Руководства, Инструкции, Бланки

листенон инструкция по применению в ампулах img-1

листенон инструкция по применению в ампулах

Категория: Инструкции

Описание

ЛИСТЕНОН, LYSTHENON - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена - купить препарат ЛИСТЕНОН в аптеке на

Листенон (Lysthenon)

5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Суксаметония хлорид » Фармакологическое действие

Периферический деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Во время фазы I суксаметоний хлорид взаимодействует с н-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, вызывая генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц. Так как ацетилхолин не метаболизируется в синапсе с достаточной эффективностью, мембраны остаются деполяризованными и не реагируют на дополнительные импульсы. Поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. Во время фазы II при продолжении контакта с суксаметонием хлоридом мембрана не способна к новой деполяризации под действием ацетилхолина. Механизм этого процесса остается неясным.

После введения суксаметония хлорида миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметоний хлорид быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады. Не проникает через интактный ГЭБ, данные о прямом влиянии на церебральные функции отсутствуют. При этом суксаметония хлорид вызывает непрямую активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии.

После в/в введения действие развивается через 54-60 сек, после в/м - через 2-4 мин.

Продолжительность действия - до 10 мин.

Хирургические вмешательства, требующие отключения спонтанного дыхания (эндотрахеальная интубация, бронхоскопия) и полной миорелаксации (гинекологические, торакальные, абдоминальные операции; вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах и прочие вмешательства). Профилактика судорог при электроимпульсной терапии. Столбняк. Отравление стрихнином.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5 мг/кг. В/м применяется только у детей в дозах 2-4 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости и возбудимости миокарда, кардиогенный шок, брадикардия чаще наблюдается у детей, а при повторном введении - у детей и у взрослых.

Со стороны печени: нарушения функции печени.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, особенно в области грудной клетки и живота.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: анафилактический шок, сопровождающийся бронхоспазмом.

При передозировке возможна кратковременная остановка дыхания.

Противопоказания

Острая печеночная недостаточность, миастения, острая глаукома, проникающие травмы глаза, выраженная анемия, распространенные ожоги и травмы, дефицит псевдохолинэстеразы, злокачественная гипертермия в анамнезе, предшествующая гиперкалиемия, повышенная чувствительность к суксаметония хлориду.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев крайней необходимости. Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при беременности и в послеродовой период.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При отсутствии гиперкалиемии и невропатии у пациентов с почечной недостаточностью суксаметония хлорид можно вводить однократно в средних дозах, но не применять его для множественного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Применение для детей

В/м применяется только у детей в дозах 2-4 мг/кг.

Особые указания

Применяют в условиях специализированного отделения стационара при наличии аппаратуры для ИВЛ.

При отсутствии гиперкалиемии и невропатии у пациентов с почечной недостаточностью суксаметония хлорид можно вводить однократно в средних дозах, но не применять его для множественного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Следует избегать применения суксаметония хлорида при врожденной и дистрофической миотонии, мышечной дистрофии Дюшенна.

Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при следующих заболеваниях и состояниях: столбняк, туберкулез и другие, тяжелые или хронические инфекции; состояние после тяжелых ожогов; хронические заболевания, сопровождающиеся нервным и физическим истощением, злокачественные заболевания, хроническая анемия и недостаточность питания, конечная стадия печеночной недостаточности, почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение.

Суксаметоний хлорид нельзя вводить одновременно с препаратами крови.

Лекарственное взаимодействие

Увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, наблюдается при одновременном применении препаратов, которые уменьшают нормальную активность псевдохолинэстеразы крови, в т.ч. фосфороорганические инсектициды и метрифонат, триметафан, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, циклофосфамид, тиотепа, промазин и хлорпромазин, кетамин, морфин и его антагонисты, панкуроний, пропанидид. Следует иметь в виду, что некоторые препараты обладают потенциальной способностью уменьшать активность псевдохолинэстеразы крови: апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, гормональные контрацептивы для приема внутрь.

Препараты, которые увеличивают интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием хлоридом, посредством механизмов, не связанных с уменьшением активности псевдохолинэстеразы крови: соли магния, лития карбонат, хинин, хлорохин, антибиотики аминогликозиды, клиндамицин и полимиксины; антиаритмические препараты - хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин и прокаин; средства для ингаляционного наркоза - галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран.

Лекарственное взаимодействие

Увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, наблюдается при одновременном применении препаратов, которые уменьшают нормальную активность псевдохолинэстеразы крови, в т.ч. фосфороорганические инсектициды и метрифонат, триметафан, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, циклофосфамид, тиотепа, промазин и хлорпромазин, кетамин, морфин и его антагонисты, панкуроний, пропанидид. Следует иметь в виду, что некоторые препараты обладают потенциальной способностью уменьшать активность псевдохолинэстеразы крови: апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, гормональные контрацептивы для приема внутрь.

Препараты, которые увеличивают интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием хлоридом, посредством механизмов, не связанных с уменьшением активности псевдохолинэстеразы крови: соли магния, лития карбонат, хинин, хлорохин, антибиотики аминогликозиды, клиндамицин и полимиксины; антиаритмические препараты - хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин и прокаин; средства для ингаляционного наркоза - галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран.

Видео

Другие статьи

Листенон раствор для инъекций: инструкция, описание PharmPrice

Фармакологические свойства Фармакокинетика

Короткое время действия суксаметония хлорида является результатом его быстрой инактивации сывороточной холинэстеразой: большая часть суксаметония хлорида инактивируется холинэстеразой плазмы сразу же после введения, до достижения концевых пластинок двигательных нервов. Суксаметоний быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы с образованием холина и сукцинилмонохолина. Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом, активность которого в 20–50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем, скорость метаболизма замедляется, и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту (неактивный метаболит) и холин (активный метаболит).

Когда остававшаяся часть препарата достигает концевых пластинок двигательных нервов, суксаметоний диффундирует из клетки. Таким образом, скорость выведения определяется гидролизом суксаметония холинэстеразой плазмы, поскольку гидролиз является главным фактором выведения. Период полувыведения из плазмы - менее 1 минуты, приблизительно 10% выводится в неизменном виде с мочой.

Фармакодинамика

Листенон ® является деполяризующим миорелаксантом и вызывает слабый паралич скелетных мышц путем блокирования проведения импульса к концевым пластинкам двигательных нервов. Деполяризующие миорелаксанты, классическим примером которых является Листенон ®. по аналогии с ацетилхолином связываются с никотинергическими рецепторами и сначала оказывают агонистический эффект. Однако, в отличие от ацетилхолина, результатом действия Листенона ® является более длительная деполяризация (деполяризующий блок, или блок фазы I). До тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором, стимуляция невозможна. Во время этой фазы суксаметоний оказывает свой антагонистический эффект. Деполяризация мембраны становится возможной только после разъединения суксаметония и рецептора.

Листенон ® отличается от недеполяризующих миорелаксантов длительного действия быстрым развитием эффекта (в течение минуты) и короткой продолжительностью действия – от 2 до 6 минут. Это позволяет быстро изменять мышечную релаксацию в соответствии с требованиями хирургии, а также избегать излишнего срока миорелаксации.

Расслабление мышц происходит в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки и, наконец, диафрагма.

Показания к применению
  • снижение мышечного тонуса при общей анестезии (облегчение интубации трахеи, оперативные вмешательства на брюшной полости, экстренное кесарево сечение, неотложные операции у пациентов на сытый желудок, снижение тонуса кишечника
  • ослабление выраженности судорог при электросудорожной терапии (ЭСТ).
Способ применения и дозы

При общей анестезии Листенон ® вводят в виде однократной внутривенной инъекции. Эффект наступает через 30‑60 секунд и длится приблизительно 2‑6 минут.

Листенон ® не следует вводить в виде длительной инфузии (см. раздел «

Особые указания

Рекомендуется до начала операции определить чувствительность к препарату с помощью небольшой тестовой дозы 0,05 мг/кг внутривенно.

Режим дозирования у детей старше 12 лет и взрослых

Однократная доза для интубации: 1 – 1,5 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у детей от 1 года до 12 лет – 1 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у новорожденных и детей до 1 года – 1 - 2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется больше Листенона ® в мг/кг (больший объем распространения). Одинаковые по силе действия дозы Листенона ® имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах, несмотря на то, что активность холинэстеразы плазмы в возрасте до 6 месяцев составляет только 40 – 50% по сравнению с взрослыми (см. раздел «

Лекарственные взаимодействия

Режим дозирования у пациентов, страдающих ожирением

Режим дозирования для подобных пациентов должен быть рассчитан исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

Режим дозирования при нарушении функций печени, почек и при заболеваниях сердца

Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но разделы «

Противопоказания Особые указания

» должны быть учтены.

Побочные действия
  • повышение уровня калия в сыворотке (наиболее часто - небольшое повышение на 0,05 ммоль/л)
  • миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых). Этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечных фасцикуляций.
  • миалгия как результат мышечных фасцикуляций (приблизительно у 60% из всех пациентов), наиболее часто в шее, грудной клетке, плечах и спине, и, особенно у пациентов среднего возраста (от 20 до 50 лет), мышечные фасцикуляции (90%)
  • аритмии (обнаружены у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции, наиболее часто у маленьких детей), см. раздел «
Особые указания
  • аллергические реакции (приливы крови, крапивница, покраснение кожи из-за высвобождения гистамина)
  • повышение внутриглазного давления
  • повышение внутрижелудочного давления (риск регургитации у беременных пациенток, пациенты с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атония желудка и кишечника, асцит, а также опухоли брюшной полости), повышенное слюноотделение
  • гипотензия, гипертензия
  • повышение внутричерепного давления
  • незначительно повышенный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен назначением снотворных средств (пропофол) или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта
  • преходящая артериальная гипертензия, тахикардия
  • бронхоспазм
  • длительное апноэ у пациентов с нарушениями содержания холинэстеразы в плазме, бронхоспазм, ларингоспазм
  • мышечные сокращения вместо расслабления (часто сопровождаются дистрофической миотонией или врожденной миотонией). При заболеваниях нервно-мышечной проводимости в результате развития двойного блока может возникнуть длительный паралич, который также развивается из-за идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы в плазме
  • миоглобинурия и повышенный уровень креатинфосфокиназы, главным образом, у детей, получавших Листенон® и галотан
  • анафилактический шок с приливами, с или без бронхоспазма и гипотензией
  • порфирия
  • повышение температура тела
  • злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидности (спазм жевательной мышцы)
  • сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление)
  • желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков из-за гиперкалиемии, гиперкальциемии, остановка сердца из-за гиперкалиемии на фоне введения Листенона®, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна)
  • сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций
  • повышенная концентрация CO2 в конце выдоха
  • тяжелый ацидоз
  • гемоглобинурия, миоглобинурия приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с (скрытой) мышечной дистрофией.
  • поздняя дыхательная недостаточность при заболеваниях нервно-мышечной проводимости
  • отек гортани, отек легких
  • острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.
Противопоказания
  • гиперчувствительность к суксаметонию хлориду или к любому из вспомогательных веществ
  • злокачественная гипертермия
  • гиперкалиемия и риск гиперкалиемии у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
  • тяжелые ожоги, множественные травмы
  • тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис
  • длительное ограничение подвижности (реанимационные пациенты)
  • проникающие ранения глаза, повышенное внутриглазное давление
  • повышенное внутричерепное давление
  • нарушения нервно-мышечной проводимости (миотония, полиомиелит, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз, все формы мышечной дистрофии, тяжелая миастения)
  • нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром)
  • врожденная недостаточность холинэстеразы
Лекарственные взаимодействия

С суксаметонием хлоридом взаимодействуют следующие лекарственные препараты:

Эффект суксаметония хлоридаусиливают или удлиняют

  • летучие ингаляционные анестетики (энфлуран, десфлуран, изофлуран, севоран) обладают преимущественно центральным миорелаксантным эффектом;
  • ингибиторы холинэстеразы: деполяризующий блок не может быть устранен ингибиторами холинэстеразы (неостигмин). Под действием этих препаратов деполяризующий блок только усиливается, что объясняется ингибированием не только холинэстеразы, но и псевдохолинэстеразы, а также распадом самого сукцинилхолина. (Ингибиторы холинэстеразы должны влиять и на двойной блок, но в данном случае также следует соблюдать осторожность). Глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин) также могут усиливать эффект суксаметония хлорида;
  • цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид) как результат снижения активности холинэстеразы;
  • антибиотики, и прежде всего аминогликозиды (гентамицин, неомицин, стрептомицин);
  • местные анестетики (прокаин, лидокаин), противоаритмические препараты (препараты I класса) как результат снижения проницаемости мембраны для ионов натрия;
  • магния сульфат: инфузию солей магния следует остановить за 20–30 минут до введения суксаметония хлорида;
  • антагонисты кальция и петлевые диуретики из-за блокады кальциевых каналов;
  • бета-адреноблокаторы;
  • соли лития;
  • кортикостероиды;
  • окситоцин, циметидин;
  • ингибиторы МАО (фенелзин) и определенные нейролептики (перфеназин), метоклопрамид, гормональные контрацептивы и эстрогены, симпатомиметики из-за снижения активности холинэстеразы;
  • противоэпилептические препараты снижают эффект недеполяризующих миорелаксантов. Однако для суксаметония хлорида описаны случаи удлинения эффекта;
  • алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, могут повлиять на эффект суксаметония хлорида;

Эффект суксаметония хлорида снижают

  • парасимпатические эффекты суксаметония могут быть снижены атропином;
  • сопутствующие переливания цельной крови или плазмы уменьшают эффект суксаметония хлорида;

Эффект суксаметония хлорида на другие лекарственные препараты

  • суксаметония хлорид усиливает действие препаратов дигиталиса (опасность наступления аритмии);
  • смешивание суксаметония хлорида в ампулах по 0,1 г/5 мл с щелочными веществами, например, барбитуратами (например. тиопенталом), может привести к снижению эффективности или отсутствию действия суксаметония хлорида;

Суксаметония хлорид совместим

  • с кровью, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5%-ным раствором фруктозы, 5%-ным раствором декстрозы, 6%-ным раствором декстрана.
Особые указания

Листенон ® может вызывать паралич дыхательной мускулатуры без влияния на сознание пациента. Поэтому при общей анестезии Листенон ® может вводиться только опытным анестезиологом или врачом, и в силу этого должны быть доступны все средства для инкубационного наркоза, искусственной вентиляции легких, а при необходимости и реанимации.

Парасимпатические эффекты (брадикардия до асистолии, гипотензия, гиперсаливация) часто могут быть предотвращены или ослаблены введением атропина.

У пациентов с заболеваниями сердца и легких необходима осторожность. Сердечные побочные эффекты чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия, возможен замещающий узловой ритм, возможна желудочковая экстрасистолия). Замеченные случаи смерти у детей и подростков были результатом невосприимчивости к терапии. В некоторых из этих случаев пациенты страдали нераспознанными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.

В зависимости от возраста пациента, частота возникновения аритмий увеличивалась при введении второй дозы в течение 15 минут после первой.

В связи с этим, а также по описанным ниже причинам, Листенон ® не должен вводиться в виде длительной инфузии.

Суксаметония хлорид инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Поэтому продолжительность эффекта препарата в первую очередь зависит от концентрации и активности этих ферментов.

Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может заметно продлевать эффект Листенона ®. Недостаточность холинэстеразы может быть врожденной, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, недоедание), ожогов или приема лекарственного препарата. Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, в молодом возрасте и в конце беременности.

Существенное увеличение времени действия суксаметония хлорида имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

По аналогии с длительной инфузией повторное введение препарата может изменять способность вещества вызывать нервно-мышечный блок (требуемая кумулированная доза 5–10 мг/кг массы тела). Исходный продолжительный деполяризационный блок (блок фазы I) переходит в длительный недеполяризационный блок (блок фазы II, или двойной блок). Двойной блок развивается, если Листенон ® не может быть гидролизован атипичной холинэстеразой и поэтому накапливается в синаптической щели. На основании клинических данных отличить два типа блока невозможно; для этого используют релаксографию. В отличие от деполяризационного блока ингибиторы холинэстеразы обладают частичным антагонизмом в отношении двойного блока.

Введение Листенона ® может соспровождаться поступлением значительного количества калия внутрь клетки. Повышение уровня калия в сыворотке может привести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитием фибрилляции желудочков и асистолии. Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, с тяжелыми ожогами или политравмами.

После введения Листенона ® могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к миалгии или мышечным болям. Прекурареризация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) дает возможность уменьшить первичные мышечные фасцикуляции и миалгию.

Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты Листенона ® за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.

Эффект Листенона ® может быть усилен и продлен гипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптического высвобождения ацетилхолина, и гипокалиемией, за счет снижения мембранного потенциала покоя.

Суксаметония хлорид провоцирует развитие злокачественной гипертермии.

Беременность и период лактации

Листенон ® должен назначаться при беременности только при необходимости. Листенон ® не проникает через плаценту.

Время действия Листенона ® может быть увеличено за счет сниженного уровня холинэстеразы плазмы в период беременности. Уровень холинэстеразы в плазме достигает нормальных значений приблизительно через 6–8 недель после родов.

Неизвестно, проникает ли Листенон ® в материнское молоко. Однако при необходимости введения препарата следует прекратить кормление грудью перед введением препарата и не возобновлять как минимум на протяжении 24 ч после анестезии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат используется в специализированном отделении.

Передозировка

Симптомы. длительная миорелаксация, остановка дыхания в результате двойного блока.

Лечение: искусственная вентиляция легких.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома.

По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают, вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках, в складную картонную коробку.

На ампулы маркировка наносится на поверхность стекла ампулы или на этикетку, наклеивающуюся на ампулу.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 2-8°С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанной на упаковке.

Фармакотерапиялық тобы

Миорелаксанттар. Шеткергі әсер ететін миорелаксанттар. Холин туындылары. Суксаметоний хлориді.

АТХ коды М03АВ01

Фармакологиялық қасиеттері Фармакокинетикасы

Суксометоний хлориді әсерінің қысқа уақытты болуы оның сарысулық холинэстеразамен тез белсенділігінің жойылуы нәтижесі болып табылады: суксометоний хлоридінің үлкен бөлігі препаратты енгізу бойына плазма холинэстеразасымен қимыл жүйкелері ұштарының пластинкаларына жеткенше белсенділігі жойылады. Суксаметоний плазма холинэстеразасымен тез гидролизденіп, холин мен сукцинилмонохолин түзеді. Сукцинилмонохолин деполяризацияланбайтын миорелаксант болып табылады, оның белсенділігі бастапқы затпен салыстырғанда 20–50 есе төмен болады. Бұдан әрі қарай метаболизм жылдамдығы баяулайды және сукцинилмонохолин янтарь қышқылына (белсенді емес метаболит) және холинге (белсенді метаболит) ыдырайды.

Препараттың қалған бөлігі қимыл жүйкелері ұштарының пластинкаларына жеткен кезде суксаметоний жасушадан диффузияланады. Осылайша, шығарылу жылдамдығы суксаметонийдің плазма холинэстеразасымен гидролизденуімен анықталады, өйткені гидролиз шығарылудың негізгі факторы болып табылады. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі - 1 минуттан кем, шамамен 10%-ы өзгермеген күйінде несеппен бірге шығарылады.

Листенон ® деполяризациялайтын миорелаксант болып табылады және қимыл жүйкелерінің ұшындағы пластинкаларына импульсті өткізуді бөгеу арқылы қаңқа бұлшықеттерінің әлсіз салдануын туындатады. Деполяризациялайтын миорелаксанттар, олардың классикалық үлгісі болып табылатын Листенон ®. ацетилхолинге ұқсастығы сол никотинергиялық рецепторлармен байланысады және алдымен агонистік әсер етеді. Алайда, ацетилхолиннен айырмашылығы, Листенонның ® әсер етуінің нәтижесі деполяризацияның өте ұзақтығы (деполяризациялайтын блок, немесе І саты блогы) болып табылады. Суксаметоний рецептормен байланысқан күйінде қалғанша, стимуляцияның болуы мүмкін емес. Осы саты кезінде суксаметоний өзінің антагонистік әсерін көрсетеді. Жарғақшаның деполяризациясы суксаметоний және рецептор ажырғаннан кейін ғана мүмкін болады.

Листенон ® әсер етуі ұзақ деполяризацияланбайтын миорелаксанттардан әсерінің тез дамуымен (минут ішінде) және әсер ету ұзақтығының қысқа, яғни 2-6 минут болуымен ерекшеленеді. Бұл хирургияның талаптарына сәйкес бұлшықеттің босаңсуын тез өзгертуге, сондай-ақ миорелаксацияның мезгілінен артық кетпеуіне мүмкіндік береді.

Бұлшықет келесі ретпен босаңсиды: көздің шеңберлі бұлшықеті, шайнау бұлшықеттері, аяқ-қолдардың, құрсақ қабырғасының, жұтқыншақтың және, соңында, диафрагманың бұлшықеттері.

Қолданылуы
  • жалпы анестезия кезінде бұлшықет тонусын төмендетуге (кеңірдек интубациясын жеңілдетуге, құрсақ қуысына операциялық араласымда, шұғыл кесарь тілігінде, асқазаны толық жағдайдағы емделушілерге шұғыл операция жасағанда, ішек тонусын төмендетуге)
  • электроқұрысу терапиясында (ЭҚТ) құрысу айқындылығын әлсіздендіруге

Қолдану тәсілдері және дозасы

Жалпы анестезия кезінде Листенонды ® бір реттік көктамырішілік инъекция түрінде енгізеді. Әсері 30‑60 секундтан кейін басталады және шамамен 2‑6 минутқа созылады.

Листенонды ® ұзақ инфузия түрінде енгізбеген жөн («

Айрықша нұсқаулар

» бөлімін қараңыз).

Операцияны бастағанға дейін көктамыр ішіне дене салмағының әр кг шаққанда 0,05 мг тестік аздаған доза арқылы препаратқа деген сезімталдықты анықтап алу керек.

12жастан асқан балаларға және ересектерге дозалау тәртібі

Интубация үшін бір реттік доза: дене салмағының әр кг шаққанда 1 – 1,5 мг.

1 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға дозалау тәртібі – дене салмағының әр кг шаққанда 1 мг.

Жаңа туған нәрестелерге және 1 жасқа дейінгі балаларға дозалау тәртібі –дене салмағының әр кг шаққанда 1 - 2 мг. Жаңа туған нәрестелерге әр кг дене салмағына шаққанда Листенонның ® көбірек мг-і (үлкен таралу көлемі) қажет етіледі. Әсер ету күші бойынша бірдей Листенон ® дозаларының, 6 айлыққа дейінгілерде плазма холинэстеразасы белсенділігі ересектермен салыстырғанда тек 40-50%-ды ғана құрайтынына қарамастан, барлық жас топтарында әсер ету уақыты ұқсас («

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

» тарауын қараңыз).

Семіздіктен зардап шегуші емделушілерге дозалау тәртібі

Осы емделушілер үшін дозалау тәртібі іс жүзіндегі дене салмағынан емес, нағыз салмағынан шығарып есептелуі тиіс.

Бауыр, бүйрек функциясы бұзылған және жүрек аурулары кезіндегі дозалау тәртібі

Арнайы тәртіппен дозалау қажеттілігі жоқ, бірақ «

Қолдануға болмайтын жағдайлар

» және «

Айрықша нұсқаулар

» бөлімдерінде ескерілуге тиіс.

Жағымсыз әсерлері
  • сарысуда калий деңгейінің жоғарылауы (өте жиі – аздап 0,05 ммоль/л-ге жоғарылауы)
  • миоглобинемия (балалардың 20%-да байқалды, ересектерде сирек). Бұл әсер дозаға байланысты емес және бұлшықет фасцикуляциясымен, онсыз дамуы мүмкін.
  • бұлшықет фасцикуляциясының нәтижесі ретінде миалгия (барлық емделушілердің шамамен 60%-да), мойында, кеуде қуысында, иықта және арқада, әсіресе орта жастағы емделушілерде (20 – 50 жас) өте жиі, бұлшықет фасцикуляциялары (90%)
  • аритмиялар (көктамырішілік алғашқы инъекциядан кейін балалардың 50%-да және ересектердің 20%-да, кішкентай балаларда өте жиі анықталды), (
Айрықша нұсқаулар

» бөлімін қараңыз).

  • аллергиялық реакциялар (қан тебулер, есекжем, гистаминнің босап шығуына байланысты терінің қызаруы)
  • көзішілік қысымның жоғарылауы
  • қарыншаішілік қысымның жоғарылауы (жүкті емделушілерде регургитация қаупі, диафрагманың өңештік тесігінің жарығы бар емделушілерде, асқазанның және ішектің атониясы, асцит, сондай-ақ құрсақ қуысының ісігі), сілекейдің мол бөлінуі
  • гипотензия, гипертензия
  • бассүйекішіілк қысымның жоғарылауы
  • аздап жоғарылаған тризм (60 секундқа дейін), ол ұйықтатқыш дәрілерді немесе деполяризацияланбайтын миорелаксанттың аздаған дозасын тағайындау арқылы төмендетілуі мүмкін.
  • өткінші артериялық гипертензия, тахикардия
  • бронхтың түйілуі
  • плазмадағы холинэстераза мөлшері бұзылған емделушілерде ұзақ апноэ, бронхспазм, ларингоспазм
  • босаңсыған жердегі бұлшықеттің жиырылуы (дистрофиялық миотониямен немесе іштен туа болатын миотониямен жиі қабаттасады). Жүйке-бұлшықет өткізгіштігі ауруларында қосарлы блоктың дамуы нәтижесінде ұзақ салдану пайда болуы мүмкін, ол сондай-ақ идиосинкразияға (тұқым қуалайтын холинэстеразалы вариант), плазмадағы холинэстераза деңгейінің төмендеуіне немесе артық дозалануына байланысты дамиды.
  • миоглобинурия және креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы, негізінен, Листенон ® мен галотан қабылдаған балаларда
  • ысынумен болатын анафилактикалық шок, бронхтың түйілуімен немесе онсыз және гипотензиямен
  • порфирия
  • дене температурасының жоғарылауы
  • қатерлі гипертермия бұлшықеттің сіресуімен және онсыз (шайнау бұлшықетінің түйілуі)
  • жүрек-қантамырлық асқынулар (тахиаритмиялар, тұрақсыз артериялық қысым)
  • қарыншалық аритмиялар, гиперкалиемияға, гиперкальциемияға байланысты қарыншалардың фибрилляциясы, Листенонды ® енгізу аясындағы гиперкалиемияға байланысты жүректің тоқтап қалуы, әсіресе қаңқа бұлшық еттерінің анықталмаған аурулары бар (Дюшен миопатиясы) балаларда
  • анафилактоидты реакциялардың нәтижесі ретінде жүрек жеткіліксіздігі
  • тыныс шығару соңында CO2 концентрациясының жоғарылауы
  • ауыр ацидоз
  • бүйрек жеткіліксіздігіне әкеп соқтыратын гемоглобинурия, миоглобинурия, негізінен бұлшықет дистрофиясы (жасырын) бар емделушілерде
  • жүйке-бұлшықет өткізгіштігінің ауруларында тыныс алу функциясының кешеуілдеген жеткіліксіздігі
  • көмейдің ісінуі, өкпенің ісінуі
  • жүйке-бұлшықет өткізгіштігінің анықталған және анықталмаған аурулары бар жедел ағымды рабдомиолиз.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
  • суксаметоний хлоридіне немесе қосымша заттардың кез келгеніне асқын сезімталдық
  • қатерлі гипертермия
  • гиперкалиемия және бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілердегі гиперкалиемия қаупінде
  • ауыр күйіктер, көптеген жарақат
  • құрсақ қуысының ауыр жұқпалары, сепсис
  • қимыл қозғалыстың ұзақ уақытқа шектелуі (реанимациядағы емделушілер)
  • көзге тереңдей енген жарақат, көзішілік қысым жоғарылауы
  • бассүйекішілік қысым жоғарылауы
  • жүйке-бұлшықет өткізгіштігі бұзылуы (миотония, полиомиелит, бүйірлік амиотрофиялық склероз, жойылған склероз, бұлшық ет дистрофиясының барлық түрлері, ауыр миастения)
  • екіншілік бұлшықет атрофиясына әкеп соқтыратын иннервацияның бұзылуы (көлденең синдром)
  • холинэстеразаның іштен туа біткен жеткіліксіздігінде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Суксаметоний хлоридімен келесі дәрілік препараттар өзара әрекеттеседі:

Суксаметоний хлоридініңәсерін күшейтеді немесе ұзартады

  • ұшқыш ингаляциялық анестетиктердің (энфлуран, десфлуран, изофлуран, севоран) көбіне орталық миорелаксанттық әсері бар;
  • холинэстераза тежегіштері: деполяризациялаушы блоктың холинэстераза тежегіштерімен (неостигмин) жойылуы мүмкін емес. Осы препараттардың әсерімен деполяризациялайтын блок күшейе түседі, ол холинэстеразаның ғана емес, сонымен қатар псевдохолинэстеразаның тежелуімен де, сондай-ақ сукцинилхолиннің өзінің ыдырауымен де түсіндіріледі. (Холинэстераза тежегіштері қосарлы блокқа да ықпалын тигізуі тиіс, бірақ бұл жағдайда сақ болған жөн). Құрамы нда холинэстеразы тежегіштері (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин) бар көз тамшылары да суксаметоний хлориді әсерін күшейте алады;
  • цитостатиктер (циклофосфамид, тиофосфамид) холинэстераза белсенділігінің төмендеу нәтижесі ретінде;
  • антибиотиктер, бәрінен бұрын аминогликозидтер (гентамицин, неомицин, стрептомицин);
  • натрий иондары үшін мембраналар өткізгіштігінің төмендеуінің нәтижесі ретінде жергілікті анестетиктер (прокаин, лидокаин), аритмияға қарсы препараттар (I класс заттары);
  • магний сульфаты: магний тұздарының инфузиясын сукасаметоний хлориді енгізуден 20–30 минут бұрын тоқтатқан жөн;
  • кальций өзекшелерінің бөгелуіне байланысты кальций антагонистері және ілмектік диуретиктер;
  • бета-адреноблокаторлар;
  • литий тұздары;
  • кортикостероидтар;
  • окситоцин, циметидин;
  • МАО тежегіштері (фенелзин) және белгілі нейролептиктер (перфеназин), метоклопрамид, гормоналды контрацептивтер және эстрогендер, холинэстераза белсенділігінің төмендеуіне байланысты симпатомиметиктер;
  • эпилепсия ауруына қарсы препараттар деполяризацияланбайтын миорелаксанттардың әсерін төмендетеді. Алайда сукасаметоний хлориді үшін әсерінің ұзару жағдайлары айтылған;
  • алкоголь және орталық жүйке жүйесін басатын дәрілер сукасаметоний хлориді әсеріне ықпалын тигізуі мүмкін;

Сукасаметоний хлоридініңәсерін төмендетеді

  • суксаметонийдің парасимпатикалық әсерлері атропиннен төмендеуі мүмкін;
  • ажыратылмаған қанды немесе плазманы қатарластыра құю сукасаметоний хлориді әсерін төмендетеді;

Сукасаметоний хлориді басқа дәрілік заттарға әсері

  • суксаметоний хлориді дигиталис препараттарының әсерін күшейтеді (аритмияларға әкеп соқтыру қаупі);
  • сукасаметоний хлоридінің ампулалардағы 0,1 г/5 мл-ін сілтілік заттармен, мысалы, барбитураттармен (мысалы, тиопенталмен) араластыру сукасаметоний хлориді әсерінің төмендеуіне немесе әсерінің жоқ болуына әкеп соқтыруы мүмкін;

Сукасаметоний хлоридімыналармен үйлесімді

  • қанмен, натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен, 5% фруктоза ерітіндісімен, 5% декстроза ерітіндісімен, 6% декстран ерітіндісімен.
Айрықша нұсқаулар

Листенон ® емделушінің санасына әсер етпей-ақ тыныс алу бұлшықеттерінің салдануын тудыруы мүмкін. Сондықтан жалпы анестезия кезінде Листенонды ® тек тәжірибелі анестезиолог немесе дәрігер енгізе алады, және де ол үшін инкубациялық наркозға, өкпелерді жасанды жолмен желдетуге, ал қажет болған кезде реанимацияға арналған барлық заттар болуға тиіс.

Парасимпатикалық әсерлер (брадикардия асистолияға дейін, гипотензия, гиперсаливация) атропинді енгізу арқылы жиі тоқтатылуы немесе әлсіздендірілуі мүмкін.

Жүрек және өкпе ауруларына шалдыққан емделушілерде сақ болу қажет. Жүректің жағымсыз әсерлері балаларда жиі кездеседі (алдымен брадикардия, содан кейін тахикардия, орын басатын түйінді ырғақ болуы мүмкін, қарыншалық экстрасистолия болуы мүмкін). Балалар мен жасөспірімдерде байқалған өлім жағдайлары емге тиімсіздік нәтижесінен болды. Осы жағдайлардың кейбіреулерінде емделушілер жүйке-бұлшықет өткізгіштігі ауруын анықталмағандықтан зардап кешті.

Емделушінің жасына байланысты аритмиялардың пайда болу жиілігі алғашқы дозадан кейін 15 минут ішінде екінші дозаны енгізген кезде артты.

Осыған байланысты, сондай-ақ төменде айтылған себептерге байланысты, Листенон ® ұзақ инфузия түрінде енгізілмеуге тиіс.

Суксаметоний хлориді плазма холинэстеразасы немесе псевдохолинэстеразасының әсер етуімен гидролиз барысында белсенділігі жойылады. Сондықтан препарат әсерінің ұзақтығы ең алдымен осы ферменттердің концентрацияларына және белсенділігіне байланысты болады.

Холинэстеразаның немесе псевдохолинэстеразаның жеткіліксіздігі Листенонның ® әсерін елеулі ұзартуы мүмкін. Холинэстеразаның жеткіліксіздігі іштен туа болуы, бауыр функциясының ауыр бұзылуларынан, бүйрек функциясының терминальды жеткіліксіздігінен, гипотиреоздан немесе этиологиясы әртүрлі ауыр аурулардан (қатерлі ісіктер, тойып тамақтанбау), күйіктерден немесе дәрілік препаратты қабылдаудан дамуы мүмкін. Холинэстераза белсенділігінің физиологиялық тұрғыдан төмендеуі жаңа туған нәрестелерде, жастық шақта және жүктіліктің соңында білінеді.

Суксаметоний хлоридінің әсер ету уақытының елеулі артуының клиникалық маңызы бар, ең алдымен, плазма холинэстеразасы генетикалық тұрғыдан жеткіліксіз болатын емделушілерде. Белгілі бір жағдайларда мұндай емделушілер бірнеше сағат бойы ӨЖЖ-де болуды жалғастыруға тиіс.

Ұзақ инфузия аналогиясы бойынша препаратты қайтадан енгізу заттың жүйке-бұлшықет бөгетін тудыру қабілетін өзгертуі мүмкін (қажет етілетін жиналған доза әр кг дене салмағына шаққанда 5–10 мг). Ұзаққа созылған бастапқы деполяризациялық бөгет (I кезең бөгеті) ұзаққа созылатын деполяризацияланбайтын бөгетке (II кезең бөгеті, немесе қосарлы бөгет) көшеді. Егер Листенон ® атипиялық холинэстеразамен гидролиздене алмаса, қосарлы бөгет дамиды, сондықтан синаптикалық саңылауға жиналады. Клиникалық деректер негізінде бөгеттің екі түрін айыру мүмкін емес; ол үшін релаксографияны қолданады. Деполяризациялық бөгеттен айырмашылығы холинэстераза тежегіштерінің қосарлы бөгетке ішінара антагонизмі бар.

Листенонды ® енгізу жасуша ішіне калийдің елеулі мөлшерінің түсуімен қоса қабаттасуы мүмкін. Калийдің сарысудағы деңгейін арттыру өмірге қауіп төндіретін гиперкалиемияға әкеп соқтырып, қарыншалар фибрилляциясын және асистолияны дамытуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігіне, ауыр күйікке шалдыққан немесе көп жарақаттанған емделушілерде ерекше қауіп төнеді.

Листенонды ® енгізгеннен кейін миалгияға немесе бұлшықеттің ауыруына әкеп соқтыратын бұлшықеттік уақытша фасцикуляция пайда болуы мүмкін. Прекурареризация (деполяризацияланбаған миорелаксанттардың төмен дозаларын енгізу) алғашқы бұлшықет фасцикуляциясын және миалгияны азайту мүмкіндігін береді.

Гипотермия Листенонның ® әсерін физикалық және биохимиялық мембраналық үдерістердің баяулауы есебінен потенциялауы және ұзартуы мүмкін.

Листенонның ® әсері ацетилхолиннің пресинаптикалық босап шығуының тежелуіне байланысты гипермагниемиямен және гипокальциемиямен, және де тыныш кездегі мембраналық потенциалдың төмендеуі есебінен гипокалиемиямен күшеюі және ұзаққа созылуы мүмкін.

Суксаметоний хлориді қатерлі гипертермия дамуына түрткі болуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Листенон ® жүктілік кезінде тек қажет болған кезде ғана тағайындалуға тиіс. Листенон ® плацента арқылы өтпейді.

Листенонның ® әсер ету уақыты жүктілік кезінде плазма холинэстеразасы деңгейінің төмендеуі есебінен артуы мүмкін. Холинэстеразаның плазмадағы деңгейі босанғаннан кейін шамамен 6–8 аптадан соң қалыпты мәнге жетеді.

Листенонның ® ана сүтіне өтетін-өтпейтіні белгісіз. Алайда препаратты енгізу қажет болған кезде препаратты енгізер алдында бала емізуді тоқтатқан және анестезиядан кейін кем дегенде 24 сағат бойы жаңғыртпаған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препарат мамандандырылған бөлімшелерде қолданылады.

Артық дозалануы

Симптомдары. ұзақ миорелаксация, қосарлы блок нәтижесінде тыныстың тоқтап қалуы.

Емі: өкпелерді жасанды түрде желдету.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сындыратын нүктесі бар, түссіз ампулада 5 мл.

Пішінді ұяшықты пластик қаптамада 5 ампуладан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге жиналмалы картон қорапқа салынған.

Ампулаларға таңбалану ампула шынысының бетіне немесе ампулаға желімделген заттаңбаға салынады.

Сақтау шарттары

2-8°С температурада жарықтан қорғалған жерде сақтау керек!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Контекстная реклама

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

  • За запуск рекламной компании - 7000 тг.
  • За 1000 показов - 500 тг
  • Таргетинг по региону +10%
  • Таргетинг по разделам +5%
  • Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Как заказать?

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949