Категория: Инструкции
Лидокаин — синтетический местноанестезирующий препарат, оказывающий местное обезболивающее действие.
Код АТХ: N01B B02. D04A B02. Местноанестезирующие препараты.
Показания к применению Лидокаина10% раствор лидокаина для инъекций применяют только внутримышечно. Общая доза вводимого препарата не должна превышать 300 мг.
Побочные явленияМогут наблюдаться головная боль, головокружение, сонливость.
Противопоказания к применениюТяжёлые функциональные расстройства печени.
Состав и форма выпускаХранить в прохладном, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.
Срок годности Лидокаина: растворы и аэрозоль — 2 года.
Лидокаин (Lidocaine) — α-диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид —
Лидокаина гидрохлорид. Лидокатон. Ксикаин.
Химическое название: (2-Диэтиламино)-М-(2',6'-диметилфенил) ацетамид (в форме гидрохлорида).
Лекарственная форма:раствор для инъекций.
1 мл раствора содержит в качестве активного вещества лидокаина гидрохлорида 0,01 г, 0,02 г и 0,1 г.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид (для 1 % и 2 % раствора), 1 М раствор натра едкого, вода для инъекций.
Описание: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:Фармакодинамика:
Обладает местно-анестезирующим действием, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной.
Анестезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия.
В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика:
При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении - 3-5 минут, при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы -50-80%. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) - 1.5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии, в течение 24-48 ч, значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.
Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 - 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.
Показания к применению:
инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная и терминальная анестезии; лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда;
С осторожностью - сердечная недостаточность II-III степени, сердечно-сосудистая недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет, пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Применяют для инфильтрационной анестезии 0,125%, 0,25% и 0,5% раствор Ликаина ®.
Максимальная доза - до 2000 мг (при использовании 0,125 % раствора), при увеличении концентрации снижается величина максимальной дозы (300 мг - при использовании 0,5 % раствора).
Для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы. Максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора Ликаина ® ).
Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.
Для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 400 мг Ликаина ® одномоментно).
Для спинальной анестезии - 3-4 мл 2% раствора (60-80 мг).
Для удлинения действия лидокаина перед введением добавляют 0,1% раствора эпинефрина (по 1 капле на 5-10 мл раствора Ликаина ®. но не более 5 капель на весь объем раствора).
Для инфильтрационной анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы в объеме не более 20 мл.
Для терминальной анестезии слизистых оболочек при бронхоскопии используют 10 % растворы с помощью распыления, не более 200 мг (2 мл).
В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
В качестве антиаритмического средства Ликаин ® вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3-4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50-100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Для инфузии разводят 6 мл 2% ампульного раствора в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.
Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг (8 мл 1 % раствора или 4 мл 2 % раствора) и одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора). Затем через каждые 3 часа вводят по 200-400 мг (2-4 мл 10 % раствора) внутримышечно. Максимальная суточная доза Ликаина при в/м введении 2000 мг. Продолжительность лечения определяется состоянием больного.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Прочие: тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.
Передозировка:
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят внутривенно 10 мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При брадикардии - М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Ликаина ® и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.
Нерационально назначать Ликаин ® вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.
Совместное применение Ликаина ® и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия Ликаина возможно угнетение дыхания.
Сочетанное применение Ликаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать Ликаин парентерально.
При одновременном назначении Ликаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При сочетанном применении Ликаина ® со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием циметидина внутривенное введение Ликаина ® вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу Ликаина ®.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
Снижает эффект антимиастенических препаратов. При назначении с аймалином, фенитоином, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного ионотропного эффекта. Курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Антикоагулянты (в т.ч. гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск возникновения кровотечений. Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования парааминобензойной кислоты).
Особые указания:
10 % раствор применяется только внутримышечно.
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение Ликаина ® может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
При неэффективности Ликаина ® в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); или назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.
В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
Форма выпуска
1 % раствор для инъекций- по 5 мл и 10 мл в ампулах (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке). 2 % раствор для инъекций- по 2 мл, 5 мл и 10 мл в ампулах и по 1,7 мл или 1,8 мл во вкладышах стеклянных (картриджах) (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке; по 5, 10 вкладышей стеклянных (картриджей) в контурной ячейковой упаковке, по 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке).
10 % раствор для инъекций- по 2 мл в ампулах (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке). Упаковка для стационаров: 10, 20, 30, 40, 50 контурных ячейковых упаковок с вкладышами стеклянными (картриджами) вместе с инструкцией по применению в коробку.
Срок хранения
2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25° С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.
Производитель
ЗАО «БРЫНЦАЛОВ-А», 117105, Россия, г. Москва, ул. Нагатинская, 1.
Местноанестезирующие средства — группа фармакологических препаратов, которые оказывают преимущественное влияние на блокировку чувствительности в нервных окончаниях.
Посредством их местного применения достигается полная утрата чувствительности, которая называется анестезией.
При локализированном нанесении Лидокаина достигается уменьшение или полное устранение прохождения импульсов с места расположения раздражителя, как правило, им является проведение оперативного вмешательства.
Особенностью Лидокаина является сохранение сознания пациента во время проведения анестезии.
Фармакологическое действие, форма выпуска, ценаЛидокаина гидрохлорид — одно из средств, относящееся к группе анестетиков. Чаще всего его применяют для проведения терминального, инфильтрационного и проводникового наркоза.
При локальном применении препарата степень его всасывания зависит исключительно от введенной дозы и места его использования, так как при нанесении препарата на слизистые оболочки его биодоступность повышается в несколько раз, в сравнении с кожными покровами.
При парентеральном введении препарата его эффект проявляется через 5-15 минут. Доза определяет количественное связывание лекарственного средства с белками плазмы, но, в основном, этот показатель колеблется от 60% до 80%.
Лидокаин проникает через 2 барьера: гематоплацентарный и гематоэнцефалический. Распад препарата и образование его метаболитов происходит в печени, а выведение осуществляется почками.
Некоторые вещества, полученные в результате метаболизма склонны к проявлению дальнейшей активности. В среднем период полувыведения лекарственного средства составляет 4-6 часов.
Препарат выпускается в спреях, мазях и ампулах. В среднем их ценовая политика составляет:
Лидокаина гидрохлорид применяется в следующих ситуациях:
Раствор Лидокаина противопоказан к применению у пациентов, которые в анамнезе имеют запись об индивидуальной непереносимости местноанестезирующих средств.
Если при предыдущих введениях этого препарата наблюдались клонические судороги или же нарушения со стороны работы систем организма, целесообразно подобрать другой препарат для достижения анестезии.
Категорически противопоказано введение раствора Лидокаина пациентам, которые страдают AV-блокадой сердца 2 и 3 степеней, сердечной недостаточностью, так как эффект обкрадывания, который заключается в малом поступлении крови в коронарные сосуды, способен усугубить состояние больного.
Не рекомендовано введение препарата и тем пациентам, у которых наблюдается стабильная брадикардия, снижение показателей артериального давления, кардиогенный шок или же полная поперечная блокада сердечной мышцы.
Лидокаин может вводиться только после объективной оценки соотношения риска и пользы от его возможных эффектов.
Стоит учитывать возможное воздействие на сердечно-сосудистую, дыхательную системы и преклонный возраст пациента.
Особым пунктом стоит выделить беременность, так как введение Лидокаина гидрохлорида категорически противопоказано женщинам, которые вынашивают ребенка или же малыш находится на грудном вскармливании.
При необходимости проведения анестезии посредством Лидокаина грудное вскармливание отменяется и может быть восстановлено только после рекомендаций лечащего врача.
Инструкция по применению, дозы 2%-й раствор Лидокаина гидрохлорида в ампулахВ данной концентрации препарат используется для парентерального введения, проведения проводниковой анестезии, обработки слизистых оболочек и введения раствора в конъюнктивальный мешок перед проведением оперативного вмешательства.
Способ введения препарата и его доза выбираются строго индивидуально после предварительно обследования лечащим врачом.
Для местной анестезии зачастую проводят внутримышечное, местное или же подкожное введение лекарственного средства (уколы). При проводниковой анестезии, как правило, используется около 150-200 мг 2%-го раствора.
Для обезболивания участков тела в области ушной раковины, носа и пальцев количественное содержание препарата колеблется от 40 до 60мг. Максимально допустимое количество препарата, который может быть введен за один раз, составляет 20 мг.
Для того чтобы добиться пролонгирования эффекта препарата его введение сочетается с назначением эпинефрина, если у пациента в анамнезе не имеется противопоказаний к введению этого лекарственного средства.
В офтальмологии Лидокаина гидрохлорид зачастую применяется в виде глазных капель, которые вводятся в полость конъюнктивального мешка по 3-5 капель с интервалом в 40-50 секунд.
При проведении терминальной анестезии препарат используется в виде кремов, гелей и спреев. Продолжительность такой анестезии не превышает 20-30 минут.
10%-й раствор Лидокаина гидрохлорида
Раствор с таким содержанием лекарственного вещества предназначен для парентерального введения или же для аппликационного обезболивания.
Подбор необходимой концентрации действующего вещества в растворе подбирается лечащим врачом исходя из массы тела пациента, скорости метаболизма, работы сердечно-сосудистой системы и необходимой длительности анестезирующего действия Лидокаина.
При проведении аппликационного обезболивания максимально возможный объем введенного препарата составляет не более 2 мл.
При необходимости пролонгирования длительности самой анестезии раствор Лидокаина вводится в сочетании с Адреналином гидратартатом в концентрации не более 0,1% в 5 мл раствора.
Для устранения приступов аритмии препарат вводится внутримышечно в количестве 300-350 мг. При необходимости повторное введение можно проводить не ранее, чем через три часа.
Как правило, при купировании таких патологических состояний Лидокаин также можно вводить внутривенно струйно в количестве 50-80 мл, если концентрация препарата не будет превышать 2%.
При проведении анестезии посредством данного местноанестезирующего средства рекомендуется следить за проводимостью сердца с помощью записи ЭКГ, которую необходимо проводить через каждые 10-15 минут.
При передозировке Лидокаином в качестве антидотной терапии рекомендуется применение барбитуратов и проведение всех мероприятий, которые способствуют нормализации сердечной и дыхательной активности.
Уколы совместно с цефтриаксономЦефтриаксон является антибиотиком третьего поколения и применяется при различных заболеваниях бактериологического генеза.
Инъекции этого препарата являются довольно болезненными, поэтому, как правило, его разбавляют в воде для инъекций и добавляют 2 мл 2% раствора новокаина.
Этот метод является довольно действенным для того чтобы блокировать болезненные ощущения при ведении цефтриаксона.
А здесь вы узнаете, чем лечить десна, которые болят или кровоточат.
О бюгельных протезах на верхнюю челюсть читайте тут. Особенности установки, стоимость конструкций и фото.
Взаимодействие с другими препаратамиПрепараты, воздействующие на работу сердечной мышцы (Цимедин, пропранолол), склонны к воздействию на клиренс Лидокаина и могут повышать риск появления побочных или же токсических эффектов.
Транквилизаторы, снотворные и седативные средства склонны снижать ожидаемую эффективность от применения препарата. При введении с бета-адреноблокаторами повышается риск возникновения брадикардии.
Сердечные гликозиды склонны к уменьшению картиотонического воздействия, а курареподобные вещества усиливают релаксацию поперечнополосатых и гладких мышечных волокон.
Лидокаина гидрохлорид является самым востребованным представителем группы местноанстезирующих средств, так как соотношение риска и пользы довольно редкое проявление и легкая контролируемость эффекта, полученного от введения вещества, делают его универсальным средством для достижения всех видов анестезии.
Побочные действияПроявление нежелательных эффектов при применении раствора Лидокаина гидрохлорида проявляются достаточно редко.
Единственной особенностью является индивидуальная непереносимость данного лекарственного средства, поэтому при соблюдении всех правил необходимо проведение исследования чувствительности in vitro с использованием ткани, полученной у пациента.
Возможные побочные эффекты:
Лидокаин является анестетиком местного действия. Он имеет несколько аналогов, но все они отличаются силой воздействия, пролонгированием эффекта и степенью токсичности.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в социальных сетях:
