmPrice

Пилобакт нео

Комбинированный набор для перорального применения

одна таблетка содержит

активное вещество - кларитромицин 518 мг (эквивалентно кларитромицину безводному 500 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (PVP K-30), магния стеарат, кислота стеариновая, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol),

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, титана диоксид Е171, лак хинолиновый желтый Е 104, ванилин, тальк очищенный,

состав чернил: черные чернила (Opacode S-1-17823 Черный), изопропиловый спирт@;

составOpacodeS-1-17823Черный: шеллак Glaze-45 % (20%) в этаноле, спирт изопропиловый, железа оксид черный (Е172), спирт N-бутиловый, пропиленгликоль, раствор аммиака 28 % .

одна таблетка содержит

активное вещество - амоксициллина тригидрат 1149.43 мг (эквивалентно амоксициллину 1000 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (5-6cps), титана диоксид Е171, пермасеал @. лак сансет желтый Е110, тальк очищенный, полиэтиленгликоль 400.

одна капсула содержит

активное вещество - омепразола пеллеты (8.5%) 235.29 мг;

вспомогательные вещества - гранулы нон-парель,

состав оболочки капсул

крышечка: бриллиантовый голубой Е133, кармоизин (азорубин) Е 122,метилпарабен, пропилпарабен, желатин,

корпус: метилпарабен, пропилпарабен, кармоизин (азорубин) Е 122, желатин,

состав одной пеллеты

активное вещество – омепразол 20 мг,

вспомогательные вещества: гранулы нонпарель (крахмал и сахароза), сахароза, крахмал кукурузный, маннитол, повидон, тальк очищенный, натрия лаурилсульфат, динатрия гидрофосфат безводный,

состав кишечно-растворимого покрытия для гранул: гидроксилпропилцеллюлозы фталат, диэтилфталат, титана диоксид Е171.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью с надписью черными чернилами «CXT 500» на одной стороне

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью

Твердые самозакрывающиеся желатиновые капсулы, размер «2», с крышечкой синего цвета и прозрачным розовым корпусом. Содержимое капсул – белые или почти белые сферические гранулы

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Комбинация препаратов для эрадикации Нelicobacter pylori

Код АТХ A02BD05

Фармакологические свойства Фармакокинетика

Кларитромицин после приема внутрь быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В процессе метаболизма – первым образуется активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Кларитромицин можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность кларитромицина при пероральном приеме, но немного задерживает начало всасывания кларитромицина и формирования 14-гидроксиметаболита.

Фармакокинетика

кларитромицина не линейна; однако, равновесная концентрация препарата в крови устанавливается в течение 2 дней после приема. При применении 500 мг кларитромицина три раза в день концентрация кларитромицина в плазме крови повышается в сравнении с дозой 500 мг два раза в день. Концентрации кларитромицина в тканях организма во много раз превышают концентрации в сыворотке крови. Наивысшие концентрации были определяются в тонзиллярной и легочной тканях. При терапевтических дозах 80 % кларитромицина связывается с белками плазмы. Кларитромицин проникает в слизистую оболочку желудка. Содержание кларитромицина в слизистой оболочке желудка выше при применении кларитромицина вместе с омепразолом, чем при монотерапии кларитромицином. При приеме препарата по 250 мг два раза в день, 15-20% кларитромицина элиминируется почками в неизмененном виде, при дозе 500 мг два раза в день – приблизительно 36 %.

В виде 14-гидроксикларитромицина с мочой выводится 10-15 % дозы. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью, 5-10% экскретируется с желчью в неизмененном виде.

Амоксициллин после перорального приема быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ; не разрушается в кислой среде желудка. Пища не влияет на его абсорбцию. Максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема таблеток 250 мг и 500 мг в диапазоне 3.5 мкг/мл - 5.0 мкг/мл и 5.5 мкг/мл - 7.5 мкг/мл, соответственно. Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Амоксициллин широко распределяется в тканях, слизистых оболочках и жидкостях организма, за исключением спинномозговой жидкости, кроме тех случаев когда имеется воспаление мягкой мозговой оболочки. После перорально принятой дозы в сыворотке препарат определяется через 8 часов. Период полувыведения амоксициллина составляет 61.3 мин. 60% принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. После приема внутрь приблизительно 60 % дозы амоксициллина обнаруживается через 6 - 8 часов в моче.

Пациентам с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при приеме препарата, так как амоксициллин в большей степени выделяется через почки. У пожилых пациентов со сниженной функцией почек нужно соблюдать осторожность при выборе дозы и следует контролировать почечную функцию.

Oмепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых гранул в капсулах. Всасывание происходит в тонкой кишке и обычно заканчивается в течение 3-6 часов. Биодоступность омепразола при однократном приеме 20 мг составляет приблизительно 35 %. После повторных доз биодоступность увеличивается приблизительно на 60 %. Совместный прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы омепразола составляет около 95 %. Период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет 40 минут. Омепразол метаболизируется главным образом в печени. Идентифицированные метаболиты в плазме - сульфидные, сульфоновые производные омепразола и гидроксиомепразол - не обладают антисекреторной активностью. Приблизительно 80 % метаболитов выделяются с мочой, остальные 20 % с желчью.

Биодоступность омепразола существенно не измененяется у пациентов с почечной недостаточностью. Область AUC под кривой плазменной концентрации увеличена у пациентов с печеночной недостаточностью, но никакой тенденции к кумуляции омепразола не было выявлено. У пожилых пациентов элиминация омепразола несколько снижается, а биодоступность увеличивается. Однако у пожилых коррекции дозировки не требуется.

Фармакодинамика

Тройная терапия омепразолом, кларитромицином и амоксициллином обеспечивает высокую частоту эрадикации (85-94%) при хорошей переносимости и удобном соблюдении предписанной схемы лечения. Амоксициллин и кларитромицин оказывают бактерицидное действие на Нelicobacter pylori. Одним из преимуществ этой схемы лечения является то, что пока не было сообщений о развитии резистентности к амоксициллину. Эта схема эффективна против Нelicobacter pylori как чувствительных, так и резистентных к нитроимидазолам.

Омепразол снижает секрецию соляной кислоты, тем самым подавляя рост Нelicobacter pylori и обеспечивая благоприятные условия для антимикробного действия. Доказано, что одновременное введение кларитромицина с омепразолом положительно влияет на фармакокинетические свойства обоих препаратов. Другое преимущество комбинации - короткий курс лечения (1 неделя), что обеспечивает удобство при лечении.

Соблюдение предписанной схемы лечения обеспечивает эрадикацию Нelicobacter pylori и предупреждает развитие резистентности Нelicobacter pylori к антибиотикам.

Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связывая 50S субъединицу рибосомальной мембраны бактерий. Активен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) кларитромицина вдвое ниже, чем МПК эритромицина. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин - также обладает антибактериальной активностью.

МПК для H.pylori 14-гидроксикларитромицина равна МПК кларитромицина, за исключением Haemophilus influenzae, в отношении которой его активность в 2 раза выше активности кларитромицина.

Кларитромицин обычно активен против следующих организмов invitrо Грамположительные бактерии: Staphylococcusaureus (метициллин-чувствительные); Streptococcuspyogenes (гемолитический стрептококк группы А) альфа-гемолитический стрептококк (группы viridans); Streptococcus(Diplococcus)pneumoniae;Streptococcusagalactiae;Listeriamonocytogenes.

Mикоплазма: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.

Другие организмы: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacteriumleprae; Mycobacterum kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum;Mycobacterium intracellulare.

Aнаэробы: макролид-чувствительные Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens;Peptococcus species; Peptostreptococcus species;Propionibacterium acnes.

Безопасность и эффективность кларитромицина у детей младше 6 месячного возраста не установлена.

Амоксициллин — антибиотик группы пенициллинов с широким спектром бактерицидного действия, связанного со способностью ингибировать синтез клеточной стенки бактерий. Aмоксициллин подобен ампициллину в его бактерицидном действии против восприимчивых микроорганизмов во время стадии активной репликации.

Широкий спектр микроорганизмов, чувствительных к бактерицидному действию aмоксициллина, включает:

Грамположительные аэробы: Streptococcusfaecalis. Streptococcuspneumonia. Streptococcuspyogenes. Streptococcusviridans. Staphylococcusaureus (пенициллин-чувствительные), Corynebacteriumspecies. Bacillusanthracis. Listeriamonocytogenes ;

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae , Escherichia coli , Proteusтirabilis , Salmonella species. Shigella species. Bordetella pertussis. Brucella species. Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitides. Vibrio cholerae. Pasteurella septica;

Анаэробы: Clostridium species;

Helicobacter: Helicobacter pylori.

Oмепразол подавляет секрецию желудочной кислоты, являясь ингибитором протонного насоса желудка в париетальной клетке слизистой желудка.

Подавляя секрецию желудочной кислоты путем специфической ингибиции ферментативной системы (H+-K+-АТФ-аза) на секреторной поверхности париетальных клеток желудка, снижает рН желудка и способствует заживлению язвы.

Этот эффект омепразола наступает в течение первого часа после приема и продолжается в течение 24 часов. Омепразол снижает уровни базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя.

Однократный прием 20 мг омепразола внутрь предусматривает быстрое и эффективное подавление секреции желудочной кислоты с максимальным эффектом, достигнутым к 4-му дню после лечения. У больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки за 24 ч достигается угнетение секреции кислоты в желудке в среднем на 80%. Через 24 ч после приема омепразола снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%.

Показания к применению

- эрадикация Н. рylori при Н. рylori ассоциированных заболеваниях желудка и 12-перстной кишки (гастродуоденит, язвенная болезнь, гастропатии, индуцированные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов и ассоциированные с H. рylori)

Способ применения и дозы

Один блистер Пилобакт ® нео предназначен для использования в течение 1 дня. Пилобакт ® нео следует принимать утром и вечером по 1 капсуле омепразола перед едой за 30 мин и по 1 таблетке кларитромицина и амоксициллина после еды. Общая продолжительность терапии составляет 7 дней.

Капсулы и таблетки следует проглатывать целиком. У пожилых пациентов необходимо диагностировать или исключать почечную и печеночную дисфункции и назначать с осторожностью.

Побочные действия

- аллергические реакции (крапивница, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)

- глоссит, стоматит, анорексия, рвота, обесцвечивание языка, изменение окраски зубов, панкреатит, гепатоцеллюлярный, холестатический гепатит с желтухой или без желтухи

- головокружение, беспокойство, поведенческие изменения, спутанность сознания, конвульсии, деперсонализация, дезориентация, галлюцинации, бессонница, «кошмарные» сновидения, парестезия, психоз, звон в ушах, изменение обоняния, извращение вкуса или потеря вкуса

- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию

- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, повышение ферментов печени, гипогликемия, увеличение протромбинового времени, высокий сывороточный креатинин

- тошнота, рвота, диарея, геморрагический/псевдомембранозный колит

- анафилаксия, сывороточная болезнь, эритематозная макулопапулезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, острый экзантематозный пустуллез, васкулит, крапивница

- повышение АСТ, АЛТ, холестатическая желтуха, печеночный холестаз, острый цитолитический гепатит

- анемия, включая гемолитическую анемию, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз

- обратимая гиперактивность, возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, судороги, изменение поведения, головокружение

- изменение окраски зубов (коричневое, желтое или серое окрашивание), которое проходит после их чистки.

- реакции гиперчувствительности (крапивница, анафилаксия, анафилактический шок, aнгионевротический отек, бронхоспазм)

- усталость, недомогание, лихорадка

- боль в груди или стенокардия, тахикардия, брадикардия, трепетание, высокое кровяное давление, периферические отёки

- сухость во рту, атрофия слизистой оболочки языка, стоматит, анорексия, панкреатит, раздражение кишечника, обесцвечивание кала, кандидоз пищевода

- заболевания печени, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, гепатоцеллюлярная карцинома, холестатический гепатит, желтуха, повышение ферментов печени (АЛТ, AСT, ГГТ, щелочная фосфатаза, билирубин)

- мышечная слабость, миалгия, мышечные спазмы, общие боли, боль в горле

- звон в ушах, извращение вкуса

- нарушение сна, депрессия, возбуждение, агрессивность, галлюцинации, бессонница, невроз, апатия, сонливость, беспокойство, парестезия

- тяжелые генерализованные кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотодерматит, крапивница, сыпь, зуд, петехии, пурпура, облысение, сухость кожи, гипергидроз)

- атрофия зрительного нерва, предшествующая ишемизированная нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва, синдром сухости глаз, раздражение глаз, пелена перед глазами, двоение в глазах

- интерстициальный нефрит, гематурия, протеинурия, повышение креатинина сыворотки, пиурия, инфекция мочевых путей, глюкозурия, частое мочеиспускание, боль в яичках

- агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз

Противопоказания

- повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину, макролидам или компонентам препарата

- повышенная чувствительность к пенициллинам, бета-лактамным антибиотикам или цефалоспоринам

- одновременное назначение производных спорыньи, цизаприда, пимозида, терфенадина, астемизола (возможно удлинение интервала QT, сердечной аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, трепетание-мерцание желудочков)

- малигнизация язвы желудка (необходимо исключить перед началом лечения омепразолом, поскольку при лечении Пилобакт ® нео отмечается уменьшение симптоматики и постановка правильного диагноза будет отсрочена)

- совместный прием омепразола с атазанавиром

-совместное использование кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином (может развиться эрготаминовая интоксикация, проявляющаяся спазмом сосудов, ишемией конечностей и других органов, включая центральную нервную систему)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции

- тяжелая печеночная и почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин

- наследственная непереносимость фруктозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Плазменные концентрации при совместном применении омепразола и кларитромицина увеличиваются. Это полезное взаимодействие двух препаратов для эрадикации H.pylori. Нет никакого взаимодействия с метронидазолом или амоксициллином.

Кларитромицин в дозе 500 мг каждые 8 ч назначался в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг в день здоровым взрослым. Отмечалось увеличение максимальной плазменной концентрации (Cmax) на 30%, площади под кривой (AUC) - на 89% и периода полувыведения (T1/2) на 34%. Среднее рН желудка (за сутки) составляло 5.2, когда вводился только омепразол, и 5.7, когда одновременно вводился кларитромицин.

Теофиллин: одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина в сыворотке. У пациентов, получающих высокие дозы теофиллина или с концентрациями в верхнем терапевтическом диапазоне, необходимо проводить постоянный контроль концентрации теофиллина. В двух исследованиях, в которых теофиллин принимали с кларитромицином (теофиллин в форме длительного высвобождения в дозах 6.5 мг/кг или 12 мг/кг вместе и кларитромицин в дозах 250 мг или 500 мг через 12 часов), установившиеся уровни Cmах, Cmin и AUC теофиллина увеличивались приблизительно на 20 %.

Карбамазепин: совместное применение однократных доз кларитромицина и карбамазепина приводит к увеличенным плазменным концентрациям карбамазепина. Необходимо контролировать уровень карбамазепина в крови.

Терфенадин: одновременное применение кларитромицина и терфенадина повышает концентрацию последнего в плазме крови; это может привести к удлинению интервала Q—T и нарушению ритма сердца. Противопоказано совместное применение кларитромицина с терфенадином.

Ранитидин, висмут цитрат: одновременное введение кларитромицина с ранитидином, висмута цитратом приводит к повышению концентрации ранитидина в плазме на 57%, повышению концентрации в плазме висмута цитрата на 48% и повышению концентрации 14-гидроксикларитромицина в плазме на 31%, но эти эффекты являются клинически незначимыми.

Зидовудин: одновременный прием таблеток кларитромицина и зидовудина ВИЧ-инфицированными взрослыми пациентами привело к уменьшению концентрации зидовудина. При приеме 500 мг кларитромицина два раза в день AUC зидовудина уменьшался в среднем на 12 % (n=4). Индивидуальные показатели колебались от уменьшения на 34 % до увеличения на 14 %. В исследованиях на 24 пациентах, принимавших кларитромицин за 2 - 4 часа до перорального приема зидовудина, Сmах зидовудина была увеличена приблизительно в 2 раза, тогда как AUC не изменилась.

Диданозин: одновременный прием таблеток кларитромицина и диданозина 12 ВИЧ-инфицированными взрослыми пациентами не привел ни к какому статистически существенному изменению в фармакокинетике диданозина.

Флуконазол: одновременное назначение флуконазола в дозе 200 мг/сут и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в сутки 21 здоровому добровольцу привело к возрастанию показателей минимальной концентрации (Сmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. Равновесные концентрации 14-гидроксикларитромицина существенно не изменялись.

Ритонавир: одновременное введение кларитромицина и ритонавира (n=22) привело к увеличению AUC кларитромицина на 77% и снижению AUC 14-ОН кларитромицина на 100%. Пациенты с нарушением функции почек, одновременно принимающие кларитромицин и ритонавир, нуждаются в коррекции дозы кларитромицина. Для пациентов с клиренсом креатинина (CLCR) от 30 до 60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50 %.

Пероральные антикоагулянты: спонтанные сообщения в постмаркетинговый период предполагают, что одновременное введение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов может потенцировать эффекты последних. Следует тщательно контролировать протромбиновое время, если пациенты одновременно принимают кларитромицин и пероральные антикоагулянты. Дигоксин: в постмаркетинговых наблюдениях сообщалось, что у некоторых пациентов отмечались признаки дигоксиновой интоксикации (включая потенциально летальные аритмии). Уровень дигоксина в сыворотке следует тщательно контролировать при одновременном приеме дигоксина и кларитромицина.

Колхицин: колхицин является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина. Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном назначении колхицина и кларитромицина, ингибирование Р-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.

Препараты, метаболизирующиесяCYP3A. эритомицин и кларитромицин - субстраты и ингибиторы 3А цитохрома P450, изоферментов системы (CYP3A). При использовании эритромицина и кларитромицина у пациентов, одновременно принимающих препараты, метаболизируемые системой цитохрома Р450, может отмечаться повышение уровней этих препаратов в сыворотке. Нужно тщательно контролировать концентрацию в сыворотке лекарств, метаболизирующихся CYP3A, у пациентов, одновременно получающих кларитромицин или эритромицин.

Были сообщения о взаимодействии эритромицина и/или кларитромицина с карбамазепином. Повышенные концентрации в сыворотке карбамазепина и активного кислотного метаболита терфенадина наблюдались в клинических испытаниях с кларитромицином.

Антиаритмические препараты: в постмаркетинговых сообщениях при совместном приеме кларитромицина и хинидина или дизопирамида отмечались загрудинные боли. Контроль электрокардиограммы необходимо проводить с целью выявления удлинения QT интервала при совместном приеме кларитромицина с этими препаратами. Также необходимо проводить контроль концентрации в сыворотке этих препаратов.

Эрготамин/дигидроэрготамин: в постмаркетинговых наблюдениях сообщали, что при совместном приеме кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином отмечалась эрготаминовая интоксикация, проявляющаяся спазмом сосудов и ишемией конечностей и других органов, включая центральную нервную систему. Противопоказано совместное использование кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином.

Tриазолобензодиазепины (триазолам иaлпразолам, связанныйбензодиазепин (например мидазолам): эритромицин уменьшает клиренс триазолама и мидазолама и может усилить фармакологический эффект этих бензодиазепинов, имеются сообщения об эффектах на ЦНС (сонливость, спутанность сознания).

Ингибиторы ГМГ-КоAредуктазы: как и другие макролиды, кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (например, ловастатина и симвастатина). Были редкие сообщения о рабдомиолизе у пациентов, принимающих эти препараты одновременно.

Силденафил: эритромицин, увеличивает AUC силденафила. Подобное взаимодействие может произойти и с кларитромицином; в связи с чем необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозировки силденафила.

Были сообщения о взаимодействии CYP3A эритромицина и/или кларитромицина с циклоспорином, карбамазепином, такролимусом, алфентанилом, дизопирамидом, рифабутином, хинидином, метилпреднизолоном, цилостазолом и бромокриптином.

Противопоказан совместный прием кларитромицина с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином.

Кроме того, были сообщения о взаимодействии эритромицина или кларитромицина с препаратами, не метаболизируемыми CYP3A, включая гексобарбитал, фенитоин и вальпроат.

Пробенецид снижает секрецию амоксициллина почечными канальцами при одновременном введении этих препаратов, что приводит к повышенной и более пролонгированной концентрации в крови амоксициллина.

Вместе с другими антибиотиками амоксициллин может изменить флору кишечника, приводя к более низкой реабсорбции эстрогена и снижению эффективности пероральных противозачаточных средств. Совместный прием aллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций кожи.

Об удлинении протромбинового времени у пациентов, получающих aмоксициллин сообщалось редко. Должен проводиться регулярный контроль протромбинового времени при одновременном приеме с антикоагулянтами.

Из-за высоких концентраций амоксициллина в моче при использовании химических методов часто появляются ложно-положительные результаты.

При определении глюкозы в моче рекомендуется применять глюкозоксидазный метод определения концентрации глюкозы в моче.

Хлорамфеникол, макролиды, сульфонамиды и тетрациклины могут повлиять на бактерицидный эффект препарата.

Вследствие снижения желудочной кислотности всасывание кетоконазола или итраконазола может быть уменьшено во время лечения омепразолом.

Поскольку омепразол метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома Р450, возможно замедление выведения диазепама, фенитоина и варфарина и других антагонистов витамина К. Рекомендуется контролировать пациентов, принимающих фенитоин, и при необходимости снижать дозы этих препаратов. Однако одновременное лечение омепразолом в дозе 20 мг/сут не влияло на концентрацию фенитоина в крови у пациентов, постоянно его принимающих. У пациентов получающих варфарин или другие антагонисты витамина К рекомендуется проводить контроль протромбинового времени и уменьшать дозу варфарина (или другого антагониста витамина К). Подобным же образом, одновременное лечение омепразолом в дозе 20 мг/сут не влияло на время коагуляции у пациентов, постоянно принимающих варфарин.

Нет сведений о взаимодействии омепразола с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом или антацидами.

Алкоголь или пища не оказывают влияния на всасывание омепразола.

Нет сведений о взаимодействии омепразола с пироксикамом, диклофенаком или напроксеном. Поэтому прием этих препаратов можно продолжать.

Одновременное введение омепразола и дигоксина здоровым добровольцам увеличивает биодоступность (на 10%) дигоксина вследствие повышения рН желудочного содержимого.

Cовместный прием омепразола (40 мг один раз/сут) с aтазанавиром 300 мг, ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам привел к существенному сокращению концентрации атазанавира (на 75% уменьшение AUC, Cmах, и Сmin). Ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, нельзя применять совместно с атазанавиром.

Совместный прием омепразола и такролимуса может повысить концентрацию такролимуса в сыворотке.

При совместном применении омепразол (ингибитор CYP2C19 и CYP3A4) в дозе 40 мг 1 раз/сут повышает Cmax и AUC вориконазола на 15% и 41% соответственно. Коррекция дозы oмепразола не требуется ни в одной из этих ситуаций.

Особые указания

Назначение кларитромицина/амоксициллина при неподтвержденной или подозреваемой бактериальной инфекции, а также с целью профилактики не принесет пользу пациенту и увеличивает риск развития бактериальной устойчивости к препаратам.

Клостридиум диффициле-ассоциированная диарея (CDAD) отмечалась при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая кларитромицин и амоксициллин, и может протекать по степени тяжести от умеренной диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами приводит к изменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. C .difficile продуцируют токсины A и В, которые способствуют развитию CDAD. Гипертоксин, вырабатываемый C .difficile. увеличивает заболеваемость и смертность, поскольку эта инфекция является устойчивой к антибактериальной терапии и может привести к колэктомии. Нужно тщательно собирать анамнез заболевания, так как CDAD, как известно, развивается спустя более, чем два месяца после применения антибактериальных препаратов.

Если подозревается или установлен диагноз «псевдомембранозный колит», необходимо отменить препарат и начать соответствующее лечение.

Кларитромицин не должен применяться у беременных женщин за исключением клинических ситуаций, когда нет альтернативной терапии. Если во время лечения данным препаратом наступает беременность, пациент должен быть информирован о потенциальной опасности для плода.

Сообщали о колхициновой интоксикации при совместном использовании кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых и пациентов с почечной недостаточностью.

Cовместное применение омепразола и кларитромицина явилось результатом увеличения в плазме уровней омепразола, кларитромицина и 14-гидрокси-кларитромицина.

Совместное применение кларитромицина с цизапридом или пимозидом – противопоказано.

Кларитромицин выводится преимущественно через печень и почки, поэтому его можно применять без коррекции дозировки пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени и нормальной почечной функцией.

Кларитромицин не рекомендуется для лечения в комбинации с ранитидином, висмута цитратом пациентам, имеющим клиренс креатинина менее, чем 25 мл/мин.

Кларитромицин в комбинации с ранитидином, висмута цитратом не должен назначаться пациентам с острой порфирией в анамнезе.

О тяжелой и иногда фатальной гиперчувствительности (анафилактические реакции) сообщалось при лечении препаратами из группы пенициллина. Хотя анафилаксия более часто встречается при парентеральном введении препаратов, иногда она наблюдается и у пациентов, принимающих пенициллин внутрь. Подобная реакция может наблюдаться у людей, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллин и/или поливалентную гиперчувствительность. Прежде чем начать терапию амоксициллином, необходимо тщательно собрать анамнез относительно предыдущих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие лекарственные препараты и аллергены. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленной терапии с применением адреналина, кислорода, внутривенным введением глюкокортикоидов и восстановлением дыхания (включая интубацию по клиническим показаниям).

Во время терапии должна быть учтена возможность суперинфекции грибковыми или бактериальными болезнетворными микроорганизмами. Если возникает суперинфекция, амоксициллин должен быть отменен и назначена соответствующая терапия.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение препаратом, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Во время лечения омепразолом, изредка отмечались железистые полипы желудка. Эти полипы доброкачественные и обратимые.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не было получено никаких данных отрицательного эффекта кларитромицина на способность управлять транспортным средством или другими механизмами. Тем не менее, пациенты должны учитывать потенциальную возможность возникновения головокружения, спутанности сознания и пространственной дезориентации при приеме препарата и принимать соответствующее решение о возможности управления транспортным средством или любыми другими машинами и механизмами.

Не было получено никаких данных о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортным средством или другими механизмами.

Маловероятно, что омепразол оказывает влияние на способность управлять транспортным средством или другими механизмами. Тем не менее, возможно развитие таких побочных эффектов, как головокружение, нарушения зрения.

В случае возникновения подобных побочных эффектов, пациенты должны воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными машинами и механизмами.

Передозировка

При передозировке Кларитромицином – аллергические реакции и желудочно-кишечные симптомы.

Сообщалось об 1 случае приема кларитромицина в дозе 8 г (у пациента отмечалось биполярное расстройство зрения). Отмечалось изменение ментального статуса, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

При передозировке Амоксициллином – тошнота, рвота, диарея, амоксициллиновая кристаллурия (в некоторых случаях - почечная недостаточность).

При передозировке Oмепразолом – тошнота, рвота, головокружение, боли в животе, диарея, головная боль, в единичных случаях: апатия, депрессия и беспокойство (преходящие симптомы).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

При передозировке Амоксициллином дополнительно показана коррекция водно-электролитного баланса, для уменьшения амоксициллиновой кристаллурии, адекватное восполнение жидкости, при необходимости, проведение гемодиализа.

Следует учесть, что при передозировке Кларитромицином гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, а при передозировке Омепразолом специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 таблетки кларитромицина, 2 таблетки амоксициллина и 2 капсулы омепразола в контурную безъячейковую упаковку из алюминиевой фольги.

По 7 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Ішке қабылдауға арналған біріктірілген жиынтық

Құрамы

бір таблетканың құрамында

белсенді зат- 518 мг кларитромицин (500 мг сусыз кларитромицинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, повидон (PVP K-30), магний стеараты, стеарин қышқылы, тазартылған тальк, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы (Ac-Di-Sol),

қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, сорбитан моноолеаты, титанның қостотығы Е171, хинолинді сары лак Е 104, ванилин, тазартылған тальк,

сияның құрамы: қара сия (Opacode S-1-17823 Қара), изопропил спирті@;

ҚараOpacodeS-1-17823құрамы: этанолдағы шеллак Glaze-45 % (20%), изопропил спирті, темірдің қара тотығы (Е172), N-бутил спирті, пропиленгликоль, 28 % аммиак ерітіндісі.

бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 1149.43 мг амоксициллин тригидраты (1000 мг амоксициллинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), тазартылған тальк, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза (5-6cps), титанның қостотығы Е171, пермасеал @. сансет сары лагы Е110, тазартылған тальк, полиэтиленгликоль 400.

бір капсуланың құрамында

белсенді зат 235.29 мг омепразол пеллеті (8.5%);

қосымша заттар – нон-парель түйіршіктері,

капсула қабығының құрамы

қақпағы: бриллиантты көк Е133, кармоизин (азорубин) Е 122?метилпарабен, пропилпарабен, желатин,

корпусы: метилпарабен, пропилпарабен, кармоизин (азорубин) Е 122, желатин,

белсенді зат – 20 мг омепразол,

қосымша заттар: нонпарель (крахмал және сахароза) түйіршіктері, сахароза, жүгері крахмалы, маннитол, повидон, тазартылған тальк, натрий лаурилсульфаты, сусыз динатрий гидрофосфаты,

түйіршіктердің ішекте еритін қабығының құрамы: гидроксилпропилцеллюлоза фталаты, диэтилфталат, титанның қостотығы Е171.

Сипаттамасы

Ақшыл-сары түсті, сопақша пішінді, екі жағы дөңес, бір жақ бетінде қара сиямен жазылған «CXT 500» жазуы бар үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Қызғылт сары түсті, капсула пішінді, екі жағы дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Көк түсті қақпағы және мөлдір қызғылт корпусы бар, өлшемі «2», өздігінен жабылатын қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік сфералық түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Ойық жараға қарсы және гастроэзофагальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Helicobacter pylori эрадикациясына арналған препараттар жиынтығы.

АТЖ коды A02BD05

Фармакологиялық қасиеттері Фармакокинетикасы

Кларитромицин ішке қабылданғаннан кейін асқазан-ішек жолынан (АІЖ) тез және жақсы сіңеді. Метаболизм барысында – алдымен белсенді метаболит 14-гидроксикларитромицин түзіледі. Кларитромицинді ас қабылдауға қарамай-ақ, қолдана беруге болады, өйткені препаратты ішу арқылы қабылдағанда тағам кларитромициннің биожетімділігіне ықпалын тигізбейді, бірақ бас кезінде кларитромициннің сіңуін және 14-гидроксиметаболиттің түзілуін аздап кідіртеді. Кларитромициннің фармакокинетикасы дозаға байланысты емес; алайда препараттың қандағы тепе-тең концентрациясы препаратты қабылдағаннан кейін 2 күн ішінде анықталады. 500 мг кларитромицинді күніне үш рет қолданған кезде кларитромициннің қан плазмасындағы концентрациясы, күніне екі рет қабылданатын 500 мг дозамен салыстырғанда, жоғары болады. Кларитромициннің организм тіндеріндегі концентрациялары қан сарысуындағы концентрациялардан бірнеше есе асып кетеді. Ең жоғары концентрациялар тонзиллярлы және өкпе тіндерінен табылды. Емдік дозаларда кларитромициннің 80%-ы плазма ақуыздарымен байланысады. Кларитромицин асқазанның шырышты қабығына өтеді. Кларитромицинді омепразолмен бірге қолданған кезде асқазанның шырышты қабығындағы кларитромициннің мөлшері, кларитромициннің өзімен емдегенге қарағанда, жоғары болады. 250 мг-нан күніне екі рет қабылдаған кезде кларитромициннің 15-20%-ы бүйрек арқылы өзгермеген күйінде шығарылады, 500 мг дозада күніне екі рет қабылдағанда шамамен 36 % бөлініп шығады.

14-гидроксикларитромицин түрінде несеппен бірге дозаның 10-15%-ы шығарылады. Дозаның үлкен бөлігі метаболиттер түрінде өтпен бірге шығарылады, 5-10%-ы өтпен бірге өзгермеген күйінде шығарылады.

Амоксициллин ішу арқылы қабылданғаннан кейін АІЖ-ге тез және толық сіңеді; асқазанның қышқыл ортасында бұзылмайды. Ас оның сіңуіне ықпалын тигізбейді. Амоксициллин қан плазмасында ең жоғары концентрацияға 250 мг және 500 мг таблеткаларды, тиісінше, 3.5 мкг/мл - 5.0 мкг/мл және 5.5 мкг/мл - 7.5 мкг/мл диапазонында қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 20% құрайды. Амоксициллин, жұмсақ ми қабықтары қабынған жағдайлардан басқа, жұлын сұйықтықтарын қоспағанда, организмнің тіндеріне, шырышты қабықтарына және сұйықтықтарына кеңінен таралады. Дозаны ішу арқылы қабылдағаннан кейін 8 сағаттан соң қан сарысуынан табылады. Амоксициллиннің жартылай шығарылу кезеңі 61.3 минутты құрайды. Қабылданған дозаның 60%-ы өзгермеген күйінде несеппен бірге өзекшелік сөлініс және шумақтық сүзілу арқылы шығарылады. Амоксициллинді ішке қабылдағаннан кейін 6-8 сағаттан соң дозаның шамамен 60%-ы несептен табылады.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілер препаратты қабылдаған кезде сақ болғаны жөн, өйткені амоксициллин үлкен дәрежеде бүйрек арқылы бөлініп шығады. Бүйрек қызметі төмендеген егде жастағы емделушілерде дозаны таңдаған кезде сақ болу керек және бүйрек қызметін бақылап отырған жөн.

Oмепразол қышқыл ортада тұрақты емес, сондықтан ішекте еритін капсулалардағы түйіршіктер түрінде қабылданады. Аш ішекте сіңеді және ол әдетте 3-6 сағат ішінде аяқталады. Бір реттік 20 мг қабылдаған кезде омепразолдың биожетімділігі шамамен 35% құрайды. Дозаларды қайталағаннан кейін биожетімділігі шамамен 60%-ға артады. Аспен бірге қабылдау биожетімділігіне ықпалын тигізбейді. Омепразолдың плазма ақуыздарымен байланысуы 95%-ға жуықты құрайды. Омепразолдың қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 40 минутты құрайды. Омепразол негізінен бауырда метаболизденеді. Плазмадағы идентификацияланған метаболиттер – омепразолдың сульфидтік, сульфондық туындылары және гидроксиомепразол – секрецияға қарсы белсенділікке ие емес. Метаболиттердің шамамен 80%-ы несеппен бірге, қалған 20%-ы өтпен бірге бөлініп шығады.

Омепразолдың биожетімділігі бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерде елеулі өзгеріске ұшырамайды. Плазма концентрациясы қисығы астындағы AUC ауданы бауыр қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерде жоғарылаған, бірақ омепразолдың жиналып қалуына ешқандай да тенденция байқалған жоқ. Егде жастағы емделушілерде омепразолдың элиминациясы біршама төмендейді, ал биожетімділігі артады. Алайда егде жастағыларда дозаны түзету қажет емес.

Омепразолмен, кларитромицинмен және амоксициллинмен үштік ем, оның жағымдылығы өте жақсы болғанда және емдеу үлгісінің нұсқауын тиімді орындаған жағдайда, эрадикацияның (85-94%) жоғары жиілікте болуын қамтамасыз етеді. Амоксициллин және кларитромицин Нelicobacter pylori-ге бактерицидтік әсер етеді. Емдеудің осы үлгісіндегі артықшылықтардың бірі – амоксициллинге төзімділіктің дамуы жөнінде мәлімдемелердің жоқ болуы. Бұл үлгі Нelicobacter pylori-ге қарсы нитроимидазолдарға сезімтал ретінде де, сондай-ақ төзімді ретінде де тиімді.

Омепразол тұз қышқылының секрециясын төмендетеді, сөйтіп, Нelicobacter pylori-дің өсуін басып, микробтарға қарсы әсерге жағымды жағдайды қамтамасыз етеді. Кларитромицинді омепразолмен бір мезгілде енгізу екі препараттың да фармакокинетикалық қасиеттеріне жағымды ықпалын тигізетіні дәлелденген. Біріктірілімнің басқа артықшылығы – емдеу курсы қысқа (1 апта) болуында, осымен емдеу кезіндегі қолайлығын қамтамасыз етеді.

Тағайындалған емнің үлгісін орындау Нelicobacter pylori-дің эрадикациясын қамтамасыз етеді және Нelicobacter pylori-дің антибиотиктерге төзімділігінің дамуына жол бермейді.

Кларитромицин бактериялардың рибосомальді жарғақшаларының 50S суббірлігімен байланыса отырып, микроб жасушасында ақуыздың синтезін басады. Аэробтық және анаэробтық грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысы белсенді. Кларитромициннің ең төмен бәсеңдететін концентрациясы (ТБК) эритромициннің ТБК-нан екі есе төмен. Кларитромициннің метаболиті 14-гидроксикларитромициннің де бактерияларға қарсы белсенділігі бар.

Белсенділігі кларитромициннің белсенділігінен 2 есе жоғары Haemophilus influenzae-ні қоспағанда, 14-гидроксикларитромициннің H.pylori үшін МБК-сі кларитромициннің МБК-не тең.

Кларитромицин әдетте келесі организмдерге қарсы in vitrо белсенді. Грамоң бактериялар: Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал); Streptococcus pyogenes (А тобындағы гемолитикалық стрептококк) альфа-гемолитикалық стрептококк (viridans тобы); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae;Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.

Грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Legionellapneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni.

Mикоплазма: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.

Басқа да организмдер: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacteriumleprae; Mycobacterum kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum;Mycobacterium intracellulare.

Aнаэробтар: макролидке сезімтал Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens;Peptococcus species; Peptostreptococcus species;Propionibacterium acnes.

6 айлыққа толмаған балаларда кларитромициннің қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ.

Амоксициллин — бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезін тежеу қабілетімен байланысты өрісі ауқымды бактерицидтік әсері бар пенициллиндер тобына жататын антибиотик. Aмоксициллин белсенді репликация сатысы кезіндегі сезімтал микроорганизмдерге қарсы бактерицидті әсер етуі жөнінен ампициллинге ұқсас.

Ампициллиннің бактерицидтік әсеріне сезімтал микроорганизмдердің ауқымды өрісіне мыналар жатады:

Грамоң аэробтар: Streptococcus faecalis , Streptococcus pneumonia , Streptococcus pyogenes , Streptococcus viridans , Staphylococcus aureus (пенициллинге сезімтал), Corynebacterium species , Bacillus anthracis , Listeria monocytogenes ;

Грамтеріс аэробтар: Haemophilus influenzae , Escherichia coli , Proteusтirabilis , Salmonella species. Shigella species. Bordetella pertussis. Brucella species. Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitides. Vibrio cholerae. Pasteurella septica;

Анаэробтар: Clostridium species;

Helicobacter: Helicobacter pylori.

Oмепразол асқазан шырышындағы париетальді жасушаларда асқазанның протонды сорғының тежегіші бола отырып, асқазан қышқылының секрециясын басады.

Асқазанның париетальдық жасушаларының секреторлық бетіне ферментативті (H+-K+-АТФ-аза) жүйені спецификалық тежеу арқылы асқазан қышқылының секрециясын баса отырып, асқазанның рН-ын төмендетеді және ойық жараның жазылуына мүмкіндік береді.

Омепразолдың бұл әсері оны қабылдағаннан кейін алғашқы сағаттың ішінде басталады және 24 сағат бойы сақталады. Омепразол тітіркендіргіштердің табиғатына қарамай-ақ, базальді және стимуляцияланған секреция деңгейін төмендетеді.

20 мг омепразолды ішке бір рет қабылдау емдеуден кейін 4-ші күні асқазан қышқылы секрециясының ең жоғары әсерге қол жеткізетіндей тез және тиімді түрде басылуын көздейді. Он екі елі ішектің пептикалық ойық жарасы бар науқастарда 24 сағат ішінде асқазандағы қышқыл секрециясының басылуы орта есеппен 80%-ға жетеді. Омепразолды қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң қышқыл өнімінің пентагастринмен стимуляциялағаннан кейінгі ең жоғары шекте төмендеуі 70%-ға жуықты құрайды.

Қолданылуы

- асқазанның және 12 елі ішектің Н. рylori-ден астасқан аурулары (қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаумен индукцияланған және H. рylori-мен астасқан гастропатиялар, гастродуоденит, ойық жара ауруы) кезіндегі Н. Рylori эрадикациясында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Пилобакт ® неоның бір блистері 1 күн бойы қолдануға арналған. Пилобакт ® неоны таңертеңгісін және кешкісін, тамақтанудан 30 минут бұрын омепразолды 1 капсуладан және тамақтанудан кейін кларитромицин мен амоксициллинді 1 таблеткадан қабылдаған жөн. Жалпы емдеу ұзақтығы 7 күнді құрайды.

Капсулалар мен таблеткаларды бүтіндей жұтқан жөн. Егде жастағы емделушілерде бүйрек және бауыр қызметтерінің бұзылуын анықтау немесе диагностикалау қажет және сақтықпен тағайындау керек.

Жағымсыз әсерлері

- аллергиялық реакциялар (есекжем, анафилаксия, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз)

- глоссит, стоматит, анорексия, құсу, тілдің түссізденуі, тіс түсінің өзгеруі, панкреатит, сарғайтатын немесе сарғайтпайтын гепатоцеллюлярлық, холестатикалық гепатит

- бас айналу, мазасыздық, мінез-құлықтың өзгеруі, сананың шатасуы, конвульсиялар, деперсонализация, бағдарсыздық, елестеулер, ұйқысыздық, «қорқынышты» түстер көру, парестезия, психоз, құлақтағы шуыл, иіс сезудің өзгеруі, дәм сезудің бұзылуы немесе дәм сезудің жоғалуы

- QT аралығының ұзаруы, қарыншалық аритмия, қарыншалық тахикардияны қоса есептегенде

- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, бауыр ферменттерінің жоғарылауы, гипогликемия, протромбин уақытың артуы, жоғары сарысулық креатинин

- жүректің айнуы, құсу, диарея, геморрагиялық/жалған жарғақшалы колит

- анафилаксия, сарысу ауруы, эритематозды макулопапулезді бөртпе, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, уытты эпидермальді некролиз, жедел ағымды экзантематоздық пустуллез, васкулит, есекжем

- АСТ, АЛТ жоғарылауы, холестатикалық сарғаю, бауыр холестазы, жедел ағымды цитолитикалық гепатит

- анемия, гемолитикалық анемияны қоса есептегенде тромбоцитопения, тромбоцитопениялық пурпура, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз

- қайтымды өте жоғары белсенділік, қозу, мазасыздық, ұйқысыздық, сананың шатасуы, құрысулар, мінез-құлықтың өзгеруі, бас айналу

- тіс түсінің өзгеруі (қоңыр, сары немесе сұр түске боялуы), бұл тістерді тазалағаннан кейін жоғалады.

- өте жоғары сезімталдық реакциялары (есекжем, анафилаксия, анафилактикалық шок, aнгионевротикалық ісіну, бронхтың түйілуі)

- шаршағыштық, дімкәстік, қызба

- кеуденің ауыруы немесе стенокардия, тахикардия, брадикардия, діріл, жоғары қан қысымы, шеткергі ісінулер

- ауыздың құрғауы, тілдің шырышты қабығының атрофиясы, стоматит, анорексия, панкреатит, ішектің тітіркенуі, нәжістің түссізденуі, өңеш кандидозы

- бауыр аурулары, бауыр қызметінің жеткіліксіздігі, бауыр энцефалопатиясы, гепатоцеллюлярлық карцинома, холестатикалық гепатит, сарғаю, бауыр ферменттерінің (АЛТ, AСT, ГГТ, сілтілік фосфатаза, билирубин) жоғарылауы

- бұлшықет әлсіздігі, миалгия, бұлшықеттің тартылуы, жалпы ауырсынулар, тамақтың ауыруы

- мұрыннан қан кету

- құлақтағы шуыл, дәм сезудің бұрмалануы

- ұйқының бұзылуы, депрессия, қозу, озбырлық, елестеулер, ұйқысыздық, невроз, апатия, ұйқышылдық, мазасыздық, парестезия

- жайылған ауыр тері реакциялары (уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, фотодерматит, есекжем, бөртпе, қышу, теріде нүктелі қанталаулар, пурпура, шаштың түсуі, терінің құрғауы, гипергидроз)

- көру жүйкесінің атрофиясы, көру жүйкесінің бұдан бұрын ишемияланған нейропатиясы, көру жүйкесінің невриті, көздің құрғау синдромы, көздің тітіркенуі, көз алдының бұлдырауы, заттың қосарланып көрінуі

- интерстициальді нефрит, гематурия, протеинурия, сарысу креатининінің жоғарылауы, пиурия, несеп жолдарының жұқпасы, глюкозурия, жиі несеп шығару, аталық бездердің ауыруы

- агранулоцитоз, гемолитикалық анемия, панцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- омепразолға, кларитромицинге, басқа макролидтерге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- пенициллиндерге, бета-лактамды антибиотиктерге немесе цефалоспориндерге жоғары сезімталдық

- қастауыш туындыларын, цизапридті, пимозидті, терфенадинді, астемизолды бір мезгілде тағайындауға (өйткені QT аралығы ұзаруы, жүрек аритмиясы болуы мүмкін, қарыншалық тахикардияны, фибрилляцияны, қарыншалардың дірілдеуі-жыпылықтауын қоса есептегенде)

- асқазан ойық жарасының малигнизациясы (омепразолмен емдер алдында жоққа шығару керек, өйткені Пилобакт ® неомен емдеген кезде симптомдар азаюы байқалады және дұрыс диагноз қою кейінге қалдырылады)

- омепразолды атазанавирмен бірге қабылдау

- кларитромицинді эрготаминмен немесе дигидроэрготаминмен бірге пайдалану (орталық жүйке жүйесін қоса есептегенде, аяқ-қолдар мен басқа ағзалардың ишемиясымен, қантамырларының тарылуымен көрініс беретін эрготаминдік уыттану дамуы мүмкін)

- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

- жұқпалы мононуклеозда және лейкемоидтық реакцияларда

- креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден төмен болатын бауыр және бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Омепразол мен кларитромицинді біріктіріп қолданған кезде плазмалық концентрациясы артады. H.pylori эрадикациясы үшін бұл екі препараттың өзара әрекеттесуі пайдалы. Метронидазолмен немесе амоксициллинмен ешқандай да өзара әрекеттесу болған жоқ.

500 мг доза кларитромицин әрбір 8 сағат сайын дені сау ересектерге күніне 40 мг доза омепразолмен біріктіріп тағайындалды. Ең жоғары плазмалық концентрацияның (Cmax) 30%-ға, қисық астындағы ауданның (AUC) 89%-ға және жартылай шығарылу кезеңінің (T1/2) 34%-ға артқаны байқалды. Омепразол ғана енгізілген кезде асқазанның орташа рН-ы (тәулік ішінде) 5.2 және бір мезгілде кларитромицин енгізілген кезде 5.7 болды.

Теофиллин: теофиллин мен кларитромицинді бір мезгілде тағайындау теофиллиннің сарысудағы концентрациясының жоғарылауымен қатар жүреді. Теофиллиннің жоғары дозасын немесе емдік диапазоннан жоғары концентрацияда қабылдаған емделушілерде теофиллиннің концентрациясына ұдайы бақылау жасап отыру қажет. Теофиллин кларитромицинмен бірге (6.5 мг/кг немесе 12 мг/кг дозалардағы, босап шығуы ұзаққа созылатын түрдегі теофиллин және 12 сағаттан кейін 250 мг немесе 500 мг дозалардағы кларитромицин) қабылданған екі зерттеуде теофиллиннің анықталған Cmах, Cmin және AUC деңгейлері шамамен 20 %-ға артты.

Карбамазепин: кларитромициннің және карбамазепиннің бір реттік дозаларын біріктіріп қолдану карбамазепиннің плазмалық концентрациясының артуына әкеп соғады. Карбамазепиннің қандағы деңгейін бақылап отыру қажет.

Терфенадин: кларитромицинді және терфенадинді бір мезгілде қолдану соңғысының қан плазмасындағы концентрациясын арттырады; бұл Q – T аралығының ұзаруына және жүрек ырғағының бұзылуына әкеп соқтыруы мүмкін. Кларитромицинді терфенадинмен біріктіріп қолдануға болмайды.

Ранитидин, висмут цитраты: кларитромицинді ранитидинмен, висмут цитратымен бір мезгілде енгізу ранитидиннің плазмадағы концентрациясын 57%-ға, висмут цитратының плазмадағы концентарциясын 48%-ға және 14-гидроксикларитромициннің плазмадағы концентрациясын 31%-ға арттырады, бірақ бұл әсерлер клиникалық тұрғыдан маңызды емес.

Зидовудин: АИВ жұқтырған ересек емделушілер кларитромицин және зидовудин таблеткаларын бір мезгілде қабылдағанда зидовудиннің концентрациясы азайды. 500 мг кларитромицинді күніне екі рет қабылдаған кезде зидовудиннің AUC-ы орта есеппен 12%-ға (n=4) азайды. Жекелей көрсеткіштер 34%-ға азаюдан 14 %-ға дейін артуға өзгерді. Зидовудинді ішу арқылы қабылдаудан 2-4 сағат бұрын кларитромицин қабылдаған 24 емделушіге зерттеу жүргізгенде зидовудин Сmах -ы шамамен 2 есе артты, ал AUC өзгерген жоқ.

Диданозин: кларитромицин және диданозин таблеткаларын бір мезгілде қабылдау 12 АИВ жұқтырған ересек емделушіде диданозиннің фармакокинетикасында ешқандай да статистикалық тұрғыдан елеулі өзгерістер тудырған жоқ.

Флуконазол: дені сау адамдарға тәулігіне 200 мг доза флуконазолды және тәулігіне 2 рет 500 мг доза кларитромицинді бір мезгілде енгізу ең төмен концентрация (Сmin) мен AUC көрсеткіштерінің жоғарылауына, тиісінше, 33%-ға және 18%-ға өсуіне әкеп соқтырды. 14-гидроксикларитромициннің тепе-тең концентрациялары елеулі өзгеріске ұшыраған жоқ.

Ритонавир: кларитромицинді және ритонавирді бір мезгілде енгізу (n=22) кларитромициннің AUC-ын 77%-ға арттырды және 14-ОН кларитромициннің AUC-ын 100%-ға төмендетті. Бүйрек қызметі бұзылған, кларитромицин мен ритонавирді бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде дозаны түзету қажет етілуі мүмкін. Креатинин клиренсі (CLCR) минутына 30-дан 60 мл-ге дейін болатын емделушілер үшін кларитромициннің дозасы 50%-ға азайтылуы тиіс.

Ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттар: постмаркетингтік кезеңде спонтандық мәлімдемелер кларитромицинді және ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттарды бір мезгілде енгізу соңғысының әсерлерін потенциялауы мүмкін екендігін шамалайды. Егер емделушілер кларитромицинді және ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдаса, протромбинді уақытты мұқият бақылап отырған жөн.

Дигоксин: постмаркетингтік бақылауларда кейбір емделушілерде дигоксиндік уыттану белгілері (потенциальді өлімге әкелетін аритмияны қоса есептегенде) білінгені айтылған. Дигоксин мен кларитромицинді бір мезгілде қабылдаған кезде дигоксиннің сарысудағы деңгейін мұқият бақылауға алған жөн.

Колхицин: колхицин CYP3A және Р-гликопротеин үшін субстрат болып табылады. Кларитромицин және басқа да макролидтер CYP3A және Р-гликопротеин тежегіштері болып табылады. Колхицин мен кларитромицинді біріктіріп тағайындаған кезде Р-гликопротеиннің және/немесе CYP3A тежелуі колхициннің әсерінің күшеюіне әкеп соқтыруы мүмкін. Колхициннің уытты әсерінің симптомдарын анықтау мақсатында емделушілерді мұқият бақылауға алған жөн..

CYP3A метаболиздейтін препараттар: эритомицин және кларитромицин - P450 3А цитохромының, (CYP3A) жүйесі изоферменттерінің субстраттары және тежегіштері. Р450 цитохромы жүйесімен метаболизденетін препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде эритромицин мен кларитромицинді қолданған кезде осы препараттардың сарысудағы деңгейлерінің жоғарылағаны білінуі мүмкін. Кларитромицин немесе эритромицинді бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде CYP3A-ны метаболиздейтін дәрілердің сарысудағы концентрациясын мұқият бақылаған жөн.

Эритромициннің және/немесе кларитромициннің карбамазепинмен өзара әрекеттесуі жөнінде мәлімдемелер болды. Кларитромицинмен клиникалық сынақтарда карбамазепиннің және терфенадиннің белсенді метаболитінің және карбамазепиннің сарысуда жоғары концентрациялары байқалды.

Аритмияға қарсы препараттар: постмаркетингтік мәлімдемелерде кларитромицин мен хинидинді немесе дизопирамидті біріктіріп қабылдаған кезде төс артының ауырғаны білінді. Электрокардиограмманы бақылау кларитромицинді осы препараттармен бірге қабылдаған кезде QT аралығының ұзарғанын анықтау мақсатында жүргізілуі тиіс. Сондай-ақ осы препараттардың сарысудағы концентрацияларына бақылау жасау қажет.

Эрготамин/дигидроэрготамин: постмаркетингтік бақылауларда кларитромицинді эрготаминмен немесе дигидроэрготаминмен біріктіріп қабылдаған кезде аяқ-қолдар мен басқа тіндердің, орталық жүйке жүйесін қоса есептегенде, қантамырларының тарылуымен және ишемиясымен көрініс беретін эрготаминдік уыттану байқалғаны айтылған. Кларитромицинді эрготаминмен немесе дигидроэрготаминмен біріктіріп қолдануға болмайды.

Tриазолобензодиазепиндер (мысалы, триазолам және aлпразолам) және байланысқанбензодиазепин (мысалы, мидазолам): эритромицин триазоламның және мидазоламның клиренсін азайтады және осы бензодиазепиндердің фармакологиялық әсерін арттыруы мүмкін. ОЖЖ-ге әсерлері (мысалы, ұйқышылдық және сананың шатасуы) жөнінде де мәлімдемелер болды.

ГМГ-КоA редуктаза тежегіштері: басқа да макролидтер сияқты, кларитромицин ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің (мысалы, ловастатин және симвастатин) концентрациясын арттырады. Осы препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде рабдомиолиз жөнінде сирек мәлімдемелер болды.

Силденафил: эритромицин силденафилдің AUC-ын арттыратындығы айтылған. Осыған ұқсас өзара әрекеттесу кларитромицинмен бірге қолданғанда да болуы мүмкін; силденафил дозасын азайту мүмкіндігін қарастыру керек.

Эритромицин және/немесе кларитромицин CYP3A-ның циклоспоринмен, карбамазепинмен, такролимуспен, алфентанилмен, дизопирамидпен, рифабутинмен, хинидинмен, метилпреднизолонмен, цилостазолмен және бромокриптиномен өзара әрекеттесуі жөнінде мәлімдемелер болды.

Кларитромицинді цизапридпен, пимозидпен, астемизолмен, терфенадинмен біріктіріп қолдануға болмайды.

Бұдан басқа, эритромициннің немесе кларитромициннің CYP3A-мен метаболизденбейтін препараттармен, гексобарбиталды фенитоинды және вальпроатты қоса есептегенде, өзара әрекеттесуі жөнінде де мәлімдемелер болды.

Пробенецид бүйрек өзекшелері арқылы амоксициллиннің, осы препараттарды бір мезгілде енгізген кезде, секрециясын төмендетеді, бұл амоксициллиннің қандағы концентрациясының жоғарылауына және әсерінің өте ұзаққа созылуына әкеледі.

Басқа антибиотиктермен бірге амоксициллин ішек флорасын өзгертіп, эстрогеннің кері сіңуінің көбірек төмендеуіне және ұрықтануға қарсы ішу арқылы қабылданатын дәрілердің тиімділігінің азаюына әкеп соғуы мүмкін. Емделу кезінде аллопуринолды амоксициллинмен біріктіріп қабылдау терінің аллергиялық реакцияларын арттыруы мүмкін.

Амоксициллин қабылдап жүрген емделушілерде протромбин уақытының ұзарғаны сирек мәлімделген. Антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдаған кезде протромбин уақытына тиісті бақылау жасалуы тиіс.

Несептегі глюкоза концентрациясын анықтаған кезде несептегі глюкозаның анықтаудың глюкозоксидазалық әдісін қолдану керек.

Хлорамфеникол, макролидтер, сульфонамидтер және тетрациклиндер препараттың бактерицидтік әсеріне ықпалын тигізуі мүмкін.

Асқазан қышқылдылығының төмен болуы салдарынан кетоконазолдың немесе итраконазолдың сіңуі омепразолмен емдеу кезінде азаюы мүмкін.

Омепразол бауырда Р450 цитохромы жүйесінің изоферменттерімен метаболизденетін болғандықтан, диазепамның, фенитоиннің және варфариннің және К витаминінің басқа да антагонистерінің шығарылуы баяулауы мүмкін. Фенитоин, қабылдап жүрген емделушілерді бақылап отыру және қажет болған кезде осы препараттардың дозаларын төмендету керек. Алайда тәулігіне 20 мг доза омепразолмен бір мезгілде емдеу фенитоинді ұдайы қабылдап жүрген емделушілерде фенитоиннің қандағы концентрациясына ықпалын тигізген жоқ. Варфаринді немесе К витаминінің басқа да антагонистерін қабылдап жүрген емделушілерде протромбин уақытына бақылау жасау және варфариннің (немесе К витаминінің басқа антагонистерінің) дозасын азайту керек. Осылайша, тәулігіне 20 мг доза омепразолмен бір мезгілде емдеу варфаринді ұдайы қабылдап жүрген емделушілердегі коагуляция уақытына ықпалын тигізген жоқ.

Омепразолдың фенацетинмен, теофиллинмен, кофеинмен, пропранололмен, метопрололмен, циклоспоринмен лидокаинмен хинидинмен, эстрадиолмен немесе антацидтермен өзара әрекеттесуі жөнінде мәліметтер жоқ.

Алкоголь немесе тағам омепразолдың сіңуіне ықпалын тигізбейді. Омепразолдың пироксикаммен, диклофенакпен немесе напроксенмен өзара әрекеттесуі жөнінде мәліметтер жоқ. Сондықтан осы препараттарды қабылдау жалғастырылуы тиіс.

Омепразолды және дигоксинді дені сау адамдарға бір мезгілде енгізу асқазанның ішіндегілердің рН-ының жоғарылауы салдарынан дигоксиннің биожетімділігін (10%-ға) арттырады.

Омепразолды (тәулігіне бір рет 40 мг) 300 мг aтазанавирмен, 100 мг ритонавирмен біріктіріп қабылдау дені сау адамдарда атазанавир концентрациясының едәуір қысқаруына (AUC, Cmах, және Сmin 75%-ға азаюына) әкеп соқтырды. Протонды помпаның тежегіштерін, омепразолды қоса есептегенде, атазанавирмен біріктіріп қолдануға болмайды.

Омепразолды және такролимусты біріктіріп қабылдау такролимустың сарысудағы концентрациясын арттыра алады.

Тәулігіне 1 рет 40 мг доза омепразолды (СYP2C19 мен CYP3A4 тежегішін) біріктіріп қолданған кезде вориконазолдың Cmax және AUC-ын, тиісінше, 15%-ға және 41%-ға арттырды. Омепразолдың дозасын осындай жағдайлардың бірде-біреуінде түзету қажет емес.

Айрықша нұсқаулар

Айғақталмаған немесе күдіктенген бактериялық жұқпаларда, сондай-ақ алдын алу мақсатында кларитромицинді/амоксициллинді тағайындау емделушіге пайда әкелмейді және препаратқа бактериялық төзімділіктің даму қаупін арттырады.

Клостридиум диффициле-ассоциацияланған диарея (CDAD) бактерияларға қарсы барлық дерлік препараттарды, кларитромицин мен амоксициллинді қоса есептегенде, пайдаланғанда байқалды және ауырлық дәрежесі орташа диареядан фатальдық колитке дейін болуы мүмкін. Бактерияларға қарсы дәрілермен емдеу тоқ ішектің қалыпты флорасын өзгертеді және клостридийдің өсуін күшейтуі мүмкін. C .difficile CDAD-ның дамуына мүмкіндік беретін А және В уыттарды өндіреді. C .difficile жасап шығаратын гипертоксин аурушаңдықты және өлімді арттырады, өйткені бұл жұқпа бактерияларға қарсы емге сезімтал және колэктомияға әкеп соқтыруы мүмкін. Ауру сыртартқысын мұқият жинастыру керек, өйткені CDAD бактерияларға қарсы препараттарды қолданғаннан кейін екі айдан астам уақыт өткен соң дамитыны мәлім.

Егер «жалған жарғақшалы колит» диагнозы анықталса немесе оған күдік бар болса, бұл антибиотиктерді тоқтату және тиісті емді бастау қажет.

Кларитромицин жүкті әйелдерге, альтернативті ем жоқ болған клиникалық жағдайларды қоспағанда, қолданылмауы тиіс. Егер осы препаратпен емдеу кезінде жүктілік басталса, емделуші оның ұрық үшін ықтимал қаупі жөнінде хабардар болуы тиіс.

Кларитромицинді және колхицинді, әсіресе егде жастағыларға және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерге біріктіріп қолданғанда колхициндік уыттанудың болатыны жөнінде мәлімделген.

Омепразолды және кларитромицинді біріктіріп қолдану плазмада омепразол, кларитромицин және 14-гидрокси-кларитромицин деңгейлерінің артуының нәтижесі болып табылады.

Кларитромицинді цизапридпен немесе пимозидпен біріктіріп қолдануға болмайды.

Кларитромицин көбіне бауыр және бүйректер арқылы бөлініп шығады, сондықтан Кларитромицинді бауыр қызметінің жеткіліксіздігі жеңіл және орташа дәрежелі және бүйрек қызметі қалыпты емделушілерге дозаны түзетпей-ақ қолдануға болады.

Креатинин клиренсі минутына 25 мл-ден төмен болатын емделушілерде кларитромицинді висмут цитратымен біріктіріп емдеуге болмайды.

Сыртартқысында жедел ағымды порфириясы бар емделушілерде кларитромицин ранитидинмен, висмут цитратымен біріктіріліп қолданылмауы тиіс.

Пенициллинмен емдеген кезде ауыр және кейде фатальдық асқын сезімталдықтың (анафилактикалық реакциялар) болғаны жөнінде мәлімделген. Анафилаксия препараттарды парентеральді түрде енгізген кезде өте жиі кездеседі, аталған жағдайда ол пенициллинді ішке қабылдаған емделушілерде байқалған. Бұл реакциялар сыртартқысында пенициллинге өте жоғары сезімталдығы және/немесе поливалентті өте жоғары сезімталдығы бар адамдарда болуы мүмкін. Амоксициллинмен емдеуді бастамас бұрын пенициллинге, цефалоспоринге немесе басқа да аллергендерге бұдан бұрын болған реакцияларға қатысты сыртартқыларды мұқият жинастыру қажет. Ауыр анафилактикалық реакциялар адреналинді, оттегіні қолданып, көктамыр ішіне глюкокортикоидтарды енгізе отырып, дереу ем жүргізуді және тыныс алу жолдарын, (клиникалық көрсетілімдері бойынша интубацияны қоса есептегенде), қалпына келтіруді қажет етеді.

Емдеу кезінде зеңдік немесе бактериялық ауру тудыратын микроорганизмдерден болатын супержұқпаның болуы мүмкін екендігі ескерілуі тиіс. Егер супержұқпа пайда болса, амоксициллин тоқтатылуы тиіс және тиісті ем тағайындау керек.

Емдеуді бастар алдында қатерлі үдерістерді (әсіресе асқазанның ойық жарасында) болдырмау қажет, өйткені емдеу, симптоматиканы бүркемелей отырып, дұрыс диагноз қоюды кейінге қалдыруы мүмкін.

Омепразолмен емдеу кезінде асқазанда безді полиптер сирек білінді. Бұл полиптер қатерсіз және қайтымды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Кларитромициннің көлікті немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне теріс ықпал етуі туралы ешқандай мәліметтер алынған жоқ. Сонда да, науқастар препаратты қолданған кезде бас айналудың, сана шатасуын және кеңістіктегі бағдарсыздықтың ықтималды мүмкіндігін есепке ала отырып соған сәйкес көлікті немесе кез келген басқа машиналармен механизмдерді басқару мүмкіндігі туралы шешім қабылдаулары керек.

Амоксицилиннің көлікті немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі туралы ешқандай мәліметтер алынған жоқ.

Омепразолдың көлікті немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету мүмкіндігі аз. Сонда да, бас айналуы, көрудің бұзылуы сияқты жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін.

Осы сияқты жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда, науқастар көлікті немесе қауіптілігі зор көліктерді және механизмдерді басқарудан бас тарту керек.

Артық дозалануы

Кларитромицинмен артық дозаланғанда аллергиялық реакциялар және асқазан-ішек симптомдары.

Кларитромициннің 8 г дозасын қабылдап қойған 1 жағдай жөнінде айтылған (емделушіде биполярлы бұзылу байқалған). Мұндайда ментальді жағдайдың өзгеруі, параноидальді мінез-құлық, гипокалиемия және гипоксемия білінді.

Амоксициллинмен артық дозаланғанда жүректің айнуы, құсу, диарея, амоксициллинді кристаллурия (кейбір жағдайларда бүйрек жеткіліксіздігі).

Oмепразолмен артық дозаланғанда жүректің айнуы, құсу, бас айналу, іштің ауыруы, диарея, бас ауыру, жекелеген жағдайларда: апатия, депрессия және мазасыздық (өткінші симптомадар).

Емдеу: асқазанды шаю, симптоматикалық ем.

Амоксициллинмен артық дозаланғанда қосымша су-электролиттік теңгерімді түзету, амоксициллинді кристаллурияны азайту үшін сұйықтықпен талапқа сай қамтамасыз ету көрсетіледі, қажет жағдайда, гемодиализ жүргізіледі.

Кларитромицинмен артық дозаланғанда гемодиализ және перитонеальді диализ тиімсіз екенін, ал Омепразолмен артық дозаланғанда арнайы у қайтарғысы жоқ екенін есепке алу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 таблетка кларитромицин, 2 таблетка амоксициллин және 2 капсула омепразол алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада.

Пішінді 7 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары Контекстная реклама

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

  • За запуск рекламной компании - 7000 тг.
  • За 1000 показов - 500 тг
  • Таргетинг по региону +10%
  • Таргетинг по разделам +5%
  • Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Как заказать?

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949